Лилла
Способ получения 22 r, s-11, 21 дигидрокси-16, 17 бутилиденбисоксипрегна 1, 4-диен-3, 20-диона
Номер патента: 1711675
Опубликовано: 07.02.1992
Авторы: Анна, Арпад, Булчу, Дьердь, Йожеф, Ласло, Лилла, Пирошка, Чаба
МПК: C07J 5/00
Метки: 20-диона, 4-диен-3, s-11, бутилиденбисоксипрегна, дигидрокси-16
...1 Р, 16 а, 17,21 тетрагидроксиа, 17-бутилиденбисоксипрегна,4-диен,20-дион.4,4 г 22(Р,З)-21-ацетоксиР-гидрокси 16 а, 17-бутилиденбисоксипрегна,4-диен 3,20-диона, полученного по примеру 1 в атмосфере азота, растворяют в 66,мл метанола, добавляют 4,40 мл 70 водногораствора перхлоркислоты и оставляют на 8ч. Реакционную смесь выливают в 880 млводы, перемешивают 1 ч и Фильтруют. Пол-.ученное сырое соединение (3,98 г) растворяют в метиленхлориде и переливают покаплям при помешивании в н-гексан. Выпавший очищенный продукт перекристаллизовывают иэ безводного этанола,получают 3,62 г (90,25%) чистого титульногосоединения, т. пл, 239-242 С. аР = 99,8(С = 10 , метиленхлорид), Эпимерное соот-. 10ношение 51,55:47,45. Чистота 98,2.П р и м е р 3,...
Способ получения (-)-3s, 16r, 14r-14, 15-дигидро-14 гидроксиметилэбурнаменина
Номер патента: 1443801
Опубликовано: 07.12.1988
Авторы: Анико, Бела, Дьердь, Жолт, Каталин, Ласло, Лилла, Мария, Чаба, Эгон, Янош
МПК: C07D 461/00
Метки: 14r-14, 15-дигидро-14, 3s, гидроксиметилэбурнаменина
...отфильтровывают. Растворвыпаривают досуха, остаток от выпаривания растворяют в 50 мл водыи раствор при перемешивании с концентрированным аммиаком подщелачивают до рН 9. Выпавшее в осадокаморфное вещество отфильтровывают,сушат и кипятят с 2 мл этанола, ПриО С кристаллы отфильтровывают ипромывают небольшим количеством холодного этанола. Получают 0,4 г(80%) указанного в заглавии соединения, которое плавится при 208209 С.ГсЛ = -133,0 (с = 1, хлороформ).ИБ ме: 310 ь 309 ю 281 э 279 в 249.ЯМР-Н (СВС 1 /ТМБ): 0,84 (ЗН)СНЕ; 2,9 Б (1 Н) Ч: 3,55 (1 Н)Ь - 14 ах.; 4,42 м (2 Н) СН-ОН;7,05 м (2 Н) Н, 1 1; 7, 35 ( 1 Н) Н 7, 45 ррм (1 Н) Н.ЯИР-С(СПС 1;/ТМБ): С С68,2; С54,3; С-б 32,105,1; С128,4; С119,0120,0; С118,1; С110136,0; С53,6; С32,8; С...
Способ получения (-)-1 -этил-1 -(оксиметил)-1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12 -октагидроиндоло(2, 3 )-хинолизина или его гидробромида
Номер патента: 1438612
Опубликовано: 15.11.1988
Авторы: Анико, Бела, Дьердь, Жолт, Иштван, Каталин, Лайош, Ласло, Лилла, Чаба, Эгон, Эржебет
МПК: C07D 471/14
Метки: гидробромида, оксиметил)-1, октагидроиндоло(2, хинолизина, ь1, этил-1
...полиэтиленовую канюлю, измеряли среднее артериальное давление. Число ударов пульса в минуту определяли с помощью счетчика-частотомераиз пульсаторной компоненты кровяногодавления. Все измеренные значения непрерывно регистрировали с помощью. многоканального самописца,При изучении действия в качествесравниваемых веществ применяли соответствующее правовращающее транссоединение, а также (+)-рацемат обоихтранссоединений,Левовращающее транссоединение формулы (1) в примененной дозе не оказало влияния на исследуемые параметры кровообращения, а именно на числоударов пульса и ток крови в А.сагоГз. В случае всех трех исследован"ных веществ давление крови временнопонижалось в небольшой степечи, Этодействие наиболее сильно наблюдалось(с 20 ) в...
Способ получения производных аповинкаминола или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1093249
Опубликовано: 15.05.1984
Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Жужанна, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Тибор, Чаба, Эгон, Янош
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 35/00 ...
Метки: аповинкаминола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...опыты проводят с помощью фосфодиэстеразы, выделенной из тканей животных (мозга крыс и крупАповинкаминол 3, 4, 5-триметоксибенэоат гидрохлорид ного рогатого скота, сердца крупного.рогатого скота.Энзим выделяют по методу 1.8 еЬгойег, Н.Ч. КдсЬепЬегд,Очистку вьщеленного энзима фосфодиэстеразы осуществляют по методуТ,С, Нагдшап, Е. И. БигЬег 1 апд,Активность очищенного энзима определяют с помощью радиоизотопного метода по С.РосЬ в присутствии избыткатретичного с-АМФ ( 10, 1 ммоль с-АМФсубстрата, из которого ЗН-с-АМФ2,59 К ВК) в инкубационной системевначале без тормозящего средства,а затем в присутствии.9-нитро- или11-нитро-аповинкаминол, 4, 5-три 1метоксибензоата в качестве тормозящего средства после инкубации в течение 20 мин.Из...
Способ получения 3, 4, 5 -триметоксиьензоата производных аповинкаминола или их солей
Номер патента: 1069626
Опубликовано: 23.01.1984
Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Чаба, Эгон
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 17/00 ...
Метки: аповинкаминола, производных, солей, триметоксиьензоата
...Объединенные,органические растворы сушат над сернокислыммагнием, фильтруют и производят уда.ление растворителя с помощью отгонки. Полученный продукт без дополнительной очистки применяют для осуществления дальнейшего взаимодействия.Выход 0,26 г (76,5),Масс-спекгр (и/е,): 386 (М,Сро Л 2 з Мр ОВг, 100) с 385/53, 371/89,357/80, 330/31, 329/26, 328/25,327/16, 316/23, 300 /16, 286 /27, 15271/12, 249/10.Гс 3 =-120, 3То 1 =-144, 2(+)-11-бром-оксо-оксиимино-Е - гомоэбурнана (получен известнымспособам) в смеси, состоящей из 2537,2 мл безводного метилового спиртаи 13,5 мл концентрированной сернойкислоты, нагревают в течение 8 ч набане с температурой 125 С. Затемреакционную смесь выливают в 20 млводы со льдом, раствор подщелачиваютдо рН 8...
Способ получения 2, 6-диоксиметилпиридин-бис-( метилкарбамата) или кристаллической модификации
Номер патента: 697051
Опубликовано: 05.11.1979
Авторы: Анна, Йожеф, Кальман, Каталин, Лилла, Магда, Мате, Тамаш, Юдит
МПК: C07D 213/30
Метки: 6-диоксиметилпиридин-бис, кристаллической, метилкарбамата, модификации
...л к 7",(:;,")т )аелн)це (пис -а. ОС.7 .,: П. ОЛ Н Яг лПРО С т Р ". и С т Э О,7 :ЛГ):О уК Г; ".":ОТ.г)Г)НКатгии)7- , г)Г) ( Г ОараауЕтСН ПРОД,ГКт Б ЛК 7 г) Л: аТ;) КОтОРый :,О;.-;НО НЕПОС)-Р. " .ц." Га )Пл "тРЦРтг Г -КЛГ 7. а 7 СтРУГ(- .Ои;.т т(нно - сиТетричОГГ лт РИГННЕ и Гти 7 Ллп -Пссдолжекк таблицы моди фи нация крист дллонй.+ С казкдя структуръ,П р к и е р 1. 100 г 2,6-.локсиметилпиридина-бис-(1-метилкарбдмата)в модификации о нерекристаллизавакного из воды н непригодкогс :-ля непосредственного таблетирсцаккя, растворяют в смеси 200 мл метанола200 мл воды, оставляют охлаждатьсяпри медленном перемешивакии. Когдатемпература раствора дости -ает 35 С,его охла-.дают извне дс О - 5 С, цьдержинают при 0-5 С В течение 8 "....
Способ получения -изомера 2, 6диоксиметилпиридин бисметилкарбамата
Номер патента: 689619
Опубликовано: 30.09.1979
Авторы: Анна, Йожеф, Кальман, Каталин, Лилла, Магда, Мате, Тамаш, Юдит
МПК: C07D 213/30
Метки: 6диоксиметилпиридин, бисметилкарбамата, изомера
...кристаллыпри 0 - 5 С перемешивают в течение 3 ч, азатем фильтруют. Отфильтрованное вещество сушат при 50 - 60 С.Получают 23,3 г 2,6-диоксиметилпиридцн-бис-(Ы-метилкарбамата) (94,4 ОО теоретического выхода). Продукт плавится при134 - 135 С; содержание чистого веществапо данным Уф-спектроскопии составляет99,8 ОО и не обнаруживает примесей притонкослойной хроматографии,Б. 23,3 г полученного продукта растворяют в кипящей смеси 46,6 мл воды с 46,6 мл68969 5 Таблица 1 Кристаллизация цз смеси вода- спирт определенного соотношения.Сушка, прцтемпературе50 - 100 С Кристаллизация из воды или обработка водойНаименование Кристаллизация цз спиртаИзометрцчные цлп слегка удлиненные кристаллы,очертания и размер как;, Кристаллы (морфологические)...