A61K 31/451 — содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например глутетимид, меперидин, лоперамид, фенциклидин, пиминодин

Номер патента: 354867

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Грачев, Кузин, Морозов, Московский, Сачков, Сигаев, Шарыгин

МПК: A61K 31/451, A61N 1/34

Метки: интерференционного, помощи, электронаркоза

...3 - 10 мг/кг и операционе его в полопри по ичаюии тока, п в моме вводят в судорож ино-ме рид, в до - 30 ми введени Изобретение относится к медицине.Известные способы электронаркоза при помощи интерференционного тока, предусматривающие одновременное использование, напри. мер, курареподобных веществ, могут быть до статочно успешно использованы лишь при сравнительно высокой силе тока,Целью изобретения является снижение силы тока до 40 - 80 ма.Эта цель достигается тем, что под контро лем электроэнцефалограммы в момент появления судорожной активности вводят 1-пиперидино-метил- паратолилпропанол- гидрохлорид (мидокалм) в дозе 3 - 10 мг/кг веса, и через каждые 15 - 30 мин операционного вре мени повторяют введение его в половинной дозе.Для...

Номер патента: 591466

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/52 ...

Метки: 4-фенилпинеридина, активностью, анальгетической, обладающие, производные

...поглощения вто-,ричной аминогруплы отсутствует,Найдено, Ъ: М 4,58; 4,76.С 1 з НК О.Вычислено, Ъ: К 4,65,Гидрохлорид - мелкие бесцнетныекристаллы,т.пл.98-99 Сф(ацетон).Найдено, Ъ: М 3,96; 4,14.С 19 Н ОС%ОВычислено, Ъ: Я 4,1460П р и м е р 2. 1-(4-н-бутоксибутин- -2 -ил)-4-Фенил-пропионилоксипиперидин и его гидрохлорид.Смесь 1,51 г (0,005 моль) 1-(4 - -н-бутоксибутин-ил)-4-фенил-липе 55 ридола, 0,34 мл (0,07 моль) пропионового ангидрида и 3,0 мл (0,04 моль) лропионовой кислоты нагревают при 95 С в течение 3,5 час. После упаривания: в вакууме остаток растворяют в 20 мл воды и 20 мл серного эфира, нейтрализуют на холоду 5-ным водным раствором бикарбоната натрия до рН 8, Продукты ацилирования экстрагируют эфиром и сушат над прокаленным...

Номер патента: 688126

Опубликовано: 25.09.1979

Автор: Гарольд

МПК: A61K 31/45, A61K 31/451, C07D 211/18 ...

Метки: пиперидина, производных

...- пиридинон (ЯИ)3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил) - -2,3-дигидро-метил(1 Н)-пиридинон (1 Х);3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил) - -4-метил-пиперидинон (Х) .Иэ 33,6 г соответствующего 2-пропанола аналогично примеру 1, получают 10 г 3-(3-хлорфенил) -5-(4-хлорфенил)-2-метил(1 Н) -пнридинона. Полученный пиридинон восстанавливают литийалюминийгидридом, смесь разделяют хроматографически. Получают 2,1 г соединении формулы УР 1, и 1 Х, т. пл, 125,5 С.Найдено, 3: С 65,15; К 4,65;И 4,31. Вычислено, В: С 65,00; Н 4,55;К 4,22Получают 1,8 г соединения формулы Х, т. пл. 118,5-126,5 С.Найдено, Ъ: С 64,45; Н 4,93;И 4,32Вычислено, В: С 64,68; Н 5,13;И 4,19.П р и м е р 8. 5-(4-хлорфенил) - -2, 3-дигидро-метил- (3-трифторметилфенил) -4 (1 Н) -пиридинон (Х...

Номер патента: 786891

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Вильям, Джозеф, Коррис, Ланц, Сидней

МПК: A61K 31/451, C07D 209/94

Метки: 0)-гексана, 3-азабицикло, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...течение 22 ч. Раствор разбавляютбензолом, промывают водой и высушивают над сульфатом магния. Органический слой концентрируют при пониженном давлении, получая 1-(м-фторфенил)-1,2-циклопропандикарбоксимидв виде беловатого твердого вещества.К перемешиваемому раствору 30 млбис (2-метоксиэтокси)-алюмогидриданатрия добавляют по каплям раствор5,6 г 1-(м-фторфенил)-2,2-циклопропанднкарбоксимида в 400 мл бензолав течение 90 мин в атмосфере азотапри комнатной температуре. Реакционную смесь нагревают с обратным холо 65 дильником в атмосфере азота в тече 786891 10ие 90 мин, Избыток гидридного реаента разлагают, осторожно добавляя 25 мл воды. Отгоняют бенэолъную Фазу и водную фазу экстрагируют хлороФормом.Смешанные органические растворы...

Номер патента: 812174

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/435, A61K 31/451, A61K 31/4525 ...

Метки: пирин-дина, производныхцис-4a-фенилоктагидро-1h-2, солей

...эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой, сушат, упаривают в вакууме, получают масло, которое перегоняют, получают 14,6 г 2-фенил-(2-пропенил)-б-формилциклогексанона с т, кип. 125 - 130 С/0,1 мм рт. т. П р и м е р Е К раствору 50,0 г2-фенил-этоксикарбонилметил-формилциклогексанона в 500 мл диэтилового эфира при - 25 оС при перемешивании добавляют раствор 24,8 г диэтил-амина в 100 мл диэтилового эфира покаплям в течение 30 мин. После перемешивания реакционной смеси в течение 2 ч при - 25 С раствор охлажцают 5до 5 С и затем в него по каплям вотечение 15 мин добавляют раствор33,5 г и-толуолсульфонилазида в50 мл диэтилового эфира. Реакционнойсмеси далее позволяют нагреться докомнатной температуры и ее перемешивают еще в течение...

Номер патента: 850005

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61P 31/12, C07D 211/26 ...

Метки: амино-производныхпропандиола, кислотами, солей, фармацевтическиприемлемых

...проводят с данными по выходу вирусов для культуральной среды, зкстрагированной от незащищенных клеток полипов.Кроме того, для синтезированных соединений определяют их способность усиливать известную противовирусную активность полиинозиновой (полицитидиловой) кислоты. Некоторые из соединений испытывают на их способность индуцировать выработку циркулирующего интерферона у мышей после парэнтерального введения.Парэнтеральное, местное или интраназальное употребление описанных аминоэ для млекопитающих до контактирования млекопитающих с инфекционным вирусом обеспечивает быстрое формирование сопротивляемости вирусу. Употребление должно производиться за 2-1 сут до контактирования с вирусом, хотя эта величина нескольковарьирует в зависимости...

Номер патента: 1095878

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, пиперидина, пригодных, производных, солей, стереоизомерных, фармацевтически, форм

...изомеров друг от друга с помощью физических методов,например хроматографии с противоточным распределением, хроматографии сиспользованием разделительной колонки и так далее.Чистые .стереохимически изомерные,формы могут быть также получены изсоответствующих чистых стереохимически изомерных форм соответствующихисходных продуктов при условии протекания стереоспецифических реакций.Исходные соединения являются известными продуктами или могут быть получены известными методами.Соединения формулы (1), их фармацевтически пригодные кислые.аддитивные соли и их геометрически активныеизомерные Формы обладают сильнымипсихотропными и противорвотным действиями. Психотропное и противорвотноедействие данных соединений...

Номер патента: 1122220

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 37/04 ...

Метки: алкилглицеринов, ди-0, дигидрохлоридов, производных

...Температуру всей среды выцерживают при 37 С, промывают полость 1-2 мин, вскрывают и всю внутрибрюшинную жидкость удаляют посредством стерильной силикониэированной пипетки и переносят в пластмассовую трубку, вьщерживаемую во льду. Иакрофаги подсчитывают с помощью гемоцитометра и доводят до концентрации 1,510 ь/ посредством 16405 РСЯ . Затем клетки помещают в пластинки с многочисленными ячейками (1,5 10 клеток в ячейке) и инкубируют 1-2 ч при 37 С в атмосфере 5 Ж-ной двуокиси углерода. Всплывший слой отбрасывают, и ячейки однократно промывают средой; макрофаги прилипают к днищам ячеек. 1210 клеток (выращенных иэ сероэной жидкоститранссулата в полости брюшины мышей ДВА, примерно через 5 дней после .иннокуляции)суспендируют в 1640 э...

Номер патента: 1132788

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Джоан, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/451, A61P 37/08, C07D 211/64 ...

Метки: 1-(циклогексил)-4-арил-4, кислотами, кислоты, пиперидинкарбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получая 27 ч. (72,6 Х) 4-(4-Фтор-метилфенил)-1-(4-метилденилсульфонил)-4-пиперидинкарбонитрила.П р и м е р 8. Смесь 35,8 ч.4-(2-фторфенил)-1-(4-метилфенилсуль- З 5 Фонил)-4-пиперидинкарбонитрила и 50 ч. 753-ного раствора серной кислоты перемешивают в течение 4 ч. прио150 С. По каплям добавляют 192 ч. этанола. После завершения реакции перемешивание продолжают в течение 5 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Реакционную смесь охлаждают и выливают на измельченный лед. Реакционную массу подщелачивают гидроокисью аммония и продукт экстрагируют дихлорметаном. Экстракт сушат, фильтруют и упаривают, получая 17,2 ч. (68,4) этилового эфира 4-(2-фторфенил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты в виде остатка. Используя ту же методику...

Номер патента: 1147251

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: "пьер, Бернар, Жак, Франсуа

МПК: A61K 31/451, A61P 37/04, C07D 211/14 ...

Метки: бензоилфенилпиперидина, производных

...фазу затем промывают водой до получения нейтральногорН, затем сушат на сульфате магния,обесцвечивают и выпариваютПолученный маслянистый продукточищают на колонке двуокиси кремния(элюант гексан-ацетон в объемном соотношении 10:1 и рекристаллизуют вгексане, Получают 2,2 г (выход 29,5%;искомого продукта, т.пл, = 99,5 С,П р и м е р б, Г 2-(4-Метилпиперидинил)-5-метиламино-фенил 1-(4 хлорфенил) - метанон(код 613),Подвергают кипячению в течение5 ч смесь 0,01 моль (4,8 г) продукта,полученного в соответствии с примером 2 (соединение 22), в солянокислом этаноле (5 ЫНС 1). Этанол выпаривают, полученный продукт прополаскивают этилацетатом, а затем гидролизуют, После обработки содой осуществляют экстрагирование...

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Крис, Малькольм

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, иминометилпиперидина, кислотами, солей

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Номер патента: 1443798

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Лауренс, Людвиг

МПК: A61K 31/451, A61P 1/12, C07D 211/04 ...

Метки: дифенил-4-арил-4-окси-1, пиперидинбутанамид-n-оксидов, стереоизомеров

...т.пл. 146,6 С.П р и м е р 5. Смесь из 23 г 4-(4- хлорфенил)-4-окси-И,И-диметил,с- дифенил-пиперидинбутанамида, 12 г 50 Е-ного раствора перекиси водорода, 200 г метанола и 320 г метилбензолас перемешивают в течение 24 ч при 60 С. Реакционную смесь выпаривают. Остаток очищают капиллярной хроматографией (ЖХВД) над силикагелем, используя в качестве элюента смесь из трихлорметана, метанола и метанола, насыщЕнно го аммонием (90:90:1 по объему). Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают, Остаток кристаллизуют из смеси 2,2 -оксибиспропана и небольшого количества метанола, Продукт отфильтровывают, обезвоживают в распылителе с метилбензолом и получают 1,5 г (б,ь) транс-(4-хлорфенил)-4-окси-И-диметил-Ы,-дифенил-пиперидинбутанамид- И-оксида....

Номер патента: 1233452

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Ревенко, Соколов, Хлиенко

МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/54 ...

Метки: активностью, анальгетической, гидрохлорида, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, феноксибутин-2

...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...

Номер патента: 1598869

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Деннис, Чарльз

МПК: A61K 31/451, A61P 25/04, C07D 211/14 ...

Метки: 4-изомеров, оксифенил)-пиперидина, производных, транс-3

...активность в экспериментах 1 п 40 ччо на мышах как антагонисты опиатных мю- и каппа-рецепторов. Эту активность устанавливали следующим образом.Для определения п чача антагониз" ма опиатного рецептора использовали реакцию "письма", обычно применяемую у мышей для измерения аналгезии, Реакция "письма у мышек определялась как сокращение абдоминальной мускулатуры с последующим вытягиванием1 1 нижних конечностей, Реакция письма вызывалась внутрибрюшинным введением 0,6%-ной уксусной кислоты н объеме 1 мл/ 100 г веса. Пять самцов мышей ОР(СЬаг 1 еэ К-чег, Роггаде, И.1), несинших приблизительно 20-22 г каядая, после фиксирования их на ночь, непрерывно наблюЗначения К 1 рассчитывали с использованием статистической мини-программы по следующей...

Номер патента: 1599020

Опубликовано: 15.10.1990

Автор: Назаралиев

МПК: A61K 31/451, A61P 25/32

Метки: алкоголизма, лечения, хронического

...и через 5 мин дали выпить 120 мл пива. В течение 15-18 ч больной ис" пытывал нервно-психические расстройства. Для быстрого достижения акатезии мышц шеи, лица, спины и языка проведено внушение и в этом положении больной был оставлен на 8-10 мин, после чего напряжение мышц сняли путем суггестии. Через 20-30 мин больной обратился за помощью к врачу, посколь- О ку у него самостоятельно появилось явления акатезии мышц шеи и нижней челюсти. Больной был тревожным, испытывал чувство ужаса. Больному назначили 3 таблетки циклодола и дезинтак сикационную терапию. Через 2-3 ч состояние больного улучшилось, но слабость оставалась в течение последующих 2 сут.После проведенного лечения состояние больного улучшилось, Фон настроения ровный,...