A61K 31/472 — не конденсированные изохинолины, например папаверин

Номер патента: 17219

Опубликовано: 30.09.1930

Авторы: Елгазин, Шапошников

МПК: A61K 31/472, A61K 31/485, A61K 35/78 ...

Метки: кодеина, опия, папаверина

...экстракта не обнаружит в последнем наличия кодеина и папаверина. Затем спиртовой экстракт отсасывают на нутшфильтре от эксФрагируемого твердого материала и упаривают до объема, определяемого содержанием и концентрацией папаверина и кодеина в спиртовом экстракте. Выпаренный спиртовой раствор подщелачивают до ясно щелочной реакции спиртовым раствором едкого натра ивыпадающие при этом примеси в виде нерастворимых натриевых солей удаляют.Отфильтрованный щелочной раствор далее подкисляют спиртовым, раствором хлористого водорода или крепкой соляной кислотой и выпадающий при этом хло, -ристый натрий отсасывают. Полученный после такой обработки прозрачный спир.товой раствор оставляют стоять для выделения из него хлоргидратов алкалоидов.По...

Номер патента: 528035

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхард

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 401/06 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...1-4,4-диметил,3-диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изокинолин-ил-3-14-(пиридил)-пиперазин-ил -пропана,из 1,2,3,4-тетрагидро,4-диметилизохро-мандиона,3 и 3 ) 4-(пиридил)-пиперазин-ил-пропиламина, т,пл. дигидрохлорида 176-178 С (после охлаждения изтолуола эфирной соляной кислотой и кристаллизации из ацетона);дигидрохлорид 1- Г 4,4-диметил,3- диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изохинолин-ил 1-24-(2-метоксифенил)-пиперазил-ил 1 -зтана из 1,2,3,4-тетрагидризохромандиона,3 и 2 фенил)-пиперазин-илсредственного осаждения из раствора толуола соляной кислотой).П р и м е р 2. Гидрохлорид 1- 4,4-диметил-метокси, 3-диоксо-( 2 Н,4 Н)-изохинолин 2-ил -3-2-(3,4-диметокс 1 фенил)-этиламино -пропана.а) 2- 2- (34-Диметоксифеиил)-этиламино 1-1-пианоэтан.54,5 г...

Номер патента: 538664

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...- или арилсульфонилоксигруппа, с последующим выделением целевого процукта в свободном виде или в виде соли.2. Способ по п,1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что взаимодействие проводят в присутствии акцептора кислоты в среде органического растворителя в интеровале температур от 0 С до температуры кипения используемого растворителя,нолина Составитель Ф. Михайтор Т. Шарганова Техред И. А ,ын Ре оРРектоР Н. Золотовская 060/72Ц Зак Тираж 554ИПИ Государственного комитета по делам изобретений н сное вета Министров СС ткрытнйая наб., д 13035, Москва, Ж, Рауш П "Патент", г, Ужгор Проектная, 4 растворителя (метанол, изопропанол, димстилфор.мамид (ДМФА),или диметилсульфоксид) .в интервале температур от 0 С до температуры кипенияиспользуемого...

Номер патента: 545256

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...(1, 3) и 1-(2 - хлорфенил) - пиперазина с 2 квивалентами трет-бутилата калия,Перекристаллизовывают из изопропанола - эфира; т. пл. 228 С.Пример 10, Гидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо-(2 Н,4 Н)-изохинолин-ил- 4- (3 - трифторметилфенил) - пиперазин - 1- ил-пропана.Получают аналогично примеру 1 из 2-(3- хлорпропил) - 4,4 - диметил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолиндиона - (1,3) и 1-(3-трифторметилфенил) - пиперазина с 1 эквивалентом трет-бутилата калия.Перекристаллизовывают из метанола - эфирной соляной кислоты; т, пл. 215 - 220 С.П р и м е р 11. Дигидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо - (2 Н,4 Н)-изохинолин-ил-4-(3,4 - диметоксифенилпиперазин- ил- этан а.545256 5Получают аналогично примеру 1 из 2-(2 хлорэтил) - 4,4 -...

Номер патента: 550386

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачев

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: 1-бензил3, 4-дигидроизохинолинов, замещенных

...синтезе для превращения в тетрап 1 дропронзводное и Х-метилтетрагпдропропзводное оба соединения применяют без разделения.П р и м с р 4, 3,:1-Дпметоксиацетофеноп, ац-овератро.Смесь 138 г вератрола, 109 мл уксусногоангидрида и 5 г йода нагревают, перемешивая,при 140 - 150 С (в бане). Через 2 час от начала реакции начинают отгонку уксусной кислоты (температура в парах около 115 С, к кон 15 цу реакции в течение дополнительных 2 частемпературу в бане повышают до 170 - 180 С).Затем реакционную массу перегоняют в вакууме. Отбирают фракцию, кипящую при147 - 148 С при 15 мм рт. ст. Выход 118,5 г20 (65,5 о ), т. пл. 43 - 45"С. При повторной перегонке головной фракции выделяют непрореагировавший вератрол, который может бытьвновь использован...

Номер патента: 552898

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Альберт, Дирк, Людвиг, Манфред, Франк

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/06 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...эфир). Выход 93/о от теории.2 - Ацетил - 1,2,3,4 - тетрагидро - б - (2-окси - 3 - изопропиламинопропокси) - 1 - метилизохинолин с т, пл. 99 - 100 С (этиловый эфир уксусной кислоты и простой диизопропиловый эфир), Выход 41% от теории.2 - Формил - 1,2,3,4 - тетрагидро-б-(2-окси - изопропила минопропокси) - 7 - метокси- метилизохинолин с т. пл. 110 - 111 С (этиловый эфир уксусной кислоты и гексан). Выход 64% от теории. Пример 2, Смесь из 23,3 г 6-(2,3 - эпоксипропокси)-2 - формил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолина и 73,1 г третичного бутиламина перерабатывают аналогично примеру 1. При этом сырое основание получают в виде бесцветного масла. Для переведения в нейтральную соль слизевой кислоты остаток нагревают с обратным холодильником...

Номер патента: 567403

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Франц, Эрик

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: изохинолина, производных, солей

...133.134 С/0,08 мм рт.ст) получают в результате нагревания при температуре кипения смеси 1,2-; -дигидрокси - 3 изопропиламинопропана с взятым в избыточном количестве бензальдегидом в бензо.ле, причем используют прибор, снабженный устройством для отделения воды.1,2 . Дигидрокси - 3 - изопропиламинопропан с температурой кипения,0,4 Кр = 96 - 98 С получают в результате нагревания 1,2 . дпидрокси - 3-хлоропропана с взятым в 15.кратном избытке изопропиламином при температуре 100 С в туго.плавкой трубке. 50 2, 1(2 . Гидроокси)изохи полин риме пиламино-изоп имеющие нормальность от 0,5 до 3, предпочтитель.но минеральные кислоты, например 1 н. хлористо- водородную кислоту или 1 н, серную кислоту,Наиболее целесообразно проводить реакциюпри 0 - 80...

Номер патента: 574153

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Вильям, Дэвид

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: 3-дикетооктагидроизохинолинов

...НзйОз 20Вычислено,%: С 74,31; Н 7,42; й 4,12Б. й - метиленциклобутан - 4 а . (мета-метоксифенил) - 1,3 - дикето - транс - декагидро.изохинолин.б г продукта, полученного как и в примере 8, 25часть А, смешивают, как и в примере 5, части Б, со100 мл абсолютного этанола, 2 г 5% - ного палладияна угле и гидрируют при давлении водорода.2,812 кгс/см, Получают й - циклобутилметилими- .да, т.пл. 70 - 74 С. 30Найдено,%: С 73,59; Н 8,04; й 3,78СНйО,Вычислено,%: С 73,87; Н 7,97; й 4,10В. й,- циклобутилметил - 4 а . (мета - метокси. Э 5феиил) . транс - декагидроиэохинолин.4,6 г продукта, полученного как и в примере 8,часть Б, смешивают как и в примере 5, части В, со150 млбезводного тетрагидрофурана и 5 г литийалюминийгидрида, кипятят 24 ч с обратным...

Номер патента: 622400

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Винстон, Деннис

МПК: A61K 31/472, C07D 217/04, C07D 217/16 ...

Метки: декагидроизохинолина, производных, солей

...холодильникомч, добавляют 1100 мл воды в течение 30 мин и ки. пятят с обратным холодильником еще 3 ч, 5 затем подщелачивают 50/о-ным водным раст-, вором гидроокиси натрия, используя при этом внешнее охлаждение. 1.Метил-За-(м-метокс и фен ил,2,3,3 а,4,5,6- гепта гидрои идол, не растворимый в щелочном слое, отделяют и щелочной слой экстрагируют эфиром, Эфирный экстракт отделяют, промывают вофениЛ) -1,2,3,3 а,4,5,6а,8-и кдгилроизохино лин,. растворяют в 3,5 л эфира и эфирный слой промывают волой (ЗХ 2,1 л). Эфирный слой сушат, эфир упаривают в вакууме до.суха и получают 162,3 ч декагидроизохинолина.Полученную соль пикрата переволят обратно в свободное основание кипячением с обратным холодильником соли с насыщенюй гидроокисью лития...

Номер патента: 649716

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Самойленко, Сидоренко, Скрыпник, Шейнкман

МПК: A61K 31/472, C07D 209/04, C07D 403/04 ...

Метки: арилсульфонамидных, дигидроизохинолина, производных

...гр а м м-полохкительцы х микроорганизмов. Результаты испытаний приведены в табл. 1. Антимикробное действие изучалось методом серийного разведения препаратов по общепринятой методике 121 В табл. 1 представлены минимальные концентрации препаратов, при которых наблюдалась задерхкка роста и гибель микроорганизмов.1(ак видно из приведенных данных, исследованные соединения проявляют значительную бактерицидную активность в отношении многх видов патогенных микроорганизмов.П р и м е р 1. 2-Бензосульфонил-(3- индолил) -1,2-дигидроизохинолин.1( смеси 3,2 г (0,025 оль) безводного изохинолина и 2,2 г (0,0125 лоль) бецзолсульфохлорида в 15 л абсолютного бснзола добавляют 1,45 г (0,0125 оль) индола В работу брались 1 оо-ные водцыс ра.- творы всех...

Номер патента: 659081

Опубликовано: 25.04.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрган

МПК: A61K 31/472, C07C 217/04, C07D 209/44 ...

Метки: солей, фенилэтиламинов

...нагревают с обратным холодиль.ником. После охлаждения твердый остаток отфильтровывают и фильтрат концентрируют. Остаток хроматографируют на силикагеле (хлоро.форм) метанол 50:1 до 30:1), основные фрак.ции концентрируют, конечный продукт выделяют в виде гидрохлорида, добавляют растворНС в эфире.Выход 0,4 г (21% теории), т.пл. 178 - 179 С,П р и м е р 2, Гидрохлорид 1-(6,7-диметок-зси. 3,4-дигидро 2 Н.изохинолин-он.ил)3- (й.. 2- (3,4-диметокси-фенин)-этил.амико-пропанаА) 1(6,7-диметокси.3,4-дигидро 2 Н-изохинолин.1 он 2 ют) 3 )и бензил М 2 (3,4 диметоксифе.ннл) атил) амико храпам. Получают енапотичнопримеру 16 путем взаимодействия 1-(6,7.диметокси 3,4-дигидроН-изохинолин.он. ил). 3 хлор пропана с 3,4-диметокси-фенилэтил-й-бенэиламином в....

Номер патента: 671726

Опубликовано: 30.06.1979

Автор: Уиллиам

МПК: A61K 31/472, C07D 217/04

Метки: 4-а-арил-транс-декагидро-изохинолинов

...ммоль) 4 ч размешивают при 0 С, затем 18 ч при 25 С. Летучиеудаляют при вакууме (15 мм) на ротационном выпарном аппарате, Остаток растворяют в этаноле, охлаждают до 0 С, насыщают безводным хлористым водородом. Раствор 4 ч размешивают при 0 С, затем 18 чпри 25 С, Растворитель удаляют в вакуумена ротационном выпарном аппарате. Остаток растворяют в 1 н. соляной кислоте иэкстрагируют простым эфиром, Воднуючасть подщелачивают твердой КОН и экстрагируют простым эфиром. Эфир упаривают, остаток перегоняют с упариванием(т. кип. 105 С/0,05 мм рт. ст.), получая1,26 г 4 а-фенил-транс-декагидроизохинолина.П р и м е р 2, М-Аллила-фенил-транс-декагидроизохинолин.Смесь 4 а-фенил-транс-декагидроизохинолина (430 мг, 2 ммоль), 290 мг аллилбромида (2,4...

Номер патента: 677654

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/444, A61K 31/472, C07D 217/24 ...

Метки: аминоалкоксифенила, производных, солей

...примеру 1 из 2-метил - 3-4 -(2,3 - эпоксипропокси)-фенилмстоксиизохинолин(2 Н)-она и изопропиламина. Температура реакции составляет50 С, Выход 63% от теории; т. пл; 140 -142 С,Вычислено, %: С 69,68; Н 7,12; К 7,06.(как соль щавелевой кислоты); т. пл. 208 -210 С (из ацетона).Вычислено, %: С 63,14; Н 5,96; К 4,59.СздНззК 20 о (603,64).Найдено,: С 62,68; Н 5,90; К 4,49,10 П р и м е р 6. 2-Метил-2-(2-окси-изопропиламинопропокси) -фенил -7 - метоксиизохинолин(2 Н) -он.Получают аналогичнопримеру 1 из 2-метил-,2 в (2,3 - эпоксипропокси)-фенилмстоксиизохинолин(2 Н)-она и изопропиламина. Выход 82,8% от теории (как сольщавелевой кислоты); т, пл. 216 в 2 С (изметанола).Вычислено, %: С 61,72; Н 6,22; К 5,76.20 СдзНзоКдОз (486,50) .Найдено, %. С...

Номер патента: 682126

Опубликовано: 25.08.1979

Автор: Уиллием

МПК: A61K 31/472, C07D 217/02, C07D 217/04 ...

Метки: 4а-арил-цис-декагидроизохинолинов

...и. 5,1 мл воды. Осажденные неорганические соли отфильтровывают и тщательнопромывают эфиром. Объединенныефильтраты высушивают безводным кар бонатом калия и концентрируют с получением масла. Получают 1,0 г(ЗН); мультиплет при 400 в 4 гц (4 Н),Б, И-циклопропилметила-(щ -метоксифенил)-ЯЙС-декагидроизохинолин.2,17 г (6,6 ммоля) продукта изчасти А в 75 мл высушенного натриемтетрагидрофурана обрабатывают 2,2 г(58 ммолей) литийалюминийгидрида ватмосфере азота, и смесь перемешива. -ют и нагревают до температуры дефлегмации в течение суток. Обрабатываютподряд 2,2 мл воды, 2,2 мл 15-нойгидроокиси натрия и 6,6 мл воды. Неорганические соли фильтруют и тщательно промывают эфиром,Объединенные фильтраты упариваюти остаточный И-циклопропилметилав(уи...

Номер патента: 688127

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: солей, фенилэтиламинов

...1 ч нагревают до 100 С. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем добавления 2 н. раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и объединенные органические фазы промывают водой, сушат и ,упаривают в вакууме. Остаток хроматографкруют на силикагеле (хлороформ/ метанол = 50:1), содержащие целевой продукт фракции упаривают, основание обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода и получают гидрохлорид целевого продукта. Выход 2,7 г (52), т.пл. 178-1790 С. Аналогично получают следующие соединения:гидрохлорид 1-(6,7-этилендиокси- -3,4-дигидроН-изохинолкн-он- -ил) -3-(И-метил-Н-3,4-диметоксифенилэтиламино) пропана, й 0,40 (хлороформ/метанол = 19/1);гидрохлорид 1-(6, 7-метилендиокск- -3,4-дигидроН-изохинолкн-он- -ил)...

Номер патента: 691087

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Габор, Ене, Золтан, Матиаш, Эмиль

МПК: A61K 31/472, C07D 217/06

Метки: 7диметокси-1, производных, солей, тетрагидро-1-изохинолин-ацетамида

...кипятят 1 ч при 25 -уксусной кислоты и 1,86 г (0,02 моль) действии обратного холодильника. По- анилина растворяют в 80 мл тетралученную реакционную смесь упаривают . гидрофурана и добавляют По каплям в вакууме и хлорид кислоты, получен- раствор 4,52 г (0,022 моль) дицикло" ный в виде остатка, растворяют в . . гексилкарбодиимида в 20 мп тетрагид- .10 мл бенэола, . 30 рофурана. реакционйую смесь переме 2,9 г (0,02 моль) 2-аминохинокса-" шивают при 1 фС 1 ч ипри комнатной лина растворяют в 10 мл бензола при ратуре 2 ч, Выделившийся дицнк С и к получейному раствоРу одновре- локарбамид отфильтровывают, промыменно добавляЮт по каплям -приготов- , вают тетрагидрофураном и фильтратленный, как было указано, раствор 2- 35...

Номер патента: 700061

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/472, C07D 217/06

Метки: солей, фенилэтиламинов

...обратным холодильником. Для 65 отделения цинковой пыли, горячийраствор Фильтруют, фильтрат упаривают в вакууме досуха. Затем остаток растворяют в хлороформе и хлороформовую фазу промывают насыщенным водным раствором гидрокарбоната натрия и водой при встряхивании,сушат сульфатом натрия и упаривают,Полученный продукт очищают хроматографией на силикагеле (хлороформ:метанол 19:1), Прибавлением эфирногораствора хлористого водорода переводят в гидрохлорид, получают 2,2 г(70) продукта, т.пл70 С (разл),Й (хлороформ:метанол 9:1) = 0,45,П р и м е р 2. Гидрохлорид1-6,7-диметокси,4-дигидроН-изозинолин-он-ил 3-5-этил-И-(3,4-диметоксифенил)"этил-амино -пропана.Раствор 5,0 г (10,7 ммолей) гидрохлорида 1-6,7-диметокси,4-дигидроН.-изохинолин-он-ил--...

Номер патента: 767100

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Бахарева, Воронин, Дубских, Зуева, Рыжова, Скачилова

МПК: A61K 31/472, C07D 217/20

Метки: основания, папаверина

...ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Ь.Ыих % .,ы., - ь-. Филиал ППП "Патент", г ужгород, ул. Проектная, 4 Целью изобретения является упро-щение процесса очистки основаниянапаверина и повышение выхода и качества целевого продукта.Цель достигается описываемым способом очистки основания папаверинаобработкой его растворов в органи.ческом растворителе окисью алюминия,отличительной особенностью которогоявляетсяиспользование в качестве- органического растворителя тетралина, проведение обработки окисью алюминия при 110-200 С в инертнрй атмосфере и выделение основания папаверина иэ охлажденного до +5-10 С,раствора,Преийуществами описываемого способа являются повышение выхода...

Номер патента: 797689

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Безкровная, Юсипова

МПК: A61K 31/472, A61P 29/00

Метки: противовоспалительное, средство

...артрит (АА) Правая28,60,31Левая28,6+0,61 44,5+5,1 4 01+0 2442,6+3,51 16 АА - папаверин Правая25,5+0,3Левая25,70,31 14 3; 39+0, 15 Контроль Правая24,8+0,3Левая24,60,4 18 2,92+0,19 Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 1977, т. 1, с383-385Формула изобретенияПрименение папаверина (6,7-диметокси(3,4-диметоксибензил) -изохинолина) в качестве противовоспалительного средства,Составитель И. Губарева Редактор О. Малец Техред М.Голинка Корректор Г. НазароваЗаказ 9867/4 Тираж 69 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 филиал ППП фПатент, г,ужгород, ул.Проектная, 4 количес т- ВО живот- ных 34,52,031,7+0,81...

Номер патента: 554674

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачева

МПК: A61K 31/472, A61P 35/00, C07D 217/18 ...

Метки: метил-даурицина

...течение 3 ч прио140" 150 С. Вспенивание реакционной массы начинается через 5 мин после начала реакции и продолжается в течение 25-30 мин. Продукты реакцИи делят на колонке с окисью алюминия 11 ст. акт. Из бензольных и бензолхлороформных фракций (80: 20) при отгонке растворителя получают вязкое маслоОбразное вещество, кристаллизующееся при растирании с петролейным эфиром или с гексаном, Выход 2,93 г (68 у 6) т пл 56 58 СеНайдено,ЗС 65,47, 65,71, Н 6,14,,28, М 3,47, 3,87,9,25.СЗ 7 Н,Й О 6 5Вычислено, Ъ: С 65,.87, Н 6,23, й 4 30 949П р и м е р 4. Бис-Р -(3,4-диметоксифенил)-этил 3 -тиоамиц 2-метоксидифенилоксид"4,5-диуксусной кислоТЫСмесь 1,66 г гомовератриламина, 1,6 г 2-метокси,4-диацетилдифенилового эфира и 0,8 г ромбической серы...

Номер патента: 860698

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Бинг, Вилфорд, Чарльз

МПК: A61K 31/472, A61P 3/00, C07D 217/14 ...

Метки: 4-тетрагидроизохинолина, 8-дихлор-1

...до 90 С и выливают в интенсивно перемешиваемый раствор холодной разбавленной соляной кислоты для прекращения реакции (25 мл концентриро ванной кислоты, смешанной с 75 мл смеси воды со льдом). После перемешивания при комнатной температуре раствор становится почти прозрачным. Далее этот раствор охлаждают и 20 обрабатывают 10 г виннокислого аммония и 50-ным раствором гидрата окиси натрия. Образуется осадок гидрата окиси алюминия, который растворяется при добавлении в смесь дополнительного количества основания до рН 12. Конечный продукт экстрагируют этилацетатом и подвергают обратной промывке рассолом. После сушки над сульфатом натрия продукт упаривают до маслоподобного остатка (2,8 г) который затем растворяют в диэтиловом эфире и...

Номер патента: 862820

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Джон, Ричард, Сара

МПК: A61K 31/14, A61K 31/472, C07D 217/10 ...

Метки: изохинолиния, производных

...эфире вещества,Эфирный остаток не кристаллизуется при стоянии, Этот амин представляет собой смолистыйматериал, который затвердевает при стоянии,Неочищенный амин используют в следующейстадии./3. Получение И- (3-хлорпропил) .5 -метокси-.луданозиния бромида.1,4 г (4 ммоль) 5 .метоксилауданозина раст.воряют в 8 мл диметилформамида при легкомнагревании. Добавляют 1-бромохлорпропан1,2 г (- 10 ный избыток) и смесь оставляют при комнатной температуре на 5 дней (иног.ла часть непрореагировавшего лауданозина выкристаллизовывается, но в конце концов растворяется),Красновато-оранжевый раствор обрабатываютбольшим количеством простого эфира и слива.ют осажденную вязкую четвертичную соль исуспендируют в свежем простом эфире, Послевыстаивания в...

Номер патента: 936809

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/08, A61P 29/00 ...

Метки: изохинолина, производных, серосодержащих

...к ацетилхолину, Действие соединения в соответствии с примером 9 такое же, как и теофилина, действие же соединения в соответствии с примеромв шесть раз выше. Иаксимальное торможение в случае теофилина 307, при дозировке 200 мкг/мл ), в случае же соединения в соответствии с примеромоно 1004 при дозировке 50 мкг/мл ), а соединения в соответствии с примером 9-55(при дозировке 100 мкг/мл),45 5 9368 При дозировке 50 мкг/мл антагонист теофилин по отношению к гистамину .вызывает торможение 181. Действие соединения в соответствии с примером 9 также как и теофилина, а 5 соединения в соответствии с приме ром 4 в шесть раз выше. Максимальное торможение в случае теофилина 373 ( при дозировке 200 мкг/мл), в случае соединения в соответствии с 1 э...

Номер патента: 958417

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Александров, Вахрин, Леготкина, Шкляев

МПК: A61K 31/472, C07D 217/02

Метки: 3-диметил-3, диалкиламиноэтил)-3, дигидроизохинолинов

...митета ССС ьпий б, д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 95841концентрированная серная кислота - бенэол,при 78 - 80 С.П р и м е р. К 0,025 г-моль этиловогоэфира циануксусной кислоты в 10 мл бензола при +5 С прибавляют 10 мл концентрированной серной кислоты и затем быстровносят 0,025 г-моль соответствующего 1-ме.тил- (11-диалкиламинозтил) -2-фенил этанолав 20 мл бензола При перемешиванинкипятят 10 ч и затем выделяют 1 и 2. 1 10и 2 выделены в виде оснований и 1 ввиде пикрата.1, Выход 73%, т, кип. 90 - 91 /10 мм(основание).Вычислено, %: С 79,07;Н 10,08; й 10,85. 25С 2 гН 22Найдено, %: С 79,20; Н 10,00; й 10,80.Выделение целевых продуктов 1 и 2 про.водят по одной и той же методике Посленагревания исходных веществ...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Номер патента: 1047389

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/06, A61P 7/10 ...

Метки: изохинолина, производных, серусодержащих

...и 2,3 г 3-хлорпропионовой кислоты, получают 5,4 г о(,-(2-карбокси"этил)-меркапто,7-диметокси,4 дигидро-изохинолилацетонитрила.Т,пл, 169"170 ОС (после перекристаллизации из этанола),Вычислено,С 57,47; Н 5,43;В 8,38Б 9,59С 16 Н 1 в М 20+ИНайдено, ; С 57,44; Н 5,49;Н 8,34, Я 9,70ЛД 0)500 мг/кг (при.пероральномвведении, на мьпаах). При дозе 2 мг/кгполученное соединение способствуетвыделению мочи в такой же степени,как и гипотиазид при дозировке2 мг/кг (оба соединения вводилисьперорально).П р и м е р 10, Таким же способомкак в примере 5, используя в качестве исходных соединений 10,0 г,Я-(с(;циано-с(.-6,-диэтокси,4 дигидро-изохинолил)-метилизотиуронийбромида и 2,6.г 3-хлорпронионовойкислоты, получают 6,0 г...

Номер патента: 1097621

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Агоштон, Дьердь, Дьюла, Ева, Ласло, Петер, Чаба

МПК: A61K 31/472, A61P 9/00, A61P 9/06 ...

Метки: 7-диэтокси-1-(4-этокси-3-оксибензил)-3, действием, дигидроизохинолин, обладающий, сердечно, систему, сосудистую

...острой коронарной недостаточности (соответствует Т-волновому сдвигу на электрокардиограмме) на подвергнутых наркозу с помощью 45 мг/кг (интраперитонеально) пентобарбитала крысах штамма СРУ по методу Рарр и БгеЬегез.Антиаритмическое действие исследуют на попвергнутых наркозу с помощью хлоралозы-уретана(500/300 мг/кг, интраперитонеально) кошках путем измерения изменения порога (предела) фибрилляций предсердий и желудочка по методу БкеЬегез и Рарр.Общие гемодинамические (серлечнососудистые действия) исследуют на подвергнутых наркозу с помощью пентобарбитала (35 мг/кг, внутривенно) собаках.Соединение формулы (1) обладает значительным противоангинным (антиангинозным) действием (относительное действие в расчете на папаверин = - 1,40), и...

Номер патента: 1148560

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Милтон, Сильвестр

МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: ацилового, замещенного, кислоты, приемлемых, производного, солей, тетрагидроизохинолин-3-карбоновой, фармацевтически

...получить мас" лоподобный третбутнловый сложный эфир промежуточного продукта, который, как это установлено газо-жидкостной хроматографической обработкой, достаточно чистый для последующего использования.Раствор 143,7 г этого третбутилового сложного эфира в 630 мл трифторуксусной кислоты перемешивают при комнатной температуре 1 ч. Растворитель удаляют при пониженном дав" ленин и остаток растворяют в диэтиловом эфире с последующим повторным выпариванием. Далее эту операцию повторяют. Затем эфирный раствор обрабатывают добавлением по каплям раствора газообразного хлористого водорода в диэтиловом эфире. до прекращения выпадения осадка. Твердый продукт, собранный фильтрованием, представляет собой смесь диастереоизомеуов с т.пл....

Номер патента: 1153827

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 209/42 ...

Метки: аминодикислот, замещенных, изомеров, оптических, приемлемых, рацематов, солей, фармацевтически

...триэтиламина. После добавления 1 г10%-ного палладия-на-угле суспензиюснова гидрируют под давлением0,5 бар вплоть до исчезновения исходного первичного амина, что контролируют с помощью тонкослойной хроматографии, обнаруживая этот амин с помощью нингидридаРеакционную смесь фильтруют и концентрированный фильтрат растворяют в 25 мл воды и пропускают через 125 мл ионообменной смолы (1 орех 50 Н ). Фик сированньй на смоле продукт элюируют 500 мл водного 1 н.раствора аммиака. затем 260 ип дистиллированной воды.Объединенные элюаты выпаривают досуха, Остаток после выпаривания представляет собой целевой продукт в виде моноаммиачной соли. Полученныйвес 0,6 г.С л НгИзЪРассчитано, %: С 58, 11; Н 7, 17;0 11,43.Найдено, %: С 58,91; Н 6,93;И...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...