A61K 31/4355 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома

Номер патента: 703531

Опубликовано: 15.12.1979

Авторы: Байсакалова, Жумагалиев, Нургалиева, Ягудеев

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, C07D 261/20 ...

Метки: гетероциклическими, изоксазолинов, конденсированных, соединениями

...тероциклическими соединениями.Белью изобретения является расширение сырьевой базы веществ для получения лекарственных препаратов.Эта цель достигается описываемым способом получения соединений общей формулы 1(0,1 моль) хлоргидрата гидроксиламина и50 мл спиртапри температуре кипения смесипо каплям добавляют водный раствор 13,8 гпоташа, затем реакционную массу выдерживают б ч при температуре 75 - 77 С, после чегоотгоняют растворитель. Остаток промывают водой, получают 7,14 г (84,5%) изоксазолинас т,пл, 73 - 74 С (из петролейного эфира).ЙК.спектр, см: 16201634 ( - С =й - ),31ПМР-спектр, мд,: 1,2( С 2,0= С -2,3 ( СН)Н 1Найдено, %: С 63,67; Н 8,68; й 8,38,С,.Н 1 з О 2,Вычислено, %: С 63,90; Н 8,88; М 8,28.П р и м е р 2, 2,...

Номер патента: 1093245

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/4355, A61K 31/4523 ...

Метки: амидов, кислот, лактам, уксусных

...(БН);1055 (ОН). ЯМР-спектр (СЭС 1): 0,8-2,8 мультиплет 13 Н 1 3,0-4,0 мультиплет 7 Н:2 Н пирролидинон + Б-СН 2(бутил)+2 Н этил+ 152 +ОН; 4,88 триплет 1 Н:Нд,ьм,с, 7,15 три плет 1 Н:БН.Масс-спектр: М+ 242 м/е.Аналогично получают соединение 3.2-3.4. 203.2. Б-Циклогексил-о-(2-оксиэтил)- -2-оксо-пнрролидинацетамид. Выход целевого продукта 73%2т.пл. 122-123 С, мол. вес 268. 25Вычислено, %: С 62,7; Н 8,95Б 10,44,СНг 41 гО,.Найдено, %: С 62,52; Н 8,94,И 10,42,ИК-спектр: (КВг): 3500 (ОН)3300 (1 Н); 1660 (СО); 1530 (1 Н)р1050 (ОН).ЯМР-спектр (СРС 1 ): 0,9-2,8 мульти3+4плет 16 Н:4 Н пирролидинон+2 Н этил+35С.Н И ОНайдено,: С 55,08; Н 8,38;И 12,76.ИК-спектр (пленка): 3420 (ОН)3300 (1 ЯН); 1660-1690 (СО); 1540 (ИН);1055 (ОН),ЯМР-спектр (СЭС 1 ):...

Номер патента: 1440345

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Вальтер, Ганс, Дитер, Зигфрид, Иоахим, Клаус, Фридрих, Хильмар

МПК: A61K 31/4355, A61P 3/10, C07D 307/33 ...

Метки: дигидропиридинлактола, производных

...брома и50 мл тетрагидрофурана, после чегонезамедлительно прибавляют 50 ммольциклогексана. Раствору дают нагреваться до комнатной температуры,сгущают, растворяют в диметилсульфоксиде и до начинающегося помутненияприбавляют воду. Оставляют стоять втечение 12 ч, Ьсаждают с помощьюводыи целевой продукт выделяют хроматографиейна силикагеле с применениемсмеси хлороформа и метанола (соотноление 9;1). Выход: 90% теории, т.пл.,145-147 С,Биологические исследования.Действие соединений по снижениюглюкозы в крови исслвцуют на крысах 2самцах вида Вистар весом между 150и 170 г. Для этой цели 18 ч до ап"пликации веществ определяют вес жи"вотных, которые подразделяются нагруппы, каждая из которых включаетшесть животных. Исследование проводят...

Номер патента: 869288

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Андронова, Барков, Загоревский, Суркова, Шаркова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/10 ...

Метки: 6-нитро(амино, __12, активностями, анальгетической, антиопиатной, ациламино)-1,2, обладающие, пиридины, тетрагидробензофуро3, триметил

...пиридина в 25 мл абсолютного бензола прибавляют 0,7 мл хлористого ацетила в5 мл абсолютного бензола. Перемешивают 4 ч при комнатной температуре.Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром. Получают 2,55 г хлоргидрата б ацетиламино,2,4-триметил,-1,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина(1 в) с т.пл. 279-280 С (изабсолютного спирта). Выход 98%.Найдено, %: С 62,3; Н 6,8;С 1 11,4; Н 9,1.С 1 Н ОВычислено,%: С 62,2; Н 6,8,С 1 11,5; Н 9,1.П р и м е р 4. Хлоргидрат 6-пропиониламино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с)пиридина (1 г).Аналогично примеру 3 из 1.9 г 6-амино,2,4-триметил,2,3,4-тетрагидробензофуро(3,2-с) пиридина (1 б)в 30 мл абсолютного бензола и 1 млхлористого пропионила в 5 мл абсолютного бензола...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Номер патента: 926914

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Андронова, Барков, Борисова, Загоревский, Карташова

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/048 ...

Метки: 2-с-пиридина, 4-тетрагидробензофуро3, анальгетиков, антагонистов, морфина, обладающие, производные, рядом, свойств, хлоргидрат

...С 68,0; Н 7,11;Н 5,59; С 1. 13,17. 15С 15 Н 7 110 НС 1Вычислено,р: С 68,32, Н 6,87;И 5,31; С 1 13,45.П р и м е р б, Хлоргидрат 3,4-тетраметилено,2,3,ч-тетрагидробензоФУРО-,-Р.1-РИРиРР 1),Гмесь Р,ч 4 г (0,0"3 моль) хлоргид)рата Фенилгидроксиламина и 0,5 г(0,0031 моль) декагидрохинолона кипятят 3 ч в 10 мл 27:;-ного раствора соляной кислоты в спирте, реакци-)онную смесь охлаждают, подщелачивают101,-ным раствором аммиака, осадокзатирают, отФильтровывают, получают0,35 г (РО) основания Ед, т.пл. 9596 С (гептан),11 айдено,:;: С 79,46; Н 7,48;И 6,07,С, 117 110Вычислено,:р. С 79,26; Н 7,54; 3511 6,16.Хлоргидрат получают обработкойэФирного раствора основания эФирным раствором хлористого водородат.пл. 281-2)О 3 С, 4 ОВычислено,/: С 68,23; Н...