C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1796627

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Долидзе, Лиакумович, Пантух, Самуилов, Ситдикова, Сурков, Шалимова

МПК: C07D 307/89

Метки: 3-метилтетрагидрофталевого, ангидрида

...по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 на в малеиновый ангидрид, температуру реакционной смеси поддерживают 40-90 С;Недостатками известного способа являются низкое качество целевого продукта; онимеет окраску от желтой до темно-желтой(цветность по иодометрической шкале 20-30единиц), и необходимость использованиярастворителя.Целью изобретения является повышение качества целевого продукта путем снижения показателя цветности.Поставленная цель достйгается способом получения 3-метилтетрагидрофталевого ангидрида, который осуществляютвзаимодействием.,смеси, содержащей циси транс-изомеры пиперилена, с малеиновым ангидридом...

Номер патента: 1796628

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Геваза, Городецкова, Клебанов, Купчик, Станинец, Янсикова

МПК: A61K 31/34, A61K 31/445, C07D 405/06 ...

Метки: n-(2-октагидробензофурилметил)-n-метилпиперидиний, активностью, анальгетической, иодид, обладающий

...иодида, Токсичность соединенияопределяли на белых беспородных мышах (10 животных) массой тела 20-22 г.Водный раствор вещества с таиномвводили внутрижелудочно из расчета 700 мг на1 кг массы тела животного, Наблюденияпроводили в течение 10 суток после введения,Результаты наблюдения показали, чтопосле введения испытуемого соединения вдозе 700 мг/кг летальный исход не наблюдался ни у одного из экспериментальныхживотных. Это позволило заключить, что величина ЛДБ 0 соединенияпревышает 700мг/кг,Согласно ГОСТ 12,1,007-76 "Вредныевещества. Классификация и общие требования безопасности" испытуемое соединениеотносится к группе умеренно токсичныхпрепаратов, ЛДю которых находится в интервале 151-5000 мг/кг....

Номер патента: 1797460

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Дитер, Эрнст

МПК: A01N 43/80, C07D 275/04

Метки: нематоцидное, средство

...суспенэию с раствором 5,6 г (0,01 моль) гидроокиси калия е 9 мл воды, При 60-70 С через смесь е течение 30 мин пропускают равномерный поток хлордифтометана. Затем ее охлаждают, выливают на 500 мл ледяной воды и несколько раэ подвергают зкстракции уксусноэтиловым эфиром, Органическую фазу высушивают над сульфатом магния, фильтруют и упаривают. Остаток в виде маслянистой жидкости подвергают хроматографии сталь- С Изобретение относится к химическим средствам защиты растений, конкретно к нематоцидному средству на основе производных бензизотиазола.Известно использование бензиэотиазолов в качестве средства защиты растений.Однако известное средство обладает едостаточным нематоцидным действием,Целью изобретения является повышеие...

Номер патента: 1797607

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Женевьев, Эрик

МПК: C07D 207/27

Метки: этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...гидроокиси калия и 8,1 г (0,025 мол) бромистого тетрабутиламмония в растворе а в 100 мл дихлорметана, При той же температуре и при хорошем смешивании добавляют капля по капле раствор, содержащий 77,5 г (0,55 мол) хлористого 4-хлорбутирила в 100 мл дихлорметана, В ходе добавления разбавляют реакционную среду одновре- С менным введением 550 мл дихлорметэна, 4 После 2 ч перемешивания при 0 С добавляют к смеси 29 г измельченной гидроокиси калия. После четырех с половиной часов реакции снова добавляют 29 г измельченной гидроокиси калия и перемешивают еще в течение 1 ч при 0 С, Затем фильтруют реакционную смесь на гифлоцеле и выпаривают фильтрат при пониженном давлении. Остаток очищают хроматографией на двуокиси кремния...

Номер патента: 1797608

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Долинко, Красовская, Мельник, Семченко, Ускова, Ухова, Шевченко

МПК: C07D 215/12

Метки: 2а-метил-транс-декагидрохинолона-4

...промежу точных продуктов, подвергают взаимодействию с серной кислотой, затем с водой в метаноле в присутствии окиси ртути, затем взаимодействию с аммиаком при атмосферном давлении, температуре 55-60 С, при соотношении пропенил-Ь - циклогексенилкетона иводного аммиака 1:2-3 и обработке металлическим цинком, Полученную смесь стереоизомеров 2-метилдекагидрохинолонаО обрабатывают эквимоля рным количеством янтарной кислоты в этаноле и отделяют сукцинат 2 а-метил-транс-декагидрохинолона, из которого при обработке водным аммиакам выделяют основание.Реализация заявляемого способа позволяет повысить выход целевого продукта до 32-35% и сократить время протекания процесса в 4-5 раз, а также существенно упростить способ за счет проведения...

Номер патента: 1797609

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Андраш, Вильмош, Золтан, Имре, Карой, Лайош, Ласло, Миклош, Пирошка, Тибор, Ференц, Шандор

МПК: C07D 223/22

Метки: 5н-дибенз, азепина

...охлаждают и растворяют в 100 мл горячего ацетона, катализатор отфильтровывают и растворяют в 100 мл горячего ацетона, катализатор отфильтровывают и фильтрат концентрируют. После охлаждения осажденный продукт отфильтровывают и сушат.Выход 5,05 г (85,0%),Т, пл. 1,90-192 С,П р и м е р 3. К смеси 30 г (0,154 моль) иминодибензила, 200 мл диэтиленгликоля и 20 г (0,146 моль) 2-нитротолуола добавляют 1,8 г 10%-ного катализатора палладий на древесном угле; затем реакционную смесь кипятят с обратным. холодильником в течение 1,5 ч при 220-240 С.Катализатор отфильтровывают из горячего раствора, фильтрат охлаждают и иминостильбен осаждают добавлением 200 мл воды.Продукт отфильтровывают, промывают водой и сушат,Выход 28,1 г (94,6%).Т. пл. 194-196...

Номер патента: 1797610

Опубликовано: 23.02.1993

Автор: Баласубраманьян

МПК: C07D 295/135

Метки: 2-морфолинофенил)гуанидинов, приемлемых, солей, фармацевтически

...(13,5 г) в воде (35 мл) нагревают при 90-95 С 1 ч и получают й-(3-метил-морфолинофенил)-цианамид (точка плавления 137-138 С), который перекристаллизовывают из этилацетата.Способом, аналогичным описанному в примере 1, И-(3-метил-морфолинофенил)- цианамид (2,5 г) в этаноле (8 мя) и ЗЗ )ь этаноловый раствор диметиламина (3,5 мл) нагревают с обратным холодильником 1 ч, Добавляют дополнительное количество 33 этанолового раствора диметиламина (3,5 мл), смесь нагревают с обратным холодильником еще 1 ч и получают 1,2-диметил-(З-.метил-морфолинофенил)-гуанидин (точка плавления 100 С), который перекристаллизовывают.из гексана и переводят в его монофумаратную соль (точка плавления 180 С), которую перекристаллизовывают из смеси метанол-эфир в...

Номер патента: 1797611

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Джон, Ян

МПК: C07D 405/06

Метки: компоненты, метоксикарбонилметил-азетидин-2-она, разделения, цис-3-амино-4-2-(2-фурил)-эт-1-ил-1, энантиомерные

...а, а-амийо-2-(2- фурил)эт.вают до 400 С. К раствору ДГК добавляют . ил 1-1-метоксикарбонилметил-азетидинраствор 0,2 молей цис-З-амино-2-(2.-фу- она (11) промывают холодной смесью изорип)эт-ип 1-1-метоксикарбонилметип- -азе пропанола (180 мл) и гептана (80 мл), взятойтидин-она в 200 мл изопропанола, и "маленькимипорциями,дляудаленияматоч,:.раствор засеивавт достоверными кристап- - ного раствора, обогащенного фф-изоме.лами соли ДГКи цис- а,а-З-амина-2-.(2-:. ром(1) Соль ДГК сушат в вакууме, получая-фурил)эт-ил)-1-метоксикарбонилметил,22 г (87%); анализ на потенциальное соазетидин-она. Затем раствор нагревают 50 держание - 105%,хиральныйанапиз - 0,7%до 45 С и добавляют еще 50 мп изопропано- фф:, 99,3% а, а, энантиомерный избыток"ла, Затем...

Номер патента: 1799379

Опубликовано: 28.02.1993

Автор: Даглес

МПК: C07D 209/30, C07D 307/80, C07D 333/56 ...

Метки: бензотиофена, бензофурана, замещенных, индола, производных

...остаток подвергаю.т флэш-хроматографии с 20%этилацетатом в гексане, чтобы получитьтвердое светло-желтое вещество (9,3 г,59 оь). Этот продукт перекристаллизовали изсмеси гексан/1-хлорбутан, чтобы получитьбелые иглы с т.пл. 75-77 С,Аналогично получены соединения, указанные в табл,1,П р им е р 2. 1-метил-ацетокси-фенилметилиндол (Х = ЙСНз, Я 2 = СОСНз, В 3 ==фен ил).Раствор 1-метил-Окси-фенилметилиндола (4,25 г, 0,018 моль) в 40 мл пиридинаобрабатывают при 0"С уксусным ангидридом (2,74 г, 0,027 моль). Смесь нагревают докомнатной температуры и перемешивают18 ч, После разбавления этилацетатом, пиридин удаляют путем промывки 1-нормальной соляной кислотой до тех пор покапромывная вода не станет кислой. Затеморганическую фазу сушат над...

Номер патента: 1799380

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дудник, Евтушенко, Назаревич

МПК: C07D 307/50

Метки: дрожжей, конденсата, кормовых, переработки, растительного, сырья, фурфуролсодержащего

...изобретения вденсированные в решефедержащие пары смешивпаром при соотношении 1:ляют в калорифер, дополнленный после сушилобразовавшееся тепло напмотранспорт, а конденсавозвращают в сборник фщего конденсата. водяным паром в количестве 72,75 кгыделяющееся тепло в количествел/час используется для дополнишки дрожжей в пневмотрэнспорте от 16 до 10 О по влажности дрожжей,что соответствует требованиям ГОСТа наготовую продукцию.Из калорифера конденсат возвращаютв сборник ФСК в количестве 169,75 кг/час,Содержание фурфурола в сборнике ФСКувеличивается на. 2,75 и составляет посравнению с прототипом 0,411,П р и м е р 2. Аналогичным образомпроцесс осуществляется в соответствии с. режимами примера 1. Соотношения междуводяным паром и парами ФСК...

Номер патента: 1799381

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Анталне, Вильмош, Дьердьне, Золтан, Золтанне, Имре, Иштванне, Каролине, Лайошне, Ласло, Ласлоне, Мария, Пирошка, Ференц, Чаба, Шандор, Янош

МПК: C07D 401/14

Метки: 4-(пиримидин-2-ил-1-пиперазинил)бутил-8, 5декан-7, 8-(4-пиперазин-1-ил-бутил)-8-азаспиро4, 9-диона, азаспиро4, гидрохлорида, полу, солей

...моля). 8 Н-азаспиро 4,5 деканизобретением эта реакции проводится в 7,9-диона в 60 млдиметилформамида.оприсутствии связующего кислоту вещества Смесь охлаждается до 5-10 С и при- метанольного раствора метилата натрия в этой температуре перемешивается 1 ч, Заинертном растворителе, таком как диметил- тем добавляется 54 г(0,25 моля) 1,4-дибромформамид, сначала при 5-10 С, а затем по бутана, Нагреваемая до комнатнойвышают температуру до комнатной. При температуры смесь перемешивается 2 ч иэтом образуется соединениес высокой затем выливается в 100 мл ледяной воды,селективностью с отличным выходом, Оно Органическая фаза отделяется, водная фазане нуждается в очистке для последующих экстрагируется с помощью 50 мл:хлорофорпревращений. Избыток...

Номер патента: 1799382

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Джоффрей, Кристофер, Питер

МПК: C07D 403/14

Метки: замещенных, пирролов, приемлемых, солей, фармацевтически

...группой; метиптиоцианиминокарбонильной группой,1-амино-нитровинипьной группой,или 1-метилтио-нитровинильной группой, или их фармацевтйчески приемлемых солей, о т л и ч аю щи й с я тем, что соединение общей формулыО О О1799382 34 1 Со Соединение 3-/-(2-карбамоилэтил) -3-индолил/-ч-(1-метил-индолил) -1 Нпиррол,5 дион3-(5-амино-метил-индолил) -4-(1-метил) -индолил) -1 Нпиррол,5-дион3"(1-метил-индолил)-4-(3-метилфенил)-1 Н-пиррол,5-дион3-7,1"/3-(амидинотио) пропил(3-индолил) -В-(1-метил-индолил)- 1 Н-пиррол,5-дион3-(1-метил-индолил)-4- 1-/3-(2-нитрогуанидино)-пропил/-3 индолил/-1 Н-пиррол,5-дион 0,5 мкМ 0,6 мкМ 1,0 мкИ 0,010 мкИ 0,025 мкИ 3-/1-(3-изотиоцианатопропил) -3-индолил/ч-(1-метил-индолил)1 Н"пиррол, 5-дион 0,008 мкМ...

Номер патента: 1799383

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Альберто, Карло, Мариа, Марио

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазола, производных

...фракции собирают и упаривают; остатокрастирают с диэтиловым эфиром, в результате получают 850 мг (50 О/) целевого соеди.нения, тпл. 141 - 145 С, ЯМР (СОСз): д,м.д. 7,25 (с, 5 Н, РЬН): 7,02 (шир,с., 1 Н, Н);4,52 (т, 1 = 4,5 Гц, 1 Н, РЬСН 2 СН): 4,37 (т, 1 = 5Гц, 1 Н, КСНКН); 3,13 (д, 1 = 4,5 Гц, 2 Н,РЬСНг): 2,80-1,6 (с,а 4 Н, СЦгСН 21. МС (Е.170 эВ, 1,5 мА) п/г = 230 (М+) 139 (М - С 7 Н 7) .91 (С 7 Н 7), 84 (С 4 НбйО) .П р и м е р 13. (ЗЯ)-З-Гидроксиметил,5 диоксогекса гидро-и ирроло(1,2-а)имидазол.1-Серингидрохлорид(10 г, 0,071 моль) иизобутил-оксобутаноат (11,25 г, 0,071моль) подвергают взаимодействию в соответствии с процедурой, описанной в примере 2, и после хромэтогрэфирования насиликагеле (дихлорметан-метанол 8:2) получают 2,3...

Номер патента: 1799384

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Даннис, Манфред, Пэмла, Роксана, Фредерик, Харри, Чунг-Чен

МПК: C07D 501/46

Метки: азотсодержащий, включающих, гетероцикл, заместителе, металлами, положении, производных, совместимых, солей, фармацевтически, цефалоспорина, щелочными

...Смесь перемешивают 3 мин и затем перемешивают сраствором из 36,9 мг (0,10 ммоль) 6,8-дифтор-(2-фторэтил)-1,4-ди гидро-(4-метил-пиперазинил)-4- оксо-хинолинкарбоновой кислоты, 0,4 мл (0,215 ммоль) М 3 ТРА и 2 мл. сухого ацетонитрила.Смесь перемешивают 3 ч, После добавки 0,5 мл метанола образуется осадок. Твер 25 дое вещество отфильтровывают, повторно 3,50 - 3,90 (т, 9 Н, 4 х НСН 2 и СН от ЯСН 2),3,86 (Я, ЗН, О СНз), 3,96 (с 3, 1 Н, общ. = 17 Гц,СН от ЯСНА), 4,42 и 4,73 (АВ, 2 Н, 0 гщ. = 14 Гц, МСН 2), 4,85 - 5,10 (п 1, 4 Н, ИСН 2 СН 2 Я, 5,29 (с,1 Н,=5 Гц, СН),593(б б, 1 Н,=5 и 7 Гц, СН), 6,86 (Я, 1 Н, Аг), 7,24 (Я, 2 Н, Н 2), 7,98 (б, 1 Н,= 12 Гц, Аг), 8,94(3; 1 Н=СН-); 9,67(б, 1 Н,=7 Гц, ИН); Я (КВг), 3420, 1775, 1720, 1675, 1618 см 35...

Номер патента: 626559

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Губарева, Климова, Лаврова, Островская, Шмарьян

МПК: C07D 207/08, C07D 207/14

Метки: n-адамантильные, активностью, нейротропной, обладающие, пирролидана, производные

...и И-(1-оксиадамантил-Й)Ы-пирролидона, и способом их получе.- 30ния путем конденсации соответственноадамантан-она или.1-оксиадамантан 1-она с -аминомаслянной кислотой всреде муравьиной кислоты при 115- " "160 С и предпочтительно .при соотноошении реагентов 1:2.Целевой продукт экстрагируют органическим растворителем. Вь 1 ход Б-(2 адамантил)-М-пирролидона,5,Б(1-оксиадамантил) -О-пирролидона 4075,33.Структура соединений подтвержденавстречным синтезом, данными элемент. ного анализа, ИК" и масс-спектров.Б-(1-оксиадамантил)пирролидон45,выделен в виде смеси двух стереоизомеров (цис- и транс-), отличающихсяпространственным расположением.пир-.1ролидона по отношению к 1-окси-группе адамантильного ядра. Наличие изомеров подтверждено данными...

Номер патента: 635726

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Климова, Лаврова, Пушкарь, Шмарьян

МПК: C07D 295/02

Метки: n-(2-адамантил)-пиперазина

...при кипяцении, о т л и ц а ю щ и й с я тем, цто, с целью снижения длительности процесса, в кацестве эамещенных пиперазина и адамантана используют Б-монобензоилпипераэин и адамантан-он и процесс ведут, при 140- ;170 С в среде муравьиной кислоты. рый подвергают конденсации (130"140 С) при кипячении в среде амилового спирта (24 ц) с арилсульфонил-". ди- ф-хлорэтил)-пиперазином с последующим кислым гидролизом при кипячении (30 ч), Выход 813.Однако такой способ длителен, (54 ц),С целью снижения длительности про-,цесса предлагается способ полученияБ-(2-адамантил) -пиперазина, в котором в качестве .замещенных пиперазина,в среде муравьиной кислоты.Замена арилсульфонилди- ф-хлорэтил)"амина и эамещенного адамантанана Б-бенэоилпиперазин позволит...

Номер патента: 1512075

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Андреева, Барман, Белавина, Каплан, Копылова, Кукаленко, Медведь, Монова, Пронченко, Смирнова

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: 1-оксиметил-1, 4-триазола, активностью, бактерицидной, обладающие, основе, фунгицидной, эфиры

...мицелия (триповторности). После соответствующейвыдержки в термостате прц 25-26 Сизмеряли диаметр колоний в сравнениис контролем (посев тест-объектовбеэ введения препаратов). Испытанияпрепаратов проводили в концентрации0,003%, Торможение роста колонийрассчитывали по формуле Эббота где П- диаметр колоний в контроле;П - диаметр колоний в опыте,Результаты испытаний представлены в табл,1,Испштацие соединений в качествепочвенных фунгнцидов.Для изучения почвенных фуцгицидов по схеме растение-хозяин, патоген и среда использовали модифицированную методику ВНИИХСЗР на зеленых растениях огурцов. Для этогобрали 100 г нестерильной почвы,2 части дерна, 1 часть торфа, 1 частьпеска. В почвосмесь вносили препаратиэ расчета 200 кг/га по действующему...

Номер патента: 528742

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Белкин, Володкович, Кукаленко, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/24 ...

Метки: 2-трихлорэтил, n-(1-окси-2, обладающие, психотропными, свойствами, тиолактамы

...Л,Письман Техред М.Моргентал Корректор И.Куль Заказ 1101 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, 1(-35, Раушская наб., д. 4/5вее втт ь Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101учащению пробежек по камере и вертикальных подъемов.Каталепсия - специфическая скованность животных определялась по отсутствию у них способности в течение 30 с изменять искусственно приданное им экспериментатором противоестественное положение тела.Миорелаксация регистрировалась пальпаторно по снижению тонуса скелетной мускулатуры.Наиболее детально исследовался Б;(1-окси,2,2-трихлорэтил) тиокап-, ролактам, Для него характерны каталепсия и миорелаксация в больших...

Номер патента: 533309

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/5415, A61P 37/06, C07D 279/28 ...

Метки: 2-адамантильные, активность, иммунодепрессивную, производные, проявляющие, фенотиазина

...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...

Номер патента: 1799869

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Боровиков, Глуховцов, Нефедова, Овчинников, Селицкий, Скрипка, Сычева

МПК: C07B 63/00, C07D 307/06

Метки: гамма-бутиролактона, источников, химических

...адсорбентов перед их приведением в контакт с ГБЛ. Выполненные исследования показали, что фак 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 торами, определяющими эффективность сорбции, являются температура и продолжительность активации как окиси алюминия, так и цеолитов, Данные по качеству ГБЛ после сорбции масляной кислоты, в соответствии с предлагаемой последовательностью применения адсорбентов, в указанном выше режиме двухстадийной сорбцией с последующей фильтрацией и перегонкой очищенного растворителя приведены в табл.1.Как видно из табл.1, режим предварительной подготовки адсорбентов, как и очередность их применения, имеет определяющее влияние на качество продукта и регламентация режима активации сорбентов является существенным признаком...

Номер патента: 1799870

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Куркурин, Николенко, Романенко, Шейнкман

МПК: C07D 401/04

Метки: 1-этил-4-(бензимидазолиден-2, антикоррозионные, биоцидные, дигидрат, дигидрохинолина, проявляющий, свойства

...10 -ный водный раствор соляной кислоты, серной кислоты, а также3 -ный ЙдС+1,5 г/л Н 2 Я, Скорость коррозионного разрушения определяли гравиметрическим методом на пятипараллельных образцах, Эффективностьингибирующей добавки оценивали по величине степени защиты (Е,;)50Л - 100,/огде Чо и Ч - скорости растворения металлав агрессивной среде без ингибитора и с ингибитором соответственно, г/мч, Продолжительность испытаний 6, 3 и 1 ч,соответственно при 30, 60 и 90 С,Ингибирующая активность нового соединенияпри концентрации 0,05-0,8 г/л, атакже в смеси с растворителем АМ при 3090 приведена втабл.1 - 3, Для сравнения приведена активность базового объекта - технического ингибитора ЧМ, растворителя АМ, аналога.Найдены оптимальные соотношения...

Номер патента: 1801107

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Кейдзи, Кейзуке, Масаси, Масахиро, Натсуко, Хироси

МПК: C07C 219/18, C07C 233/02, C07D 233/64 ...

Метки: аминокислотных, производных

...(1,40 г) и К-метилморфолина (502 мг) в хлористом метилене (20 мл) при0 С. Реакционную смесь перемешиваютпри той же температуре в течение 1 ч. Послеупаривания растворителя осадок растворяют в этилацетате (30 мл). Раствор промывают поочередно 50-й соляной кислотой, 1 Мраствором бикарбоната натрия и водой ивысушивают над сульфатом магния. Послеупаривания растворителя получают 2 (Я)-/К/-К -метил-К -тритил-:гистидил/амино- 1 вциклогексил(Я)-окси-б-метилгептан (1 г)растворяют в 50%-ом растворе уксуснойкислоты (20 мл) с последующим нагреванием при 60 С в течение 1 ч, После охлаждения 45до температуры окружающей среды полученный трифенилкарбинол отфильтровывают и фильтрат упаривают припониженном давлении, Остаток растворяютв этилацетате (50...

Номер патента: 1801108

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Алан, Майкл, Роджер, Эдвард

МПК: A01N 43/54, C07D 239/26, C07D 239/28 ...

Метки: пиримидина, производных, сложных, эфиров

...Получение 2-1-хлор-иодопроп- 15ена.Раствор 4,05 г 2-1,3-дихлорпропена и 6г калийиодида в 75 мл сухого ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 2ч, После охлаждения до комнатной температуры ( 25 С) реакционную смесь выливаютв водный раствор тиосульфата натрия и зате 1 и экстрагируют серным эфиром, Органический слой промывают водой и рассолом,сурат и растворитель отгоняют при понижаннам давлении, получают 2,4 г Е-хлор 3-йодопроп-ена в виде оранжевого масла.Продукт сразу же используютна следующейстадии,Время удерживания при ГЖХ 1,04 мин, 30(1 1) Получение 2-2-4-(3-хлорп роп-енил)-2,3,5,6-тетрафторбензилокситетрагидропирана,В атмосфере сухого азота к раствору 1,7г 2-4-бром,3,5,6-тетрафторбензилоксф...

Номер патента: 1801109

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Дейвид, Питер, Уальтер, Чунг-Хо

МПК: C07D 263/20

Метки: аминометилоксооксазолидинилэтенилбензола, виде, изомеров, производных, рацемических, смесей, содержащих

...либо в виде индивидуальных лечебных препаратов, либо в сочетании с терапевтическими агентами. Их можно вводить самостоятельно, но как и равило их вводят на фармацевтическом носителе,выбираемом с учетом способа введения и принятой фармацевтической практикой.Доза введения будет меняться в зависимости от известных факторов, таких как фармакодинамические характеристики конкретного агента и его формы и пути введения; возраста, состояния здоровья и веса реципиента; природы и степени симптомов; вида сопутствующего лечения: частоты обработки и желаемого действия, Обычно дневная дозировка активнодействующего ингредиента может составлять примерно от 5 до 20 мг на килограмм веса тела, Обычно,когда используются более активные соединения данного...

Номер патента: 1801110

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: C07D 281/06

Метки: аддитивных, галоидводородными, кислотами, пергидротиазепина, производных, солей

...полученную смесь перемешивают еще в течение 16 ч при комнатной температуре, Эту реакционнуюсмесь далее фильтруют и фильтрат конденсируют путем выпаривания при понижен ном давлении, Полученный конденсатразбавляют этилацетатом и затем промывают водным раствором кислого сульфата калия, а затем промывают водным раствором 15 бикарбоната натрия, Полученный раствор сушат с помощью безводного сульфата магния, а затем растворитель отгоняют дистилляцией, Образовавшийся остатокхроматографируютна колонке, заполненной силикагелем, при элюировании смесью этилацетата и метиленхлорида при соотношении 1:9 с получением в результате 0,15 г трет-бутил альфа-(6(В)- В)-этоксикарбонил-фенилпропиламино -5-оксо(В)-фен ил пер гидро,4-ти а зепи...

Номер патента: 1802811

Опубликовано: 15.03.1993

Авторы: Герт, Хенк

МПК: C07D 233/64

Метки: аддитивных, алкил)-n, замещенный, ил)-гуанидина, имидазол-4, кислых, солей

...50 Н - ЯМР (СОСз): 2,60 - 3,13 м.см., 4,0 Н 55 (2 СН 2); 3,62 - 4,03 м.д м,4,0 Н (2 СН 2), 5,18 м,д., с, 1,0 Н (СН); 7,00-7,90 м.д., м, 13,0 Н(+ДМЯО-б 5) 4,1 Н: 2,94-3,37 ррм, мульти 5 плет, 2,0 Н; 2,84 ррм, триплет, 3=7,0 Гц, 2,0Н; 6,13 ррм, триплет,1=7,0 Гц, 1,0 Н; 7,008,20 ррм, мультиплет, 16,5 Н; 8,35 ррм, синглет, 1,0 Н.П р и м е р 21, й-(5-(10,11-дигидроН 10 дибензоа,б-циклогептенил)тио)этилй .-(3(4-имидазолил) и роп ил) гуан иди ндипи кратЭмпирическая формула: СзбНз 5 гчв 014 Я.Мол,в.: 835,Температура плавления; 98-101 С,15 ЯМР (ДМСО); 1,60 - 2,07 м.дм, 20 Н(м, Н 2); 14,00 м,д., дв.с. 2, ОН (м, МН, пикриновая кислота ОН),Описание синтеза,5-2-ам и ноэтил)тио)-10,11-ди гидроН25 -дибензоа,дциклогептен.Раствор 42 г суберса, 23 г...

Номер патента: 1803405

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Авазходжаев, Джемилев, Нехай, Секун, Селимов, Толстиков, Урунов, Хасанов, Хафизов, Янишевский

МПК: A01N 43/653, C07D 249/08

Метки: 4"-триазол, n-диметиламинометилен-1, болезней, возбудителям, грибных, действием, культур, муравьинокислый, обладающий, сельскохозяйственных, фунгицидным

...проросших и непроросших уредоспор и по формуле степенной функции рассчитывали основные токсикологические характеристики; ЕД 5, ЕД 5 о, ЕД 95 по Г. Лакину,Результаты приведены в табл.1.Как видно из табл.1, соединение обладает фунгистатическим действием (более чем на 3 порядка эффективнее угнетает прорастание уредоспор, чем соединение-аналог) и фунгицидным действием (более чем в 14 раз новое соединение эффективнее тормозит развитие уредоспор по сравнению с аналогом для ЕД 5 о, и более чем в 1,7 раза эффект гибели уредоспор наблюдается для ЕД 95)Соединениетакже значительно эффективнее угнетает уредоспоры сравнительно с тилтом; более чем в 2 раза для ЕД 5 о и почти в 3 раза более для ЕД 95,Таким образом, новое соединение -К-...

Номер патента: 1803406

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Артемьев, Веселова, Дудницкий, Кармишина, Липатов, Малинин, Мичко, Морозов, Сергеев, Спиряков, Часкина, Ярных

МПК: A61K 31/53, C07D 251/50

Метки: 2-(n, 2-этилендиамин, 4-хлор-1, 5-триазин-6-ил-1, активность, антимикробную, ди, дихлор-n, проявляющий, трихлорфениламино

...газов в поглотительной склянке Тищенко.В колбу помещают дополнительно 128 г(1,25 моль) углекислого натрия и 2400 смуксусной кислоты и в смесь при температуре20 - 60 С пропускают газообразный хлор втечение 1 - 2 до проскока хлора. Полученнуюмассу фильтруют в горячем виде и растворразбавляют водой в соотношении 1:1. Осадок отфильтровывают, промывают водой доотсутствия ионов хлора, сушат. Получаютхлорамин-Д в количестве 145 г с выходом до97% в пересчете на М,М -ди(2-(4-хлор-фенилами но)1,3,5-триазинил,2-этилендиаминВычислено, %: С 32,22; Н 1,34; М 18,79;С 47,50; С(акт 38,08,Найдено, о ; С 32,11; 32,43; Н 1,04; 1,50;й 18,46; 18,50; С 47,93; 47,82; Сакт.36,85+0,45.Идентификацию хлорамина-Д осуществляли с помощью результатов...

Номер патента: 1803407

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Новикова, Харитонова, Хмельницкий, Шереметьев

МПК: C07D 498/14

Метки: 5-диаза-1, 7-дифуразано-4, триоксациклотридекатриена-2

...заключается в том, что бис(3-аминофуразаниловый) эфир диэтиленгликоля (11) подвергают взаимодействию с 1 ч,й-дибромизоциануратом (ДБИ) в среде инертного органического растворителя при 20-40 С: Л ом:вр аО О 35 Составитель А.ШереметевТехред М.Моргентал Корректор П,Гереши Редактор Т.Иванова Заказ 1032 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 В качестве растворителя для проведения реакции могут быть использованыСНгСг, СНСз, СС 4, бензол или толуол, Выход целевого соединения в любом из указанных растворителей колеблется винтервале 50 - 58%,Для полученного вещества,...

Номер патента: 1804455

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Битаутайте, Бутенас, Дзянене, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/28, G01N 33/50 ...

Метки: 6-аминонафтали-1-сульфамиды, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флуоресцентного

...соединений формулы 1 вкачестве детектируемых групп субстратов,используемых для флуоресцентного анали 20 за пептидаз,М е т о д и к а 1. Синтез бромгидратаа6-(й -бензилоксикарбонил) аргиниламинонафталин-метилсульфамида,25 а3,89 г(0,01 моль) бромгидрата(й -бензилоксикарбонил)аргинина и 2,36 г (0,01моль) 6-аминонафталин-метилсульфамида(1) растворяют в 15 мл сухого пиридина,30 добавляют 30 мл сухого толуола и отгоняюттолуол при пониженном давлении, Реакционную смесь охлаждают до -20 С, добавляют раствор 2,68 г (0,013 моль)дициклогексилкарбодиимида в 6 мл сухогопиридина и выдерживают 30 мин при -20 С,1 час при+4 С и 20 ч при.+20 С. Выпавшуюдициклогексилмочевину отфильтровывают,отгоняют пиридин при пониженном давлении, а остаток...