C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 2002751

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Джон, Ян

МПК: C07D 495/08

Метки: производных, тритиабициклооктана

...Неочищенное масло (6,4 г) в диэтиловом эфире (1 0 мл) добавляли по каплям к суспензии алюмогидрида лития (3,0 г) в сухом диэтиловом эфире (100 мл) со скоростью, достаточной для поддержания дефлегмации, По окончании добавления смесь перемешивали дополнительно в течение 1 ч, затем осторожно добавляли воду (3 мл), Добавляли разбавленную серную кислоту (3 мл), затем воду (3 мл), Смесь фильтровали, твердое вещество промывали дизтиловым эфиром (50 мл) и объединенные фильтраты сушили безводным сульфатом магния и упаривали в вакууме, получая 2-меркап-тометил-н. пропилпропан,3-дитиол в виде бледно-желтого масла (5,3 г). Я 2-Меркаптометил- н, пропилпропан,3-дитиол (4,0 г) и триэтилортоформиат (3,6 г) нагревали с обратным холодильником при...

Номер патента: 2002752

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Джибан, Терренс

МПК: C07D 513/04

Метки: бензодиазепиновых, соединений

...вводится смесь 20 мол. раствора аммиака /5 мл/ и 2-пропанола /5 мл/, Перемешанная суспензия медленно охлаждается до 25 С в течение 1 ч. в результате чего осаждаются титановые соли, которые затем удаляются путем фильтрации через слой цеолита, промывки этилацетатом /100 мл/, Соединенные фильтрат и промывки двукратно экстрагируются 2-нормальной соляной кислотой, и экстракты промываются этилацетатом. Кислотный раствор подщелачивается 20 мол раствором аммиака и экстрагируется дихлорметаном, После промывки водой и сушки сульфатом магния растворитель удаляется при пониженном давлении, оставляя сырой продукт, который очищается в хроматографической колонке с силикатом магния с последующей кристаллизацией из ацетонитрила; температура плавления...

Номер патента: 1547262

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аверкова, Буравская, Быховец, Киселева

МПК: A01N 43/40, A01N 43/56, C07D 211/88 ...

Метки: 3-(4, 7-диметил-1-фенил-1н, 7-тетрагидро-4-оксо-5, активность, возбудителя, гнили, индазол-3-ил)-метил-глутаримид, лука, отношении, проявляющий, фунгицидную, шейковой

...служила культура возбудителя шейковой гнили лука (Вотгут 1 э ай 1); эталонами - фунгициды ТМТД и фентиурам, включенные в "Список химических и биологических средств борьбы с воедителями, болезнями растений и сорняками ирегуляторов роста растений, разрешенных Для применения в сельском хозяйстве на 1986 - 1990 г. Повторность опцта 8-кратная, Исследуемые вещества применялись в концентрациях 0,1 - 0,000017;, действующих ве- щестВ В Водно-дцетоновых растворах, После серии испытаний проведен расчет средне- смертельных концентраций(СК 5 о) обеспечивающих гибель 507 С, спор возбудителей болезней растений. Сравнительная токсичнось (СК 5 О, ,ь д в,) соединения 3-4,5,6,7- тетра гидро-оксо,7-диметил-фен илН...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...

Номер патента: 677325

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гаевой, Галенко-Ярошевский, Гринев, Зотова, Столярчук

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 13/06 ...

Метки: 5-оксибензофурана, 6-бисаминометильные, антиаритмическим, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

Номер патента: 456523

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Долгодворова, Дорохова, Левшина, Минакова, Сафонова, Тихонова, Чернов

МПК: C07D 487/20

Метки: бромпропионил, ди, диспиротрипиперазиния, солей, четвертичных

...температуры плавления, умеренно растворимогов воде и практически не растворимого вспиртах и других органических растворителях.Найдено,%: С 33,21; Н 4,94; И 8,81; Вг48,78,С 1 вйзгВггИ 40 гВычислено, %: С 32,95; Н 4,92; И 8,54;Вг 48,71.Б. К раствору 0,6 г дихлорида И,Из-диф -бромпропионил-И,И -диспиротрипипегразиния в 3 мл воды прибавляют раствор0,25 г бромида натрия в 5 мл воды, Выпавший осадок дибромида отфильтровывают,промывают холодной водой и метанолом ивысушивают. Получают 0,45 г дгибромидаИ,И -ди-ф-бромпропионил)-ИтИ -диспиротрипиперэзиния, идентичного полученномупоп, А;Прим р 3;Яинитратй,й.диф-бром.зпропионил)-И,И -диспиротрипиперазиния;А. К раствору 3,5 г динитрата И 1,Иг-диспиротрипиперазиния в 15 мл воды при ОС...

Номер патента: 1383752

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Каплина, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидин, 4-хлор-5-нитро-6-метилтиено, активностью, обладающий, противотуберкулезной

...1 ч при комнатной температуре, затем выливают на лед, осадок отфильтровывают и кристаллизуют из диоксана, т,пл. 241 - 242 С.Вычислено, %, С 50,6; Н З,б; й 16,9; Я.19,3,С 7 Н 6 Ы 2 ОЯ1-айдено,%: С 50,6; Н З,б; М 16,9; Я 19,3. 1, Получение 4-хлор-нитро-б-метилтиено(2,3-с)пиримидина,Смесь 3,8 г (0,018 моль) 5-нитро-метил,4-дигидротиено 2,3-с)пиримид-она, 1,65 мл (0,02 моль) РОСз, 1,39 мл (0,018 моль) диметилформамида в 100 мл сухого дихлорзтана (ДХЭ) кипятят при перемешивании 30 мин. Реакционньил раствор промывают, водой, ДХЗ упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из смеси гексана и хлористого метилена 1;1, т,пл. 84-85 С,Получают 2 г(70;ь) 4-хлор-нитро-метилтиено(2,3-сЦ пиримидина в виде порошка кремового цвета, растворимого в...

Номер патента: 1391052

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гринев, Каплина, Николаева, Пушкина, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/22, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, 5-формилтиено, активностью, обладающие, производные, противогерпетической

...кремового цвета,растворимого в спиртах, диоксане, хлдругле водо родах, т,пл. 158-159 С,Вычислено, %: С 49,5; Н 3,1; М 14,4; Я16,5.С 8 НбйгОгЯНайдено, %; С 49,6; Н 3,3; М 14,5; Я 16;6.ИК-спектр, ю, см ": 1680 (СО)..П р и м е р 3. Получение 4-морфолино- форм ил-б-б ромтие н о 2.3-д) и иримиди на (1 в),К раствору 2 г(0,008 моль) 4-морфолино-формилтиено 2,3-д)пиримидина в 20 мл ДМФА при перемешивании прикапывают 0,41 мл (0,008 моль) брома, Реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 1 ч, выливают в воду. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из спирта,Получают 1,3 г (50 4-морфолино- формил-б-бромтиено 2,3-бпиримидина ввиде кристаллического порошка белого цве та с желтоватым оттенком, растворимого в спиртах,...

Номер патента: 1050258

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гололобова, Гринев, Зотова, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 29/02 ...

Метки: 3-карбэтокси-4, анальгезирующим, арилоксиметильные, действием, диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

.... максимального электрошока и с оро ни т 3 ч. Растворитель и избыток амийа 35 агентоа: коразола (60 мг/кг),. ареколина (1.6отгоняют в вакуумеОстаток перекристалмг/кг) и никотина (10 мг/кг), - которые вволизовывают из. зтвнола. .. дили внутрибраеинно спустя .10 мин послеПолучают 3,1 г(69 2-феноксиьтетил- введения изучаемых соединений.карбзтокси-диметиламинометил-б-:оксиб .: .Противоаритмическую активность выензофурана,.т,пл, 73-.74 С.46.являлина. модели акотиновой аритмииаидено, : й 3,72, опытах на крысах(55) в сравнении с новокаС 21 Н 2 эй 05, :.Инамидом.Вычислейо, : й 3,79, Влияние на объемную скорость мозгоРаствор основайия в 40 мл эфира ней- ваго кровотока определяли в острых опр зуют эфирным раствором хористого: 45. йа. кошках....

Номер патента: 1573819

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Андреева, Бобкова, Бондарев, Волкова, Гаврюшина, Гуйда, Жигунова, Минаев, Минаева, Наумов, Никитенко, Пронченко, Степанова, Федоров, Чернышев

МПК: A01N 43/00, C07D 249/08

Метки: 2-(1, 4-триазолил)-2-(4-хлорфенокси)-4, действием, диметилпентан-1-ола, обладающие, производные, рострегулирующим, фунгицидным

...42 ного МаОН. Реакционную массу нагревают ф.2,5 ч при 50-55 С. После охлаждения реакционную массу нейтрализуют серной кислотой до нейтральной реакции. Продукт 55экстрагируют бензолом. После отгонки бензола получают 5,2 г 2-(1,2,4-триазолил)-2-(4 х л о рфе н окси)-4. 4-ди метил п ента ндиола,3(далее диод). После промывки осадка диэтиловым эфиром продукт имеет т.пл, 132 -133 С, Выход 80),Найдено, ; С 55,14; Н 6,04; й 12,47; С 10,80,Вычислено, 6: С 55,30: Н 6,18: ч 12,89: С 10,90,Строение полученного соединения подтверждается данными элементного анализа и ИК- и ЯМР-спектроскопии.Испытания новых соединений проводили на мучнистой росе огурцов на сорте ТСХАв стадии 2" настоящих листьев. В качестве эталона взят байлетон.Предлагаемые...

Номер патента: 426470

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Воробьева, Каминка, Комарова, Машковский, Михлина, Янина, Яхонтов

МПК: C07D 221/22

Метки: солей, хинуклидилдиарилкарбинолов

...комнатной температуре и 6 ч при кипении инуклидилдиарилкарбимолов или их солей " обрабатывают при охлаждении 30 мл водызаключается в том", чтонизшийэфир химук О и 18 мл концентрированной соляной кислолидинкэрбоновой кислоты подвергают вза- ты.имодействию с эрилметаллом, мапрймер с Получают 6,1 г (68 Щ гидрохлорида хиариллитием или: с арилмвгйийгалогенидом . нуклидилдифемилкарбинола, т.пл. 298 фС(фенилмагйийбрОмидом., и-хлорфенилмэг- . (разложение, из воды),нийхлоридом),в: среде аргэмйческого рас П р и м е р 2,Хинуклидил-.2-дифенилкартворителя,"нэуимвр.Эфира, Целевой бинол.продукт выделяют в:вще основания. или со- Реакцию проводят аналогично синтезули.; известным способом, Соли можно хинуклидил-дифенилкарбинола. Продукполчать с помощью...

Номер патента: 434739

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Андреева, Герчиков, Глушков, Либерман, Машковский

МПК: C07D 471/16

Метки: 3-метил-8-метокси-3н, гидрохлорида, карболина, тетрагидропиразино

...9 Ю Ю 1 - .г. (46) ЗЮЗЗ ЬОв Ий 4344..", -,:.:(64) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Г434739 СоставительРедактор М.Кузнецова Техред М.Моргентал КОРРектор М.Шароши" Тираж Подписное НПО"Поиск" Роспатента113038. Москва, Ж, Раушская наб.,4/Ь Заказ 3330 Производственно-и дательский комбинат "ПатеНт", г. Ужгород, ул, Гагарина, 101 8Формула иэобрате ния;еакционной массы выделяютнромвжуточ 1 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОный ЮаарФосФО РЧФ 3-МЕТИЛ"З-МЕТОКСИ-ЗН, .1,2,5,63 Н, 1 . 2 о бтвтрагидрояираэино ТЕТРАГИдРОПИРАЗИНО 1,2,3 а,) р . 11,2,3-аЬ-Д -карболиния, который затем -КАРБОЛИНА путем циклиэации кл гидролиэуют спиртом с последующим вы 9-Р-(Й,М -димвтиламино)уиже делением целевого продукта известнымиприемами.2 Способ но п 1 отличающийся тем0 что в качестве...

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аринбасаров, Виноград, Глушков, Долгун, Козловский, Кощеенко, Машковский, Мошкович, Скрябин, Суворов, Южаков

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61P 9/12 ...

Метки: 3-эпоксипропокси)индола, 4-(2, 4-(2-окси-3-трет, адреноблокирующей, активностью, бутиламинопропокси)индола, гидрохлоридов, гидрохлориды, качестве, обладающие, полупродуктов, производные, производных, синтеза

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Номер патента: 1075663

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Агеева, Бех, Борцов, Желонкин, Калабухова, Корсунцева, Красотин, Линева, Черных, Чернышев

МПК: C07D 213/22

Метки: дипиридила

...магния. Полученная2,0-ная суспензия магния в пиридине поступает в.13 л реактор-димеризатор, где при 110 С происходит взаимодействие магния с пиридином в течение 1,5 ч. Реакционная 45 масса поступает в следующий 13 л реактордимеризатор, где при той же температуре реакция продолжается еще 1,5 ч.Далее реакционная масса поступает в16 л реактор-окислитель, в который подает ся.1,27 л/ч 30 перекиси водорода (плотность 1 05 гсмэ), Окисление проводится при 70-80 С 1,5 ч. В результате получают 9,33 кг/ч реакционной массы, содержащей 5,20 4,4 -дипиридила, 0,50 2,2 -дипири дила. Содержание пиридина 72,13, воды12,22, гидроокиси магния 4,07 ь. остальное до 100 - прочие изомеры дипиридила, трипиридилы,полипиридилы,смолы. Выход 4,4...

Номер патента: 319220

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Волкова, Глушков, Зайцева, Магидсон

МПК: C07D 487/16

Метки: индола, конденсированных, производных

...С (диметилформамид).Найдено, %: С 60,42; Н 6,03; й 12,50;Н 20 2,48.С 15 Н 17 йзо 0,5 С 4 Н 6060,5 Н 20Вычислено, %: С 60,18, Н 6,19; й 12,39;Н 20 2,66.Аналогично синтезируют соединение ,когда ги 2, и - 3, Р - Н, й " Ме, т.пл.138-139 С (гексан).Найдено, , С 75,50; Н 7,00; Й 17,70.С 15 Н 17 ЙЗВычислено, : С 75,31; Н 7,11; Й 17,57.Битартрат соединенияпри в -2, и "3,В Н и В "Ме имеет т.пл. 216-218 С, пи. й - алкил;и 1 и и 2 или 3,которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.Способ заключается в том, что лактамыиндольного ряда общей формулы(сна, снФ), 2где В, В, ги и и имеют укаэанные значения.циклизуют галоидангидридами кислот с последующим выделением целевого продуктаизвестными методами.П р и и е р 1,...

Номер патента: 1790175

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Ахметжанова, Киренская, Кудрявская, Лифшиц, Радовицкая, Ратнер, Ушанов, Шагалова

МПК: C07D 235/04

Метки: бензимидазолия, бис-четвертичные, галогенсеребряным, добавок, качестве, соли, фотографическим, эмульсиям

...стекла.В 6-ую порцию эмульсии (е) вводят 15 мл 150,4%-ного спиртового раствора (240 мг/л)соединения Г, выстаивают в термостате притемпературе 38 С в течение 20 минут и поливдют на подслоираванные стекла.Вличины светочувствительности 20(Яо,вь ф) коэффициентов контрастности уиплотности вуали (до)фотослоев, полученныхпо примерам 9 (а-е) и 10 (а, б) приведены втабл.2.П р и м е р 10. 1 л расплавленной бромиодасеребряной эмульсии ч. 2 (с размером зерен бср =.0,35 нм) делят на 2 равныечасти,В 500 мл эмульсии М 2 вводят 30 млэтилового спирта, выстаивают в термостате 30при 38 С в течение 15 мин и поливают наподслоированные стекла.В оставшиеся 500 мл эмульсии вводят30 мл 0,2 о -наго спиртового раствора (120мг/л) соединения А,...

Номер патента: 782366

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Афанасиади, Красовицкий, Лысова

МПК: C07D 263/42, C09K 11/06

Метки: термоиндикаторы, флуоресцентные

...цветов свечения в этой группе юминофоров невелико и ограничивается, главным образом, различными оттенками елтого и красного цветов, что мешает виуально различать термоиндикаторы, рабоающие при разных 1 емпературах.В настоящее время известно использование соединений формулыв люминесцентной дефектоскопии электровакуумных приборов и в качестве люминесцентных красителей для полимерных материалов.Целью настоящего изобретения являетя расширение диапазона температур терм индикации (до 273 ОС) и цветовой гаммы юминесценц, и термоиндикаторов,Эта цель достигается применением в новом качестве соединений формулы Я, а именно, в качестве флуоресцентных термоиндикаторов.Возможность использования оксазолонов для целей термоиндикации основана...

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кулбеков, Пышный, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: 2-стирил-бензимидазола, активностью, антиаллергической, антиоксидантной, гидрохлориды, желчегонной, обладающие, церебропротекторной

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Номер патента: 2004542

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кухарев, Моисеев, Попова, Станкевич, Трофимов

МПК: C07D 301/28, C07D 303/04

Метки: пропаргилглицидилового, эфира

...экономических, так и иэ технологических соображений, При температуре процесса выше 40 С (пример 3) выход продукта уменьшается, а понижение 5 температуры ниже 15 С (пример 6) не приводит к увеличению выхода, а только связано с дополнительными затратами на охлаждение.П р и м е р 1, Краствору 11,2 г(0,2 моль) 10 КОН в 7-мл ДМСО при постоянном насыщении ацетиленом и атмосферном давлении добавляют 3,0 г (0,1 молл) параформа и 23,13 г (0,25 моль) ЭХГ, Реакционную смесь нагревают до 40 С и выдерживают в тече ние 30 мин. Отфильтровывают, образовьвают образовавшийся КС и промывают его 20 мл ЭХГ. Фильтрат разбавляют 200 мл Н 20 и смесь экстрагируют ЭХГ трижды по 50 мл. После чего объединенные экстракты 20 подвергают вакуумной перегонке....

Номер патента: 2004543

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Егоров, Еремин, Изотов, Смирнов

МПК: C07D 311/86, G01N 21/64

Метки: l)-фенилпропанол, l-эфедрина, аминофлуоресцеинтиокарбамил-n-(4-аминобутил)-2-амино-1, качестве, поляризационного, реагента, флуороиммуноанализа

...растворитель,Данные ИК-спектра (см); 3350, 3,40, 3036(О-Н), 2966 (алиф, С-Н), 1728 Т=О), 1674,1612 (К-Н и С-Н полосы "Амид.2), 1454, 1400,1254, 1180, 1111, 1042 (аром, С-Н),Регистрацию УФ-спектра снимали наспектрофотометре "Яресогд-М". Метанольный раствор исследуемого вещества,наливали в кювету размером 10 х 45 мм, Данные УФ-спектра представлены в виде максимумов длин волн (нм): 283, 475, 491(Е=8,78).П о и м е р 2. Определение 1 -эфедринас помощью реагентов на основе,в-аминофлуоресцеинтиокарбзмил-И-(4-аминобутил)-2-аминофенилпропанола,В пластмассовые контейнеры, помещенные в измерительную карусель с кюветами, вносят по 50 мкл шесть калибраторов-эфедрина, приготовленных на моче с добавлением 0,1 йайз, содержащие различные концентрации...

Номер патента: 2004544

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Оганесян, Сараф, Тускаев

МПК: A61K 31/42, C07D 413/06

Метки: 3-оксазол-5-он, 4-(6ъ-метоксихромилиден-3ъ)-2-метил-1, активностью, антиаллергической, обладающий

....,:. ОВЗЛЬЙУМИ О; (,3:,ч Г С Гидроксидом злОминия ,5 мг/мышь). Гсл.Рцен 19 ло сыворотку В Вазген,",ЕИи ,200 ВВО- дили Бнутрикогк О В д эьсгоиженных 35 участков со;ки спины Оелых ко с-сз.Ооа ли-нии изез (160 160 Г. В количестве 50 мкл, Врез /4 ч крысам ВнуриВЕГО ВВОД, ли разрешающую дрзу Овальбу; Гинз:, мг/кг) с 1 мл 0,5,ь ного рзствзрз красителя синего 40 ЗВгнсз нз физио 5 ОгичесОм растворе, Спустя 30 мин крыс ГГОД э 1 рным нзркозом декапитировзли. коку ВьВорачивзли, ГроКРЗШ 8 Ные УЧЭСТКИ ВЫРВЗЗЛИ И ЗКСТРЗГИРОВалираси ел 1 формзмидои и 37гечение 4 сут, ЕО 5 Кество красителя В зксТРВВЗЗЗТ 8 ОПРЕДЕЛЯЛИ СПВКТРОчОТОМЕГРИ- чески при 600 нм ГО кзлибрОБОчномуГпафику 1Исследуемое 18 Дество ВВОдили в дозе10 мг(:Г зз 90 миь ГО рзЗрешаюЦей ДОЗЫ3...

Номер патента: 2004545

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Дерек, Джон, Дэвид, Майкл, Ниль, Ричард, Хейзел

МПК: A61K 31/335, C07D 493/22

Метки: антибиотиков, макролидных

...способу без предшествующего или последующего отделения (укаэанное Может быть предпочтительным, например, при использовании соединений в земледелии, где важно обеспечить (сохранить) низкую себестоимость продукции).Заявленные соединения можно получить следующим образом, Соединение формулы И в-70 С в атмосфеое азота обработан по каплям раствором диметилсульфоксидом (3,19 мл) в сухом дихлорметане (15 мл) и затем по каплям раствором 5-ацетокси Фактора А (4,91 г) в сухом дихлорметане. (30 мл), 5 Полученный раствор тщательно перемешивают в течение 1,5 ч при температуре -70 С, прежде чем обработать по каплям раствором триэтиламина (12,6 мл) в сухом дихлорметане (40 мл). Реакционную смесь 10 перемешивают в течение 1,25 ч без охлаждения и...

Номер патента: 1545545

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Галегов, Евстропов, Ковалев, Николаева, Хиля

МПК: A61K 31/425, A61P 31/22, C07D 417/04 ...

Метки: 3-(2, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5, активностью, обладающий, противогерпетической, трифторметилпиразол

...метил- Гиазолил)-7 оксихромона (Ч 11) в минимальном количестве спирта (5-10 мл) прибавляют 12 мл (24ммоль) 2 н, спиртового раствора гидраэингидрата и через 5-10 мин реакционную смесьразбаВляют 150 мл ВОды. Б ыпавший бесцВетный осадок отфильтровывают и кристаллизуют иэ водного спирта, Выход 0,63 г (93;4),бесцветные призмы с т,пл, 246-248"Г,Найдено, %: Г 49 1; Н 2,а; 1= 16,5; М 1,5;5 9,4.С 14 Н 1 ОРзКВОЛ,Вычислено, /; С 49,3; Н 3,0; Р 16,7,12,3; Б 9,4,Спектр ПМР в диметилсульфаксиде, д,м.д,: протоны фенальнай части, 9,39 (2-ОН),6,27 (З-Н), 9,39 (4 ОН), 6,04 (5-Н), 6 71 (6 Н):. 5 10 О г 1- к 5 30 35 40 которое проявляет пр вогераетг чесиую ативность и моиет бы использовано в медицине,Целью изобретения является получение НОВОГО Вещества...

Номер патента: 1483896

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Воробьев, Демченко, Евстропов, Красовский, Яворовская

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/14, C07D 487/04 ...

Метки: 1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло, активностью, антивирусной, вируса, имидазолия, коксаки, обладающий, отношении, хлорид

...культурой клеток вели на протяжении 4 суток с ежедневным просмотром. За максимально- отсутствие дегенерации переносимую дозу (МПД) исследуемого ХСпринимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток -41.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД,П р и м е р 3. Определение противовирусной активности к РНК - содержащим вирусам Коксаки А 13 (Вогез), Коксаки В 4(Роаегз), ЕСНО 11 (Ораза), веэикулярногостоматита (пбапа) и ДН К, содержащему вирусу простого герпеса 1 типа (Л), э такжеопределение величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводят по методу ОеСег 9 те а 1, .МИежОезс. 1980. 141,5,563-574).Тест-вирус в дозе 100 ТНДБоа 1 мл. вносят вкультуру клеток :41 и инкубируют 1 ч при37 С Непосредственно после...

Номер патента: 1499887

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Бабаян, Воробьев, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская

МПК: A61K 31/4453, A61P 31/12, C07D 295/12 ...

Метки: n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил, активностью, аммонийбромид, антивирусной, вируса, коксаки, обладающий, отношении

...--илбутен-ил)-амионийбромида с т, пл. 96-97"С.И Дивидуал ьность соединениЯдока"зана тонкослойной хроматографией на пластинках 8 ОтоЧв системерастворителей н-бутанол;зтанол:вода:уксусная кислота (10 7:6;4). П роя вит ель - парыИОДа. и - -О, /2.Найдено, ,4:6,36; Вг 20,57С 9 Н 2 ВВ г 2 М 20Вычислено,: К 6,29; Вг 20,99,И К-спектр, т см : 690 со., 745 сп 1500 с.,1525 ср. 1590 с., 3060 сл. Однозамещенное бензольное кольцо), 960 ср., 1660 с., 3020 ср.(-СН=СН-), 1690 с, (С=О сопр,);П р и м е р 2, Определение антивируснойактивности и максимально переносимой дозы соединения ,Соединениеиспытано на противовирусную активность в отношении вируса Коксаки В 4.Токсичность определена в культуре пе 10 ревиваемых клеток :41, За...

Номер патента: 1045584

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белозеров, Галенко-Ярошевский, Гололобова, Гринев, Зотова, Слободянюк, Столярчук, Сторожук, Трофимов, Цышкова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 23/02 ...

Метки: 5-оксибензофурана, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...

Номер патента: 1148291

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Красовицкий, Шершуков, Шеховцова

МПК: C07D 231/06, C09K 11/06

Метки: 4-1-(2-метилфенил)-5-фенил-2-пиразолинил-3-1, 8-нафтоилен, бензимидазол, качестве, люминофора, оранжево-красного, органического, свечения

...соединением - 4-1-(2-метилфенил-2-пиразолинил-З,8-нафтоилен,2-бензимидазолом формулыСН который может найти применен ве органического люминофора красного свечения,10 15 20 25 30 35 40 45 50 Укаанное соединение формулыполучают конденсацией 4-циннамаил,8- нафтоилен,2-бензимидаэола с о-толилгидразином в уксуснокислой среде.П р и м е р, Получение 4-(1-(2-метилфенил)-5-фен ил-и иразолинил-З,8-нафтоилен,2-бензимида зол а. В круглодонную колбу емкостью 500 мл, снабженную мешалкой и обратным холодильником, загружают 40 г (0,1 моль) 4-циннамаил,8-нафтоилен,2-бенэимидаэола, 18,3 г (0,15 моль) о-толилгидразина и 400 мл уксусной кислоты, Смесь доводят до кипения и кипятят при перемешивании в течение 4 ч. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 1210412

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белякова, Евстропов, Зименковский, Маслова, Яворовская

МПК: A61K 31/426, A61P 31/12, C07D 277/54 ...

Метки: 1-бис, 2-(2, 7-диацетоксифлуоренилиден-9, вирусов, гидразоно, действием, днк-содержащих, обладающие, отношении, производные, противовирусным, рнки, тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана

...1,1-бис 2-(2,7- диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-и- диметиламинофенилметана.Процесс ведут аналогично примеру 1, применяя 1,49 г (0.01 моль) и-диметиламинобензальдегида,Осажденный смолообразный продукт растирают с охлажденной дистиллированной водой до мелкокристаллического порошка, отфильтровывают, сушат. Получают 4,3 г (45,3%) вещества кирпично-красного цвета. Температура плавления 200-201 С (эта н ол - вода),Найдено,%; С 61,86; Н 4,12; И 10,45: Б 6,56. С 49 Н 39 Й 70102,Вычислено,: С 61,95; Н 4,14; М 10,32;Я 6,75,УФ-спектр Яиакс Од е) в метаноле: 220 нм(3,70); 239 нм (3,75); 264 нм (3,73); 290 нмизгиб, 340 нм (3,31),П р и м е р 3. Получение 1,1-бис 2-(2,7 диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-м...

Номер патента: 1213723

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Жукова, Коршунов, Ласкорин, Филиппов, Царенко, Якшин

МПК: C07D 323/00, C22B 3/00

Метки: галлия, диалкилдициклогексил-18-краун-6, железа, индия, калия, растворов, ртути, свинца, стронция, таллия, экстрагенты

...с чистотой 94,5 о .Получено 13,8 г ди(2-хлорэтилового)эфира 4-изопропилциклогександиола,2 (И 25а), выход 92,2 о , содержание С 23,6 о(теор.25,03). Аналогично получают ди(2-хлорэтиловые) эфиры 4-бутилциклогександиола 1,2 (И б), 4-пентилциклогександиола,2 (Ив), 4-гексилциклогександиола,2 (И г), 4-октилциклогександиола,2 (И д), 4-децилциклогександиола,2 (И е), 4-додецилциклогександиола,2 (11 ж),Ч 1, Получение диизопропилдициклогексил-краун. 35Смесь 5,5 г соединения 1 а, 6.8 г соединения 1 а, 0,4 г 18-крауни 25.мл 40-ноговодного раствора КОН нагревают при интенсивном перемешивании при 80 С в течение 7 ч. После охлаждения добавляют 40 мл 40воды для полного растворения осадка, органический слой отделяют, водную фазу экстрагируют...

Номер патента: 1340076

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Гайдукевич, Евстропов, Левитин, Микитенко, Яворовская

МПК: A61K 31/428, A61P 31/12, C07D 277/82 ...

Метки: 4-нитро-n-(4-этоксифенил)антраниловой, активность, бензотиазолиламид, кислоты, противовирусную, проявляющий

...суто; с ежедневным просмотром.За максимальную переносимую дозу (МПД),л.пытуемого соединения 1 принима 1 от количество, не вызывающее дегенерации клеток. Рабочая доза (РД) /2 МПД. МПДсоединения 1 50 мгг/мл.Определение противовирусной активосги к РНК-содержащим вирусам КоксакиА 13 (Гоюез). Коксаки В 4 (Рааегв), ЕСНО 11(Орзаа), везикулярного стоматита (пбапа)проводят в культурах клеток ФЗЧ и Нер в условиях одноциклового опыта (Топевета Агля гоойса 1982,26,3, 130-136), При сочлене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199 добавляют РД исследуемого соединения 1 в объеме 0,1 мл и 100 ТЦД 50/0,1 нлсоответствующего тест-вируса. Каждый5 опыт сопровождается контролем тест-вируса, взятого в той же дозе, Все пробирки скультурой клеток...