Патенты с меткой «4-дигидропиридина»

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 354654

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вульф, Иностранна, Иностранцы, Федеративна

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...кислоты, т. пл. 152 - 154 С;диметиловый эфир 2,б-диметил-(3-циано-хлорфенил) -1,4-дигидропиридин,5 - дикарбоновой кислоты, т. пл. 167 С;диизопропиловый эфир 2,6-диметил-(3-цианофенил) -1,4-дигидропиридин,5 . дикарбоновой кислоты, т. пл. 118 С;диаллиловый эфир 2,6-диметил-(3-цианофенил)-1,4-дигидропиридин,5 - дикарбоновой кислоты, т, пл. 171 С;диметиловый эфир 4- (2-цианофенил) -2,6-диметил,4-дигидропиридин-дикарбоновой кислоты, т. пл. 203 С;диэтиловый эфир 4- (2-цианофенил) -2,б-диметил,4-дигидропиридин-дикарбоновой кислоты, т. пл, 187 С.Пример 2. Диэтиловый эфир 1,2,6-триметил-(3-цианофенил) - 1,4 - дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты,10 г З-цианобензальдегида, 20 см этилового эфира ацетоуксусной кислоты и б г метил-...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 357726

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вульф, Иностранна, Иностранцы, Федеративна

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...кислоты, т. пл. 137 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил- (3-нитрофенил) - 1,4 - дигидропиридин - 3,5- дикарбоновой кислоты, т, пл. 132 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил-(2 - нитрофенил) - 1,4 - дигидропиридин,5- дикарбоновой кислоты, т. пл, 106 С;- сложный дипропаргиловый эфир 2,6-диметил-(2- нитрофенил) - 1,4- дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т. пл. 132 С;- сложный дипропаргиловый эфир 2,6-диметил - 4 - (2-трифторметилфенил) -1,4-дигидропиридин 3,5-дикарбоновой кислоты, т. пл.133 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил-(2-трифторметилфенил) - 1,4- дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т. пл. 111 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил - (2 - метоксифенил) - 1,4 - дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т, пл. 88...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина. 12

Загрузка...

Номер патента: 383290

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вульф, Иностранцы

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...эфира 3-ами 11 окротоиово кислоты в течение 6 час при 100 С (нармжная температура) в количестве 7 г (из спирта/димстилформамида), т. пл, 200 С.Д, Простой метиловый эфир 4- (2-фторфенил) -2,6- диметил - 3 - ацето,4- дигцдропиридин-карбоцовой кислоты ооразустся из 20,8 г 2-фторбензилидеиацстцлацстоиа и 13 г простого мстцлового эфира 3-аминокротоновой кислогы в течение 5 час цри 100 С (наружная температура) в кол.честве 12 г (из метанола), т. пл. 177 С.Е. Простой этиловый эфир 4-(2-трифтормстилфенил) -2,6 - ди метил - 3 - ацето,4-липдропцридин-карбоновой кислоты синтезируют из 12,8 г 2-трифторметилбеиз 11 лиденацстилацетона и 6,5 см простого этилового эфира Р.аминокротоновой кислоты в течение 6 час при 100 С (нарркная температура) в...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 379091

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вульф, Иностранцы

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...и м е р 3, Этиловый эфир 4-(2 метилфенил) -2,6-ди метил-З-ацето,4 - дигидропиридин-карбоновой кислоты; т. пл, 155 С,К 23,2 г этилового эфира 2-метил-сензилиденацетуксусной,кислоты добавляют 9,9 г 2-аминопентен-(2)-она(4), смесь в течение 3 час нагревают до 80 С.После перекристаллизации из этанола получают 19 г целевого продукта с т, пл. 155 С.П р и м е р 4. Этиловый эфир 4-(4 - ,6- диметокси-пиримидил) - 2,6- диметил-ацетил,4-дигидропиридин-карбоновой кислоты,К 15 г 4,6-диметоксипиридина-альдегида добавляют 10 г ацетилацетона, 1 слз пипередина в 150 см бензола и 13 г этилового эфира В-амииокротоновой кислоты. Смесь в течение 5 час,нагревают на водяной бане.После перекристаллизации из спирта получают 12 г целевого продукта с т. пл. 236 -...

Способ получения производных 2-амино-1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 470958

Опубликовано: 15.05.1975

Авторы: Вульф, Курт, Фридрих, Хорст

МПК: C07D 29/40

Метки: 2-амино-1, 4-дигидропиридина, производных

...Вьтхол 53% от теоретического.П р и м е р 20. После очночасового кипячения раствора 7,6 г З-нитробензальдегида, 5,6 г 5 1 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 циклогександиона,3 и 6,5 г этилового эфираамидиноуксусной кислоты в 100 мл этаноч".получают этиловый эфир 2-амино-(3-шттрс.фенил) -1,4,5,7,8-гексагилро-Оксохит олин - 3 карооновой кислоты с т. пл, 260 С (спирт/диметилформамид), Выход 6 % от теоретического.П р и м е р 21. После двухчасового кипячения раствора 7,1 г З-хлорбензальдегида, 5,6 гциклогексанлиона,3 и 6,5 г этилового эфираамилиноуксусной кислоты в 150 мл этаночаполучают этиловый эфир 2-амино-(3-хлопфенил) -1,4,5,6,7,8 -гексагилро - 5-оксохиттолтттт 3-карбоновой кислоты с т. пл. 266 С (этанол/диметилформамид). Выход 66/, от...

Способ получения конденсированных гетероциклических производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 525424

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Вульф, Курт, Фридрих, Хорст

МПК: C07D 29/40

Метки: 4-дигидропиридина, гетероциклических, конденсированных, производных

...в 50 мл спирта и получают дкэтиловый эфир5-метил-(3-нитрофечил)-1,2,3,7-тетрагидроимидазоло (".,2-апнридин,8-дикарбоновой кислоты с т.пл.59-160 оС (спирт-диметилформамид). Выход 68% (от теоретически возможного).Пи м е р 1 3. В течение 6 ч кипятятlрас,вор 7,. г 3 -нитробензилиденацетилаце тона и 5,2 г 2-этоксикарбонилметилиденимидазолидина ь 50 мл ледяной уксусной кислоты и получаот этиловый эфир 5-метил"-ацетил-(3 -нитрофенил) 1,2,3,7-тетрагид/роимидазоло 1,2-в,/ пиридинкарбоновой 0окислоты с т, пл. 155 С (этанол). Выход 54% (от теоретически возможного).П р и м е р 14. В течение 6 ч нагре( вают раствор 9,5 г этилового эфира 2 -три"35 фторметилбензилиденацетоуксусной кислоты и 5,2 г...

Способ получения 2, 6-ди(метилзамещенного)-4, 4 диалкил(спироциклоалкан)-3, 5 -дициан-1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 568641

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Дубур, Кастрон, Кац, Силениеце

МПК: C07D 211/00

Метки: 4-дигидропиридина, 6-ди(метилзамещенного)-4, диалкил(спироциклоалкан)-3, дициан-1

...(1,1 1= Й 2= .3 К 3= 5= 1 К 4=0 С 13) .Получают аналогично из метилата натрия исоединения 1 (К 1=К 2=СНЗ, КЗ=КЗ=Н)Выход 0%, т. пл, 9 Ы - 1 ООС,И(С, см - : 1630, 16 ЬО, 2200, 3200, 3295.УФС Лбах нм /1 е: 28 (4,9), 2 (4,5),350 (4,4).Спектр ПМР б м. д., СЗС 001.1; 1,52 (ОН),3,57 (61-), 4,46 (4 Н).Вычислено, %: С 63,2; Н 6,9; Ч 1,0.131 171 Ч 3 02,Найдено, %: С 63,9; Н 6,8; 1 Ч 16,9.1 р и м е р 4, 2,6-ДИ- (йодметил) -4,4-диметил 3,5-дициан - 1,4-дигидропиридин (1, К 1=Й 2=- С 13 Кз - К 5 Н К 4 ) ф11 олуча 1 от аналогично из иодида калия и соединения 11 (К 1=К 2 -- СНз, Кз=КЗ=Н). Выход 6%, т. пл, 63 - 164"С.ы,С, см в : 1 Оь, ООО,220,3, 315, 32,3271.УФС, Лшах нм/1 д 61: 210 (4,8); 250 (4,6); 3 О(4,2) .Вычислено, %: С 30,1; Н 2,5; Х...

Способ получения 4-2-нитрофенил-2, 6-диметил-3, 5 дикарбметокси-1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1099842

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бранко, Игорь

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридина, 6-диметил-3, дикарбметокси-1

...заклю-чающийся в том, что 2-нитробенэальдегид подвергают взаимодействию с метиловым эфиром ацетоуксусной кислотыи аммиаком в среде инертного органического растворителя, например метанола, при кипении 1)15Недостатком известного способа является малая доступность и нестабильность при хранении исходного 2-нитробензальдегида, который получают окислением 2-нитротоЛуола хромовой кислотой в присутствии серной кислоты иуксусного ангидрида с последующим гидролиэом промежуточного образующего2-нитробенэальдегиддиацилата. Выход60,25Цель изобретения - упрощение технологии процесса,Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 4-(2"нитрофенил)-2,6-диметил,5-дикарбметокси,4-дигидропиридина...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1189336

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных, солей

...1,4-ди-гидропиридина общей формулы 10 где У представляет собой -(СН )- 2 2или -(СН)К - 2-хлорфенил, 3-нитрофенил;Е - метил,К 2 - С -Салкил;15В и К+, - каждый в отдельностиозначает метил, 4-мет.оксибензил, 4-хлорбензил или совместнос атомом азота, к ко%20торому они присоединены, образуют группуформулы ЗХ В 5р где В. - метил, бенвил, 4-хлорбензил, нли их солей, обладающих антиишемическим и антигипертоническим действием.Указанные соединения могут быть использованы в медицине.Цель изобретения - разработка на основе известного метода способа получения новых производных 1,4-дигидропиридина, обладающих ценными 35 фармакологическими свойствами.П р и м е р 1. 4-(2-Хлорфенил)- "2(3-)диметиламино(пропоксиметил)-...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1205762

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Петер

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...методовспособа получения новых соединений,которые могут быть использованы вкачестве антагонистов кальция.П р и м е р 1, Диэтиловый эфирв (2, 1,3-бенэоксадиазол-ил)-2,б-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты.3,2 г 2,1,3-бензоксадиазол-альдегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксусной кислоты, 2,5 мл концентрированного (257-ного) аммиака и 10 млэтанола нагревали с обратным холодильником 6 ч, После этого смесь испаряли и оставшееся после испарения масло хроматографировали насиликагеле в смеси хлороформ-этилацетат (9;1) для получения целево 62 2го соединения. Полученный продуктперекристаллизовывали из толуола,т.пл. 153-155 С.В табл, 1 приведены результатыполучения соединения 1 по примерам,Данные анализов полученных соединений по...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1238730

Опубликовано: 15.06.1986

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...кислоту (82,5 г), образующийся 1 оосадок собирают, промывают техническим этиловым спиртом и высушиваютпри 55 С, пюлучают названное соединение (304 г) в виде твердого белого вещества, строение которого подтверждено спектроскопически,Способ В (применение гидрата окиси калия с последующей обработкойхлористоводородной кислотой).4-(2-Хлорфенил)-3-этоксикарбонил 5-метокснкарбонил-метил-(2-фталимидоэтокси)метил,4-дигидропиридин(15 г) растворяют в смеси тетрагидрофурана (150 мл) и воды (150 мл),содержащей гидрат окиси калия (3,13 г) 25После перемешивания при комнатнойтемпературе в течение 1,5 ч добавляют 2 н. хлористоводородную кислоту(100 мл) и полученную взвесь кипятятс обратным холодильником 2,5 ч. Раст- ЗОвор экстрагируют...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Питер, Саймон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/72 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1329619

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Мария, Хоакин

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/82 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...медленно затвердевает.Этил-Ы-ацетил-(2,3-метилендиокси 3296940 тем добавляют 0,96 мл пиперидина и3,84 мл ледяной уксусной кислоты. Полученный раствор нагревают при флегме 2 ч до тех пор, пока перестает выделяться вода. Растворитель удаляют ввакууме, получают маслянистое соединение, которое затвердевает, и перекристаллизовывают из этанола. Выход55 г (852), т.кип.97-100 С. 10Метод 2. Растворяют 5 г 2,3-метилендиоксибензальдегида, 4,5 г этилацетоацетата, 0,13 мл пиперидина и0,39 мл ледяной уксусной кислоты в50 мл абсолютного этанола. Смесь нагревают при флегме 2 ч, затем выпаривают растворитель почти досуха. Добавляют 50 мл этанола, затем снованагревают при флегме 2 ч. Растворитель удаляют в вакууме. Полученный 20маслянистый продукт,...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1342413

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Норики, Такаси, Юзо, Язуо

МПК: C07D 211/82

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...в горячем состоянии ифильтрат концентрируют при пониженном давлении с удалением растворителя. После добавления к остатку водыпродукт экстрагируют этилацетатом.Экстракт промывают водой и высушивают над безводным сульфатом калия,после чего растворитель отгоняют припониженном давлении. Полученные та з 134ким образом сырые кристаллы перекристаллизовывают из метанола с получением 6 г диметилового эАира 4-2-(2 аминоэтокси)-5-нитроАенил,6-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты с тпл. 228-230 С,Вычислено, Х: С 56,29; Н 5,72;Б 10,36С, Н 1,0,Найдено, I: С 56,06; Н 5,82;И 10,10ЯМР (ЭМСО-Лб) 8 (ррш): 2,24 (6 Н,синглет); 2,94 (2 Н, триплет); 3,48(6 Н, синглет); 4,06 (2 Н, триплет);5,24 (1 Н, синглет).Ссылочный пример 2.Раствор 18,3 г...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина или их гидрохлоридов

Загрузка...

Номер патента: 1364237

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, гидрохлоридов, производных

...Фильтруют и упаривают, получают темно-коричневое масло. (1,82 г). После перемешивания в эфи ре выкристаллизовывается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этилацетата, и получают 167,г целевого соединения, т.пл. 72-74 С.Вычислено, %: С 54,84; Н 6,02; 45 Б 9,84.С ,Н,Р,О,С 1;Найдено,7.: С 54,18; Н 5,96; И 9,93.Аналогично примеру 1 получают 4- 50 (2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил- метоксикарбонил"6-метил-2-(4-1 Ы- метилкарбамоил пиперазин-ил)1 этоксиметил-:1,4-дигидропиридин (соединение 1 б) в виде гидрохлорида, т.пл.165-167 С.Вычислено, %: С 54,64; Н 6,35; И 9,80.С Н уЫОС 1 НС 1 Найдено, %: С 54,49; Н 6,31;И 9,67.Аналогично примеру 1, но используявместо метилизоцианата цтанат калияи водную уксусную кислоту,...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1378782

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: C07D 211/84, C07D 401/12

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...производных 1,4"дигидропиридинов, являющихся промежуточными продуктами в синтезе производных 1,4"дигидропиридинов, обладающих ценными фармакологическими свой"ствами.П р и м е р 1. Получение 4-(2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил.5-метоксикарбонил-метил-/2-"(пиперазин-ил)этоксиметил)-1,4 дигидропиридина и его бисоксалатной соли,а) Раствор бисоксалатной соли4"хлорбензилзащищенного пиперазина(П, Е=С 1) 5 т в метаноле (1500 мл)перемешивают и подвергают гидриро"ванин на 57.-ном палладиевом на подложке из древесного угля катализато"ре (0,5 г) при давлении 50 фунт.на 1 кв. дюйм и комнатной температуре в течение ночи. Катализатор отФильтровывают, растворитель выпаривают и остаток разделяют междуметиленхлоридом (100 мл) и разбавленным водным...

Способ получения производного 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1391499

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61K 31/4427 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производного

...промывают простым эфиром исушат с получением в результате соединения, указанного в заголовке примера. Выход 1,5 г. Т,пл. 215-217 С.Вычислено,%: С 51,0; Н 4,85,Ь 10,35.с 2 Н С 1 ты орНайдено,7: С 50,7, Н 5,05; М О,50(В) 2- (2-(3-аминоН,2,4-триа"эол-иламино ) этоксиметил 1-4- (2, 3 дихлорфенил )-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин 1/4 этилацетат.И-(2- 1(4-(2,3-дихлорфенил)-3 этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропирид-ил)метокси 1 этил)-М-циано-Я-метил-иэотиомоче"вина н количестве 1,1 г и гидрат гидразина н количестве 0,2 мл поднер-,гают нагреванию в этаноле н количестве 15 мл при температуре дефлегмирования в течение 0,5 ч. Далее производят добанление дополнительнойпорции гидразина в количестве 0,1 мли...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1417795

Опубликовано: 15.08.1988

Авторы: Давид, Петер, Симон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/82 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...общейрмулы Способность соединений и вать движение кальция в кле стрируется их эффективность шении понижения сокращения той ткани п чСго, которое 1 ОЕ-ным водным раствором карбонатанатрия и водой, сушат над сульфатомнатрия и упаривают. Перекристаллизация остатка из этилацетата дает 7(2,3"дихлорфенил)-8-этоксикарбонилметоксикарбонилметил-З-оксо,379 тетрагидропиридо (1,2-с)-1,4"оксазин(4,70 г),т,пл. 172-173 С,Найдено, 7: С 53,27; Н 4,27;Б 3,15.С Н С 1 БО,Вычислено 7.: С 53, 27; Н 4, 44;Ы 3,27.Б. Смесь боргидрида натрия (1,52 г)и 7-(2,3-дихлорфенил)-8-этоксикарбо-,нил-метоксикарбонил-метил-оксо"2,3,7,9- тетрагидропиридо (1,2-с)1,4-оксазина (9,00 г) в этаноле(100 мл) перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 16 ч и затемупаривают,...

Способ получения производных 1, 4-или 3, 4-дигидропиридина или их смеси

Загрузка...

Номер патента: 1531853

Опубликовано: 23.12.1989

Автор: Лен

МПК: A01N 43/40, C07D 211/90, C07D 405/04 ...

Метки: 4)-или, 4-дигидропиридина, производных, смеси

...га и 2 г (0,0105 моль) голуолсульфокислоты. Зятем рдствор нагревают до температуры дефлегмдции и выдерживают цри этой телцгерятуре в те(0,0105 моль) п-толуолсульфокислоты,после чего смесь нагревают при температуре дефлегмации в течение18 ч с удалением воды с помощью насадки Дина-Старка, Потом охлаждаютсмесь, фильтруют и концентрируют ееК концентрату добавляют еще диэтиловьв эфир и органические вещества промывают насыщенным водным растворомбикарбоната натрия, отделяют их, высушивают сульфатом магния и концентрируют,Полученный остаток хроматографируют на силикагеле с использованием10 Х-ного этилацетата и циклогексанав качестве элюента с получением 1 г(7,2 Х) желаемого продукта, пр1,4820. 20Найдено,%; С 53,24, Н 4,27;М...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1590041

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Бернард, Родни, Стюарт

МПК: C07D 211/82, C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...анализа, масс-спектроскопии и спектроскопии протонного магнитного резонанса,П р и м е р 3. Процесс, описанный в.примере 1, повторяют, но в качестве исходного материала использовали соответственным образом замещенный (Я)-Фенилглицидиловый простой эфир и таким образом получили соединения, описанные в табл. 2.Все соединения. имели (Б) конфигурацию при укаэанной группе СНОН-.Иетодика и результаты фармакологического испытания, Каждую крысу в группе из 4, 5 или 6 особей женского рода спонтанно гипертензивной линии 01 ошо 1 о приблизительно 5-месячного возраста и весом между 200 и 250 г анестезируют галотаном (27) и сонную артерию выделяют через разрез ниже шеи. Постоянный катетор, наполненный гепаринизированным ФизиолоГическим...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1598870

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Моисей, Робин

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...дозироночной группе с СЩ зверьков в контрольной группе (только носитель) в каждом наблюдаемом отрезке времени. Соединения, показывающие р 0,05 в любом наблюдаемом отрезке времени, считают проявляющими значительное противогипертоническое действие. Соединения, снижающие кровяное давление на 20 мм Ня или более от контрольных значений во всех четырех наблюдаемых отрезках времени, рассматривают как заслуживающие дальнейшего исследования. В этих случаях измеряют сердцебиение и испытывают на значительные изменения сердцебиения по сравнению с контрольными измерениями, используя для этого двухвостовой способ испытания. Давление также регистрируют через 1,2,3 и 4 ч после дозировки на первый и второй день. Испытанные в опытах предлагаемые...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1607687

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руор, Филип

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 491/048 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...инотропного эффекта на левомпредсердии морских свинок.Морских свинок умерщвляют в ре"зультате сдвига шейных позвонков.Левое предсердие изклевают и помещают под остаточным натяжением в 1 гв сосуд. для тканей, содержащий обогащенный кислородом раствор бикарбонатанатрия по Кребсу и поддерживаемыйпри 37 С. Левое предсердие подвергают электрастимулированию с частотой2 Гц при импульсах прямоугольной формы продолжительностью 1 мс, Напряжение поддерживают на уровне: порс"военапряжение Х 1,5 (испытания проводятс напряжением тока, составляющим1,5"кратное порогового напряжения;пороговое напряжение - это напряжение, требуемое для электростимулирования левого предсердия, после егоопределения проводят испытания науровне 1,5-кратного порогового...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1609452

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/04, C07D 211/90 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...Са предпочтительно в качествесредств, способствующих притоку ионовСа (Са -агонистов), так и активностью вкачестве а-антагонистов. Фармакологические свойства предлагаемых соединенийопределяют экспериментально,1, Определение срецства по отношениюк а-адренорецепторам Опыт по связываниюН-празозинапроводят в соответствии со способом, описанным Тиммермансом, Шоопом и ВанЦвейтеном. Реакционная смесь содержала5 частично очищенные мембраны мозга крыс(источник а 1-адренорецепторов), 0,2 нмольН-празозина при наличии или в отсутстзвие потенциального заместителя в трис-буфере. Реакционную смесь выдерживают в10 течение 60 мин при 25 С, после чего взаимодействие прекращают посредством быстрого фильтрования через стеклянныйфильтр, Связанный с...

Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина

Загрузка...

Номер патента: 1650011

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/44, C07D 211/90, C07D 401/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...1 ТСНИл-,; ОГНОЕНИГг1 Г 10 ГгОууг 1 Т,г г г//;10 11;ОГр 01ОГЗГ 5 дЕ 1, ТЕЛЕНОМ 55/г /С Г 1 г;Игг 5, 50 5 гИ гЗг 11/ОКМорск 11;,: сн Гиок укергну 1 я 1 тг в резунь:/1 з.,-1 гг// 1;,:к пгоз/;01;О/з ,не=,ое /"1 Стато 1 НЬГ Н. НАГ , Г. Л 1 Г З С/Г ,г ЗЛЕктгРОСТИ 1 ГУЛ/1 Г. озал;г/ С .1 Д/т / г;,У ./111/г 1111 г/У 1 ЬГа-/1 г;г ," г О-, Г,НО 1 Яс/54/ г г 5/, - /;Н У;тгтг:,0 и, . г;1;,;1 П 1/,"гг. 1 И Е".:./г;4 НГ/Т 1 Га ,О.Г 1 Е . З/ ГГ/ГОНОН НН 1.соответствуюК 1 имеет уквергают вза общей форму Иг имеют указзначенияН-(СН)ги, Аг и гд Вные рио тет по признаОАЭИ 2зС ы СНН группа формулыСН ) -О-Агфг гмещенный двумя) фенил, з группами 5 165001По истечении периода уравновешивания продолжительностью 1 ч регистрируют контрольные значения по...