C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1804457

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Агнеш, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер

МПК: C07D 215/22

Метки: ангидридов, борной, кислоты, смешанных, хинолинкарбоновой

...)- з, 4 бис(ацетато)-бора. Продукт реакции разлагается при 211 С.Анализ для формулы СыН 1 зВЕзй 07: Вычислено: С = 48,15; Н = 3,28 о ; М = =3 52 о .Найдено: С = 48,12 ф ; Н = 3,28 о ; И = =3,54.П р и м е р. 5. К 30 мл 50 о -ного водного раствора тетрафтороборной кислоты при перемешиваниидобавляют 3,64 г(0,01 моль) этилового эфира 1-(4 -фтор-фенил)-6-фтор- хлор-.1,4-ди гидро-оксо-хинолин-З-карбоновой кислоты, после чего реакционная смесь нагревается до 110 С. Полученный раствор перемешивают при 110 С в течение 2 ч. За это время начинается выпадение осадка. Реакционная смесь охлаждается и кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения со льдом. Выпадающие в осадок кристаллы фильтруются, промываются с 5 мл воды и...

Номер патента: 1804458

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Джон, Дэвид, Роджер

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-карбоновых, амидов, кислот, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т,пл,179-184 С (разложение).и). 5-Трет-бутилИ-(1-Я)-карбоксибутил)-1 -аланил,3,-дигидро,3,4- тиадиазол-(Я)-карбоновая кислота; т.пл.156 - 159 С.ц) 3-(И-(1-(Я)-Этоксикарбонил-фенилпропил)-1 -аланил)-2,3,-дигидро- изопроп ил,3,4-тиэдиазол-(Я)-кэрбо новаякислота; т.пл. 151 - 152. Удельный угол вращения ( а )р = 318,8.з) 5-Трет-бутил-(й -(1-(Я)-этоксикарбонил-фенилпропил)-1:ализил)-2,3- дигидро 1,3,4-тиадиазол-(Я)-карбоновой кислотыгидрохлорид; М (ГАВ) 507, т.кип,840 С,Удельный угол вращения (а )о = 143,0,П р и м е р 4. 5-Трет-бутил-й-(1(Я)этоксикарбонил-фенил-пропил)4:аланил-2,3- дигидро,3,4-тиадиазол-(Я)-карбоновая кислота.а)....

Номер патента: 1804459

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Вишнякова, Кожуховская, Павлова, Пыжикова

МПК: A01N 43/16, C07D 311/06

Метки: активностью, о-(3-бромкумарин-4-ил)-карбонат, о-метил, обладающий, фунгицидной

...2: метилхлорформиат. Условия реакции; в среде хлористого метилена с добавлением пиридина. 1 табл,агентов массу выдерживают в течение 2 - 3 ч. Растворитель отгоняют на вакуумном роторном испарителе. Осадок отфильтровывают, промывают водой и перекристаллизовывают из спирта. Получают 3 О г (33,6%) продукта, т.пл, 136 - 138 С,Найдено, 0: С 44,27; Н 2,43; Вг 26,82, С 11 Н 7 В г 05Вычислено, ,ь: С 44,15; Н 2,34: В 26,76.Масс-спектр: М 298(31,21%); М +2 300(26,940, Испытания фунгицидной активности заявляемого соединения проводились во Всесоюзном НИИ фитопатологии в условиях теплицы, Растения томатов и риса обрабатывались опрыскиванием веществом в форме водной суспензии, содержащей 40 ацетона и 0,010)ь ОП - 7, На следующие сутки проводили...

Номер патента: 1804460

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Масааки, Синдзи, Такаси, Хироси

МПК: C07D 401/04

Метки: индолилпиперидина, производных, солей

...фумарата (7,58 г), 55Т.пл,; 138 - 140 С,ИК (ваз,масло): 3400-3150, 1700, 645смЯМР (ДМСО-св): 1,75 - 2,1 (4 Н, мультиплет); 2,5 - 3,0 (5 Н, мультиплет); 3,15-3,5 (4 Н,мульти плет); 3,80 (6 Н, син глет); 6,09 (1 Н, дублетЗ = 14,8 Гц); 6,60 (2 Н, синглет); 6,77-7,15 (8 Н, мультиплет); 7,33 (1 Н, дублет, З = 7,8 Гц) 7,59 (1 Н, дублетЗ=7,4 Гц); 8,38 (1 Н, триплетоподобная), 10,82 (1 Н, широкий синглет),П р и м е р 7, Следующие соединения получали по примеру 6,(2) 1-/2-/5-(4-Гидрокси -3,5-диметоксифенил)-(2 Е, 4 Е)-2,4-пентадиеноиламино/атил-(3-индолил)пиперидин сукцинат (0,25 г) получали из 1-/2-/5-(4-гидрокси,5- диметоксифенил)-(2 Е, 4 Е)-2,4-пентадиеноиламино этиил/-4-(3-индолил)пиперидина (0,5 г) и янтарной кислоты (124...

Номер патента: 1804461

Опубликовано: 23.03.1993

Автор: Леонардо

МПК: C07D 501/22

Метки: кристаллического, моногидрата, цефадроксила

...добавляют 370 -ную хлористоводородную кислоту в течение 60 мин допостоянного рН 1,8. Прибавляют 175 мл метиленхлорида и смесь перемешивают 15мин, Верхний слой разбавляют 170 мл диме 5 тилацетамида и 70 мл ацетона, рН устанавливают до 6,5 при 0 С посредствомтриэтиламина. Смесь перемешивают при0 С 2 часа. Сольват промываютдиметилацетамидом с водой 2:1, затем ацетоном, что10 после высушивания при 40 С дает 40,5 указанного в заголовке соединенияК.Р 0,63%Анализ, проведенный высокоэффектив-ной жидкостной хроматографией (НР С):15 69,15% нэ сухое основание,П р и м е р 3, Цефадроксил монометилформамид сод ьват.ЗО г 7-АОСА вносят в 450 мл метиленхлорида, добавляют 28,8 г триметилхлорси 20 лана и смесь перемешивают 10 мин. Затемдобавляют...

Номер патента: 1048718

Опубликовано: 23.03.1993

Авторы: Симонов, Смирнов, Томилов, Шайдулина, Шитова

МПК: C07D 211/82

Метки: дипиридила, тетрагидро-4

...из католита известными методами, например перегонкой в вакууме иатмосфере инертного газа, так кзк при контакте с воздухом продукт полимеризуется.П р и м е р 1. В катодную камеру диафрагменного электролизера, снабженногомешалкой, термометром и охлаждающейрубашкой, загружают 50 мл 0,25 М водногораствора йаОН, 15 мл толуола и 29,46 г(32,2 от общей загрузки) пиридина. Катодом служит кадмиевый цилиндр с рабочейповерхностью 75 см 2. В анодную камерупомещают 40 мл 2 М водного растворайаОН, анодом служит спираль из платиновой проволоки,Электролиз ведут током 3,0 А (катоднаяплотность тока 0,04 А/см ), поддерживаятемпературу в католите 15 - 17 С, Общее количество пропущенного электричества ЗА ч.По окончании электролиза выключаютмешалку и...

Номер патента: 1806001

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Беденко, Гурьянов, Епифанова, Мельник, Сарана, Чистяков

МПК: B01F 17/42, C07D 305/12

Метки: алкилкетенов, высших, димеров, эмульсии

...вибрации - монодисперсная10 эмульсия; бр - 1-2 мкм; незначительноеколичество агрегатов из 3 - 5 капель,П р и м е р 5 (предлагаемый способ). 10г ДК и 0,5 г эмульгатора (5% на ДК) расплав-ляют в стеклянном стакане на водяной банепри температуре 70 Си медленно при перемешивании палочкой приливают 30 мл горячей (70 С) дистиллированной воды, Встеклянный стакан наливают 59,5 г 1%-ногораствора Ка - КМЦ, затем туда же при перемешивании стеклянной палочкой переносятобразовавшуюся эмульсию ДК.Концентрация ДК в полученной эмульсии составляет 10% масс, эмульгатора 0,5мас.% (5% на ДК),Результаты исследований:/1 = 2,5 мм;чг - отсутствие.ю 1 = 10,5 мм г/с; и г = 20 мм г/с;уз =32 5 мм /с.Визуальные наблюдения:1) через 10 суток - монодисперснаяэмульсия,...

Номер патента: 1806136

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Бурд, Иоселиани, Лащевский, Минкевич, Пузнянский

МПК: C07D 201/16

Метки: водой, выделения, капролактама, примесями, смеси

...раствора капролактама, полученного смешением рециркулируемых загрязненныхкапролактамсодержащих потоков в соотношении согласно табл.1 (далее по тексту исходная смесь) смешивают с.36 кг кислогоЗц эфира капролактама (состоит из 40 кэпро лактама и 60 серной кислоты), Полученную смесь нейтрализуют аммиачной водойдо рН 5,5-6,0. После расслоения реакционной смеси водный раствор сульфата аммо 35 ния направляют на выпарку, сушку икристаллизацию; а пелученное лактамное. масло в количестве 24 кг экстрагируют вна-.чале 115 кг трихлорэтилена, а затем извлекают капролактам 51 кг воды, Образовавшийся40 25 оводный растворкапролактама в количестве 68 кг после отгонки следов экстрагенный раствор капролактама имеет; ПИ;Д 290-0,8; цветность,0 Х; а...

Номер патента: 1806137

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Кузнецов, Прозоровский, Прокопенко, Чигарева

МПК: A61K 31/44, C07D 213/65

Метки: 3-(n, n-диметил-n-(2-пропилпентаноилоксиметил)аммониометил, n-диметилкарбамоилокси)пиридиний, действием, дератизационным, обладающий, хлорид

...образом, заявляемое соединение действительно подвергается гидролизу в щелочной среде, высвобождая аминостигмин.О выраженности токсичного действия судят по величине средней летальной дозы /ЛД 50/ при введении вещества животным в желудок через зонд, Каждую из величин ЛД 50 определяли на 25 животных. Результаты приведены в табл,1,Согласно данным таблицы, соединениепрактически не отличается от соединенияпо токсичности для мышей и ниже по токсичности для крыс в 2 раза, 20 тальные коробки и кормили, приучая к новой обстановке и приманке, В качестве примэн 25 ЗО е35 нения в поведении животных до отравления 40 45 50 551 5 10 15 При пересчете на целое животное средние летальные дозысоставляют 0,013- 0,017 мг/мышь и 0,98-1,02 мг/крысу,Таким...

Номер патента: 1806138

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Белоусов, Бокова, Кадулин, Калашников, Суханова

МПК: C07D 263/57

Метки: 2-фенилбензоксазола

...т.к не только возрастает расход сырья, но и ухудшаются гидродинамические ха рактеристики реакционной массы, что неизбежно приводит к усложнению технологического процесса,После проведения основного синтеза ксилольный раствор ФЗСфильтруют от твердого остатка глинопорошка и борной кислоты, который после прокаливания и дробления пригоден для возврата его в ос 35 новной синтез. Отфильтрованный ксилольный раствор ФЗСвозвращают из сборника 1 е реактор 1 и проводят бтгонку ксилола, который после восполнения естественных потерь за счет летучести раство римости е расплаве ФЗСвозвращается восновной синтез, К образующемуся после отгонки расплаву ФЗСдобавляют 75,0 мл изопропилового спирта и в реакторе 2 проводят кристаллизацию продукта-сы рца....

Номер патента: 1806139

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Белокопытов, Белоус, Давиденко, Новиков, Пятницкий, Страшненко

МПК: B01J 23/22, B01J 23/28, C07C 51/21 ...

Метки: 3-хлорфталевого, ангидрида, катализатор

...максимальный выход 3-ХФА в расчете на пропущенный о-хлортолуол в указанных условиях проведения реакции составляет 23,09 мол, при концентрации его в воздухе 3,7 104 моль/л.П р и м е р ы 18-23, Влияние концентрации кислорода в реакционной смеси на процесс окисления о-хлортолуола.Процесс окисления, о-хлортолуола ведут, как описано в примере 1, с тем отличием, что концентрацию кислорода изменяют от 10 до 1007 при температуре реактора 400 С, объемной скорости 420 ч 1 и концентрации о-хлортолуола 3,7 10 моль/л.Результаты приведены в табл.4.Из табл,4 видно, что оптимальным по выходу 3-ХФА является интервал концентраций кислорода 10-40 об,%, причем максимальный выход 3-ХФА в расчете на пропущенный о-хлортолуол в указанных условиях проведения...

Номер патента: 1806140

Опубликовано: 30.03.1993

Автор: Камлеш

МПК: C07D 319/12

Метки: сложных, циклических, эфиров

...и, аналогично примеру 1, никакой попытки не предпринималось для регулирования этой температурь 1 в 55 ходе опыта. Его не декантировали в конце опыта, как в примере 1, Готовую суспензию отфильтровали под азотной подушкой аналогично примеру 1. Масса фильтровального осадка составила 236 г. Отфильтрованныйпродукт представлял собой чистое и кристаллическое вещество белого цвета. После нескольких дней хранения при комнатной температуре продукт промыли изопропиловым спиртом с целью удаления какой-либо повеохностной влажности, которая могла бы скопиться в процессе хранения, и подвергли фильтрованию. При этом было обнаружено, что в фильтровальном осадке не содержалось никаких обнаруживаемых кислотных примесей. Таким образом, продукт имеет...

Номер патента: 1806141

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Аветисян, Агаджанов, Бабаян, Гезалян, Мартиросян

МПК: A61K 31/335, C07D 407/04

Метки: антиоксидантным, действием, диоксолил-кумарин, метил-2, обладающий

...Использование: в медицине в качестве андиоксидантного сре 1 дства. Сущность изобретения: продукт: 3-4 -метилдиоксолил 1кумарин .С 1 зН 120 з(1) Т кип, 148-150 С/1 мм рт.ст, Реагент 1:3-формилкумарин. Реагент 2;1,2-пропандиол. Условия процесса; проводят в присутствии КУ, в среде хлороформа при кипячении. Степень торможения пере- окисления липидов под влиянием 1:57,6+ +0,002% в дозе 0,025%. 1 ОБо 730 мг/кг, Терапев.индекс=336. Целью настоящего изобретени ся создание нового эффективно токсичного соединения, облад антиоксидантным действием. Поставленная цель достигается гаемым 3-/4 -метилдиоксолил/ном, который получают взаимоде 3-формилкумарина с -1,2-пропади схеме0 О Изобретение илл юстрируеим прймером, Колбу, сор Е.Паппеытиям при ГКНТ С...

Номер патента: 1806142

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Жак, Жан, Ролан, Эрик

МПК: A61K 31/33, C07D 413/04

Метки: 2-амино-4-морфолино-6-пропил-1, 5-триазина, аддитивных, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и усиливают тремогенный эффект приминимальной дозе, составляющей 8-112мг/кг. Кроме того, минимальные активныедозы не обладают собственным холинэргическим эффектом и очень далеки от смертельных доз, определенных в тесте Ирвина,Кроме того, этот тест выявил то, что этисоед нения, введенные в минимальной активной дозе, обладают более продолжительным эффектом, чем сложный метиловыйэфир 1,2,5,6-тетрагидро-метил-З-пиридинкарбоновой кислоты (ареколин), являющийся хорошо известным холинэргическимсоединением,"Таким образом, соединения изобретения показывают потенциалиэацию эффектов слюновыделения и тремогенныхэффектов оксотреморина через 20 мин по-,сле их введения при минимальной активнойдозе в то время, как в тех же самых условияхареколин не...

Номер патента: 1807051

Опубликовано: 07.04.1993

Авторы: Белый, Дегтяренко, Израилев, Клюев, Ламоткин, Новиков, Пешков, Проневич, Пуят, Рудакова, Саранин, Страх, Чередниченко, Шляшинский

МПК: C07D 209/48, C23F 11/14

Метки: антикоррозионной, антимикробной, добавки, кабелей, пропитки

...170 С втечение 2 ч. Выход готового продукта составляет 98 - 99%. Содержание М-(оксиэтил)имида терпеномалеинового аддукта в35 терпеномалеиновой смоле составляет42,5%, Кислотное число 105 мг КОН/г и температура размягчения 81,5 С. Спкектроскопические характеристики продукта те же,что и в примере 1,40 П р и м е р 4, В реактор загружаюттерпеномалеиновую смолу (100 в.ч.) и моноэтаноламин (12 в.ч,), Реакцию проводят в .условиях по примеру 1 до достижения кислотного числа 70 мг КОН/г, Процесс имиди 45 зации проводят при температуре 170 С втечение 2 ч, Выход готового продукта составляет 98-99%. Содержание И-(оксиэтил)имида терпеномалеинового аддукта втерпеномалеиновой смоле составляет50 52,2%. Кислотное число 70 мг КОН /г и температура...

Номер патента: 1807052

Опубликовано: 07.04.1993

Авторы: Беляев, Власова, Демидов, Кукушкин

МПК: C07D 213/26, G01N 31/22

Метки: 10-фенантролинаты, 4-нитрофенил-4, воде, индикаторными, интервалом, калия, натрия, обладающие, окраски, органическим, отношению, перехода, пиридилметанидов, протонным, растворителям, свойствами, синей

...Плав охлаждают и хранят в атмосфере, не содержащей паров воды. Выход составляет 99,0% от рассчитанного (5,973 г),Найдено, %: С 72,5; Н 4,2; й 14,1йаСзбНгбйб 02Вычислено, %: С 72,5; Н 4,2, й 14,1.П р и м е р 4. Бис,10-фенантролинат 4-нитрофенил-пиридилметаниа натрия.Смесь 2,142 г 4-нитрофенил-пиридилметана, 3,964 г гидрата 1,10-фенантролина и 0.530 г йагСОз нагревают при 120 С в течение 10 мин до образования темно-синего плава и убыли массы исходной смеси 0,665 г. Плав охлаждают и хранят в атмосфере, не содержащей паров воды, Выход составляет 99,2% от рассчитанного (5,971 г),Найдено, %. С 72,4, Н 4,1; й 14,0.5 йаСзбНгбйб 02Вычислено, %, С 72,5, Н 4,2, й 14,1.П р и м е р 5, Моно,10-фенантролинат4-нитрофенил-пиридилметанид калия,Смесь 2,142...

Номер патента: 1807987

Опубликовано: 07.04.1993

Авторы: Андриевский, Дюмаев, Поплавский

МПК: C07D 221/12

Метки: 8-диамино-6(5н)-фенантридинона

...(ДМАА), Получают 4,73 г. Железный шлам обрабатывают при кипении и перемешивании 3 раза по 500 илДМАА, охлаждают до 90 и отфильтровывают, Экстракты объединяют, упаривают дообъема 250 мл и охлаждают до комнатнойтемпературы. Поучают 4,73 г (75%) 3;8-диамино(5 Н)-фенантридинона (1) с т.пл, 312314 С после перекристаллизации,Суммарный выход соединения 1 составляет82.П р и м е р 2. Смесь 300 г железногопорошка ПЖМ, 100 г хлористого аммонияи 1500 мл воды нагревают при интенсивномперемешивании до кипения и кипятят 0,5 ч,Затем к суспензии при кипячении и интенсивном перемешивании прибавляют 100 г2,4,4,-тринитро-карбоксибифенила, растворенного в 500 мл 20%-ного раствора едкого натра в течение 3 ч. По окончании загрузки исходного суспенэию...

Номер патента: 1809830

Опубликовано: 15.04.1993

Автор: Станислав

МПК: C07D 211/88

Метки: 3-(n-фенилацетиламинопиперидин)-2, 6-диона

...упаривают при 75 С под с вакуумомдотех пор, пока не начинает осаж-фф даться вещество. Получающееся в результа-Ы те вещество хранят при 4 С в течение 24 ч. Затем нижний слой собирают и нагревают до 160 С, а получающийся в результате остаток охлаждают до 75 С, После этого к остатку. добавляют деионизированную воду, и смесь хранят при 4 С в течение 12 часов, Образовавшийся осадок собирают и раство1809830 Формула изобретения 30 Составитель Н,КапитановаРедактор В,Трубченко Техред М,Моргентал Корректор С,К)ско Заказ 1296 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул,Гагарина, 101 ряют в.метаноле,...

Номер патента: 677348

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Мамаева, Сазонов, Сафонова

МПК: C07D 498/04

Метки: 4-в)(1, 9-тетрагидро-10н-пиримидо, бензоксазина, производные

...19 29.лучают при упаривании маточного раст" :СНИО .вора и прибавлении воды, Общий выход . Вычислено, л; С 60;.82, Н 5,10,59 л после кристаллизации из смеси .. И 19,35.ДИфА-ацетон (1:1 О), т.пл, 261"С. ". П р и м е р .4. 6-Оксо"6,7,8,9(разл,) . Кристаллы желтовато-зеленого З 5, тетрагидроН-пиримидо(5,4-в)(1,4)- цвета, растворимые в хлороформе; уме-. . бензоксазин.,,. ,:." -"; в ,д,.ф.";:.;ренно в низших спиртах, диметилформа-. Получают "в условиях,аналогичных-миде, , процессу, описанному в"примере 3, исНайдено, 3: С 50,16; Н, 30,40; .ходя из 1,11 г (0,01 моль) 5-окси С 1 14 65Б 18 02,. 40 аминопиримидина 1,91 г (0,01 моль)С, Н з С 1 И О.бромдигидрорезорцина, О, гВычислено,: л: С 50,54; Н 3,39, (0,01 .моль) гидрида натрия в 15 млС 1 14,92,...

Номер патента: 677349

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Мамаева, Сазонов, Сафонова

МПК: C07D 498/04

Метки: 4-в)(1, 9-тетрагидро-10н-пиримидо(5, бензоксазина, производные

...упаривают досуха, к остатку прибавляют10 мл воды, осадок отделяют и полуцают 0,58 г (95,83) 4-морфолинооксо,7,8,9-тетрагидроН-пиримидоь 5,4-Ь 1,4 бензоксазина, т,пл,270 ". 271 фС (разл., из спирта). Кристаллы желтовато-зеленоватого цве-,та, растворимые в ацетоне, хлоройорме, низших спиртах.Найдено, 3: С 58,30, Н 5,82,19,22, 55сцноя. лсаи йф Г 8.32. Н .Ч. П р и м е р 2, 4"Пиперидино-б-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пирими.до 5,4-Ь 1,41 бензоксазин,.Вычислено, Б: С 59,78, Н 6,46,23,24,П р и м е р 4, 4-Метокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиримидо5,4-Ь 1, ЯбензоксазинК метилату натрия, приготовленномуиз 0,12 г (0,005 г ат) натрия в20 мл метилового спирта, прибавляют0,6 г (2,5 ммоль) 4-хлор-б-оксо-б,7,8,9-тетрагидроН-пиримидо 5,4-ЬчГ Л яоиильл плы пл юг...

Номер патента: 1810340

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Джураев, Закиров, Каримкулов, Махкамов, Махсумов, Пулатов, Усуббаев

МПК: A61K 31/41, C07D 249/06

Метки: 1-фенил-4, 3-триазол, 5-бис-(2-бромбензоилоксиметил)-1, активностью, обладающий, противовоспалительной

...активность и токсичность проводили на ка1810340 3 федр фармакологии 1-го Ташкентского государственного медицинского института.Эксперименты на противовоспалительную активность проводились на белых крысах (масса 175-200 г) смешанной популяции, воспаление вызывалось формалином, который вводили под апоневроз галеностопного сустава в количестве 0,2 мл 1%-ного раствора, Объем лапы крыс измеряли онкометрически 3 раза до и через 3,6,24,48 и 72 ч после введения формалина,Формула изобретения 1-фенил,5-бис-(2-бромбензоилоксиметил)-1,2,3-триазол формулы: О О 1 . И о С-О-СН;С=с-СН;0-С о1 Я 1 й, М ВР Ообладающей противовоспалительной активностью,Сравнительная характеристика и ротивовос пал ительной активности и токсичности 1-фенил 4,...

Номер патента: 1810341

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Александрова, Андрейчиков, Масливец, Машевская

МПК: C07D 265/36

Метки: 4-бензоксазин-3-илиден)-4-(4-толил, 4-дигидро-1, 4-диоксо-3-(2, 4-метил-3-нитрофениламида, бутановой, кислоты, оксо-3

...4/5 П роизводственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина. 101 могПолученное соединение представляетсобой желтое кристаллическое вещество,растворимое в ацетонитриле, диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимое в эта ноле, хлороформе, воде,устойчивое при хранении,П р и м е р 1. 4-Метил-нитрофенила-мид 2,4-диоксо-З-(2-оксо,4-дигидро,4 бензоксазин-илиден)-4-(4-толил)бутановой кислоты,Раствор 3,33 г (0,01 моль) 3-(4-толуоил)1,2-дигидроН-пирроло 5,1-с 1,4 бензоксазин,2,4-триона и 1,52 г (0,01 моль) 4-метил-нитроанилина в 30 мл диоксана кипятят 0,5 ч при температуре 100 С,растворитель удаляют, Получают 4,37 г(из ацетонитрилэ).Найдено, )ь: С 64,41; Н 3,93; И 8,56Сг 6 Н 19 йзОгВычислено, : С 64,33; Н 3,95; Н...

Номер патента: 1810342

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Глотов, Емельянов, Маликов, Сесюнин, Стуль, Чесноков

МПК: C07D 301/10, C07D 303/04

Метки: оксида, процесса, стабилизации, этилена

...концентрации кислорода на 0,3 об,ь, Выход оксида этилена В этих услоВиях стал раВ 8 н1,26 об, , В таком состоянии реактор работал 44 ч и пропилен на выходе не обнаруживался. После этого в течение последугощих3 ч реактор был выведен на полную нагрузку 35и работал на ней продолжительное время,Нагрузка по этилену и концентрация оксидаэтилена снизилась на 4,5%, Таким образом,производительность была снижена тольюна 4,50 в течеггие 44 ч, Концентрация альдегидов на выходе из реактора приблизилась к номинальному значению,П р и м е р 2. После работы в течениепродолжительного времени. на полной нагрузке в условиях, показанных в примере 1,. 45на выходе из реактора появился пропилен вследовых количествах, Через 4 ч концентоация пропилена повысилась...

Номер патента: 1810343

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Аракчеева, Атовмян, Баринова, Головина, Федоров

МПК: C07D 307/18, C07D 307/20

Метки: 3-диокситетрагидрофуран, 4-динитро-2

...реакционную смесь а перемешивают в течение 10 мин при 30- СО 31 С, затем при комнатной температуре в д течение 12 ч, По истечению этого времени раствор экстрагируют дизтиловым эфиром (3 х 30 мл), экстракты объединяют и просушивают над М 9304 с добавкой активированного угля. После отгонки эфира при 6 д пониженном давлении получено 3,9 г мала желтого цвета,.которое при стоянии в морозильной камере холодильника кристаллизу- д ется. После двойной кристаллизации из смеси абс, хлороформ-пропэнолполучено 0,32 г 4,4-динитро,3-диокситетрагидрофурана с т,пл, 111-113 С, выход 11,1%. Найдено, %: С 24,6; Н 3,3; М 14,5, С 4 Н 6 Й 207. Вычислено, %: С 27,75; Н 3,12; й 14,43. ЯМР-спектр, д, м.д., ацетон, ТМС; 6,46 д (Н;Составитель Н.ЯрославцеваТехред...

Номер патента: 1810344

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Андрейчиков, Красных, Люц, Масливец

МПК: C07D 498/04

Метки: 3-с1, 4-бензоил-1-п-бромфенил, 4бензоксазин-3, 5-диона, оксазино

...А при нагревании втечение 16 мин при температуре 160 С получают 1,51 г(67%) целевого продукта, Т,пл,225-7 С (разл.),Найдено, %: С 60,93; Н 2,85; 3,20; Вг16,59.С 24 Н 14 В г 05Вычислено, %; С 60,52; Н 2,96,2,94; Вг16,78,Полученное соединение представляетсобой кристаллическое вещество желтогоцвета, хорошо растворимое в ацетоне,ДМСО, ДМФА, нерастворимое в гексане, 55 ние 18 мин при температуре 158 С получают 1,16 г (52%) целевого продукта,Предложенный способ безопасен, прост в исполнении и обеспечивает высокий выход 4-бензоил-п-бромфенил,3-оксаэин о(4,3-с 1,4 бен закс азин,5-диона.У синтезированного соединения обнаружена физиологическая активность в дозе воде, В ИК-спектре, снятом в вазелиновоммасле, присутствуют следующие полосы...

Номер патента: 1810345

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Андрейчиков, Иваненко, Масливец

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-в1, 3-дигидро-1н-пирроло2, 3-диоксо-1, 5бензотиазепин-4, дифенил-2, изопропилового, карбоновой, кислоты, эфира

...обладает антимикробной активностью в отношении Васт со 1 (минимальная ингибирующая концентрация 500 мкг/мл) и 31 арЬ аогецз (125 мкг/мл), что значительно превосходит активность этакридина лактата, широко применяющегося в медицинской практике в качестве антисептического средства,Таким образом, новый метод прост 25 и технологичен, позволяет получать свысоким выходом райее неизвестный изопропиловый эфир 2,3-диоксо,10 ади фен ил,3-ди гидроН-пир родо 2,3-Ь (1,5) бензотиазепин-карбоновой кислоты, 30 обладающий противомикробной активностью. 401 6 Н 5 о т л и ч а ю щи й с я тем, что, 4 салил,5-дифенил,3-дигидро дион подвергают взаимодейст нотиофенолом в инертном апро творителе,-изопропок 2,3-пиррол вию с о-амитонном рас Составитель...

Номер патента: 1811527

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Каган, Коломыцын, Попова, Рубинштейн, Терехова

МПК: C07D 211/58

Метки: 6-тетраметил-4, аминопиперидина, выделения, высокочистого

...12,3% 2,2,6,6-тетраметил-оксипиперидина, 5,4% 2,2,6,6-тетра метил и и периди на, 2,1% М-М- бис-/2,2,бб-тетраметилпиперидил/амина и 1,4% неидентифицирооанных продуктов, прибавляют 100 мл этилацетата и при перемешивании прибавляют по каплям 15,7 г (0,253 г-моль) 1,2-этиленгликоля, Процесс зкзотермический, поэтому температура реакционной массы поднимается до 80-850 С. По окончании прибавления содержимое колбы выдерживают в течение 0,5-1,0 часаЗаказ 1462 Тираж Подписное ВХИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул,Гагарина, 101 для завершения реакции, после чего охлаждают до 10 - 15 С для более...

Номер патента: 1811528

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Джон, Кеннет, Кристофер, Стефен

МПК: C07D 213/643

Метки: пиридина, производных

...пузырьков газа приобретает желтуюокраску, Температуре раствора дают повыситься до комнатной, Температуру поддерживают и перемешивание продолжают 2 ч,Реакционную смесь выливают в воду(100 мл), нейтрализуют разбавленным раствором хлористоводородной кислоты. затемэкстрагируют эфиром (4 х 25 мл). Объединенные эфирные слои промывают водой и рассолом, затем высушивают и выпаривают.Полученное желтое масло (0,69 г) растворяют в ДМФ (10 мл), затем перемешивают скарбонатом калия (0,53 г) 15 м, Диметилсульфат (0,17 мл) затем добавляют единицной порцией и перемешивание продолжаютеще 4 ч, После этого реакционную смесьразбавляют водой (100 мл) и экстрагируютэфиром (4 х 25), Объединенные экстрактыпромывают водой и рассолом, высушивают,фильтруют и...

Номер патента: 1811529

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Андраш, Бела, Деже, Золтан, Иштван, Йене, Лайош, Ласло, Ференц, Чаба, Элемер, Эржебет

МПК: C07D 285/16

Метки: 2-диоксида, 3-диазинон-(4)-2, 3-изопропил-бензо-2-тио-1

...г(0,2 моля) 98-99/оного метилового эфира антраниловой кислотй смешивают и полученной смеси добавляют 34,7 г 0;2 моль) 90%-ного сульфамоил-хлорида при перемешивании и 20- 30 С. Гомогенную реакционную смесь перемешивают при этой температуре 15 мин, Таким образом, происходит реакция конденсации,б) Циклизация й-изопропил-М -о-карбаметокси-фенил-сул ьфамида до бентазона.К раствору М-изопропил-й-о-кэ рбаметоксифенил-сульфамида, полученного как указано выше в й,й - диэтиланилине, добавляют 85 г 300/,-ного метила натрия. Затем смесь перемешивают 1 - 2 ч, метанол отгоняют и смесь охлаждают добавлением 200 мл воды,1Й,Й -диэтиланилин в виде отдельного слоя отделяют от водного слоя. Водный слой добавляют к 100 г 15 о -ной хлористоводородной кислоты...

Номер патента: 1811530

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Гьи, Жан-Франсуа, Мишель, Филипп

МПК: C07D 471/04

Метки: 8-бензо(в)нафтиридина, производных

...нафтиридин-карбоновой кислоты в видежелтого твердого вещества с температурой плавления 320 - 322 С;1-этил-фто р-(4-метил-п и пера зи нил)-4-оксо,4-дигидро,8-бензо(в) нафтиридин-карбоновую кислоту в виде желтого твердого вещества с температурой плавления 285- 286 С, которое сольватируется 1, воды;1-этил-фто р-(3-метил-и и и е рази нил)-4-оксо,4-ди гидро,8-бен зо(в) нафтиридин-карбоновую кислоту в виде желтого твердого вещества с температурой плавления 310 - 312 С;1-атил-(4-атил-пиперазинил)-7-фтор - 4-оксо,4-дигидро,8-бензо(в) нафтири- дин-карбоновую кислоту в виде желтого твердого вещества с температурой плавления 287 - 288 С, которое сольватируется 1,6...