A61K 31/4015 — с оксогруппами, непосредственно присоединенными к гетероциклическому кольцу, например пирацетам, этосуксимид

Номер патента: 342858

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Авербах, Безбородое, Гольдин

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/404

Метки: n-диалкиламиноимидов, дикарбоновых, кислот

...выпадает белый осадок, Реакцию проводят в течение 4 час при 8 - 10 С, После окончания реакции осадок отфильтровывают и промывают серным эфиром. После перекристаллизации из метанола выделяют 9 г (выход 58%) белого кристаллического продукта с т. пл. 118 - 120 С, который соответствует диметилмоногидразиду малеиновой кислоты.П р и м е р 2. Дегидроциклизацию 10 г (0,06 моль) диметилмоногидразида малеиновой кислоты проводят в атмосфере азота под вакуумом (10 мм рт. ст.) при температуре 80 - 100 С в течение 4 - 5 час, В результате реакции и перекристаллизации из ацетона выделяют 1,6 г (выход 18%) кристаллического продукта желтого цвета с т, пл. 74 - 75 С, который соответствует М-диметиламиноимиду малеиновой кислоты. и ИК-спектрами. В...

Номер патента: 536174

Опубликовано: 25.11.1976

Авторы: Белкин, Володкович, Кукаленко, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/10, A61K 31/4015, A61P 25/18 ...

Метки: 1-окси-2, 2-трихлорэтиллактамов, обладающие, психотропными, свойствами, сульфиды

...сульфид Х- (1,2,2,2 - тепрахлорэтил)капралактама в виде оранжевого масла, Выход 76%; и, 1,5064, При разгонке в вакууме продукт разлагается,Найдена, %: С 36,715; Н 424; К 5,24; Я 6,31 С 1 бН 77 С 16 М 7078.Вычислено, %: С 36,99; Н 4,24; К 539; Я 6,17.Синтезированные соединения иапытывают в качестве психотропных веществ.Методика испытаний препарата.Опыты проводят на мышах-,самцах весом 18 - 22 г. Ьиолопические авойспва исследуемых препарагов определяют на асиованин визуального наблюдения за состоянием и поведением подопьпных животных в течение первых часов после введения препарата. Иссленом анирте с последующим выделением целевопо продукта.Схема процесса может быть представлена в следующем виде: дуемые препараты вводят живопным...

Номер патента: 566521

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: лактамов

...кислоты и 240 мл ледяной уксусной кислоты, смешивают с 1 г окисип.,атины и гидрируют при нормальном давлении и комнатной температуре. По окончании поглощения водорода катализаторотсасывают,фильтруют и отгоняют растворитель путем пере 1 онки в вакууме мак .симально при 40 С. Остаток растворяютов 90 мл абсолютного этанола. При стоянии при охлаждении кристаллизуется, сульфат этилового эфира с -(о-сульфобензи.миде)-о-вминовалериановой кислоты в виде белых крчсталлов с т.пл. 165-167 С,выход 93% от теоретического.Найдено, %: С 40,10; 39,76; Н 4,86;4,51; М 15, 13.Вычислено, %: С 39,60; Н 4,75;И 15,08.14 г этого соединения растворяют в120 мл дистиллированной воды и обрабатывают гидрокарбонатом калия, акстрагируют хлороформом, сушат над...

Номер патента: 567401

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Рольф, Эмиль

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/26

Метки: солей, сульфамоилфенилпирролидинонов

...раствор упаривают и остаток растворяют в разбавленном едком натре. Добавлениемразбавленной соляной кислоты осаждают 5,6 г целевого продукта,Растворяют 24 г 2фенил - 4- бромбутиросуль.фавиламида в 250 мл абсол. диоксана и вносят 4 гпорошкообразного амида натрия. Реакционнуюсмесь нагревают 2 час при температуре кипения (собратным холодильником), выпавшее веществоотсасьвают досуха, остаток обрабатьвают 200 млразбавл, едкого патра, образуется осадок, Суспен.зию подкнсляют разбавленной соляной кислотой,выпавший осадок отфильтровывают, сушат, получают 8,3 г неочищенного продукта (еще 5,6 г);т,пл. 170 - 176 С. При перекристаллизации из спиртат.пл. 197 - 199 С. Продукт идентичен полученному впримере 2.П р и м е р 4. 1 - (л -...

Номер патента: 633860

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Аймухамедова, Мокеева, Рукавишникова

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/28

Метки: пирролидонкарбоксилататриметилглицина

...условиях,свободен от примеси П -Формы,П р и м е р. В трехгорлую кОлбу,снабженную мешалкой и обратным холодильни.;Ом, помецают 1 моль бетанна,приливают 650 мл дистиллированнойводы, затем при перемешивании добавляют 1,1 моль Ь в (+) -глутаминовокислоты. Реакционную .смесь нагреваютна водяной бане при 95 С до наступ"а оления равновесия между глутаминовойи пирролидонкарбоновой кислотами.Стетень перехода глутаминовой кислоты в прролидонкарбоновую в моментравновесия составляет 90-92,5.После окончания нагревания раствор упаривают до 70 С ВЕ( 1,465),к нему добавляют этиловый спирт дляОсажденея непроредгировавшей глутамнновой кислоты, Конечная концентрация спирта в растворе должна быть нениже 80. После Отделения выпавшегоосадка, спирт...

Номер патента: 649312

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Вольфганг, Герт, Дитер, Ральф, Рейнхард, Хельмут

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/26

Метки: 4-(полиалкоксифенил)2-пирролидонов

...в которых азот при известных услэвиях может быть моно- или дизамещен алкильными группами,предпочтительно С-С или является составной5 участью 4-7- членного кольца. Примерами К -замешенных алкильных групп являются: аминометил, 2-метиламин этил, 2-диметиламиноэтил, 2-диэтиламинээтил, З-диметиламинопрэпил, 3-этилметиламинопропил, пиррэлидинэ, пнперидино, К -метилпиперазино, гексаметилениминэ,, В случае, если 11 и/или Р в соединениях общей формулы 1 означают цикл эалкильные или циклэалкилалкильные группы, то они содержат предпочтителен нэ 3-7 атомов углерода. Предпочтительны циклопропильные, циклопрэпилметильные, циклопентильные и циклэгексильные группы.В случае, если Р 1 и/или-ариль ные или аралкильные группы, то принимают во внимание...

Номер патента: 663302

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Джорджо, Марио

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/12

Метки: пирролидина, производных

...ч, охлажают до комнатной температуры, неднократно экстрагируют водой, водные кстракты объединяют и подкисляют лористым водородом до рН 1, выпавший 2-(3-карбэтокси-окси-ь -пирроз идинон-ил) -этилацетат очищают ерекристаллизацией, т,пл, 175-179 С.0 г 2-(3-карбэтокси-окси-Ь 1 -пиролидин-он-ил)-этилацетата вно" ят в 200 мл теплого безводного цетонитрила, куда приливают 1,8 мл оды. Смесь нагревают при темперауре дефлегмации 20 мин, затем охаждают на ледяной бане и упаривают од вакуумом, получают 2-(пирролиин,4-дион-ил)-этилацетато1 . пл, 87-91 С. К 22, 25 г 2- (пирролиин,4-дион-ил)-этилацетата в 45 млбезводного диметоксиэтана, хлажденного до 0 С, добавляют 1,52 г оргидрида натрия,смесь оставляют а 10 мин на ледяной бане и затем а 30 мин при...

Номер патента: 674671

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Джорджо, Марио

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27

Метки: пирролидина, производных

...одниз них 2-оксо-пирролидинацетамидприменяется в медицине под названиемпирацетам .Однако в литературе отсутствуют.ведения о получении предлагаемыхпроизводных пирролидина.Целью изобретения является расширение имеющегося арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается предлагаемым способом получения производных пирролидина общей формулы де й и Ы - одинаковые или различ 2ые и означают водород или алкил С -С,и - 0-2,75,Составитель И.БочароваТехред И. Асталош Корректор А.Гриценко Редактор Е.Хорина Заказ 3918/60 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д.4/5 Филиал ППППатент.ф, г.ужгород, ул .Проектная,4 ные и означают водород...

Номер патента: 689675

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Аветисян, Акопян, Герасимян, Мнджоян

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/08

Метки: противосудорожное, средство

...малонового эфира и 2 г пиперидина нагревают на кипящей водяной бане при непрерывном перемешивании в течение 7 ч, Затем после охлаждения добавляют 50 мп воды и экстрагируют эфиром, высушивают над сульфатом натрия, отгоняют эфир, а10 остаток перегоняют в вакууме, Получают изопропоксибензипиденмапоонат.Температура кипения 183-193 С/1 мм, выход 25,2 г (67,8% от теоретического количества). Смесь 28 г-п-изопропоксибензипиденмапоната в 75 мл 95%-ного этипового спирта и 7,94 г цианистого натрия в 25 мп воды кипятят при непрерывном перемешивании в течение 6 ч. Затем добавляют 13,6 г едкого калия, растворенного в 20 мл, воды, и продолжают кипятить в течение 20 ч. Обратный хоподипьник заменяют нисходящим и отгоняют спирт, добавляютЬы .00 мп...

Номер патента: 805945

Опубликовано: 15.02.1981

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 7/00 ...

Метки: замещенныхлактамов

...в присутствии палладия на угле(Рд/С) при комнатной температуре идавлении 4 атм. Отделяют катализаторФильтрованием, выпаривают досухаФильтрат, и полученный таким путемсироп растирают в безводном эфире,получая в конечном итоге белый порошок. Таким путем выделяют 2 гй-(2-.оксо-пирролидинацетил-глицина. Точка плавления 149-150 С. Вы".ход 100.Вычислено ,: С 48; Н 6(0; й 14,0.СНг й 2 О 4Получено ,: С 47,6; Н 6,21;й 13,88.Таким же образом получают й-(2-оксо-пирролидинацетил)-саркозин,т.пл. 178 С, выход 67(п = 3;й 4= метил; 2 = Н).2- 1-(2-оксо-пирролидино)-циклопропанкарбоксамидо)-уксусная кислота (и = Зф К и %образуют циклопропил;2 = Н),В раствор из 20,4 г (0,08 мол)этилового эфира 2- )1"(2-оксо-пирролидино)-циклопропанкарбоксамидо...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Бернд, Герт, Дитер, Ральф

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, фенилпирролидона

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 671273

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Безносенко, Белкин, Володкович, Кукаленко, Лакоза, Полякова, Уланова, Шестакова

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/555, A61P 25/04 ...

Метки: 2-трихлорэтил)-пирролидона, n-(1-окси-2, действием, металлические, нервную, обладающие, систему, соли, тиопирролидона, угнетающим, центральную

...с соответствующими солями металлов при комнатной температуре илипри кипячении в абсолютном спирте.Полученные соединения, как пойазали испытания, обладают избирательнымдействием на центральную нервную сис"тему.При этом они обладают преимуществами по сравнению с й-(1-окси,2,2-трихлорэтил)тиокапролактамом, взятым в качестве эталона, посколькупредлагаемые вещества не сочетаютнейролептический эффект со способностью нарушать координацию движений иоказывать при этом снотворный и наркотический эффект.П р и м е р. Получение комплексной соли хлорида меди с й-(1-окси,2 -трихлорэтил)тиопирролидоном.К спиртовому раствору соответствующего тиопирролидона добавляют Сц 61 при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 969701

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 9/00 ...

Метки: активность, амиды, дициклогексиламиновые, кислоты, мнемоническим, оксо-2-пирролидино-1-уксусные, отношению, процессам, проявляющие, соли

...695 М 7,48.С 1 Н МО (М.в. 187).Найдено, Ъг С 51,30 Н 6,901 й 7,39.ЯМР-спектр (ДМСО)г 2,15 мультиплет 6 Н 4 Н+ф пирролидинон +2 Нг этил; 3,37 мультиплет 4 Н 2 Н пирролидинон +2 Н этил 4,62 квадруплет 1 Н Н; 8,50 уширенный 2 Н ОН и СООН.П р и м е р ы 4-6 - получение амидов лактам-й"уксусных кислот формулы (1) (и щ 1; ВМй,г В),П р и м е р 4. альфа-(2-оксиз тил ) -2-оксо-пирролиди нацетамид.Растворяют 10,15 г (0,06 моль) 1-1 тетрагидро-оксо-фурил)-2- -пирролидинона в 100 моль метанола и насыщают раствор аммиаком, Температура самопроизвольно повышается до 40 фС. Реакционную смесь поддерживают при этой температуре в течение 30 мин, затем оставляют ее охлаждаться до температуры окружающей среды, После этого реакционную смесь выпаривают при...

Номер патента: 1028246

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Вернер

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28 ...

Метки: пирролидина, производных

...энзима, после чего перемешивают 5,5 ч при комнатной температуре и затем экстрагируют сложным эфиром уксусной кис- лоты. Фазу этилового эфира уксусной кислоты промывают водой. Водные фазы дополнительно экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Соединенные экстракты этилового эфира уксусной кислоты высушивают сульфатом натрия фильтруют и упаривают, В остатке со- держится (Й,5 )-1-(й-метоксибензоил)- -З-окси-пирролидинон,Пример 9. а). 5,0 г (В,5)- -3-ацетокси-пирролидинона и 13,2 млтриметилхлорсилана растворяют в 150 мл абсолютного тетрагидрофурана, послечего прибавляют по каплям при -5-0 С с перемешиванием 14,7 мл триэтиламина. Перемешивают 3 ч при ООС и затем отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток отгоняют в вакууме....

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1143315

Опубликовано: 28.02.1985

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/26

Метки: 1-3-окси-4-метоксибензоил-3-окси-2, пирролидинона

...окси-пирролидинон можно получить следующим способом.114331 переводом полученной (К)-4- 1(3-бензилокси-метоксибензоил)амино 3-2-оксимасляной кислоты в (К)-1-(3-бензилокси-метоксибензоил)-2-окси- пирролидинил-трифторацетат с помощью 5 ангидрида трифторуксусной кислоты, отщеплением от указанной кислоты три,фторацетила с последующим отщеплением бензила из полученного (Р)-1-(3-бензилокси-метоксибензоил)-3-окси- 10 пирролидинона.Аналогично получают (Б)-1-(3-окси- А-метоксибензоил)-3-окси-пирролидинон исходя из (Б)-4-амино-окси- ., масляной кислоты и (К,Б)-1-(З-окси 4-метоксибензоил)-3-окси-пирролидинное исходя из (К,Б)-4-амико-. оксимасляной кислоты.Пирролидин-производное Формулы(1) представляет собой новое соединение 20 с весьма ценными...

Номер патента: 1152518

Опубликовано: 23.04.1985

Авторы: Золтан, Иожеф, Иштван, Реже, Ференц

МПК: A61K 31/4015, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: изоксазола, производных

...0,5 гперекиси бенэоила раствор нагреваютдо кипения. К смеси в течение полутора часов маленькими порциями добавляют 0,12 моль М -бромсукцинимида,после чего реакционную смесь кипятятследующие 4-5 ч. После охлажденияотфильтровывают выпавший осадок сукцинимида, Остающийся сиропообразный3-метил-галоген-бромметилизоксаэол без дальнейшей очистки можно 25использовать дальше. Выход 90-100%,11525 Так, 3-метил-хлориэоксазол-ил-метиленоксигуанидин вызывает сильное снижение кровяного давления у мышей и кроликов; ЕР, для этого соединения составляет 340,0 мг/кг (внутривенно, на мышах) . У кошек сороковая часть дозы ЬЭ (8,5 мг/кг живого веса) 3-метил-хлориэоксаэол-илметиленоксигуанидина, внутривенно, снижает кровяное давление на 40%. У...

Номер патента: 1158044

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Золтан, Иштван, Йожеф, Реже, Ференц

МПК: A61K 31/4015, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: 3-метил-4-хлор-5, бромэтиламинометилизоксазола, гидрохлорида

...растворяют в 150 мл безводного четыреххлористого углерода. После добавкиО,5 г перекиси бензоила раствор нагревают до кипения. К смеси в течениеполутора часоВ маленькими порциямидобавляют О, 12 моль И-бромсукцинимида, после чего реакционную смесьследующие .4-5 ч кипятят. После охлаждения отфильтровывают выпавший восадок сукцинимид. Остающийся сиропообразный 3-метил-галоген-бромметилизоксазол без дальнейшей очистки можно испольэовать дальше. Выход90-100 .П р и м е р 2. Получение З-метил.,безводногоацетона и к растворупри охлаждении при -5 - -10 С приперемешивании добавляют 19,6 мпэтиленимина и 80 мл безводного ацетона. Реакционную смесь кипятят приперемешивании 2 ч, охлаждают,и выпивают в 1 л охлажденной льдом...

Номер патента: 1281172

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/27 ...

Метки: активных, антиподов, виде, диастереоизомеров, кислотно-аддитивных, оптически, пирролидина, производных, смеси, солей

...метилена и 0,53 мл ацетилхлорида, Затем смесь выпаривают. Остаток отгоняют в трубке с шаговым рас.расширением. Получают этиловый эфир(К/Б)-2-(3-ацетокси-оксо"пирролидинил)уксусной кислоты с т,пл.225 С/0,01 мм рт.ст.Ь) К 0,40 г этилового эфира (К/Б)- -2-(3-ацетокси-оксо-пирролидинил) уксусной кислоты прибавляют 45 млнасыщенного раствора аммиака в метаноле. Оставляют стоять 1 ч при ком-.натной температуре и затем реакционную смесь выпаривают, В остаток прибавляют четыре раза ацетонитрил икаждый раз выпаривают. Получают (К/Б).-2-(3-окси-оксо-пирролидинил)25ацетамид, который после перекристаллизации из смеси метанол/этиловыйоэФир (1:3) плавится при 163-164 С,П р и м е р 12. (К/Б)-2-(3-ацетокси-оксо-пирролидинил)уксуснойкислоты...

Номер патента: 1291149

Опубликовано: 23.02.1987

Авторы: Лобзин, Строганова

МПК: A61K 31/385, A61K 31/4015, A61K 31/675 ...

Метки: гипоксии, лечения, перинатальной

...16 - неимело место частичное предлежание дельном сроке. Роды на 36 неделе,плаценты, нарушение маточно-плацен 40второй из двойни. Имело место преждетарного кровообращения. В связи с временное отхождение вод, выпадениедлительной внутриутробной гипоксией петель пуповины, ножное предлежаниеребенок родился в тяжелом состоянии. и пособиепо Цовьяновуу первогоплода.Была проведена первичная реанимация,15 Ребенок родился в гипоксии с оценприменялось вспомогательное дыханиекой по Апгар 6 баллов, масса телапо системе Айра.при рождении 2100 г, длина 41 см,Ребенок со 2-го дня жизни полу- Состояние с 1-х суток расценивачал внутривенное вливание 10%-ного лось как очень тяжелое. В неврологираствора глюкозы, 5 -ного раствора 50 ческом статусе резко...

Номер патента: 1360583

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Вольфганг, Гельмут, Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/00, C07D 207/26 ...

Метки: пирролидинона, производных

...г. этого соединения вместе с 1,2 л ацетонитрила и 62 г И-метилпиперазина в течение 2 ч ки 1 О пятят с обратным холодильником. Растворитель выпаривают, поглощают вметиленхлориде, промывают водой, сушат сульАатом магния, а затем сновавыпаривают и перекристаллизовывают1 с, из сложного уксусного эАира.Выход: 78 г (807, теор.) т.пл.124-126 С.П р и м е р 2. (+)4-(И-Метилпиперазинил-карбониламинометил)-1-бен-,20 аил-пирролидин-он.ФПример проводят аналогично примеру 1, но с той разницей, что используют 36 г (0,18 моль) (-)4-аминометил-бензилпирролидин-она,полученного из рацемата путем расщепления антиподов при помощи виннойкислоты (а,1, с=10,0, метанол)и последующей очистки посредствомхроматограАии на колонне (ВО, раЗ 0 створитель:метиленхлорид...

Номер патента: 506181

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Орешкина, Пономаренко, Сидельковская, Трифонова

МПК: A61K 31/4015, C07D 207/27, C08K 5/3415 ...

Метки: 3-эпоксипропил)-пирролидона, n-(2

...ЭХГ 1 8 или1:6, Выход ЭПП ЬОХ (считая на Ы -пирролидон ). Процесс можно проводить вприсутствии добавок органических раст 40ворителей, например изобутанола, иэопропанола, диметилформамида (ДИФА),бензола, которые ускоряют реакцию илиоблегчают выделение целевого продук- .та.45П р и м е р 1. В трехгорлую круглодонную колбу, снабженную мешалкой,капилляром и непрерывно действующейсистемой для отгонки азеотропной сме 1 2си ЭХГ и воды, помещают 34,3 г (0,4 г-моль) 1-пирролидона, 236 г (3,2 г-моль) ЭХГ и при интенсивном перемешивании всыпают 24,8 г порошкообразной гидроокиси калия, наблюдая небольшое разогревание реакционной массы (до 32-35 С),Затем нагревают 1 ч на масляной бане (температура в бане 60-63 С) в вакууме (115- 120 мм рт.ст.),...

Номер патента: 1373318

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/04, C07D 207/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пирролидинона, производных, солей

...кислоты. После охлаждения выпадает в виде кристаллов фумарат указанного вьппе соединения,з 137331Выход: 7 г (577 теоретического выхода) бесцветных кристаллов с т.пл, 175-176 С.Используемый в качестве исходного соединения сложный эфир получают следующим образом.К 8,9 г (0,04 моль) 1-(4-фторбенэил)-4-оксиметил-пирролидин-она в 1 00 мл абсолютного хлористого мети лена и 4,8 г пиридина добавляют 6,9 г Т а б л и ц а 1 СН 21В 1 Т.пл., С/ т,кип., С ПриВыход, 7.теории мер- У 3 - СН80 190-19245 того метилена сушат и упаривают. Остаток (6,5 г) с эквивалентным количеством фумаровой кислоты переводятв кислый фумарат укаэанного соединения. Выход: 6,4 г (617 теоретического выхода); т.пл. 137-138 С.Используемое в качестве исходногопродукта...

Номер патента: 1373704

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика

МПК: A61K 31/4015, A61P 31/10, C07D 207/40 ...

Метки: 3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, активностью, обладающие, фунгицидной

...25 .циклогексилтиопирролидиндиона,5 суспендировали в смеси 15 мл ледянойуксусной кислоты и 15 мл ангидрида уксусной кислоты, после чего при перемешивании и охлаждении смесью льда и воды к приготовленной суспензии прибавляли по каплям 7,2 мл (0,075 моль) перекиси водорода в виде 30 -ного раствора. Реакционную смесь выдерживали при комнатной температуре до полного растворения, за 35 тем охлаждали смесью льда и воды доо0-5 С и перемешивали при указанной, температуре в течение 5 ч. После этого реакционную смесь выдерживали в 40 течение ночи, после чего фильтрованием отделяли выделившийся в осадок продукт, который промывали водой до полного удаления кислоты. В результате получали 4,84 г (977) указанного 45 соединения, т.пл. которого...

Номер патента: 1416056

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/06 ...

Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей

...кислоты и 11,5 г (О, 1 моль) М-гидроксисукцинимида в 200 мл безводного этила.ацетата прибавляют при 0 С и постоянном перемешивании раствор 20,6 г(0,1 моль) дициклогексилкарбодиимидав 100 мл этилацетата. После прекращения охлаждения смесь перемешивают16 ч при комнатной температуре, образовавшийся побочный продукт (дициклогексилмочевина) отфильтровываюти фильтрат испаряют досуха. Остаточный кристаллический продукт суспендируют в эфире и отфильтровывают.Для проведения анализа продукт перекристаллизовывают из смеси хлороформа с эфиром. Получено 20,6 г (913)М-гидроксисукцинимидового эфира 2-тиофенкарбоновой кислоты (табл. 3,соедйнение 9).П р и м ер 7. Суспензию 2,2 г2-метокси-аллилфеноксиуксусной кислоты и 2,6 г пентахлорфенола в...

Номер патента: 1428194

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, C07D 207/26 ...

Метки: r)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...фильтрат при пониженном давлении. Полученный остаток перемешивают в течение 30 мин в 25 мл тетрахлорида углерода, затем фильтруют и сушат, Продукт повторно кристаллизуют из 45 мл этилацетата в присутствии 1,7 г молекулярного сита 0,4 нм, которое удаляют фильтрованием в горячем состоянии. Получают таким образом 3,85 г (К)-альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида. Т. пл. 116-118 С. альфа,; +89,8 (с = 1, ацетон). Выход 75,47.П р и м е р 3. Получение (К)- -альфа-этил-оксо-пирролидинацетамида.Этот пример иллюстрирует вариантпособар приведенного в примере 2, согласно которому промежуточное соединение 4-хлорбутанамид, полученныйьп з 1 ш, не выделен.К суспензии 13,86 г (0,1 моль)хлоргидрата (К)-2-аминобутанамида в60 мл дихлорметана добавляют...

Номер патента: 1428195

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: s)-альфа-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида

...380 мл этилацетата, к которому прибавлено 23 г молекулярного сита350;4 нм в виде порошка. Эту смесь на-гревают с рефлюксом и фильтруют в горячем состоянии. После охлажденияфильтрата целевой продукт кристаллизуется. Получают таким образом 63 г(продукт В), полученный согласноизобретению, были подвергнуты фармакологическим испытаниям. 501. Защита против гипоксии (мыши) .Принцип этого испытания состоитв измерении выживаемости. организма,подвергнутого действию атмосферы,прогрессивно обедняемой кислородом.Принимая во внимание особую чувствительность нервной системы к поражениям такого типа, полученные результаты,954.этого испытания можно интерпретиро"вать как меру сопротивляемости нервной системы. Следовательно, продукты,повышающие...

Номер патента: 1430392

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: активность, антигипоксическую, антиишемическую, левовращающий, пирролидинацетамид, проявляющий, энантиомер, этил-2-оксо-1

...(с=1, метанол),Получение (Б) -К-этил-оксо-пирролидинацетамида,При 0 С и в атмосфере азота в 45 мл дихлорметана смешивают 6,2 г (0,03 моль) (Б)-И- - гами.;окарбонил) пропил-хлорбутанамида и 0,484 г (0,0015 моль) тетрабутиламмонийброо мида. Не превышая температу у 2 С в реакционной смеси, в течение 30 мин добавляют 2,02 г (0,036 моль) порошкс образного "ггдроксида калия. Смесь г.еремешнваю. вчение 1 ч, атем добавляют в нсз еще 0,1 г ( 0,0018 моль) измельчеггногс гирроксида халгя и переггешивю т еще в течение 30 мин при о0 С. Температуру повышают до комнатнсй, Удаляют нерасторивгггуюся часть фильтрацией и фильтрат концентрируют55 51430при пониженном давлении, Полученныйостаток перекристаллизуют из 40 млэтилацетата в присутствии 1,9 г...

Номер патента: 1470179

Опубликовано: 30.03.1989

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4015, A61P 31/04, C07D 207/12 ...

Метки: кислоты, тетрамовой

...50 млгорячего толуола, Получают 6,7 г белого кристаллического продукта, имеющего т.пл. 147-148 С,ЯМР (300 МГц, ДМСО-д) 8, ррм:7,38 (м, 5 Н); 6,20 (ш.с., 1 Н);,которая явлтом для синбиотиков.Целью изобретен яется промежуточным продутеза И-лактамовых анТиявляется упроения ценного прои повышение.(57) Изобретение каслических веществ, в щение процесса полу межуточного продукт выхода последнего. Прим,е р А. зилокси-пирролин 5,7 г (50 ммоль)1470179 Масс. спектр (70 еВ): 1 89 (М , 40),172 (18), 132 (51), 91 (100).Б. Получение 2,4-диоксспирролидина (тетрамовая кислота).Растворяют 1,0 г (5,3 ммоль) 4 бензилокси-пирролин-она в 50 млтетрагидрофурана и гидрогенолиэуют вприсутствии 100 мг Рс 1/С 5 А при коматной температуре и 10 бар в...