A61K 31/45 — содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например циклогексимид

Номер патента: 540571

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/428, A61K 31/45, A61K 31/4523 ...

Метки: лактамов

...1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1590, 1495; - ЯО, (асимметричнал) 1330; - 802 (симметричная) 1185.ИК - спектр (хлороформный раствор), смИН (не ассоциированная) 3400; - СЧЭ (циклический ЗЬимцд, 5-членный) 1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1600, 1490; - 80, (асимметричная) 1340.П р и м е р 2. 23,9 г дихлорангидрида осульфобензойной кислоты ( т, пл 79 С) растворяют ЭОв 160 мл абсолютного эфира. При охлаждениильдом добавляют 12,8 г 1 - метил - 3 - аминопиперидона - 2 и непосредственно после этого прикапывают к реакционной смеси при 0 - 5 С в течение4 час 28 мл триэтиламина. Массу, в которой проте- ВВкает реакция, некоторое время охлаждают льдом,после чего выдерживают несколько часов при комнатной...

Номер патента: 566521

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: лактамов

...кислоты и 240 мл ледяной уксусной кислоты, смешивают с 1 г окисип.,атины и гидрируют при нормальном давлении и комнатной температуре. По окончании поглощения водорода катализаторотсасывают,фильтруют и отгоняют растворитель путем пере 1 онки в вакууме мак .симально при 40 С. Остаток растворяютов 90 мл абсолютного этанола. При стоянии при охлаждении кристаллизуется, сульфат этилового эфира с -(о-сульфобензи.миде)-о-вминовалериановой кислоты в виде белых крчсталлов с т.пл. 165-167 С,выход 93% от теоретического.Найдено, %: С 40,10; 39,76; Н 4,86;4,51; М 15, 13.Вычислено, %: С 39,60; Н 4,75;И 15,08.14 г этого соединения растворяют в120 мл дистиллированной воды и обрабатывают гидрокарбонатом калия, акстрагируют хлороформом, сушат над...

Номер патента: 688126

Опубликовано: 25.09.1979

Автор: Гарольд

МПК: A61K 31/45, A61K 31/451, C07D 211/18 ...

Метки: пиперидина, производных

...- пиридинон (ЯИ)3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил) - -2,3-дигидро-метил(1 Н)-пиридинон (1 Х);3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил) - -4-метил-пиперидинон (Х) .Иэ 33,6 г соответствующего 2-пропанола аналогично примеру 1, получают 10 г 3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил)-2-метил(1 Н) -пнридинона. Полученный пиридинон восстанавливают литийалюминийгидридом, смесь разделяют хроматографически. Получают 2,1 г соединении формулы УР 1, и 1 Х, т. пл, 125,5 С.Найдено, 3: С 65,15; К 4,65;И 4,31. Вычислено, В: С 65,00; Н 4,55;К 4,22Получают 1,8 г соединения формулы Х, т. пл. 118,5-126,5 С.Найдено, Ъ: С 64,45; Н 4,93;И 4,32Вычислено, В: С 64,68; Н 5,13;И 4,19.П р и м е р 8. 5-(4-хлорфенил) - -2, 3-дигидро-метил- (3-трифторметилфенил) -4 (1 Н) -пиридинон (Х...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1333238

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Вернер, Клод, Патрик

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 9/06 ...

Метки: 6-пиперидиндиона, производных

...(7.,), т. и. 203-20" С,Диг ряют 1100 мл 3 енГГ :1 р 18) фир аю лютно крист Полученный продукт используют начетвертой стадии,Четвертая стадия. ББ.129 Я,Полученное нд греткей стадии сое" динение растворякт в 1. 0 мл концентрированной серной квспоты (с 1=1,83) иреакционную смесь нагревают в течениео1 ч при 100-110 С. Выливают смесь налед и подщелячивают раствор добанле 1 Онием водного раствора к:дрбоната калияЗкстрягируют этилапетатом и сушат раствор няд сульфатсм натрия.1313238 П р и м е р ы 2-15. Аналогично примеру 1, но используя различные карбоксильные соединения на первой стадии и/или хлористые алкиламинопроизводные в третьей стадии, получакт предлагаемые соединения в вде основания или соли.Значения радикалов в предлагаемых...

Номер патента: 1375129

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4535, C07D 213/64 ...

Метки: новых, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...в качестве растворителя этилацетата, в результате чего в виде маслоподобного продукта получают 429 мг этил- -(1,3-дитиол-илиден)-2-Я-(З-пиридилметил)-Н-(метоксикарбонилэтил) карбамоил 1 ацетата.ИК-спектр (1 ", ), см 1730, 1655, 1620. Масс-спектр (ш/1) : 408 (М+),4, 156 мг натрия добавляют в 5 мг метанола и в эту смесь вводят раствор 2,21 г этил-(1,3-дитиол-илиден)-2-И-(3-пиридилметил)-5-(метоксикарбонилэтил) карбамоил ацетата в 35 мл бензола, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч и перегоняют для удаления растворителя. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем перегоняют для удаления растворителя. Остаток перекрнс- таллизовывают иэ смеси этилацетата с н-гексаном, в результате чего в...

Номер патента: 1473710

Опубликовано: 15.04.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61P 1/16, C07D 211/58 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперидина, производных, солей, тиокетеновых

...с т.пл. 55-60 С.Д. 2,01 г 1-(З-пиридилметил)-2,4- 15 -диоксопиперидина обрабатывают аналогично вышеизложенному в примере. 1 В, в результате чего в виде желтых пластинчатых кристаллов получают 1,50 г (выход 50, 1 Е) 1-(З-пиридилметил)-.3- 20 -(1,3-дитиол-илиден)-2,4-диоксопиперидина, т.пл, 131,5-133 С.Соединение, полученное выше, обрабатывают соляной кислотой, простым эфиром и получают соответствующий 25 гидрохлорид в виде бледно-желтыхо игольчатых кристаллов, т.пл, 243,5 С (разлож перекристаллизованный из метанола).П р и м е р 20 А, 93 г анилина 30 растворяют в 500 мл этанола и в этот раствор по каплям с охлаждением льдом добавляют 100 г этилацетата, Смесьоперемешивают при 50 С в течение 3 ч, а .затем...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....

Номер патента: 616954

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Розанцев, Сускина, Ульянова, Шапиро, Шмарьян

МПК: A61K 31/45, A61P 25/16, C07D 211/94 ...

Метки: 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, адамантаны, активностью, антикаталептической, обладающие, парамагнитными, свойствами, сочетании

...эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл....