C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1210407

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Елисеева, Колчин

МПК: C07D 209/49

Метки: 6-тетрагидрофталимидометил-d, l-цис, транс-хризантемата

...г натрценойсоли хрцзацтемовой кислоты и 19,95 г1-ХЛОРатилр 4 р 5 р 6-тетРагиДРОРталцмцда нагревают в бецэоле при температуре кипея в течение цч, Далее процесс зедут по примеру 1 Получают 28,35 г бельгх кристалхсо 1 целевого продукта. Выход 85,6%,П р н и е р 4 /для сранценич попрототипу/, 8,1 г 1-оксиметнл,4 р5,6-тетрагидроФталимида, растворенного в беэоле (34-35%-ны 1 рас".нор),скещц 1 ает с 9,3 г пирцдина, затеммедленно прп переме 1,Ивацци при комнатной температуре добавляют 24 р 2 г р,хлораГнлрда хрзант "моной кислотыпредварительно растворенного н бецэоле (50%-цый раствор), поддеряяваятемпературу 20-25 С, После приливация хлорангидрцда хризацтемовой кис-,лоты реакционную массу выдерл;ивают03 ч при 20-25 С. В результате реакции...

Номер патента: 1828859

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Газизова, Рагулин, Рагулина, Ягафаров, Ягафарова

МПК: A61K 31/47, C07D 215/26

Метки: 3-метил-2-оксибензоат, 8-оксихинолина, активностью, бактерий, бактерицидной, культур, обладающий, отношении, рsеudомоnаs, сульфатвосстанавливающих

...тогда кэк известные бактерициды - при 100 мг/л (0,010 ф, мас,) и выше.В дальнейшем проводили испь 1 тания заявляемого реэгентэ и энэлогов непосредственно в промысловой воде, содержащей не менее 10 -10 клеток накопительной3 4культуры СВБ в 1 мл, Для этого в бутылочки с промысловой водой, отобранной из скважины НГДУ "Южарланнефть", вводили определенное количество реэгента, закрывали пробкой без пузырька воздуха и выдерживали до 24 часов при температуре 2022 С, Затем отбирали из каждой бутылочки 12 мл пробы и вводили в бутылочки с питательной средой Постгейтэ "В", В каждом случае проводили три параллельных опыта. Бутылочки помещали в термостат и наблюдали 15 суток, Через 15 суток в пробирках не окрашенных и окрэше;1 ных определяли...

Номер патента: 1828860

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Джураев, Закиров, Каримкулов, Махкамов, Махсумов, Пулатов

МПК: A61K 31/41, C07D 249/06

Метки: 1-фенил-4, 3-триазол, 5-бис-(4-нитробензоилоксиметил)-1, активностью, обладающий, противовоспалительной

...известные структурные аналоги подобного действия.Поставленная цель достигается получением 1-фенил, 5-бис-(4-нитробензоилоксиметил)-1, 2, З-триазола.(54) 1-ФЕНИЛ, 5-БИС 4-НИТРОБЕНЗОИЛОКСИМЕТИЛ)-1, 2, З-ТРИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПЯЛИТЕЛЬНОЙАКТИВ НОСТЬ Ю П р и м е р 1. Нижеследующий пример иллюстрирует способ получения нового соединения: э круглодонную колбу со шлифом помещают 4,99 (0,01 г-моль) 1, 4-бис(4-нит- - ъ робензолилокси)-бутин, растворенного в (;О 20 мл сухого толуола, затем добавляют 1,309 с ) г (0,011 моля) сажеперегнанного фенилази- р да. Соединив колбу с обратным водяным(;К,) холодильником, снабженным хлоркальциевой трубкой, нагревают при температуре кипения реакционной смеси. Ход реакции контролируют тонкослойной...

Номер патента: 1830063

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик, Эрнст

МПК: C07D 233/56

Метки: 1-(1н-имидазол-4-ил, алкилбензамидов, замещенных, кислотами, нетоксичными, приемлемыми, присоединения, солей, фармацевтически

...насыщенным водным раствором тиосульфата натрия и насыщенным водным раствором бикарбоната натрия. Сушат раствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель при пониженном давлении, не превышая температуру 30 С,Полученный остаток переводится в суспензию прибавлением 300 мл безводного метанола и смешивается с 111,3 г(1,32 моль) тонкоизмельченного бикарбоната натрия, Нагревают смесь до образования флегмы. Прибавляют к ней порциями час за часом 137,6 г (1,32 моль) ацетата формамидина, После нагревания в течение 5,5 ч при орошении флегмой, удаляют метанол при пониженном давлении, Извлекают остаток посредством 500 мл воды и проводят экстракцию этилацетатом, Органическую фазу сушат на сульфате натрия и выпаривают ее под вакуумом....

Номер патента: 1830064

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Вера, Деже, Дьердь, Иде, Каталин, Ласло, Шандор, Эндре

МПК: C07D 235/28

Метки: 4-хлор-3-сульфамоилбензойной, гидразидов, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически

...предварительной перекристаллизации из смеси диметилформамида с водой в соотношении 1:2,П р и м е р 5, 11 г 1-(4-хлор-сульфамоил бе нзоил)-а мино-метокси карбонил 1830064 10бензимидазол-тиона растворили в растворе, который приготовили из 0,58 г металлического натрия и 10 мл метанола, После добавления 1,56 мл иодистого метила раствор прокипятили с обратным холодильником в течение 3 ч, затем метанол выпарили и остаток растерли в воде. Порошкообразные кристаллы отфильтровали с вакуумом, промыли водой и высушили при температуре 80 С, в результате чего получили 10,8 г (950 -ный выход) 1-(4-хлор-сульфамоилб е н зоил)-амин о-мето кси ка рбо нил-метилтиобензимидазола с температурой плавления 186 - 188 С (с разложением).Данные элементного анализа...

Номер патента: 1830065

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Вильмош, Габор, Дьердь, Жужанка, Илона, Иштван, Лайош, Ласло, Марта, Петер, Тамаш, Эржебет

МПК: C07D 237/26

Метки: доксициклина, кислотно-аддитивных, солей

...кислоты, а после растворения и осветления в фильтрат добавляют 50 мл хлористоводородной кислоты иэтанол в хлористоводородной кислоте,Смесь подвергали кристаллизации, и хлоргидрат. доксициклина выделяют, илид) фильтрат выпаривают до сухого состояния под вакуумом, в остаток добавляю250 мл ацетона и хлоргидрат доксициклинвосстанавливают подачей газообразногхлористого водорода, Выход: 80 - 90;4. Продукт однороден, что устанавливают с использованием тонкослойноихроматографии.Содержание активного ингредиента (установленное биологическим оцениванием):100,Доля а-изомера: 99 ф , доля ф-изомера: 0 - 0,6 ,Другие подробности приведены в таблице .Приготовление катализатора.П р и м е р 21. 1,33 г хлорида палладия( ) и 0,01 - 0,4 г окиси теллура (И)...

Номер патента: 1830066

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Роберт, Тьерри

МПК: C07D 237/30

Метки: кислоты, сложных, фталазинуксусной, эфиров

...прибавляют 25 г (132 ммоль) Д-оксо(ЗН)-изобензофуранилиденуксусной кислоты. К полученной суспензии прибавляют 11,8 мл 54-ного раствора гидразина (132 ммоль) в этаноле (2 В) при температуре 25 С в течение 10 минут, Реакционную смесь перемешивают в течение 30 минут и пробу отбирают для тонкослойной хроматографии (ТСХ) с использованием системы 4:1:2 хлороформ метанол-уксусная кислота, которая показывает, что получено два продукта. Реакционную суспензию10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 фильтруют, промывают 50 мл этанола(2 В) и сушат в вакуумной печи при температуре 40 С в струе азота с получением 25,2 г смеси твердых частиц, Тонкослойная хроматография с использованием системы 4:1:0,1 хлороформ-метанол-уксусная кислота выявляет, что эта...

Номер патента: 1830067

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...пера зинил)-1,4-ди гидро- оксохинолин-карбоновой кислоты, Т.пл.216 - 218 С,П р и м е р 8. 5-Амина-циклопропил-фторо-(3-метил-и и перази нил)-1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота:1-ц и клоп ро и ил, б-дифто ро-(3-метил -1-пи пе рази нил)-1,4-дигидро-оксохино 1830067лин-карбоновая кислота аминируется в герметичном сосуде аммиаком/диметилформамидом в соответствии с описанием в примере 6 для получения 5-амина-циклоп ро и ил-фторо-(3-метил-и и пера зи н ил) -1,4-ди гидро-оксохинолин-З-ка рбоновой кислоты, Т.пл, 181 - 183 С.П р и м е р 9, 5-Амино-циклопропил-фто ро-(ци с,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно вая кислота:1-Ци клоп р оп ил,6-дифто р-(ци с,5- ди метил-п ип ерази...

Номер патента: 1830068

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Кендзи, Киити, Масаясу, Тосинао, Ясуаки

МПК: C07D 405/04

Метки: 3-дигидро-2, 6-фтор-2, диоксо-спиро(4н-1-бензопиран-4, имидазолидин)-2, карбоксамида, производных

...синглет, СНз), 4,92 (1 Н, двойной дублет, Л = 2,4 Гц, Л = 12,2 Гц С 2 - Н), 6,5 - 7,3 (ЗН, мультиплет, Аг - Н), 7,47, 7,74 (2 Н, каждый синглет, -СОИН 2), 7,94, 7,90 (4 Н, каждый дублет, 3 = 7,8 Гц, Аг - Н), 9,28 (1 Н, синглет, -Кз, -Н).Уф-спектр (Л 44 акс.) нм: 230, 283, Соединение В,Т.пл.: 191 С.Масс-спектр (ай); 587 (М ).ИК-спектр (Рмакс., КВг) см: 3500, 3375, 2925, 2850, 1805, 1755, 1695, 1595, 1495, 1405,1280, 1215,1200,1175,1145,1085,665, 580, 565, 545.ЯМР-спектр ДМСО-б 6 д ч/млн.: 1,98 (6 Н, синглет, СНз х 2), 2,49 (1 Н, двойной дублет 3 = 2,4 Гц, Л = 14,2 Гц, Сз - Н), 2,74(1 Н, двойной дублет, 3 = 12,7 Гц, ) = 14,2 Гц, Сз - Н), 4,98 (1 Н, двойной дублет, 3 = 2,4 Гц, 3 = 12,7 Гц, С 2 - Н), 6,5-8,0 (13 Н, мультиплет,Аг - Н и -СОМН...

Номер патента: 1830069

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Арюзина, Глушков, Ерофеев, Ныркова, Шведов

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-циклогексил-9, 8-циклогексил-2, n-дибензиламино)этил-3, гексагидро-ih-пиразино-(3, гидрохлорида, дигидрокарбазол-1(2н)-она, карбазола

...г 100 о -ного (0,0899 г/моля)и 1 мл хлористого бензила и 1,2 мл ДМФА. Реакцию ведут как указано в примере 1.Получают 34,21 г (95,1) И, с т.пл, 103 - 104 С, который используют для получения соединения .П р и м е р 5, К 100 мл толуола и 100 мл 30 о -ного раствора едкого натра прибавляют 20 г 98%-ного или 19,6 г 100 о -ного (0,0735 г/моля)и после перемешивания в течение 5 - 10 минут 27,75 г 96 о -ного или 26,65 г 100-ного (0,0899 г/моля)и 1 мл полиэтиленгликоля (ПЭГ). Реакцию ведут как указано в примере 1.Получают 34,0 г (94,52) Ч, с т.пл. 103 - 104 С, который используют для получения соединения .П р и м е р 6. К 100 мл толуола и 100 мл 30 о -ного раствора едкого натра прибаввляют 20 г 98 -ного или 19,6 г 100 -ного (0,0735 г/моля)и после...

Номер патента: 1830070

Опубликовано: 23.07.1993

Автор: Ларри

МПК: C07D 487/04

Метки: аллил-7, карба(детиа)-3-цефем-4-карбоксилата, феноксиацетиламино-3-метил-1

...и раствор трижды экстрагируют смесью 1 Й НС: рассол(1.1), один раз буферным раствором с рН = 7, один раз бикарбонатом, сушат и выпаривают досуха, Осадок соединяют со смесью сульфоксид-сульфон, полученной, как описано выше, и сульфон кристаллизуют из смеси диизопропилового эфира с метиленхлоридом. Маточный раствор хроматографируют на препаративном жидкостном хроматографе для получения большего количества сульфона. Суммарный вес полученного сульфона составляет 43,0 г.К раствору 43,0 г(102,2 ммоль) сульфона - 1,1 диоксида аллилф -феноксиацетиламино-метил-цефем-карбоксилата - 600 мл диоксана добавляют 150 мл 37 -ного водного формальдегида, Раствор перемешивают при комнатной температуре и добавляют 12,64 г (155 ммоль)...

Номер патента: 1830388

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Белоусов, Бокова, Кадулин, Калашников, Суханова

МПК: C07D 263/57

Метки: 2-фенилбензоксазола

...снижению расхода перегретого пара и5 вместе с тем приводит к росту процессовтермического распада целевого соединенияи, следовательно, к снижению выхода.Отгоняющиеся пары конденсируют вреакторе при температуре массы в реакторе10 90-95 С, Получают эмульсию расплава 15,2г(77,9)чистого ФЗСв 167 г воды(массовый модуль в расчете на выделенный ФЗС- 11).Снижение температуры в реакторе ни 15 же 90 С приводит к кристаллизации ФЗС и делает невозможным промывку его от нежелательных примесей (прежде всего бензойной кислоты). Повышение температурывыше 95 С не позволяет провести полную20 конденсацию паров и приводит к уносу целевого соединения, то есть к падению выхода.По завершению перегонки ФЗСв реакторе 8 проводят корректировку рН до...

Номер патента: 1831369

Опубликовано: 30.07.1993

Автор: Энн

МПК: B01J 23/64, C07D 301/10

Метки: катализатор, окисления, этилена, этиленоксид

...Ср 21интервал15" 300,42640 0,480,499014 0,570,4490115-н1 О масао Серебро,мас.4 Эсперимент Целевойуровеньрения,1 Офмас, Ф Целевой уровень серы 10 " мас.Цезий+1,0 микромоль/гф Характеристика, полученная при конверсии кислорода 40 Ф, когда катализатор отработал в потоке в течение 32+4 ч 13,6 13,6 4,3 14 3 13,6 14,3 14,3 14 3 14 3 14,2 14,2 14,2 14,2 14,2 13,8 13,8 13,8 13,3 0 372" 372 372 372 372 32 372 372 372 136 186 136 136 186 186 186 186 186 77,0 54,3 69,9 75,8 79,8 81,8 31,9 31,4 31,0 30,3 61,2 251 256 232 235 241 247 250 253 253 255 261нации серебра, носителя и одного из промоторов, выбранных из рения и дополнительного металла, либо не содержащей такого промотора.Обычно при получении этиленоксида парофазной реакцией этилена с...

Номер патента: 1831471

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Габор, Дьюла, Енико, Иштван, Юдит

МПК: C07C 11/00, C07D 313/00

Метки: комплексных, псевдопримицина, соединений

...перемешивании добавляют по каплям в течение 15 минут 100 мл этилформиата к раствору при комнатной температуре, Осажденный непрореагировавший примицин-ацетат отфильтровывают, фильтрат выпаривают в вакууме и остаточный материал размалывают с риэтиловым эфиром. Суспензию фильтруют, твердый материал сушат в вакууме при 700 С. Продукт представляет собой 14,0 г (46,6 О) псевдоп римицин-эцетата, т,пл,: 106 С.П р и м е р 5. К раствору натрий-метилата, приготовленному из 0,31 г (13,48 ммоль) металлического натрия и 50 мл метанола в условиях безводной реакции, добавляют 15,0 г (13,19 ммоль) примицин-ацетата, полученную суспензию сильно перемешивают в течение одного часа, после этого добавляют 10 мл уксусной кислоты и реакционную смесь выпаривают...

Номер патента: 1831476

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Масафуми, Хироси, Хироюки

МПК: C07D 211/80

Метки: дигидропиридина, производных

...лекарство для лечения таких сердечно-сосудистых заболеваний,Др ОЧ-СЪ ч ЙН 2 Р (СН 21 й 2 ЬНГРЬ ГРЬ РЕй Н Н РЬ РЬ41 1831476 42 Т б в т е е щ щ щ а щ еев Соеди" нениеаетате При Доза, мер мг/кг 12-часовая зона маке часов о,з иакг. цаговещеще щ щщ тащатщетета 111 1 1 184 6,0 10,4 111 1-59 3 1 334 5,0 6,0 7,0 6,0 7,0 0,3 12 7 12,0 11,8 11,2 11,4 7,0 7111416 203 168 218 28 172 38 141 Нифедипин 237. Никардипин 175 0,5 5,3 Соедине"ниеЕР5 1 5,0 7,6еа ееа аввсеЕющ йюееееещеев стсоо -";сд сизвТаблица 9Данине противогнпертоничеоной антивнооти ооединеннй сн,оос Прннер Соедин, Лона 1 ВР ТЕ/2 12 ч,эона 24 ч, зонанаин ; (разница крознного 3 найаввения, Й1-28 1-68 9 о 93 43 69.36 63 33 95 56 37 62 1-39 1-49 12 95"97166-169104"108 13 14 2-8 2-9 174-177...

Номер патента: 1831477

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Алан, Даниэле, Джованни, Дино, Клаудио

МПК: C07D 211/82, C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридинов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С зэ один чэс. Раствор выливали в смесь льда и воды (примерно 200 мл), органический слой отделяли и концентрировали под вакуумом. Остаток растворяли в етилэцетате (200 мл) и дважды промывали 10 -й водной гидроокисью натрия(2 х 50 мл). Водную фазу сушили нэд сернокислым натрием и концентрировали под вакуумом. Получали красное масло, которое поглощали этилацетатом (25 мл) и обрабатывали 1,2 М раствором хлористого водорода в этилацетате (20 мл). Смесь выдерживали при 0 С один день, фильтровали, твердое вещество желтого цвета промывали этилацетатом (5 мл) и сушили под вакуумом, Получали целевое соединение в виде твердою вещества желтого цвета (7,6 г) точка плавления 190-193 С ТСХ (смесь этилацетэт-метэнол, 8;2). Вг=0,43. 5 10 15 20 25...

Номер патента: 1831478

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Есио, Казуеси, Масаси, Теруо, Хироси

МПК: C07D 215/14

Метки: бициклических, соединений, солей

...2930, 2850,1685, 1575, 145, 1435. 1255, 1200 смяМР-спектр (дейтерохлороформ, 6: 0,88 (6 Н, т, Л=б Гц), 1,05 - 1,40 (8 Н, м), 1,50- 1,70 (4 Н, м), 1,98 (2 Н, т, 3=7 Гц), 2,84(2 Н, т 5=7 Гц), 3,85 (ЗН, с), 6,86 (1 Н, д, 3 - -8 Гц), 7,26 (1 Н, д, 3=8 Гц).П р и м е р 25. 3,4-Дигидро,2-диизобутил-гидрокси-(2 Н)-нафталенон был получен в соответствии со способом, аналогичным методу препаративного примера 2, в виде масла,10 ИК-спектр (хлороформ): 3320, 2950,2860, 1670, 1600, 1585, 1460, 1270, 1150,1070, 895 см ЯМР-спектр (дейтерохлороформ, б); 0,83 (6 Н, д, Л=б Гц), 0,88 (6 Н, д, 3=6 Гц), 15 1,35 - 1,85 (бН,.м), 2,10 (2 Н, т, Л=б Гц), 2,90(2 Н, т, Л - -б Гц),5,35(1 Н, шир.с). 6,97 (1 Н, д 3=8 Гц), 7,18(1 Н, т, 3=8 Гц), 7,63 (1 Н, д,...

Номер патента: 1831479

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Арто, Аря, Раймо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармакологически

...получают в этилацетате, т,пл, 181-184 С.Масс-спектр 214 (18, М), 196 (10, МН 20), 195 (14), 183 (100, М-СН 2 ОН), 175 (19), 162 (46), 145 (10), 1 ЗЗ (13), 129 (13), 128 (10), 121 (14), 120 (18), 115 (24), 91 (27), 77 (16).НО-соль, 1 Н ЯМР (80 МГц, ИаОН-б 4): д 3,24 и 3,28 (-4 И, А кв, Здв - 16,2 Гц, инденовое кольцо Н 2 и Н 2 з), 3,68 (2 Н, с, СН 2 СН), 7,08-7,32 (4 Н, м, аром.), 7,40 (1 Н, д, 3 = 1.4 Гц, им/4). 8,81 (1 Н, дЗ = 1.4 Гц, им).б). (2,3-Дигидро-(1-метил-имидазол-ил)-1 Н-инден-ил)-метанол,Тетрабутиламмоний бромид (0,51 г) и 4 ф раствор МаОН,Д 6 мл) смешивают, прибавляют 68 мл толуола и 6,8 г 2,3-дигидро- (1 Н-имитдазолил-(1 Н-инден-ил)метанола как основания и нагревают до 40 С,6,4 г йодистого метила прибавляют по каплям и...

Номер патента: 1831480

Опубликовано: 30.07.1993

Автор: Александр

МПК: B01J 2/10, C07D 251/28

Метки: порошка, твердого, цианурхлорида

...достигаемой структуры зерен наряду с термическим воздействием в первую очередь играют роль применяемые срезывающие усилия. Число оборотов в устройствах для смешения, соответственно, формования целесообразно выбирают так, чтобы скорость вращения и разрезы щели среза обеспечивали достаточное срезывающее напряжение обрабатываемого материала. Скорость вращения смесительных машин составляет предпочтительно 0.1-10 м/с, особенно предпочтительна область 2-5 м/с,После обработки цианурхлорид предпочтительно прежде всего охлаждают до 10-50 С, предпочтительно 20-30 С, следв вательно, примерно до комнатной температу ры. Охлаждение можно осуществлять в том самом устройстве, где происходит механическая обработка, однако также можно этот...

Номер патента: 1831481

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Андреас, Вольфганг, Габриэле, Михаэль, Ульрих, Хансерг, Экхард

МПК: C07D 295/12

Метки: n-1-(2-пиперидино-фенил)-3-метил-1, s)(+)-2-этокси-4, бензойная, бутил-аминокарбонилметил, гидрат, гипогликемическим, действием, кислота, обладающие, переносимая, соль, фармацевтически

...гидроокиси натрия, трет-бутилата алия или триэтиламина, предпочтительно в среде пригодного растворителя, например, ацетона, простого диэтилового эфира, тетрагидрофурана, диоксэна, пиридина или диметилформамидэ. при температуре 0- 100 ОС, предпочтительно при темперэтуре 20-50 С,В том случае, если в соединении общей формулы Щ ЧЧ означает кэрбоксильную группу, то ее можно переводить в соответствующий сложный эфир.В случае необходимости последующий гидролиз осуществляют или в присутствии кислоты, например, соляной кислоты. сер 1831481ной кислоты, фосфорной кислоты, трифторуксусной кислоты или трихлоруксусной кислоты, или в присутствии основания, например р, гидроокиси натрия или калия. в среде пригодного растворителя, например, воды,...

Номер патента: 1831482

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Джон, Ян

МПК: C07D 493/08

Метки: триоксабициклооктанов

...г). Смесь нагревают собратным холодильником, тщательно перемешивая в течение 72 ч, Затем реакционнуюсмесь упаривают в вакууме.55 Получают 2-гидроксиметил-н-пропилпропан,3-диол (87 г) в виде бесцветныхкристаллов (т.пл, 93 С).10 15 30 40 45 50 зуют без очистки. этанола нагревают до мягкой дефлегмации (на масляной бане при температуре 110- 120 С) в потоке азота в течение 30 мин. После этого выделившийся этанол удаляют перегонкой при атмосферном давлении (масляная баня с температурой 130-140 С, температура шлема перегонного куба 76 С). Давление снижают до 20 мм рт,сти температуру масляной бани доводят до 230 ОС, После перегонки получают 3-оксиметил-нпропилпропан в виде бесцветной жидкости (16,7 г) (температура головной части 120-...

Номер патента: 1831483

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Дерек, Джон, Дэвид, Майкл, Ниль, Осви, Ричард, Хейзел, Эдвард

МПК: C07D 493/22

Метки: макролидных, соединений

...(1:2 об/об) вколичестве достаточномдля обработки;чтобы в организм каждого животного и вводилось от 0,0313 до 0,1250 мг/кг лекарства,Данные испытания представлены в табл,1.Инсектицидное действие.Все указанные здесь концентрации относятся к концентрациям активного ингредиента. Испытательные растворыприготавливались путем растворения активного ингредиента в 45-ном раствореацетона в воде в количестве 1000 частей/млн, а затем они разбавлялись водой помере необходимости. Сетгапусйов огОсзе(р,стойкий штамм) Клещ паутинный 2-пятнистый.Для исследования была отобрана фасоль лимская, с листвой развившейся до размера 7-7 - 8 см. Данные растения обрезали, высаживая одйо растение на горшок, Небольшой кусочек отрезали от листа, взятого из...

Номер патента: 1831484

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Дзиро, Есики, Казуо, Синйа, Такеси, Хидеаки

МПК: C07D 501/06, C07D 501/46

Метки: соединений, солей, цефемовых

...Гц), 6,75 (1 Н, с), 6,93 (1 Н, с), 7,70 (1 Н, с).Аналогично тому, как в примере 7 (1), были получены следующие соединения:(син-.изомер) (1,35 г) в дихлорметане (5,4 мл)и анизоле (1,3 мл) добавили по каплям трифторуксусную кислоту (4 мл) при 25"С. Перемешивание продолжали в течение 3 ч при50 той же самой температуре. Реакционнуюсмесь влили в диизопропиловый эфир и полученный осадок отфильтровали, Осадок растворилй,в воде и затем отрегулировали дорН 3;0 водным раствором бикарбоната на 55 трия, Полученный раствор подвергли колоночному хроматографированию на прибореДиайон НР, использовав в качестве элюента 15;ь водный раствор изопропиловогоспирта, Конечные фракции лиофилизировали, получив в резулыате...

Номер патента: 1832122

Опубликовано: 07.08.1993

Авторы: Егоров, Еремин, Ермаков, Изотов, Щеголев

МПК: C07D 239/62

Метки: анализа, барбамила, барбитуровой, иммунохимического, кислоты, конъюгированных, производных

...всехполуче:-л ьгх соединений определяют по количеству Вн гЛтел, индуцируе,"лых коньюгатом, спсЛсцеьс 1):;)1 Ого псляриэационного флуо еэои 11 луО 11 аеЛэв. Полученные значения тиров антисыворсток представлены ниже,Содержание 5-иэоамил-(5-кврбоксипснтил) барбитуровой кислоы В коньюгате, мол.4 - 1 битр ан) лсы Всрстки 1:1200 - 1;1800 1:2400 - 1:3200 18 - 20 честое 1 эеаГеиа на ами ногепп ы т 1)ин 1 тГес бен зоес)ельРОислсту,е- ежЕСЛЕДе 10 ЦИЕ ПОИМЕ)Ы ИГЛОСТРИР(- ют синтез конь:огировапных производныхОсвсй КДе От, КИХ ИСГ)ол,Зова ИЕ для Вализс Оа)бамила.П р и м е р 1, Получение кснь 10 гата бычьего сыворстсчного альбучелна с 5-иэоа м и л 5 (кз р б О к с и и е 11 т и л ) д а 1) б и ту р 0 В О й кислоте)1 пои ссстноц нии ": 50)К...

Номер патента: 1832126

Опубликовано: 07.08.1993

Авторы: Батарев, Жиляева, Жуков, Ремизов, Синдеева, Ушакова

МПК: C07D 211/62, C11D 1/88

Метки: добавка, кожевенного, операции, отмока, поверхностно-активная, сырья

...фракции С 1 с-С 18 (ГОСТ 13937-80) и при перемешивзнии при температуре 20 - 250 С в течение 40 мин прибавляют 30 г хпарсупьфснсвай кислоты, Полученную сульфсмассу нейтрализуют при перемешивании и температуре 20 - 250 С в течение 30 мин 604 г папипегтида (ТУ 6-15-04-28-87 "0"), Пспуаат 674 г светло-желтой пасты, Реакционную массу знализируот аналогично примеру 1, В пасте оттитравывается 40 - 45% активнОГО Вещества.Строение поверхностна-активной ДО- бавки гадтверждена ИК-спектроскопией. Подготовку об раз ца для снятия спектра осуществляли следующим образом. Образец, полученный по примеру 2 предлагаемого, изобретения, растворялся в спирте, Тщательно тройной экстракцией петролейнцм эфиром Освобождался ат несульфируемцх соединений. После...

Номер патента: 1834661

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Геральд, Герхард, Дитмар, Йозеф, Карл, Курт

МПК: A01N 43/653, A61K 31/41, C07D 233/61 ...

Метки: активностью, аллиламиноэтилазолы, кислотно-аддитивные, обладающие, переносимые, противогрибковой, растениями, соли, также, фармакологически, фунгицидной

...микоз у людей и животных, например по отношению к дрожжам, плесневым грибкам и дерматофитам, и могут поэтому найти применение в качестве лечебных среды, например в виде фармацевтических препаратов, содержащих соединения в соответствии с настоящим изобретением в смеси с п дходящим для местного, внутреннего или парентерального применения ФармацевтическиТочные указания по фармацевтическому применению предлагаемых в соответствии с настоящим изобретением соединений и средств зависит от конкретных заболеваний, способа применения (в лечебных или профилактических целях), вида организма и, естественно, от заболеваний лечащеговрача.П р и м е р 1, 1-/2-/2,4-Дихлорфенил/-2/3-фенилаллиламино//атил/-1 Н-имидазол5 а)...

Номер патента: 1834887

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Есио, Казуеси, Масаси, Теруо, Хироси

МПК: C07C 253/30, C07C 255/50, C07C 275/62 ...

Метки: бициклических, соединений

...свежеперегнанном диметоксиэтане (20 мл) по каплям добавляют раствор 3,4-дигидро-метокси(2 Н)-нафталенона (881 мг) в 5 мл диметоксиэтана при температуреС в атмосфере газообразного азота, Смесь перемешивают при температуре от -20 С до 0 С приблизительноо 0,5 часа и затем быстро нагревают до 34 С. К смеси за один прием добавляют 1,8 мл иодбутана. Эту смесь кипятят с обратным холодильником в течение 50 минут, дают ей охладиться до комнатной температуры и выливают в насыщенный водный раствор бикарбоната натрия (50 мл). Выделенное масло зкстрагируют этилацетатом. Органический слой последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, водным раствором бикарбоната натрия и рассолом. Раствор сушат и выпаривают в вакууме.Остаток Ьчищают...

Номер патента: 1834888

Опубликовано: 15.08.1993

Автор: Бакшаев

МПК: C07D 405/12

Метки: 1-(5-нитрофурилакрилиденамино)-1, триазола

...процесса, а также экономически не выгодно, так как требует дополнительные затраты на охлеждение саморазогревающейся реакционной массы. Выше 50 С проводить процесс нецелесообразно, так как это не приводит к увеличению выхода продукта. Время смешения, зависит от количества загружаемых компонентов и аппаратурного оформления процесса и длится от нескольких секунд до нескольких минут.При уменьшении количества 1-амино,3,4-триазола уменьшается выход продукта за счет того, что не весь 5-нитрофурилакролеин вступает в реакцию в условиях процесса. Увеличение количества 1-амина,3,4-триазола нецелесообразно, так как не приводит к увеличению выхода продукта,По сравнению со способом-прототипом используют не концентрированную уксусную кислоту, а ее...

Номер патента: 1834889

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Джордж, Роберт

МПК: C07D 407/12, C07D 417/12

Метки: 3r-(3, бензотиазолил)метокси-4r-хроманола, карбоксибензил)-6-(5-фтор-2

...с обратным холодильником (например около 30 мл метанола/г рацемата) со снижением объема фильтрата от точки просветления посредством перегонки. Предпочтительно медленное снижение объемов и температуры и выделение продукта после периода выстаивания, например, в течение 2 - 20 ч при температуре окружающей среды,Промежуточную хининовую соль обычно гидролизуют до формы целевой энантномерной свободной кислоты вышеуказанной формулы (1) путем обработки сильной кислотой (обычно рН меньше, чем 3; по крайней мере, одним мольным эквивалентом) в реакционно-инертном растворителе, Особенно подходят минеральные кислоты (такие, как НСили Н 2504) или органические сульфокислоты (такие, как СНЗЯОзН или С 6 НйОзН) в воде в присутствии органического...

Номер патента: 1834890

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Гюнтер, Карл

МПК: A61K 31/55, C07D 498/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-вазепина, hiv-1, вируса, действие, имеющие, обратной, отношении, пиридо2, производные, тормозящее, транскриптазы

...слоЙ промывают водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над безводным сульфатом магния и сгущают. В результате перекристаллизации из простого эфира получают 6,94 г(69теории) чистого ,соединения с точкой плавления 135 С (разложениеие).в) 2-хлор-нитро-(3-оксиитол-ил)-3- пиридинкарбоксэмид.Смесь 6,1 г (0,03 моль) 2-хлор-нитроникотиновой кислоты и 15 мл тионилхлорида нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч, Растворитель удаляют в вакууме, и хлорангидрид кислоты растворяют в 150 мл тетрагидрофурэна, Полученный раствор медленно при температуре 0 С в атмосфере аргона добавляют к раствору 4 г (0,03 моль) б-амино-м-крезола в 7 мл (0,04 моль) И, М-диизопропилэтиламина и 150 мл тетрагидрофурана, и полученный раствор...