C07D — Гетероциклические соединения
Ди-n-окись 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, обладающая антибактериальной активностью
Номер патента: 1037644
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин, Фурин, Шипилова, Якобсон
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/44 ...
Метки: 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, активностью, антибактериальной, ди-n-окись, обладающая
...с антибиотиками дало следующие результаты; при введении инфицированным мышам соединенияв дозе 400 - 100 мг/кг обеспечивается выживаемость 80 - 100/ животных, в то время как антибиотики оксациллин и эритромицин, введенные в дозе, превышающей дозу соединения 1, а именно 500 мг/кг, не обнаруживают терапевтического эффекта, поскольку гибель леченых животных составляет 100 см. табл. 2).Наблюдения на модели стафилококковой инфекции вновь показали, что оценка активности соединения А только через 24 ч после заражения недостаточна, так как дает завышенные данные по активности. Так, при дозе соединения А 200 мг/кг выживаемость мышей через 24 ч 900/ а на десятые сутки - только 50.Исследовали влияние соединенияна высеваемость стафилококка из...
Способ получения 5-арил-3-метил-4-цианотиофен-2карбоновой кислоты или ее производных
Номер патента: 1446890
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Васильева, Трифонова, Шведов
МПК: A61K 31/382, A61K 31/403, A61P 31/04 ...
Метки: 5-арил-3-метил-4-цианотиофен-2карбоновой, кислоты, производных
...получают этиловый эфир 3- метил-(и-метоксифенил)-4-циантиофен5 10 15 20 25 30 35 40-карбоновой кислоты (1 в). Выход 65,5 О, т.пл, 130-132 С (этила цетат) (табл,2).П р и м е р 2, Получение гидразида 3-метил-фенил-циантиофен-карбоновой кислоты (1 г).В круглодонной колбе на 100 мл кипятят смесь 4 г (0,0147 моль) этилового эфира 3-метил-фен ил-циантиофен-карбоновой кислоты и 7,4 г (0,147 моль) гидразингидрата в 40 мл 50 ф-ного этилового спирта 10 ч при нагревании на масляной бане при 110-120 С. Охлаждают, осадок отфильтровываот, сушат и перекристаллизовывают из абсолютного спирта.Получают 2,71 г соединения 1 г, т.пл.141-144 С. Выход 71,4,Аналогично получают гидразид 3-метил-(и-толилЯ 1 д) и 3-метил-(и-метоксифенил)-(1...
Гидрохлорид 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6 диметиламинометилбензофурана, обладающий противовоспалительным, анальгетическим действием и стимулирующим действием на мозговой кровоток
Номер патента: 1063057
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Архангельская, Галенко-Ярошевский, Гринев, Любчанская, Степанюк, Столярчук
МПК: A61K 31/343, A61P 25/28, A61P 29/00 ...
Метки: 2-метил-3-карбокси-4-хлор-5-окси-6, анальгетическим, гидрохлорид, действием, диметиламинометилбензофурана, кровоток, мозговой, обладающий, противовоспалительным, стимулирующим
...анальгезии вы гаемого соединения при ожоговом шоке,эывало в первые 30 мин после его введения. Опыты проведены на 185 белых мышах(40%),действиесохранялось на протяжении обоего пола (масса тела 22 - 27 г). Ожоговый90 мин.Придозе 727,5 мг/кгстепеньаналь-. шок вызывали путем погружения нижнихгезий возросла до 60%, эффект длился бо-. 3/4 туловища животных в водяную баню слее 150 мин.: . 45 температурой 70 С на 4 ч, Защитное дейстПод влиянием амидопирина в дозе. вие предлагаемого соединения при ожо 100 мг/кганальгетическийэффектнаблюда-. говом шоке сравнивали с аналогичным. ли в течение 90 мин, степень анальгезии . эффектом морфина, бутадиона, мефенамибыла наиболее выраженной через 30 мин и . новой кислоты и индометацина, Об...
Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие стимулирующим действием на мозговое кровообращение, гипотоническим действием на гладкую мускулатуру и антикаталептическим действием
Номер патента: 1063058
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук, Таратута
МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 25/28 ...
Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, гидрохлориды, гипотоническим, гладкую, действием, кровообращение, мозговое, мускулатуру, обладающие, производных, стимулирующим
...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...
Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие противоаритмической и противофибрилляторной активностью
Номер патента: 1063059
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук
МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, C07D 307/85 ...
Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противоаритмической, противофибрилляторной
Катализатор для окисления 0-ксилола, нафталина или их смеси
Номер патента: 2001675
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Глухова, Гришанов, Ильина, Любарский, Обухов, Познякевич, Фукалова, Чайковский
МПК: B01J 23/22, C07D 307/89
Метки: 0-ксилола, катализатор, нафталина, окисления, смеси
...содержания оксида магния менее 25 О нежелательно из-за уменьшения слипаемостиформованной массы, а увеличение более30 О нарушает структурные характеристикикатализатора.При использовании описываемого катализатора в процессе окисления о-ксилола,нафталина или их смеси существенно сокращается образование побочных продуктовпроцесса и, как следствие этого, повышается выход товарных продуктов, появляетсявозможность интенсифицировать процессза счет резкого сокращения периода разработки катализатора с 10-15 дней до 2-3дней.Проверку каталитических свойств катализатора проводят в реакционной трубкедиаметром 30+.2,5 мм и длиной 3,5 м, Длинаслоя катализатора 2,5 - 3,0 м, Съем тепла реакции осуществляют теплоносителем - расплавом нитрит-нитратных...
Способ получения каптоприла
Номер патента: 2001909
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Алан, Барбара, Дэвид, Ниль, Роберт
МПК: A61K 31/40, C07D 207/12, C07D 207/16 ...
Метки: каптоприла
...металла составляет примерно 4-18 М. однако наиболее предпочтительной является концентрация примерно 9,5 М.После получения соли каптоприла (соединение 1 а) проводят нейтрализацию, Предпочтительно проводить нейтрализацию путем подкисления минеральной кислотой. Предпочтительно далее проводить нейтрализацию до рН, при котором происходит кристаллизация каптоприла, а не образование маслянистой жидкости. Было установлено, что предпочтительно осуществлять подкисление непосредственно до рН примерно 3,5-4,5(наиболее предпочтитель 20019095 10 15 20 25 способствовала бы росту кристаллов. Предпочтительно проводить процесс при температуре примерно 20-45 С, Для создания хороших условий для кристаллизации можно, кроме того, вносить в раствор затравку...
Способ получения хинолинового производного
Номер патента: 2001910
Опубликовано: 30.10.1993
МПК: C07C 275/28, C07C 275/38, C07D 215/227 ...
Метки: производного, хинолинового
...при охлаждении льдом, затемвыливают в ледяную воду. Смесь экстрагиру от этилацетатом. Экстракт промываютводой, сушат (Мд 504) и концентрируют дляполучения кристаллов й-(2,4-дифторфенил)М -(1,2-дигидро-(3,4-диоксифенил)-1,6-диметил-оксо-хинолил)мочевины. Перекрисгаллизация из этанола дает бесцветные иголки (0,25 г, 75,80), т, пл. 204-205 С.Элементный анализ для С 24 Н 1 уРЗМЗ 04Рассчитано,: С 63,86; Н 4,24; М 9,31.Получено, %: С 64,59: Н 4,19; М 9,24,С помощью этого же самого способа,что и в примере 1, получают соединенияпримеров 17 - 24,П р и м е р 17, й-(4-(2-хло рфен ил)-1,2-дигидро-этил-метил-оксо-хинолил)-М- (2,4-дифторфенил)мочевина, выход 84,6, т, пл. 192-196"С (из этанола-гексана) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Элементный...
Способ получения замещенных 1, 2, 3, 4-тетрагидронафталинов или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислоты
Номер патента: 2001911
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Джеймс, Джон, Ричард, Роберт
МПК: C07D 295/033
Метки: 4-тетрагидронафталинов, аддитивных, замещенных, кислоты, приемлемых, солей, фармацевтически
...соединение, способ введения, и состояние, подвергаемое лечению, Типичная суточная доза обычно содержит примерно от 0,01 мг/кг до примерно 20 мг/кг активного соединения изобретения. Предпочитаемые суточные дозы обычно составляют примерно от 0,05 до 10 мг/кг, в идеальном случае примерно от 0,1 до 5 мг/кг,Соединения могут вводиться с помощью разнообразных способов, включая оральный, ректальный, трансдермальный (через кожу), подкожный, внутривенный, внутримышечный и интраназальный (в нос). Особым признаком соединений изобретения является то, что они обладают продолжительным сроком действия и поэтому способны ингибировать потребление серотонина в течение продолжительного периодавремени, Также характерным признаком со 5 единений...
Производные арилпропилморфолина, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 2001912
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Джованни, Карло, Луиджи, Лучио, Марилена
МПК: A01N 43/84, C07D 295/096
Метки: активностью, арилпропилморфолина, обладающие, производные, фунгицидной
...мучнистой росызерновых (Егуврйе 9 гегпиз О. С),Защитный эффект.40 Обе стороны листьев пшеницы сортагпего, выращиваеМых в горшках в регулируемых условиях, обрызгивают испытуемыми соединениями 1 и 9, растворенными вводно-ацетоновом растворе при 20-ном45 содержании ацетона (об/об),После выдерживания в течение 1 дня врежиме при температуре 20 С и 70 влажности на обе стороны листьев укаэанныхрастений разбрызгивают водную суспен 50 зию ЕгузрЬе цгагпи 3 (200000 конидий/см ), После 24 ч выдерживаниязрастений в атмосфере повышенной влажности при температуре 21 С их помещают вмикроклимат для инкубирования грибов,55 В конце инкубационного периода (12дней) проводят визуальную оценку заражения и результаты регистрируют исходя избальной шкалы...
Способ получения аскорбиновой кислоты
Номер патента: 2001913
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Доррер, Мелентьева, Соколова, Табер, Шведова
МПК: C07D 307/62
Метки: аскорбиновой, кислоты
...являются использование соляной кислоты в количестве 60-200 мл на 1 кг гидра га диацетон-кетогулонооой кислоты, добавление ацетона в количестве 2 - 3 л на 1 кг гидрата диацетон-кетогулоновой кислоты, выделение целевого продукта путем обработки реакционной массы водой, отделения водного слоя и промывки его смесью толуол.ацетон в соотношении 0,75: 2-2,5: 1. Использование соляной кислоты в указанных количествах позволяет получать высокий выход аскорбиновой кислоты, Уменьшение количества соляной кислоты не обеспечивает полного протекания реакции, а при увеличении ее количества происходит осмоление продукта, что в обоих случаях ведет к уменьшению выхода целевого продукта,Выделение аскорбиновой кислоты путем обработки реакционной массы водой...
Способ получения 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 2001914
Опубликовано: 30.10.1993
Автор: Николас
МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...
Метки: 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически
...5,44 г материала. Его пропускали через вторую колонку с кремнеземом, используя в качестве элюента сначала смесь гексан-этилацетат в соотношении 1:1. затем смесь гексан-этилацетат в отношении 1:2, получали 1.92 г продукта, Этот материал притягивал влагу и обращался в смолу. Смолу пропускали через колонку кремнезема, используя этилацетат в качестве элюента. Оксалатную соль полученного остатка осаждали из эфира. Выход составил 0,858 г оксалата 2-метил-(4(4-окси-фен ил пиперидин о)-2-бутинил)4-оксотиазолидина, точка плавления 135,5 - 138,5 С,Элементный анализ для Сг 1 НлйгОоЯ Найдено. 6: С 57,69; Н 6,20; И 6,33, Вычислено, )ь: С 58,05; Н 6,03; М 6,45, П р и м е р 5, Оксалат 3-(4(4-(4-фторбензоил)пиперидино)-2-...
Способ получения пиридоиндольных производных или их солей
Номер патента: 2001915
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Киетака, Масаюки, Хисаси
МПК: C07D 471/04
Метки: пиридоиндольных, производных, солей
...Н)-он получали способом, аналогичным описанному в примере 5 в виде аморфного порошка.П р и м е р 12, 8,9-дигидро-(5:метил- трифенилметилН-имидаэол-ил)-метил)-10-и ро пил и и ридо 1,2-аи ндол-б(7 Н)- он получали способом, аналогичным описанному в примере 6,П р и м е р 13, Суспензию 8,9-дигидро-метил(5-метилН-имидазол-ил) метил-пиридо 1,2-аиндол-б(7 Н)-она (2,0 г) в метаноле (60 мл) обрабатывали хлористым водородом в этаноле и затем разбавляли горячим водным этанолом (отношение этанола к воде равно 1:4) и получали прозрачный раствор. После отфильтровывания нерастворимого материала фильтрат выпаривали при пониженном давлении до объема около 40 мл и оставляли на ночь при комнатной температуре, После фильтрации с последующей промывкой...
1-этил-1, 3, 4, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, 4-b-индол 1-уксусная кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью
Номер патента: 2001916
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Алан, Кристофер, Лесли
МПК: C07D 491/052
Метки: 1-уксусная, 1-этил-1, 4-b-индол, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, активностью, анальгетической, кислота, обладающая, противовоспалительной
...(изомер В),К смеси 65 мл 100-ного водного раствора едкого натра и 65 мл этанола добавляют метиловый сложный эфир 1-атил,3,4,9-тетра гидро-(фен ил метил)-и ирано(3,4-Ьиндол-уксусной кислоты, изомера В, (приготовленного в примере 1 на стадии 3) 2,19 г (6,0 ммоль), Реакционную смесь нагревают при кипячении с обратным холодильником 2 ч. Затем смесь концентрируют досуха и к остатку добавляют смесь 100 гидроокиси натрия и эфира (1:1). Отделяли водный слой, подкисляют концентрированной соляной кислотой л несколько раз экстрагируют эфиром, Объединенные эфирные экстракты сушат над сульфатом магния, фильтруют и концентрируют, получая 1,68 г (800/О) рыжевато-коричнево-желтого твердого вещества, Материал очищают хроматографически на...
Способ получения 5-гидразонов 7-замещенных 2, 3, 5, 6, 7, 8 гексагидроциннолиндион-3, 5-ов
Номер патента: 1746670
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Алексеева, Граник, Муругова, Романова
МПК: A61K 31/59, C07D 237/28
Метки: 5-гидразонов, 5-ов, 7-замещенных, гексагидроциннолиндион-3
...( в), т. пл 67-268 С (из. ДМФА) . антигипдртенэивкый эффект которого почтиМ+254. 30 в 2 раза превосходил эффект апрессина,-, Найдено, : С 65,75; Н 5,38; И 21,73, взятого в.той же дозе (10 мг/кг, внутрь),СмНмйдО, . Соединение а (Б-гидраэон,7-диметилВычислено, ф С 66,12; Н 5,%; ч 22,03. 2,3,5,6,7,8- гексагидроцинналиндиона,5)ИК-спектр, импекс,см;3370,3320(МН 2), по антигиаертензивной активности сопо 3180(ИН),1640(С=О) 35 ставимо с апрессином. Однако при сопоУФ-спектр Лмахс, нм (9 е ): плечо 230 ставлении отношения величины ЛДЯ) х(4,06), 334,(3,94), эффективной антигипертензивной дозе (10Изучение биологической активности со- мг/кг) можно сделать вывод о значительно единений формулы . большей широте...
Арилимиды хлорида 4-(n-метил-n-диметилиминоэтил) аминонафталин-1, 8-дикарбоновой кислоты в качестве люминофоров зеленого свечения для метки вод и способ их получения
Номер патента: 1426046
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Ермоленко, Кормилова, Красовицкий
МПК: C07D 209/48, C09K 11/06
Метки: 4-(n-метил-n-диметилиминоэтил, 8-дикарбоновой, аминонафталин-1, арилимиды, вод, зеленого, качестве, кислоты, люминофоров, метки, свечения, хлорида
...поглощения в воде 410 нм; емакс13870; смаке люминесценции в воде 515 нм;" ,.0,61,П р и м е р 5 (сравнительный). 3,46 г (0,01г/моль) И-фенилимида 4-диметиламинонафталин,8-дикарбоновой кислоты растворяют в 15 мп диметилформамида.Раствор подогревают до 60 С и при перемешивании добавляют 4 мл (0,015 г/моль) хлорокиси фосфора, Смесь выдерживают при60 С 5 ч, охлаждают до комнатной температуры и выливают на лед. Вы адает осадок,не растворимый в воде. П р и м е р 6. 3,46 г (0,01 г/моль) М-Фенилимида 4-диметиламинонафтапин,8-дикарбоновой кислоты растворяют в 15 мл диметилформамида. Раствор нагревают до 60 С и при перемешивании добавляют 4 мл (0,015 г/моль) хлорокиси фосфора. Температуру повыша 1 от до 110 ОС и выдерживают при этой температуре 5...
Производные 6н-7, 8-дигидропиримидо 4, 5-b 1, 4бензтиазина и способ их получения
Номер патента: 811776
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Немерюк, Пыхова, Сафонова, Ядровская
МПК: C07D 513/04
Метки: 4бензтиазина, 6н-7, 8-дигидропиримидо, производные
...10 амино-.б-меркаптопйримидина и 1;87.г(6;4 гЬ 1,4)бенэтиззинов общей формулы 1,со- . ммоль) 2-бромвменил,5-диметйлциклрдержащих первичную или вторичную гексен-она в 30 мл этзйала кипятят. при,аминогруппу; возможно существование в перемешивании в течениеч; Реакционнуюдвух таутомерных формах соединений и 1 а: массу упаривают досуха, остаток растирают15 с,20 мл 2 н,: водного раствора едкого матраЯ- . Н фильтрую 1, промывают водой и Сушат,М СНЗ д СН: Получают: 1,8 г(80) 4-метокси,7-ди:СнГКСН . метил-фенил.-бН,8-дигидройиримидо"фф .,З 4.5-ЬХ 1,43 бензтиаэийа в виде кристалловМНР, щ, . 20 оранжевого цвета,:т,пл, 176-178 С (из цик(1 а): логексана)Найдено,. : С 64,40; Н 5,70; й 15,86;В ИК-спектре соединения 1, содержа 9;04.щего незамещенную...
Производные тиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической и противотуберкулезной активностью
Номер патента: 1389235
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Каплина, Николаева, Пушкина, Филитис, Фомина, Шведов
МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...
Метки: 3-dпиримидина, активностью, обладающие, производные, противогерпетической, противотуберкулезной, тиено
...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...
Аминозамещенные азетидины или их соли в качестве промежуточных соединений в синтезе производных азетидина, обладающих антимикробной активностью
Номер патента: 2002739
Опубликовано: 15.11.1993
МПК: C07D 205/04
Метки: азетидина, азетидины, активностью, аминозамещенные, антимикробной, качестве, обладающих, производных, промежуточных, синтезе, соединений, соли
...мм рт.ст,1, 9) Транс-дифенилметил- гидрокси-метилазетидин, Раствор трео-З-бром,2- эпоксибутана (9,8 г, 64,90 ммоль) и аминодифенилметана (11,8 г, 64,5 ммоль) в 70 мл метанола взбалтывают о течение 80 ч при температуре окружающей среды и 72 ч в спокойном состоянии, Выпаривают и обрабатывают вязкий осадок эфиром и водой. Подщелачивают водный слой карбонатом калия, зкстрагируют этиловым эфиром и получают 9,4 г(61) транс-дифенилметил-гидрокси -2-метилазетидина,Пробу транс-дифенилметил-гидрокси-метилазетидина, растворенного в метаноле, обрабатывают до получения рН 5 - 6 диэтиловым эфиром, насыщенным хлористым водородом, Выпаривают .полностью для удаления избытка кислоты и получают хлоргидрат транс-дифенилметил- гидрокси-метилазетидина с...
3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4, 4-трифторбутилкарбамоил) индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид или его фармацевтически приемлемые соли в качестве антагонистов лейкотриена и полупродукты для их получения
Номер патента: 2002740
Опубликовано: 15.11.1993
Автор: Роберт
МПК: A61K 31/405, C07C 211/06, C07C 233/11 ...
Метки: 3-метокси-4-1-метил-5-(2-метил-4, 4-трифторбутилкарбамоил, антагонистов, индол-3-илметил-n-(2-метилфенилсульфонил)бензамид, качестве, лейкотриена, полупродукты, приемлемые, соли, фармацевтически
...через диатомовую землю и фильтрат выпаривают, получая твердое вещество янтарного цвета, Твердое вещество растирают с теплым диэтиловым эфиром и отфильтровывают, получая метил 4-(5-карбокси-метил-индол-илметил)-3-метоксибензоат в виде светло-серого твердого вещества (28,9 н, 88;); т.пл. 249-251 С;частичный ЯМР (250 МГц, ОМНО-д 6): 3,78(с, ЗН, йСНз); 3,64 (с, ЗН, С 02 СНз); 3,93 (с, ЗН, (ОСНз); 4,09 (с, 2 Н, СН 2); 7,12 (с, 1 Н,индол-Н(2; 8,16 (с, 1 Н, индол-Н(4; 12,44 (и,1 Н, СОгН).5) Метил-метокси-(1-метил-(2-метил,4,4-три фто рбутил кар бам о ил) и ндол- илметил)бензоат,Растворетил-(5-карбо 1 си-метилиндол-илметил)-3-метоксибензоата (2,0 г), 4-диметиламинопиридина (0,71 г), 1-(3-диметиламиноп ропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорида...
Способ получения замещенных тетралинов
Номер патента: 2002741
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони
МПК: C07D 213/30, C07D 215/14
Метки: замещенных, тетралинов
...в течение 15 мин. Поверхностный слой центрифугировался со скоростью 19000 об/мин в течение 1 О мин.Полученный спрессованный осадок снова суспензировался в буферном растворе с использованием гомогенизатора Тиссу. майзера со средней скоростью (позиция 75) в течение 10 с. Эта новая суспензия снова центрифугировалась со скоростью 19000 обмин в течение 10 мин. Образующийся осадок снова суспензировался с использованием устройства Тиссумайзера с небольшой скоростью (позиция 50) в течение 10 с в 1 мл буферного раствора на 1 Г исходной гкани. Эта конечная суспензия перемешивалась при т-ре 4 ОС с одновременным отбором аликвот в полипропиленовые пробирки и выдерживалась при -70 С, В полистирольную пробирку вводили следующие компоненты:(1) 25 мкл...
Способ получения производных бензтриазола
Номер патента: 2002742
Опубликовано: 15.11.1993
МПК: C07D 249/20
Метки: бензтриазола, производных
...При этом имеет место отрицательного эффекта. 45 гидрировзние азосоединения при 20-40 СП р и м е р 3. Повторяют примеры 1 и 2, до соответствующего бензтриазола.однако при этом повышают давление гидри- По окончании дозирования реакционрования от 10 до 20 бар водорода. Время ную массу нагревают до 70-80 С и каталигидрирования сокращается от 1,5 ч до при- . затор отделяют фильтрацией. Дальнейшую близительно 1 ч. Обработкупроводятанало обработку проводят по аналогии с примегично и получают практически такие же ром 1.соответственно увеличенным количевыходы. ством растворителя. Получают 228 г (91отП р и м е р 4. 5-Хлор(2-гидрокси,5- геории)5-хлор-(2-гидрокси,5-ди-трет-буди-трет-бутилфенил)-2 Н-бензтриазол.; тилфенил)-2 Н-бензтриазола с...
Способ получения производных 6-ацил-7-деацетилфорсколина
Номер патента: 2002743
Опубликовано: 15.11.1993
МПК: C07D 311/92
Метки: 6-ацил-7-деацетилфорсколина, производных
...4-тиоморфовеобутирип,2-аминопентаноип, 3-диметиламинопентаноил, 4-диэтиламинопентаяоил, 8-пирролидинопентаноил, 2-пиперидиногексэнаил,3-морфолиногексаноил. 4-(4-метилпиперазино)-гексаноил, 5-(трет-бутиламино)гексаноил, б-метиламиногексаноил,3-диметиламино-метил пропионил, 3 пирролидино-метилпропионил, 3-диметиламино-этилпропионил, 4-диметиламино-метилбутирил, 4-амино-прбпабу.тирил, гемисукцинил, гемиглутарил, тиогликолоил,.тиеноил, изоникотииоил, пролил,гистидил,лизил,тирозил,метионил,орнитил,гликолоил, лактоил и 2,3-диоксипропионил, вбензоильные .группы, необязательно содержащие заместитель (и) а бензольном ольце,такие как бензоил, п-бромбензоил, и-хлор-бензоил; п-иодбензоил, п-метоксибензоил, идиметиламинобензоил,...
Способ получения 1-замещенной 6-фтор-4-оксо-7-(1 пиперазинил)-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты
Номер патента: 2002744
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Борис, Мариета, Марко, Наташа, Павел
МПК: C07D 401/04
Метки: 1-замещенной, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой, 6-фтор-4-оксо-7-(1, кислоты, пиперазинил)-1
...1,4-дигидрохинолин-карбоновую кислоту (0,240 г;75, т.пя. 216-220 С.25 Спектральные данные находятся в соответствию с известными данными.П р и и е р 3, 1-циклопропил-б-фтор-.оксо- (1-пиперазинил)- 1,4-дигидрохинолин-карбоновад кислота.30 1-циклопропил-фтор- карбоэтокси-пиперазинил)-4-оксо,4-дигидрохиколин-карбоновой кислоты сложныйэтиловый эфир (0,431 г, 0,001 моль суспендируют в этаноле (6 мл) и 10-ном водном35 растворе КОН (9 мл) и нагревают в течение8 ч при температуре кипения с обратнымхолодильником реакционной смеси. Затемрастворитель отгоняют в вакууме, к сухомуостатку добавляют 5 мл воды, и рН устанав 40 ливают 1 15-ным водным раствором НС 1,мутный раствор Фильтруют и нейтрализуют10-ным водным раствором КОН до рН...
Способ получения кристаллов дигидрата гидрохлорида ондансетрона уменьшенного размера
Номер патента: 2002745
Опубликовано: 15.11.1993
Автор: Дэвид
МПК: A61K 31/415, C07D 403/06
Метки: гидрохлорида, дигидрата, кристаллов, ондансетрона, размера, уменьшенного
...дигидратгидрохлорида ондансетрона, полученный спомощью кристаллизации, десольватируется с помощью нагревания при 50 С и при 10давлении 100 мм рт,ст, в.течение 24 ч,Процесс десольватации может осуществляться с использованием.или без механического перемешивания (встряхивания).Полученный в результате гидрохлорид 15ондансетрона с уменьшенным размеромкристаллов затем повторно гидратируется(регидратируется) например, путем помещения его в увлажненную атмосферу, например, воздуха или азота при температуре 20окружающей среды, Регидратация обычнопродолжается до тех пор, пока больше небудет увеличения веса,Согласно изобретению кристалличе.ский дигидрат гидрохлорида ондансетрона, 25полученный соответственно изобретениюотличается тем, что...
Способ получения (s, s)-n-(2-оксициклопентил)-1-изопропил-6 метилэрголин-8-карбоксамида или (s, r)-n-(2-оксициклопентил) 1-изопропил-6-метилэрголин-8-карбоксамида, или их сольватов, или фармацевтически пригодны
Номер патента: 2002746
Опубликовано: 15.11.1993
МПК: C07D 457/06
Метки: 1-изопропил-6-метилэрголин-8-карбоксамида, r)-n-(2-оксициклопентил, s)-n-(2-оксициклопентил)-1-изопропил-6, метилэрголин-8-карбоксамида, пригодны, сольватов, фармацевтически
...пригодные соли настоящего изобретения с присоединенной кислотой обычно получают по реакции амина изобретения с избытком относительно эквимолекулярного количества кислоты. Обычно реагенты соединяют в общем растворителе, таам, как дизтиловый эфир, бензолили этилацетэт, при этом соль обычно выпадает в осадок из раствора в течение периода от 1 до 0 дней иможет быть выделена Фильтрацией. Следующие примеры иллюстрируют соединения настоящего изобретения и способы их синтеза. Примеры не призваны ограничить область изобретения в каком-либо отйошении, и не нужно их тэк истолковывать, Структуры подтвержтонным ядерным магнитным резонансом, т.о., соединения обозначены "МС" и "ЯМР" соответственно, П р и и е р 1. (8, 3)-И-а...
Способ получения производных глутаминовой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 2002747
Опубликовано: 15.11.1993
МПК: C07D 471/04
Метки: глутаминовой, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...пиримидин-ил)пентаноил)-1;глутаминовую кислоту, т.пл. 1440 С (размягчение и вспенивание);ЯМР (ДМСО-бв, 300 МГц) д: 9,70 (с,шир, 1 Н). 8,01 (д, 3 - 6 Гц, 1 Н), 6,17 (с, 1 Н),5,88(с, 2 Н), 4,13 (м, 1 Н), 3,17 (м, 1 Н), 2,68(т,.1 6 Гц, 1 Н), 2,42 (м, 1 Н), 2,22(т, 3 5 Гц, 2 Н),2,07(т,4 5 Гц,2 Н), 1,86(м, 1 Н), 1,70(м, 2 Н), 1,44 (м, ЗН), 1,24 (м. 4 Н).Й-(3-(2-амино-гидрокси,6,7,8-тетрагидропиридо(2,3-б)пиримидин- ил)пропионил)-.-глутаминовую кислоту и Й -(4-(2-амино-гидрокси,6,7,8-тетрагидропиридо(2,3-б)пиримидин-ил)бутирил)-1-глутаминовую кислоту получает аналогичным образом из диметил-И-(3 (2-пивалоиламино-гидрокси,6,7,8-тетра гидро п иридо (2,3-бпиримидин-б-ил)пропионюф: глутамата и диметил-Щ 4.(2-пивалоиламино-гидро...
Способ получения 2, 3, 4, 5-тетрагидро-5-метил-2-(5-метил-1н имидазол-4-ил)метил-1н-пиридо(4, 3-в)индол-1-она или его соли
Номер патента: 2002748
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Александр, Кевинь, Питер, Томас, Энтони, Ян
МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 487/04 ...
Метки: 3-в)индол-1-она, 5-тетрагидро-5-метил-2-(5-метил-1н, имидазол-4-ил)метил-1н-пиридо(4, соли
...из этилацетата/циклогексана. Это твердое вещество очистили ИКХ, элюировали системой А (200:10;1) и получили твердое вещество (1,26 г), которое рекристаллизова 50 55 получения целевых соединений, Все температуры приводятся в градусах Цельсия. Тонкослойную хроматографию (ТСХ) проводили ли из этанола для получения Целевого соединения (960 мг), т,пл. 234-238 С,П р и м е р 3. 2,3,4,5-Тетрагидро-метил 2-/(5-метил- Н-имидазол-ил)- метил/ Нпиридо /4,3-в/ индолон.Смесь 2,3,4,5-тетрагидро-метил-Нпиридо/4,3-в/индолона (49,97 г), и-толуолсульфокислоты моногидрата (9,50 г) и4-оксиметил-метилимидазолгидрохлорида в и-метилпирролидоне (250 мл) перемешивали и нагревали до 125 С в течение,1 ч.Реакционную смесь затем нагревали при125-130 С 4,5 ч в течение...
Способ получения кристаллической формы сольвата бис(n, n диметилформамида)-1-карбацефалоспорина
Номер патента: 2002749
Опубликовано: 15.11.1993
МПК: C07D 487/04
Метки: бис(n, диметилформамида)-1-карбацефалоспорина, кристаллической, сольвата, формы
...сульфокислоты при температуре 45 оС. В смесь30 добавляют 47,6,и л диметилбензиламина, азатем 1,53 г/1,25 мл (16,15 ммоль) метилхлорформиата. Реакционную смесь перемешивают при температуре -45 С в течение50 мин. В эту смесь добавляют по каплямЗ 5 раствор 25 мл ДМФ и 5,41 г (15,38 ммоль)4-нитрофенил/ метилового сложного эфира7 Р-амино-хлор-(1-карба-детиацефем)- 4- карбоновой кислоты, Смесь перемешивают в течение 2 ч и нагревают до примерно40 0 С на -45 мин, Поддерживая температуруреакционной смеси в области от5 до 10 С,в реакционную смесь добавляют 6,89 мл воды, 12,32 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, 3,55 г цинкового дуста45 и 8,93 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, Смесь перемешиваютпри комнатной температуре...
Способ получения пирроло(1, 2-а)пиразинов
Номер патента: 2002750
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Бундель, Кабанова, Овчаренко, Теренин, Феоктистова
МПК: C07D 487/04
Метки: 2-а)пиразинов, пирроло(1
...8,54 м,д,10 (1 Н, с, 1-Н).П р и м е р 3. 3,7-Диметилпирроло /1,2 а/пиразин (1 в).0,245 г (0,001 моль) бромида 1-ацетонил 2,5-диметилпиразиния и 1 мл (0,007 моль)15 триэтиламина нагревают в 10 мл ацетонитрила в запаянной ампуле при 120 С в течение 10 ч. Продукт реакции выделяютаналогично примеру 1, Получают 0,023 г(16%) соединения 1 в в виде желтого масла.20 Спектр ПМР (СОзСОСОз): 2,28(ЗН, с, 7-СНз),2,29(ЗН. с, З-СНз), 6,53 (1 Н, с. 8-Н), 7,36(1 Н,с, 6-Н), 7,85 (1 Н, с, 4-Н), 8,57 м.д. ( 1 Н, с, 1-Н).Пикрат, т.пл, 210-212 С.Найдено,: С 47,85, Н 3,43, й 17,29,25 С 15 Н 1 зй 50 т,Вычислено, : С 48;00, Н 3,47, й 18,67.Аналогично процесс проводят при100 С.П р и м е р 4. 3-Метил-фенилпирроло30 /1,2-а./ пиразин (1 г),0,307 г (0,001 моль)...