Патенты с меткой «фармацевтически»

Номер патента: 784780

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Есиюки, Синсаку

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: изомеров, пенициллина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия в н-бутаноле (335 мл) и 65ацетон (7000 мл) . Выпанший осадок со -бирают фильтрованием, промывают аце 784780 10тоном и растворяют н ледянои воде.Водный раствор подкисляют 10 соляной кислотой, и кристаллы собираютФильтрованием, тщательно промываютводой и растворяют в 2 растворе гидроокиси натрия. Значение рН растворадоводят до 6,5 и раствор фильтруют,Фильтрат лиофилизируют, и получаютнатриевую соль О-о(- Г 5,8-дигидров (4-формил-пиперазинил)-5-оксопиридо(2,3-дпиримидин-б-карбоксамидо 3-п-оксибензилпенициллина (289 г). 10Это соединение идентифицируют ссоединением примера 1 путем сравнения ИК-спектра и спектра ЯМР,П р и м е р 3. К раствору О-д;(4,61 г) и триэтиламина (1,53 мл) ввысушенном диметилформамиде (30 мл)добавляют...

Номер патента: 786903

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/02

Метки: 2-с, 3-с-или, кислотами, пиридинов, приемлемых, производных, солей, тиено, тиено(3, фармацевтически

...С (бенэол.-циклогексан), выход 96.б) 7-Метил-оксо-б-тозил,5,6,7-тетрагидротиено- (2, 3-с) -пиридин :В,= Н; В = СН; В =п-толил,Это соединение получают согласнометодике примера 1 б) из описанногов пункте а) тоэилата в виде кристаллов белого цвета, т.пл.164 ОС (бенэол-ацетон), выход 90.в) 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1): й, -- Н; В=СН 3,Это соединение получа:эт по методике примера 1 в) иэ описанного впункте б) тоэилата в виде крсталлов белого цвета, т.пл.220 фС (циклогексан-зтанол), выход 50.П р и м е р 4. 4-Окси-метилтиено- (2,3-с)-пиридин (1) В. СН,На) 4-0 кси-метил-б-тоэил,5,6,7-тетрагидротиено-(2,3-с)-пиридин (Ч);й = СН й : Н; В : п-толил.Это соединение 3 получают по методике примера 1 а) из...

Номер патента: 791220

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: C07C 45/68

Метки: ароилфенилнафталинов, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...трех часов. Полученную смесь выливают в смесь льда и соляной кислоты, и кислую смесь экстрагируют этилацетатом. Этилацетатный раствор промывают, высушивают и концентрируют до получения 10,5 г масла красновато-бурого цвета. Масло добавляют к 500 мл уксусной кислоты, и смесь нагревают на паровой бане в течение 30 мин. Кислоту отпаривают, к остатку добавляют воду. Водную смесь подщелачивают добавлением основания, и щелочную смесь экстрагируют этилацетатом, Экстракт высушивают и концентрируют с получением 8,7 г продукта, который растворяют в ацетоне,к смеси добавляют одну эквивалентнуючасть лимонной кислоты. Ацетон отпаривают и к остатку добавляют метилзтилкетон. Смесь выдерживают при ОьС втечение ночи, и образующиеся кристаллы собирают...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 3-карбоновой, 6-амино2, кислоты, пенам-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидроспиро, тио)пиран, фармацевтически

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 814278

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 4)диазепинаили, 5-а1, примени-мых, соединенийимидазо, солей, фармацевтически

...так и,неорганическими Фармацентически совместимыми кислотами такими, как соля- З ная, бромистонодородная, азотная, .серная, фосфорная, лимонная, муравьиная, малеиновая, уксусная, янтарная, винная, метансульфононая, оора - толуолсульфононая кислота и т.п. Эти соли могут быть получены (довольно просто) известными приемами, причем с учетом получения соединений н виде соли,Наиболее .предпочтительными Фармацевтически совместимыми кислотно аддитинными солями соединений общей Формулы (1) являются 8-хлор-б-(2- -фторфенил)-1-метилН-имидазо 11,5- -О)(1,4) бензодиаэепинмалеат и 8- -хлор,4 -диметил-б-(2-Фторфенил) - О -4 Н-имидаэо(1,5)(1,4)бензодиазепинл малеат.Было найдено, что определенные соединения структурной формулы (1) н растворе открываются...

Номер патента: 816403

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Саймон

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 413/14 ...

Метки: 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил, 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или, кислотами, приемлемыхсолей, производных, фармацевтически, хиназолинаили

...1-6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат,4-Амино-хлор,7-диметоксихина 25 золин (140 г) и М-(1,4-бензодиоксан-карбонил) пиперазин (150 г) перемешивают при температуре кипения вн-бутаноле (2 л) в течение 3,5 ч.Смесь охлаждают до 80 С, твердыйпродукт фильтруют, промывают холодным н -бутанолом (2 х 250 мл) и сушат.Неочищенный продукт растворяют в горячем (80 С) диметилформамиде(530 мл) и воде (130 мл), фильтруют,концентрируют под вакуумом до объемапримерно 300 мл, затем охлаждают идобавляют простой эфир (1,8 л). Полученный осадок фильтруют и промываютпростым эфиром, в результате чегополучают 4-амино-14-(1,4-бензодиок 40 сан-карбонил)ниперизин-ил -6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат(67 мл) с триэтиламином (1,87 г);эту температуру...

Номер патента: 862826

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04

Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина

...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...

Номер патента: 888824

Опубликовано: 07.12.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-аминоолеандомицина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Аналогично этому они могут быть растворены или диспергированы в жидких носителях или растворителях, таких как вода, спирт, много- атомные спирты или их смеси или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т.е. в среде, которая не воздействует отрицательно на активный ингредиент. Для этих целей обычно могут быть применены концентрации активного ингредиента примерно от 0,01 до 10 вес. .При использовании 1 п ч 11 го эти новые соединения могут быть введены через рот или парентерально, т.е.подкожной или внутримышечной инъекцией в дозе от 1 мг/кг до 200 мг на 1 кг веса тела в сутки. Интервал доз составляет от 5 мг/кг до 1000 мг/кг 1веса тела в сутки. Носителями, пригодными для парентеральной инъекции могут быть либо жидкости, такие...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинохиназолина, кислотами, приемлимыми, производных, солей, фармацевтически

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Номер патента: 908248

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Бень, Дэвид, Марсиа, Поль

МПК: A61K 31/435, C07D 221/22

Метки: 12-иминов, d-циклооктен-6, дибензоа, приемлемых, солей, фармацевтически

...раствор осушают над карбонатом калия, Фильтруют и упаривают в вакууме с получением 6-гидрокси-метил"12-метилен 5,6,7,12-тетрагидродибензо а,йциклооктена в виде бесцветного масла, 17,7 г.Стадия Б.Получение 6,12-диметил-б-гидрокси,6,7-12-тетрагидродибензоа,1циклооктена.Неочищенное метиленовое соединение стадии А (17,7 г) в 100 млабсолютного этанола обрабатывают 1 гобесцвечивающего угля и фильтруют.Затем добавляют дополнительно 80 млэтанола с последующим введением 0 5 гкатализатора 103 РЙ/уголь и смесьподвергают гидрогенизации при 3,52 ати.Гидрирование продолжают до тех пор,пока не поглотится один моль-эквивалент водорода. Смесь фильтруюти упаривают в вакууме с получением15,8 г неочищенного...

Номер патента: 953981

Опубликовано: 23.08.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 221/06 ...

Метки: бензо, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...

Номер патента: 993821

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Такао, Такаси, Хирому, Хисаси

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: алканоилоксинизшийалкиловых, ацетамидо-3, дизамещенный, замещенных-3-цефем-4-карбоновых, кислот, низший, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...дозапримерно 50 мг, 100 мг, 250 мг и500 мг соединений оказывается эффективной при лечении болезней, вызываемых при бактериальном заражении. Назначают количества 1-1000 мг или даже выше.Испытует следующие соединенияА. 7-(2"Оксиимино-фенилацетамидо)-3-(5-метил,3,4-тиадиазол-ил)тиометри-цефем"4-карбоновая кислота(син-изомер).6. 7-2-Бензоилоксиимино- (3-оксифенил)-ацетамидо-(1-метилН-тетразол "5-ил)-тиометил-цефем-карбоновая кислота (син-изомер).В. 7-.2-Этоксикарбонилоксимино-(3-оксифенил)-ацетамидо 3-3 (1-метилН-тетраэол-ил)-тиометил-цефем"4"карбоновая кислота (син-изомер),Антибактериальная активность инвитро определена по методу двукратного разбавления пластинки агарабактерии 1 1 3 Ь. 11 ехпег 1 2 а а 1. Епйег 1 д 1 й 1 з 0 78 1,56 6,25...

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Андроники, Вальтер, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/085, A61K 31/4468, A61K 31/4709 ...

Метки: ариловых, варианты, его, приемлемых, производных, простых, солей, фармацевтически, эфиров

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 1021342

Опубликовано: 30.05.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц, Хельмут

МПК: A61K 31/4523, A61P 9/12, C07D 209/08 ...

Метки: пиперидинопропила, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г ( 413 от теоретическогопредлагаемого соединения с темпераотурой текучести 178- 181 С,П р и м е р 7. 4-2-Пивалоилокси". И-феноксиметил-пиперидино)-пропокси 3-2-бензимидазолиногидрохлорид,5,0 г 4-2-окси-( 4-феноксиметилпиперидино) -пропокси 3-2-бензимидазолинона (,получение см.пример 4 л) до;бавляют к 31,5 г расплавленной пивалиновой кислоты и смешивают с 6,28 гангидрида пивалиновой кислоты, В течение 5 дней перемешивают при ком-натной температуре, затем выливаютв 100 мл ледяной воды,.нейтрализуют.разбавленным аммиаком (1:10) экстрагируют дихлорметаном, просушивают надсульфатом натрия и сгущают. Остатокпромывают эфиром, растворяют в спиртеи смешивают с 2 н.соляной кислотой. После сгущения подвергают пере- кристаллизации из 20 мл...

Номер патента: 1026651

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Акико, Акира, Есимицу, Есиюки, Казуо, Минору, Сакае, Сигеюки, Такаси, Тоситика, Ясуси, Ясухиса

МПК: C07C 103/84

Метки: кислоты, моноамидных, приемлемых, производных, солей, терефталевой, фармацевтически

...из 7,1 кг.этил2-(4-карбоксибензамидо)-4-пропионамидобензоата суспендируют в 25 л водыи 7 л ацетона. К суспензии постепенно добавляют 970 г карбоната натрияпри 30-40 ОС, После растворения карбоната натрия к раствору добавляютсмесь, состоящую из 20 л ацетона и700 г обесцвечивающего угля, и полученную смесь перемешивают в течение 1 ч при 40-50 оС. После отфильтровываиия обесцвечивающего угля добавляют к раствору ацетон,и раствор выстаивают в течение ночи при комнатнойтемпературе. После фильтрации осажденного кристаллического веществаи промывания ацетоном получают 6,3 кгнатриевой соли этил 2-(4-карбоксибенэамидо-пропионамидобензоата;5т, пл. 218-240 а С (с разложением ),П р и м е р 12. 3,5 г 7-ацетамидо-(4-карбоксибензамидо)-4...

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Номер патента: 1036248

Опубликовано: 15.08.1983

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, C07D 211/70 ...

Метки: 1-бензил-1, приемлемых, производных, солей, тетрагидропиридина, фармацевтически

...получают с 65- 80-ным выходол хлоргидрат 1-(3,4- дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 8), т.пл. 247-250 С, после перекристаллизации из смеси 45 изопропанол-эфир, и хлоргидрат 1- (3,5-дихлорбензил )-1,2,3,6-тетрагидропиридин (пример 9), т.пл. 231- 234 С,после перекристаллизации.изосмеси метанол-этил ацетата.П р и м е р 10. Аналогично примеру 1, но исходя из 4-цианобензилбромида 19,5 г и 1,2-,3,6 - тетрагидропиридина (8,3 г), получают 1- (4-цианбензил)-1,2,3,6,-тетрагидропиридин гидрохлорид (12,0 г), т,пл, 259-261 С, после перекристаллизации из смеси этанола, метанола и ацето. на.П р и м е р 11, 4 Ацетоксибензилт бромид (Зг) и пиридин (2,2 г) нагре вают в ацетоне (25 мл) с обратным холодильником 3 ч, Раствор удаляют...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Лудо, Марсель, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: кислотами, пиперидинилалкилхиназолина, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Номер патента: 1052159

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Киеси, Такао, Тосиюки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20

Метки: 7-2-(2-аминотиазолил)-2, кислот, оксииминоацетамидо3-цефем-4-карбоновых, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...указанные фармацевтические фор- 2-(2-амино-тиазолил) 2-метоксимы могут быть включены добавки, ста- иминоацетамидо -3-цефем-карбоновой .билизаторы, увлажняющие или эмуль- кислоты, т.пл. 290 С.Чгирующие агенты, наполнители и дру" ИК-спектр)(нуджол) фс , смгие обычно используемые в таких слу 3470,3280, 3200, 1780, 1695 у 1655,чаях материалы, 1622.В то время, как дозировка предлага. ЯМР-спектр (РМЯОа) д", ч/млн.:,еаах соединений может изменяться и . 3,60 (2 Н, широкий 8); 5,12 (1 Н, ЙЙ,также зависит от возраста.и состоя 5 Гц); 5,84 (1 Н, дй, 15 и 8ния пациента, вида заболевания и тя- ,ц 8 Гц) 6,52 (1 Н, широкий М; 6,76жести заболевания и далее от вида (1 Н, 8); 7,26 (2 Н, широкий 8)рактивйого соединения общей формулы 9,65 (1 Н, й, 1 8...

Номер патента: 1053749

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Сакае, Сигеру, Сигеюки, Сун-Ти, Такаси, Тамоцу, Томохиро, Фумиаки, Хироси, Юкифуми, Ясуси

МПК: A61K 31/444, A61K 31/455, A61P 9/10 ...

Метки: 2-бис-(никотинамидо)-пропана, кислотой, приемлемой, солей, фармацевтически

...отделяли и.концентрировали досуха при пониженном давлении. Остаток растворяли в 100 мкл этилацетата и подвергали тонкослойной хроматографии, применяя 55 силикагельную пластинку на стекле и в качестве проявляющего растворителя смесь изооктана, этилацетата, ук 4сусной кислоты и воды (5:11:2:10, верхняя Фаза).После проявления примененную пластинку сканировали на радиоактивность и участки, соответствующие радиоактивным полосам тромбоксана В 2(ТХВ 2) и 6-кето-простангландина Г,(б-кето-ПГР 1,), соскабливали для извлечения силикагеля и измерения на жидкбстном сцинтилляционном счетчике, Вычисляли превращение арахидоновой кислоты в ТХВ 2 и 6-кето-ПГГ 1и определяли количество каждой ТХВ 2 и б-кето-ПГГ 1 д,При описанных условиях все ТХА 2 и ПГЭ...

Номер патента: 1064869

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Дино, Сержио

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/443, A61P 1/04 ...

Метки: 1-оксид, 2-(5-диметиламинометилфуран, 2-ил-метилтио)этил, 3-пиридинкарбоксамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...изобретению соединения и их соли используются в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций.П р и м е р 1. 9 г хлоргидрата 1-оксид-никотиноилхлорида добавляютпорциями.при перемешивании и при 0-5 С к раствору 8,6 г 2-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио) -этиламина и 12,2 г 4-диметиламинопиридина в 80 мл хлористого метилена. Смесь перемешивают в течение 30 мин при 0-5 фС затем при комнатной температуре, массу отфильтровывают и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Остаток обрабатывают 80 мл изопропанола и подкисляют соляной кислотой в изопрапаноле, охлаждают ледяной водой и спустя 30 мин фильтруют. Получают таким образом 15,5 г дихлоргидрата 1-оксид-Н-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио)...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: 3-(1-пиперидинилалкил)-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, пиримидин-4-она, приемлимых, производных, солей, фармацевтически

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Номер патента: 1072809

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Вилльям, Джеральд

МПК: C07D 513/04

Метки: кислотно-аддитивной, приемлемой, соли, тиадиазолтетрагидроизохинолина, фармацевтически

...в частности 100 - 500 мг на дозированную 15единицу.Фармацевтическим носителем можетбыть твердое вещество или жидкость.Примерами твердых носителей являются лактоза, стеарат магния, глинабелая, сахароза, тальк, стеариноваякислота, желатина, агар,пектин илиакация. Количество твердого носителя изменяется в широких пределах.в частности от 25 мг до 1 г.Примерами жидких носителей являются сироп,масло земляных орехов, оливковоемасло, кунжутное масло, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль (молеку".лярный вес 200-400) и вода, Носитель или разбавитель может включатьзамедлитель, хорошо известный в технике, например, такой как моностеарат глицерина или дистеарат глицерина в чистом виде или с воском,Возможно применение разнообразных фармацевтических...

Номер патента: 1077573

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Фредерик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кислотами, основаниями, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...получают соль с соЛяной, бромистоводородной, Фосфорнойсерной, лимонной или малеиновой кислотамиПредпочтительно в качестве солиприсоединения основания производного цефалоспорина получают сольщелочного металла, например натриевую или калиевую соль щелочноземельного металла, т.е, соль кальцияили магния, или соль с первичным,вторичным или третичным органическимамином, .как триэтиламин, прокаин, 65Лнтибактериальные свойства предгаемых соединений также подтверждаются в экспериментах на мышах.Указанные ниже соединения вводились под кожу мышам двумя одинаковыми дозами в течение одного дня, при этом каждая доза по крайней мере в десять раз превышала минимально эффективную дозу, которая защищает 50 мьдаей от бактериальной инфекции (ЭД 5 в);...

Номер патента: 1093249

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Жужанна, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Тибор, Чаба, Эгон, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 35/00 ...

Метки: аповинкаминола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...опыты проводят с помощью фосфодиэстеразы, выделенной из тканей животных (мозга крыс и крупАповинкаминол 3, 4, 5-триметоксибенэоат гидрохлорид ного рогатого скота, сердца крупного.рогатого скота.Энзим выделяют по методу 1.8 еЬгойег, Н.Ч. КдсЬепЬегд,Очистку вьщеленного энзима фосфодиэстеразы осуществляют по методуТ,С, Нагдшап, Е. И. БигЬег 1 апд,Активность очищенного энзима определяют с помощью радиоизотопного метода по С.РосЬ в присутствии избыткатретичного с-АМФ ( 10, 1 ммоль с-АМФсубстрата, из которого ЗН-с-АМФ2,59 К ВК) в инкубационной системевначале без тормозящего средства,а затем в присутствии.9-нитро- или11-нитро-аповинкаминол, 4, 5-три 1метоксибензоата в качестве тормозящего средства после инкубации в течение 20 мин.Из...