C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1836372

Опубликовано: 23.08.1993

Автор: Симон

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазопиридазинов

...на ЯЮ 2,элюируя смесью 5 метанола/хлороформдо получения твердого продукта, которыйпромывают ацетонитрилом и сушат до получения указанного в заглавии соединения ввиде белого порошка, т.пл. 210-213 С.ЯМР дн (СОСз): 10,12 (1 Н, шир, с, ИН),8,05 (1 Н, с, ЗН), 7,80 (1 Н, 3 АВ 8,8 Гц, 8 Н),7,55-7,15 (5 Н, м, Ф), 6,69 (2 Н, с, АрН), 6,67(1 Н, 3 АВ 8,8 Гц, 7 Н), 5,28 (2 Н, с, АрСН 2) и3,90 (9 Н, с, ОСНз),Результаты биологических тестов.А. Анализ на полимеризацию тубулина,1. Получение тубулина,э) свежеполученный мозг лошади,в) буферы:ВВО. 10 мм МЕЯ, 2 мМ ЕОТА, 1 мММ 9(304), 4 М глицерина, 2 мМ дитеэритритола (рН 6,9 при 23 С), ВВ 1 йаОН;ВВЕЛО как ВВО, но без 8 М глицерина, и1 мМ ОТР.МЕЯ(М-морфолино)этаносульфоновэя кислота,ЕОТА -...

Номер патента: 1836373

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Жоэль, Мишель

МПК: C07D 495/04

Метки: 2-с)-пиридил-5-(2-хлор)-фенилуксусной, кислоты, метилового, тетрагидротиено(3, эфира

...как в примере 2, получают 119 г кислоты - выход составляет 48 .П р и м е р 4, а-Бром(2-хлор)фенилуксусная кислота.В смесь 131 мл воды, 114 г гидроокиси калия (титр 86 ), 50 мл (1,2-диметоксиэтана, вводят при сильном перемешивании и температуре около - 5 С раствор 70,3 г (2-хлорбензэльдегида) и 139 г трибромометана, растворенных в 50 мл 1,2-диметоксиэтана, После 3 часов, при температуре около -5 С в реакционную среду вводят 500 мл воды при температуре ниже или равной 0 С, затем температуру увеличивают до +10 С и поддерживают в течение 10 ч,Затем реакционную смесь экстрагируют 4 раза 95 мл дихлорометана. Оставшуюся водную фазу подкисляют, добавляя концентрированную соляную кислоту, затем экстрагируют двэ раза 100 мл изопропилового...

Номер патента: 1836374

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Атсуси, Масаси, Норио, Суити, Тору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: пирроло, производных, тиазола

...4-фенил 1836374 Огидрофурана и 1,8 мл триэтиламина. Далее добавляли 1,6 мл пивалоил хлорида и смесь перемешивали 2 ч. Затем добавляли 1,1 мл тиофенола и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 24 ч, добавляли в реакционную смесь воду, затем зкстрагировали дихлорметаном. После промывки водой экстракт сушили над безводным сульфатом натрия и подвергали отгонке. Остаток подвергали очистке на хроматографической колонне из силикагеля. Таким 10 образом, получали 2,Б г соединения иэ заголовка примера в виде бледно-желтых игл,Температура точки плавления: 216- 220 С,Элементный анализ С 18 Н 19 йОЗ 52: рассчитано (Оь):С, 59,81, Н 5,30, й, 3,88, Найде 15 но (%): С, 60,00, Н, 5.44. й, 3,97. Ямр-спектр д (СОСз): 1,28 (БН, дублет),20...

Номер патента: 1837959

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Синити, Такеси, Хирохико

МПК: B01J 23/58, B01J 37/02, C07D 301/10 ...

Метки: катализатор, оксида, приготовления, этилена

...катализатор для производства оксида этилена посредством парофазного каталитического окисления этилена молекулярным кислородом, может быть создан по способу, включающему приготовление носителя из а -оксида алюминия в соответствии с изобретением, насыщение этого носителя из а-оксида алюминия раствором разлагающего серебра. например. аминовым комплексом серебра с органической кислотой, нагревание насыщенного носителя из а-оксида алюминия до температуры в пределах 100-300 С, вызывающее восстановление или термическое разложение соли серебра и отложение серебра и цезия и/или соединения цезия на пористом неорганическом огнеупорном носителе. конечную высокотемпературную тепловую обработку полученного компонента в атмосфере инертного газа,...

Номер патента: 1838297

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Лиакумович, Пантух, Рутман, Самуилов, Ситдикова, Шалимова

МПК: C07D 307/89

Метки: ангидрида, изометилтетрагидрофалевого

...980 г жидкого изометилтетрагидрофталевого ангидрида, Т,пл, - 20 С, содеркание основного вещества 98,70 , плотность по иодометрической шкале 6 единиц,П р и м е р 3, Проводят аналогично примеру 2 при 130 С в течение 1,2 цаса, Полуцают 985 г изометилтетрагидрофталевого ангидрида, Т.пл, - 20 С, содержание основного вещества 98,8%, цветность по иодометрической шкале 5 единиц,П р и м е р 4. Проводят аналогично примеру 2 при 140 С в течение 1 часа. Получают 982 г продукта: Т.пл, - 20 С, содержание основного вещества 98,70 , цветность 8 единиц.П р и м е р 5. Проводят аналогично примеру 2 при 150 С в течение 0,75 час, Получают 985 г продукта: Т,пл, - 20 С, содержание основного вещества 98,6 , цвет- ность б единиц.П р и м е р б. Проводят...

Номер патента: 1838298

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Евстратова, Елисеева, Кугаевская, Мастафанова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц, Яхонтов

МПК: A61K 31/445, C07D 211/08, C07D 211/16 ...

Метки: активностью, антинипертензивной, ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая, кислота, обладающая, цис-1-(3

...от 21 до 27 С и образуется желтоватый раствор. К полученному раствору прикапывают 9,35 г (0,092 моля) К-метилморфолина до получения рН раствора 10 - 11, при этом температура повышается до ЗЗ С и оыпадает белый осадок гидрохлорида К-метилморфолина. Реакционную массу размешивают 1 ч при 48 - 52 ОС и выдерживают в течение 1 О ч при комнатной температуре, Осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (2 х 25 мл), этилацетат от объединенных растворов досуха отгоняют в вакууме при остаточном давлении 15 мм рт,ст., а диметилацетамид - при 2 мм рт.ст., на кипящей водяной бане, Остаток растворяют в 100 мл этилацетата, раствор промывают экстракцией водой (20 мл), 5%-най соляной кислотой (20 мл), вновь водой (20 мл) и сушат безводным...

Номер патента: 1838299

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жан-Клод, Жерар, Жилль, Эрве

МПК: A61K 9/00, C07D 211/14

Метки: кислотами, пиперидина, производных, солей

...и 330,0 г (0,810 моля) 6-фтор/1-(3-фталимидопропил)-4-пиперидинил/-1,2-бензизоксазола в 4,7 л этанола, Выход204,6 г(91%). Т.пл, 59 - 62 С,5 в) К-Циано-К -/3-/4-(б-фтор,2-бензизоксазол-ил)-1-пиперидинил/пропил/-К"- метилгуанидин.Раствор 130,2 г (0,469 моля) 3-/1(3-аминопропил)-4-пиперидинил/-б-фтор,2-бензизоксазола в 450 мл этанола прибавляютпо каплям к раствору 64,5 г (0,441 моля)метил-К-цианокарбонимидодитиоата в 1,2 лэтанола, Продолжают перемешивание в течение 22 ч при комнатной температуре, про 15 исходит выделение метилмеркаптана,Затем в реакционную среду вводят 520 мл(4.176 моля) 33%-го раствора метиламина вабсолютном этаноле и 3 ч нагревают при60 С, Снова происходит выделение метил 20 меркаптана. После охлаждения доС...

Номер патента: 1838300

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Джерри, Дэвид

МПК: C07D 213/26

Метки: галоидпиридинов

...25 тетрахлорпиридинов, а именно,4-фтор,3,5,б-тетрахлорпиридина и 2-фтор 3,4,5,б-тетрахлорпиридина (замещение впентахлорпиридине одного атома хлораатомом фтора) составил 48,5 О от теории.30 С течением времени этот выход уменьшался вследствие дальнейшего превращенияуказанных соединений в дифтортрихлорпиридины и 3,5-дихлор,4,б-трифторпиридин в соответствии с35 заявленным способом. Через 13,5 ч общий выход дифтортрихлорпиридинов: 2,6 дифтор,5,6-трихлорпиридина и2,4-дифтор,5,6-трихлорпиридина (замещение одного атома хлора в монофтортет 40 р а х л о р и и р и д и н а х4-фтор,3,5,б-тетрахлорпиридине и 2-фтор 3,4,5,б-тетрахлорпиридине атомом фтора)составил 58,7% от теории, Укаэанный выходуменьшался со временем вследствие даль 45 нейшего...

Номер патента: 1838301

Опубликовано: 30.08.1993

Автор: Кандзи

МПК: C07D 215/38

Метки: производного, соли, хинолина

...В представляет атом водорода, алкил "О или арил, в и и = 0 или 1, и каждое из колецА, В и С может иметь заместитель(и) или его соль.Новым производным хинолина формулы (1), в которой в = 1 или в = 0 и кольцо В 15 имеет. заместитель(и) и кольцо С замещеноатомом(ами) фтора, иными словами, при в=1 каждое из колец А, В и С может иметь заместитель(и), а при в = 0 каждое из колец А и С может иметь заместитель(и) и кольцо 20 В имеет заместитель(и) или кольцо С замещено атомом(ами) фтора, если кольцо В не- замещено, или их солям.Рекомендуется, чтобы алкильные группы под символом В в формуле (1) были алки лами нормального или изо-строения с 1-8атомами углерода, такими как: метил, атил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, вторбутил,...

Номер патента: 1838302

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Агнии, Гуа, Иштван, Мария, Петер

МПК: A61K 31/415, C07D 215/54

Метки: активностью, ангидриды, антибактериальной, борной, кислоты, обладающих, пиперазинил-3-хинолинкарбоновой, продукты, производных, промежуточные, смешанные, хинолинкарбоновой

...С.Вычислено,%: С 50,11; Н 1,84: Н 3,65.С 16 Н 7 ЙОзВ Е 4 ОНайдено,%: С 50,21; Н 1,92; й 3,68.П р и м е р 6; К смеси 0 93 г борнойкислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляются 4,59 г уксусной кислоты, после чегосуспензия нагревается медленно при пере 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 мешивании, Прозрачный раствор получается при 80 С. Раствор 3,64 г (0,01 моль) этилового эфира 14-фторфенил)-6-фтор-хлор,4-дигиидро-оксохинолин-карбо- новой кислоты в 20 мл горячей 96 вес/об.%-ной уксусной кислоты добавляется по каплям к прозрачному раствору при 100 С, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 3 ч, охлаждается и разбавляется 10 мл воды. Смесь кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения льдом, Выпадающие в осадок белые кристаллы...

Номер патента: 1838303

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Вера, Деже, Дьердь, Ида, Каталин, Ласло, Шандор, Эндре, Эржебет

МПК: C07D 235/28

Метки: 4-хлор-3-сульфамоилбензойной, активностями, гидразиды, диуретической, кислоты, обладающие, салидиуретической

...элементного анализа дляС 15 Н 10 С К 405 Я 2 К:Вычислено, О : К 8,41. 50Найдено, %: К 8,25,Полученная таким образом калиеваясоль хорошо растворяется в воде, рН образующегся раствора 7. 55Проводя процесс таким образом, как описано выше в примере А, и используя в качестве исходного материала соответствующие производные карбоновой кислоты.получают,Натриевую соль 1-(4-хлор-сульфамоилбензоил)-амина-карбокси-метилтиобенэимидазола.Данные элементарного анализа дляС 16 Н 12 С 1 К 405 Я 2 Ка:Вычислено, о : Ка 4,97.Найдено,; Ка 4.85.Натриевую соль 1-(4-хлор-сульфамоилбенэоил)-амино-карбокси-бенэилтиобенэимидазола,Результаты анализа в расчете на формулу Сгг Н 16 СЮ 405 Я 2 Ка,Рассчитано,...

Номер патента: 1838304

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Абеленцев, Бобылев, Коваленко, Молчанов, Попков, Пуцыкин, Санин, Суокас, Тащи

МПК: A01N 43/653, C07D 249/12, C07D 303/06 ...

Метки: 1-(1н-1, 1н-1, 4-триазол-1-илметил)-цик, 4-триазол-1-илметил)-циклогексанолы, активностью, замещенные, замещенных, качестве, обладающие, оксираны, продуктов, промежуточных, синтеза, фунгицидной

...(соединение 4).0,4 г (0,0058 моль) 1 Н,2,4-триазола, 0,1г чаОН и 0,1 мл воды перемешивают в 10 млй-метилпирролидона до полного растворения. В полученный раствор вносят 1,4 г(0,0048 мол) спиро-(2-(4-хлорбензилиден)декагидронафталин,2-оксирана), перемешивают 4 часа при 120 С. Реакционнуюсмесь охлаждают. смешивают с 50 мл воды.Выпавший осадок фильтруют и промываютводой, Получают 1,8 г целевого продукта,П р и м е р 3, Получение спиро-(1-(1 Н 1,2,4-триазол-илметил)- 1-окси,6-димет и л ц и к л о г е к с а н2,2-(З-парахлорфенил)-оксирана) (соединение 14).1 г (0,003 моль) 1-1 Н,2,4-триаэол-илметил)-2-(4-хлор- бензилиден)-6,6-диметилциклогексан-ола растворяют в 15 млметиленхлорида, вносят 1 мл 85%-ной муравьиной кислоты, При...

Номер патента: 1838305

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Масааки, Тсунехиро, Хирозуми

МПК: C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...формулыили их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли согласно изобретению проявляют высокую гипотензивную активность, церебральную или коронарную сосудорасширяющую активность и/или активность ингибирования агрегации тромбоцитов, как упомянуто выше, и могут использоваться для профилактики и лечения заболеваний мозга, таких как церебросаскулярное сокращение, церебральная ишемия, церебральный инфаркт и так далее, или заболеваний. сердца, таких как стенокардия, инфаркт сердца и так далее. Среди соединений формулысоединение, в котором В представляет собой водород, полезно также в качестве синтетического промежуточного соединения, поскольку это соединение путем ацилирования может быть превращено в соединение , в котором В...

Номер патента: 1838306

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Гьи, Жан, Эрик

МПК: C07D 295/08

Метки: 2-24-(4-хлорфенил)фенилметил-1, дихлоргидрата, кислоты, пиперазинилэтокси-уксусной

...вводят хлорацетат натрия и трет,-бутилат калия в реакционную смесь, все время поддерживая температуру при 75-80 С и перемешивание в атмосфере азота, следующим образом; спустя 45 мин, добавляют 11 г хлорацетата калия; спустя 1,5 часа добавляют 5,2 г 5 трет.бутилата калия, спустя 2 часа добавляют 5,64 г хлорацетата натрия; спустя 2,5 часа добавляют 1.9 трет.-бутилата калия; спустя 3 ч добавляют 1,9 г хлорацетат натрия; спустя 3,5 ч добавляют 0,8 трет,-бутилата калия;10 спустя 4 ч заканчивают операцию добавлением 1,13 г хлорацетата натрия, Таким образом, в целом добавляют 28,90 г (0,25 моль) трет.-бутилата калия (97%) и 30,67 г (0,25 моль) хлорацетата натрия (95%). Затем ре актор превращают в аппарат для перегонки,и отгоняют...

Номер патента: 1838307

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Дэвид, Питер, Роберт

МПК: C07D 401/06, C07D 403/06

Метки: дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г, 75%), т.пл. 167 - 169 С,Найдено, %; С 70,0; Н 6,3; М 2,5 С 27 Н 29 ЙОЗ С 4 Н 404Вычислено, %: С 70,1; Н 6,2; М 2,6, П р и м е р 49. (ЗВ,Я)-Дифенилметокси-(3-метоксифензтил)пиперидинийфума рат.Названное в заголовке соединение получалось, как описано в примере 47, с использованием (ЗВ,Я)-дифенилметокси- (3-метоксифенэтил)пиперидина (см. пример 2) вместо (ЗВ,Я)-дифенилметокси-(3,4-метилендиоксифенэтил)пиперидина, Целевое соединение получалось в виде бесцветного твердого вещества (1,80 г. 50%), т.пл. 148 - 150 .Найдено, %: С 71,6; Н 6,7; К 2,7 С 27 Н 31 МО 2 С 4 Н 404Вычислено, %: С 71,9; Н 6,8; М 2,7.Селективность соединений как антагонистов мускариновых рецепторов может быть определена следующим образом,Самцы морских свинок умерщвля 1...

Номер патента: 1838308

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Альфонс, Иозефус, Марк, Эдди

МПК: C07D 403/10

Метки: 1н-азол-1-илметил, бензтриазола, замещенного, кислот, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...и высушивают, получая 223 частей (73/,) (4-фтор-нитрофенил) Фенилметанона; т,пл, 59 С (соединение 59).б) К охлаждаемому (ледяной баней) раствору 24,5 частей (4-фтор-нитрофенил)фенилметанона в 120 частях метанола добавляют по частям 1,5 частей боргидрида натрия. После завершения добавления перемешивание продолжают в течение 15 минут при 0 С, Раствор 3 частей уксусной кислоты в 25 частях воды добавляют по каплям к смеси. После завершения добавления смесь концентрируют. К остатку добавляют воду и продукт реакции зкстрагируют дихлорметаном. Экстракт высушивают, фильтруют и концентрируют, получая 25,1 частей (1000) 4-фтор-нитро-а-фенилбензолмета 1838308 10нол в виде маслообразного остатка (соединение 60).в) Смесь 25 частей...

Номер патента: 1838309

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Илона, Йожеф, Ласло, Маргит, Мартон, Фридьеш

МПК: C07D 405/12

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, формацевтически, хиназолина

...выделять из реакционной смеси известным образом.Соединения общей формулыможно известными методами переводить в их фармацевтически приемлемые кислые аддитивные соли. Соединение общей формулыможно превращать в соответствующем растворителе с соответствующей кислотой (напр. соляная кислота, бромистый водород, серная кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота и т.д.).Другие подробности способа по изобретению можно заимствовать из нижеследующих примеров, не ограничивая объем охраны этими примерами.П р и м е р 1. 4-(2-тетрагидрофуроил)-пиперазин-й-циано-М -(3,4-диметокси-фенип-карбоксамидинРаствор 25,1 г(0,1 мол) К-циано-И -(3,4- диметоксифенил-метил-изотиомочевины и 27,6 г (0,15 мол) й-тетрагидро-фуроил-пиперазина в 150 мл изопропанола...

Номер патента: 1838310

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жан-Пьер, Кристоф

МПК: A01N 43/66, C07D 405/12, C07D 409/12 ...

Метки: 2-гетероциклилокситио-пиримидины, 5-триазины, активностью, гербицидное, гербицидной, обладающие, средство

...остатки могут быть линейными или разветвленными, причем это имеет значение также для соответственно любой алкильной части алкокси, алкилтио, алкоксикарбонильных и других, содержащих алкил групп. Предпочтительными С 2-3-алкенильными и алкинильными группами являются Винил или этинил,Галогенметильная или фторалкоксигруппа может содержать один или несколько атомов фтора, причем в качестве примеров таких групп следует назвать хлорметил, трифторметил и дифторметокси, 8 случае замещенного, при необходимости, С 1-б-алкила (Я) речь идет в особенности об алкильной группе, которая может быть замещена галогеном (в особенности хлором), гидроксилом, метокси, этокси, нитро, циано, винилом, этинилом, карбоксилом, С 2-5-алкоксикарбонилом (в особенности,...

Номер патента: 1838311

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жан-Клод, Клод, Родольф

МПК: C07D 409/04

Метки: 2-(3-пиридил, тетрагидротиапиранкарботиоамид-2-оксида-1(1r

...20 мин раствор 26,5 г баргидрида натрия в 270 см смеси воды и метанола (50 - 60 аб.). Смесь перемешивают в течение 22 ч при температуре около 20 С, затем концентрируют при досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.; 3,4 кПВ) при 400 С.Полученный продукт растворяют в ОО см дистиллираВаннай Воды и растВор насы" щают хлоридом натрия. Масло, образующее верхний слой, отделяют В 50 смз метанола, сушат над безводным сульфатам натрия, фильтруют концентрируют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.; 3,4 кПа) при 500 С.Получают первую партию продукта весом 18,2 г. Нижнюю водную фазу экстрагируют три раза в целом 750 см и органические экстракты объединяют, сушат над безводным сульфатам натрия и концентрируют досуха при пониженном...

Номер патента: 1838312

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жак, Жан, Ролан, Эрин

МПК: C07D 413/04

Метки: 5-триазин-2, n-4-морфолино-6-пропил-1, бензамидов, ил-ацетамидов, кислых, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...подвергают определенной обработке:- группа 1 получает две одновременные внутрибрюшинные иньекции физиологической сыворотки или используемого носителя;- группа 2 получает внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носителя и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина в растворе;- группа 3 получают внтрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения, растворенного в соответствующем носителе и внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носите. ля;- группа 4 получают внутрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина.Через 30 мин после такой обработки одновременно тестируют четыре группы животных. Для этого каждую группу помещают в...

Номер патента: 1838313

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Рейнхард, Стивен

МПК: C07D 491/20

Метки: азолона, катионом, оксидного, основной, применимым, производного, соли, спиросоединения, фармакологически

...литийалюминийгидрида в течение 10-минутного периода. После завершения такой стадии полученную в результате смесь перемешивают при -78 С (температура бани) в течение 14 ч, После этого 19,5 мл ледяной уксусной кислоты (4,44 эквивалента), растворенной в 25 мл тетрагидрофурана, добавляют к перемешиваемой смеси в течение 15 мин, причем в ходе всего периода добавления температуру внутри бани поддерживают на значении ниже -45 С, Затем реакционную смесь охлаждают до С, после чего вливают в 1 л холодной воды и после этого экстрагируют тремя 300 мл порциями диэтилового эфира, После последовательного промывания обьединенных органических экстрактов водой (500 мл), 24-ным раствором гидроксида натрия (200 мл) и снова водой (2 х 200 мл)...

Номер патента: 1838314

Опубликовано: 30.08.1993

Автор: Мартин

МПК: A61K 31/415, C07D 495/04

Метки: 1н-тиено-(3, 3-замещенных, имидазол-2(3н)-он-4-илиденпентановых, кислот, сложных, тетрагидро, эфиров

...1 = 15,5 Гц, 1 Н), 5,32-5,45 (м, 2 Н), 7,20-7,50 5 10 15 20 25 30 35 мл тетрагидрофурана пои комнатной температуре добавляют порциями 0,54 г (4,78 ммоль) свежесублимированного трет-бутилата калия.Оранжево-красную реакционную смесь перемешивают 2 ч и ри комнатной температуре и непосредственно после этого по каплям добавляют 0,99 г (4,78 ммоль) бензиловаго эфира 5-оксовалерианавой кислоты, разбавленного 1 мл тетрагидрофурака. Реакционную смесь перемешивают в течение ночи, вносят в смесь воды и этилацетата и растворитель испаряют на роторнам испарителе.Хроматографиравание через силикагель элюирующей смесью этилацетата и гексана дает 1,57 н (72 Я бензиловаго эфира (За 3, ба В)-3-бе нз ил-(В)-(1-фен ил этил тетрагидроН-тиено-(3,4-с)-...

Номер патента: 1838320

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Канееси, Норио

МПК: C07D 307/62, C07F 9/09, C07F 9/11 ...

Метки: 2-фосфата, аскорбиновой, кислоты, сложных, солей, эфиров

...препаратов для инъекций, препаратов для закапывания в нос) полученных известными рег зе методами путем смешивания с фармацевтически применимыми носителями, эксипиентами и разбавителями,Уровень дозировок зависит от объекта применения, метода применения, симптомов и т.поднако обычная единичная дозировка в случае орального применения на млекопитающих описанных выше составляет 0,1 - 50 мг/кг веса тела, предпочтительно,0,5 - 20 мг/кг веса тела, причем ее принимают 1-3 раза в день.В случае парентерального применения, например, в виде свечей, достаточно 1 - 2 раза в день принимать 5 - 10 мг/кг соединения .В ходе получения оральных препаратов(например, таблеток) описанных выше, в рецептуру могут вводиться связующие агенты (например,...

Номер патента: 1838787

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Вольфганг, Рудольф

МПК: C07D 213/00, C07D 251/50, G01N 33/53 ...

Метки: гербицидов, триазиновых

...ВСА; третья последовательность: САВ;При этом пробу с определяемым веществом по отдельности подвергают взаимодействию с каждым из указанных антител, Для этой цели исследуемые растворы можХ, оХ ХО, Кк Йй 50 55в которойзХ, Х, Х означают атом углерода илиамлота4 6Х, Х, Х . атом углерода; В- группуН (СпН 2 п+1), причем и означает целое число руппируя эти различные молекулы по принипу одинакового воздействия, При этом днако нельзя сделать различия между отельными молекулами. Особенно ярко этот ффект проя.вляется в случае небольших мо екул (антигенов), так как они должны быть вязаны с матрицей (белком), и поэтому познавательным регионом является не вся олекула, а лишь ее отвращенная от матрицы сторона. В результате молекулы с одина овой...

Номер патента: 2000298

Опубликовано: 07.09.1993

Авторы: Ахунов, Бриль, Витвицкая, Зарудий, Казаков, Караваев, Комиссаров, Кривоногов, Куковинец, Лазарева, Муринов, Селезнев, Сорокина, Толстиков, Шакирова

МПК: C07D 239/60

Метки: 6-метилурацил-5-аммоний-сульфат, 6-метилурацила, исходного, качестве, оксипроизводных, синтеза, соединения

...ливают 23,5 мл концентрированной сернойкислоты 43,1 г (или 0,44 моль) в течение10-15 мин. После полного прибавления серной кислоты выпадают кристаллы реакционную смесь перемешивают 20 мин,25 охлаждают, отфильтровывают 5-гидроксиб-метилурацил, промывают(2 х 50 мл) холод-ной водолг до нейтральной реакции, а затемкипятят со спиртом (200 мл), отфильтровывают горячим и получают 29,6 г (957 ь) 10030 ной чистоты, т.пл. 320 С(с раэл.).Найдено, : С 42,01; Н 4,00; М 20,00;ОМУ 98,93 методом титрования, Вычисленодля С 5 Нбй 20 з, : С 42,20; Н 4,20: й 19,70.Соотношение б МУ-АС: Н 2504-1:2.35 Чистота 5-гидрокси-метилурацила была доказана путем перевода в 2,4,5 трис(триметилсилилокси)-6-метилурацил иГЖХ последнего показала один пик.5 10 15 20 25 30 35...

Номер патента: 1529687

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Батизат, Дрижд, Кайда, Костиков, Прудченко, Сереженков

МПК: C07D 251/46, C07D 405/14

Метки: s-триазинсодержащие, s-триазинсодержащих, качестве, мономеров, полимеров, промежуточных, синтеза, соединений, соединения, термополимеризующихся, тетрафенола, триазинсодержащие, эпоксидны, эпоксидные

...мономеров 5 щевя щтрффенблам формулы 11,нонн- р-о-х-о- р-юнон "Т" нонн ннон где 2 имеет укаэанные значения, являющимся промежуточными веществами в синтезе соединений 1. О. И С - с С 1 М С с,н,у ХХ Я С 1 С 1 1М ИнО О-юн, но-Я-мн я-о-х-О ф-ынОн Целью изобретения является изыска ние новых эпоксипроизводных триазина, позволяющих при использовании их в качестве мономеров получить эпоксидные смолы с улучшенными свойствами, а также изыскание новых производных триаэина, позволяющих при использовании их в качестве промежуточных продуктов получить мономеры с улучшенными свойствами.Мономеры 1, а также промежуточные вещества 11 получают по схемеВычислено, : зпоксидные группы 16,2; С 61,13; Н 4/53; й 13,22.ИК-спектр (КВг,...

Номер патента: 972815

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Братцев, Бутусова, Гаврилов, Данилова, Шелепин

МПК: C07D 213/20, G02F 1/23

Метки: 1-диметил-4, 4-дипиридилийдикарбаундекаборат, качестве, компонента, состав, состава, электрохромного, электрохромный

...4,4 г (10 ммоль) 1,1-диметил,4-дипиридилиййодида в 50 35 мл воды. Выпавший осадок 1,1.-диметил,4-дипиридилийдикарбаундекарбората отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Целевой продукт. перекристаллизовывают из смеси ацетона со 40 спиртомВыход 3,81 г(84от теоретического), т.пл. 242-244 С.Найдено, %: С 42;09: Н 8,37; й 6,33.С 16 НЗО В 181 М 2Вычислено, %: С 42,41; Н 8,45; й 6,18. 45 Электрохромные свойства предлагаемого вещества оценивались электрохромнцми характеристиками изготовленных на его основе составов,Известное решение (и рототип), В 0,5%- 50 ном растворе полиметилметакрилата в бутиролактоне растворяют диперхлорат 1,1-диметил,4-дипиридилия в 2-ной концентрации и смесь моно-, ди-, три-третбутилферроцена в 3%-ной...

Номер патента: 552789

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Андронати, Богатский, Денисенко, Литвинова, Полякова, Силивра, Соболева, Шмарьян

МПК: A61K 31/515, A61P 7/06, C07D 239/66 ...

Метки: актопротекторным, антигипоксическим, действием, диэтиламино)этил-5, изопропилтиобарбитуровой, кислоты, обладающий, хлоргидрат

...нагревают 48 ч при 55 - 60 С,50 осадок растворяют в метаноле, отделяютнерастворившийся осадок хлористого натрия, а из раствора при стоянии выпадаетхл о р гидра т 2-ф-диэтиламино)атил-изопропилтиобарбитуровой кислоты, который55 перекристаллизовывают из смеси вода - метанол (3:2); т, пл, 273-276 С, Выход 4,0 г552789 Таблица 1 Результаты фармакологических испытаний хлоргидрата 2-фдиэтиламино)этил-изопропилтиобарбитуровой кислоты Продолжительность жизни (мин) крыс в барокамере (198 мм рт. ст,) (среднее из 30 наблюде-ний)ставляет собой порошок белого цвета, Вещество растворимо в виде (7), в 95-ном этиловом спирте (5 О), В остальных растворителях (эфир, ацетон, четыреххлористый углерод, хлороформ) вещество...

Номер патента: 734971

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Габинская, Елина, Мессинова, Мусатова

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: 3-бис-(оксиметил, 4-ди-n-окиси, 6-хлор-2, хиноксалина

...После удалениялогии протцесса иптОвышентие:вь 1 хода целе-: хлороформа остаток перекристаллизовываеого продукта." .;. - -:" :",:.".: -.:Мтйзсйирта:и получают 500 мг(1,96 ммоль,Поставленная цель достигавттсят описы- . 67 О) 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(оксимеваемымснособом получения 1,4-дич-окиси 50 тил)хиноксалина, т,пл, 145.5-146 ОС, В 0,57.б-хлор,3-бис-(оксиметил)хиноквсалииаП р и м е р 2, В условиях примера 1 спутем микробиМогического дезацетили-использованием 100 мг (0,293 ммоль) 1,4 роввамия 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(аце- ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(ацетокситоксиметил)хиноксалийа в "водной среде с метил) хин о ксали на ведут процесспомощью бактерий СагупеЬасег 1 огл 55 одновременно в 10 колбах, получают 527 мгвесйо 1 апое или...

Номер патента: 677320

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: 4-ди-n-окиси, активностью, антибактериальной, обладающие, производные, хиноксалина

...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...