Луиза

Номер патента: 1836384

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: "пьер, Джампьер, Луиза, Лучиано, Раймондо, Умберто, Энрико

МПК: B01J 31/16, B01J 31/20, B01J 31/38 ...

Метки: катализатор, каталитический, компонент, олефинов, полимеризации, твердый

...с АСТМ ДЦ 238; Индекс расплава Е и Е измеряют при 190 С, используя 2,15 и 21,6 кг полимера. Индекс расплава измеряют при 230 С, используя 2,16 кг полипропилена, Характеристическую вязкость определЪют в тетралине при 135 С,Методика полимериэации в растворе.В автоклав из нержавеющей стали емкостью 4 л, снабженный якорной мешалкой и предварительно продутый в течение 1 ч при 70 С азотом, вводят в токе пропилена при 30 С 80 мл безводного н-гексана, содержащего требуемое количество твердого каталитического компонента и 6,9 ммоль А(С 2 Нв)з, Автоклав закрывают и вводят 120 мп водорода. Вставляют мешалку и загружают 1,2 кг жидкого пропилена или другого альфа-опефина, способного полимеризоваться в жидкой фазе.Температуру за 5 мин повышают до 70...

Номер патента: 1776261

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Клара, Луиза, Петер, Эндре

МПК: C07D 495/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, смеси, солей, триазолопиримидина, фармацевтически

...350 С). Полученную соль растворяют в 60 мп дистиллированной воды и подкиспяют раствор уксусной кислотой до рН 4. Выпадающий в осадок продукт отфильтровывают и промывают небольшим количеством метанола, в результате получают 25,1 г (81,9 ) чистого 2-(4-метиппипераэино)-5,7,8,9-тетрагидротиопирано/3,2-б//1,2,4/триаэопо /1.5-а/пиримидин(10 Н)-она. Т,пл. 299- 301 С./триазоло/1,5-а/-9(10 Н)-он.К раствору 6,5 г (0,05 моля) 5-аминометилтиоН,2,4-триазола в смеси 2,5 млуксусной кислоты и 12,5 мл диметилформамида добавляют 9,4 г (0,05 моля) атил-оксо,4,5,6-тетрагидроН-тиопиран-карбоксилата и реакционную смесь кипятят втечение 60 минут. Выпадающий из растворав осадок продукт отфильтровывают в горячем состоянии, промывают уксуснойкислотой, а...

Номер патента: 1641190

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Габор, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон, Энико

МПК: C07D 273/01

Метки: 12н-дибензо, виде, диоксазоцина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г (0,148 моль) полученного а соответствии с пунктом АБ-(этоксикарбонильного) соединения,49,7 г (0,88 моль) гидрооксида калияи 140 мл 96 -ного этанола кипятятпри перемешивании с обратным холодильником 20 ч. Затем растворительиспаряют в вакууме и остаток переме шивают со смесью 150 мл бензола и300 мл воды, Непосредственно послеэтого водную фазу отделяют, смешиваютс 150 мл бензола и устанавливают значение рН 10 добавлением аммиака.После этого органическую фазу отделяюти растворитель удаляют. Остаток растворяют в 100 мл изопропанола и уста-навливают значение рН этого раствора2 добавлением раствора сУхого газо- ,образного НС 1 в изопропаноле. Выпавший продукт отфильтровывают, сушат инепосредственно после этого перекристаллизовывают из...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1545942

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, C07D 471/04

Метки: конденсированных, производных, триазина

...результаты обобшены втабл, 1,При определении токсичности накрысах действуют аналогично описанному, с тем отличием, что период наблюдения составляет 14 дн. и крысы выдерживаются в пластмассовых коробкахразмером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крис,Результаты приведены в табл. 2,Антагонизм к птозу, вызванный тетрабеназином, на мышах и крысах ( оральное назначение). Животных из групп,состоящих каждая из 10 мышей, лечатиспытуемым соединением при оральномназначении, после чего назначают через 30 мин 50 мг/кг тетрабеназина,введенного внутрибрюшинно, и подсчитывают в каждой группе животных (сопушенным верхним веком), имеюшихптозОценку результатов проводят следуюшим образом, Вычисляют среднюю величину птоза на основании всех...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1537137

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: C07D 471/04

Метки: соединений, цвиттерионных

...в каждой группе количество животных с птозом (с закрытыми веками).Оценку полученных результатов проводили следующим образом.Рассчитывали на основании всех из мерений среднюю величину птоза и выражали отклонение (7) от среднего значения, полученного в контрольномопыте (торможение).Полученные результаты приведенив табл. 1. Антагонистическое действие при55 птозе, вызываемом резерпином, определяемое на мышах при оральном введении. Подопытным животным (по 10 мьппей в каждой группе) подкожно вводили б мг/кг резерпина, Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птозом,Полученные результаты представлены в табл. 2. Соединение Ед мг/кг50 Предлагаемое 50 20...

Номер патента: 1530094

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: C07D 253/08

Метки: ас-триазина, конденсированных, производных

...в течение 8 ч при 100 СРеакционную смесь выливают в воду,отделившийся продукт отфильтровывают.Получают 7,1 г указанного соединения(выход 100 Х), т. пл. 245-246 С.П р и м е р 2. Получение 4-(4-фторфенил)-асимм.-триазино-(1,6-а)-хинолиний-перхлората,3,3 г (0,01 моль) 4-(4-Фторфенил)-4-окси,4-дигидро-асимм.-триазино-(1,6"а)-хинолиний-хлорида в 20 млацетонитрила вводят во взаимодействие с 1 мл 707,-ной хлорной кислотой.Реакционную смесь выливают в воду,отделившийся продукт отфильтровывают. 45Получают 3 2 г соединения (выходЭо( ф Ае2 где К - Фенил, неэамещенный идизамещенный атомом галогена,К - Н, С-С-алкил,Е - 1,3-бутадиенил или группа 40 формулы ероцик- чаю- повышеот ского сход иче щ и и ния в азотс соеди 89 Х), т. пл, 282 С.П р н м...

Номер патента: 1521283

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...соединение ЕЭуомг/кг Терапевти- ЕЭ 0, ческий ин- мг/кг декс (для (для мьппей) крыс) СоединениеС 23,00Амитриптилин 12,0СравнительноесоединениеЭ 87 19 11,50 3,2 188 5,6 Таблица 1 2000225 0 ОО ни зисныи антагоопытах на мышах 15введении.ние вводили жия группа подопытиз 10 мышей.(соединение 2).5Подвергают реакции аналогично описанному вьппе 4,4 г (0,01 моль) Бамино-изохинолнл-(4-фторфенил)Л-этоксикарбонилкетиминперхлората.Получают 2,1 г целевого соединения,Выход: 72%. Т.пл. 305 С. ИК (КВг):3070 (СН-Аг), 1640, 1620, 1550,1530, 1490 (С=С, С=И) см-,1. Определение острой токсичностив опытах на мышах. 15Опыты проводили на самцах белыхмьппей весом 18-22 г вида СР 1 Р, Послеорального введения активного вещества животных наблюдали в течение...

Номер патента: 1470187

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Габор, Енико, Ласло, Луиза, Петер

МПК: A61K 31/395, A61P 25/00, A61P 25/16 ...

Метки: 2-хлор-12-(3, активного, гидрохлорида, диметиламино-2-метилпропил)-12н-дибензо, диоксазоцина, оптически

...вода).Б. Из полученной согласно примеру 4 А тартратной соли аналогично описанному в примере 1 Б выделяют(-)-основание. Получают целевое соединение, которое плавится при 92- 95 С.20 5 14701о=-95,4 (с = 5, хлороформ).П р и м е р 5. А. (-)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)- - 12 Н-дибензой,д)(1,3,6)-диоксазоцин.138,8 г (0,40 моль) (+)-2-хлор-(3-диметиламино-метилпропил)-12 Н-дибензо(д,я)(1,3,6)-диоксазоцинарастворяют в 1110 см изопропанола,и поддерживают температуру полученного раствора 32.1 С. После определения концентрации раствор смешиваютс 14,0 г (-)-энантиомерного основания. (-)-Энантиомерное основаниецлавится при 93-95 С. 151 ы. = -95,0 (с = 5, хлороформ),Смесь перемешивают при укаэаннойтемпературе до тех пор, пока концентрация...

Номер патента: 1447283

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 471/04 ...

Метки: s-триазина, конденсированных, производных

...кристаллы продукта,Выход 2,6 г (64 Я),Т.пл, 196-198 С.Определение биологической активности соединений А,В,1 Острая токсичность на мышах,Опыты проводили на белых мышахмужского и женского пола (18-22 г,СУАР-ее)тамм). После орального назняЧЕния активного вещества в течение7 дн наблюдали зя животными, Каждаягруппа состоит на 50:50 Е из мышеймужского и женского пола. Животныхфдержят в пластмассовых коробках(391212 см) на подстилке издревесной лучины, Животные получаютстандартный корм для мышей и водопроводную воду в любом количестве, Данные токсичности вычисляют с помощьюметода Личфильда-Вилкоксона,Испытуемые соединения вводилив водном растворе.Полученные результаты приведеныв табл.12, Острая токсичность на крысах,Действуют кяк описано выше,...

Номер патента: 1414311

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, производных, триазина

...имеющих птоз,крысах ят сл еднюю Оценку резудующим образом величину птаза ьтатов пр Вычисляю тах отают в прдней вел ины ко ,лжент.;е рения тори ы вычисляю 0 Соединение из ука -тов и привоцят некие В оло 1 3 а зу, вызванныймышах и крысах амина тра агонизм ера- евти ескии ндексЭ1,0 1100 13 оединен 0 Соединени Соединение С Соединение 0,4 188 3,т 2,4 19 1 тили Токсичность на мышах,Испытываемое соединение Соединение ССоединение 0 (эталон) 2. Острая токсичность на крысах,Действуют как в опыте 1, с тем от 20личием, что период наблюдения составляет 14 дней и крысы выдерживаются в пластмасСовых коробках размером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крыс,Результаты представлены в табл,2,Т а б л и ц а 2 мерении и выраьклонение от...

Номер патента: 1409131

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Енине, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...3,2 88 5,6 Таблица 4 35 Таблица 3 35 р.о. 40 Терапевтический инЕРп, мг/к г Испытуемое соединение 34. декс 60 0 (сравнительное)45 Амитриптилин Около 140 200 5,0 280 1,5 0 (сравнительное) 65,0 3,45 Амитриптилин Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом реэерпином, определяемое на мышах при оральном введении.Подопытным животным (по 10 мышей в каждой группе) подкожно вводили 6 мг/кг реэерпина. Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птоэом. Оценку проводили аналогичным образом,Полученные результаты представлены в табл. 3. Более 120 Менее 5,0 Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом резерпином (на крысах). 1Крысам (по 10 животных в...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1375132

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/24, C07D 277/18 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...в каждой группеи отклонение от контрольной группы(подавление) выражается в Х. На основании этих данных рассчитываютсязначения ЭД3. Антагонизм к птозу эа счет резерпина у мышей.Группы, состоящие, каждая из 10мышей,.обрабатывают подкожно 6 мг/кгрезерпина. Дозу испытуемого соединения вводят спустя 60 мин. Контрольная группа получает только носитель.Животных с птозом в каждой группеподсчитывают спустя 60 и 120 мин.Результаты оцениваются и устанавливают1375132 хлорида натрия, соответгой носитель, Животных нустя 20 мин после ввеэии угля и измеряют дликого кишечника и заполм отрезка. Определяют процентах к контролю по- качестве положительного сматривают те случаи, в ненный углем участок не 0% всего тонкого кишечщью трансформируемых...

Номер патента: 1353774

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/15, A61P 23/00, A61P 9/06 ...

Метки: антиаритмическим, бутендиоаты, гидрохлориды, действием, наркоз, обезболивающим, обладающие, оксима, простые, также, усиливающим, эфиры

...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...

Номер патента: 1304747

Опубликовано: 15.04.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: C07C 131/02

Метки: оксимов, основных, простых, солей, эфиров

...методике примера 3 с темотличием, что в качестве исходных веществ применяют 21,53 г (0,1 моль)2-/Е/-фенилметиленциклогептан-он-/Е/-оксима и 18,07 (0,105 моль) 1-диметиламино-хлор-этан-гидрохлорида. Получают 28,99 г целевого соединения, Выход 92,2%, 2-/Е/-Бутендиоат (1/1) плавится при 86-88 С.оРассчитано, %; С 66,95; Н 7,96;М 6,51,С 4 НЮ Оз (430,53).Найдено, %: С 67,12; Н 8,06;Ю 6,46,УФ Ъ=264 нм (Я=16395),П р и м е р 14. Получение 2-//Е/-фенилметилен-/Е/-2-диизопропиламино-этоксиимино//-циклогексана.Следуют методике примера 1 с темотличием, что в качестве исходныхвеществ используют 20,13 г (О,1 моль)2-/Е/-фенилметиленциклогексан-он-/Е/-оксима и 22,02 г (0,11...

Номер патента: 1299502

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: C07C 131/02

Метки: алкилоксимов, солей

...проводят таким же образом,как это описано в примере 2, с тойразницей, что в качестве исходныхсоединений используют 21,53 г(О, 105 моль) 1-диэгиламино-хлорэтан-гидрохлорида, а вместо ксилолав качестве растворителя используюттолуол, В результате получают 27,51 гцелевого соединения. Выход 87,5 Х.2-(Е)-Бутендиоат (1/ 1) имеет т.пл.86-88 С. Мол. вес.430,53.Рассчитано: С 66,95; Н 7,96,Я 6,51.СмНм 1 г 010 Наидено, Х; С 67,12; Н 8,04;Я 6,58.УФ: %мокс = 264 нм (с = 16395),П р и м е р 13. Получение 2-(Е)""фенилметилен) (") (Е) -(2 -диизопропил"15 амино-этоксиимино)1 -циклогексана.Процесс проводят таким же образом, как это описано в примере 1, стой разницей, что в качестве исходных соединений используют 20,13 г20 (О, 1 моль) 2-...

Номер патента: 1253425

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...

Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей

...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...

Номер патента: 1234401

Опубликовано: 30.05.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 23/00, A61P 29/00 ...

Метки: бензо-as-триазина, действие, наркоз, производные, проявляющие, усиливающее

...смесь охлаждают,целевой продукт высаживают эфиром,фильтруют. Выход 3,5 г (677), т. пл.192-193 С,Элементный анализ: вычисленоИ 30,57; найдено Ю 30,157. Молекулярная масса 229 (по данным масс-спектрометрии).тилтио,5-дигидро-Б-триазолов(3,4-с)-бензо-аз-триазин (7,2 г,717) под аргоном при 120 С в течение30 2 ч перемешивают с 65 мл пропионового ангидрида. Реакционную смесь упаривают и остаток кристаллизуют изсмеси метиленхлорида и петролейногоэфира, Получают 8 г (807) целевогопродукта, т, пл. 119-120 С.Анализ: вычислено 11 21,137.; найдено - й 1 21,027., Молекулярная масса331 (по данным масс-спектра).Токсичность соединений общей формулы 1 определялась на мьппах орально.Соответствующие значения приведеныниже:Тестовое50соединение,45...

Номер патента: 1187722

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал

МПК: A61K 31/5513, A61P 29/00, C07D 249/08 ...

Метки: бензо, производных, триазина

...нагревают подфенилбутазон Ацетилсалициловая кислота 1000 1500 Обезболивающее (анальгетическое) действие соединений общей формулы 1 определяют на мышах по тесту "уксусная кислота УгдСЬ 1 п 8". После применения 0,4 мл 0,5 Ж-ного раствора уксусной кислоты высчитывают МгеЙЬ 1 П реакции, и полученный в течение 5 мин после обработки УггЬп 8 выражают как процент контрольного значения. Животных за 1 ч до применения уксусной кислоты орально обрабатывают тестовым веществом - соответствующей основой лекарственного препарата. Результаты приведены в табл.1.Противовоспалительное (отекоподав-, ляющее) действие проверяют на крысах, 0,1 мл 1 Ж-ного Саггаяепп раствора впрыскивают в подошву задней конечности животного. Объем лапы измеряют с...

Номер патента: 1179931

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Дерди, Енике, Иболиа, Луиза, Мария, Пал, Петер, Христо, Юдит

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотоаддитивных, пиридо3, производных, солей, триазина

...при помощи ангидрида масляной кислоты. С выходом 73% получают 3- -фенил-бутирил,4-дигидро-пиридо (3,4-е)-ая-триазин, который идентичен продукту по примеру 6.Острая токсичность данных соединений общей формулы 1 была установлена на мышах при оральном введении. Полученные 3 Щ, -значения сведены в табл,1.79931 4определено на крысах по методу Винтера, т.е. 0,1 мл 17-ной Саггапеепдпсуспенэии был инъецирован под подошвуодной из задних конечностей животного. Объем подошвы перед введениемвоспаляющей суспензии и затем через3 ч измерялся с помощью ртутного плетиэмометра, Тестовое соединение вводилось животным Ьрально. В табл.3 1 О приведены дозы (значительно тормозящая доза), вызывающие 307.-ное торможение. Таблица 1 ЛД орально, мг/кг Уо ф...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 253/10 ...

Метки: активность, антидепрессивную, конденсированные, производные, проявляющие, триазина

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Номер патента: 1033001

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 25/00 ...

Метки: аддитивных, аминоизохинолина, кислых, производных, солей

...м е Р 6 , 1-(4 -метилпипе 50 разин -ил)-3-амино"4-метилизохинолинреагирует с безводной соляной кислотой, раствореннОй в этаноле. Выход1-( 4-метилпиперазин-ил)-3-амино"4-метилизохинолиндигидрохлорида составляет 85 ЖЯп 155-156 РС.П р и м е р 7 . 1-бром.-амино;,.изохинолин реагирует с морфолиномв мользквивалентных количеСтвах такимлинил-аминоизохинолинэтанолсульфонат. Выход составляет 913 1 П 148- 149 С.П р и м е р 91-пиперидинил- -аминоизохинолин приготавливают иэ 1-бром-аминоизохинолина с пипериЮо р.о., мг/кг Соединение При"мер 10 дином по способу,. описанному в примере 3. Выход составляет 703, 292-93 С,П р и м е р 10 . Получают 1-пиперидинил-аминоиэохинолинэтанолсульфонат. 4Выход составляет 894, п 99-100 СП р и м е р 11 5 г (0,027 моль)...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1015828

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: 5-с)хиназолина, пиразоло-(1, производных, солей

...5-С)хиназолина. Т,пл. 256-258 С.П р и м е р 4.(получение исходных)1-Пропианиламинопиразоло(1,5-С)хйназолин.1-Аминопиразоло(1,5-С)хиназолинвзаимодействует с пропионовым ангидридом аналогично примеру 3. Получают35 1-пропиониламинопираэоло(1,5-С)хиназолин, Т,пл. 202-204 С,Соединения общей формулы (1) - биологически активны в многочисленныхфармакологических тестах. Особенно4 проявились анальгетическое действие,действие, направленное на снижениекислотности желудочной секреции, иантиперистальтическое действие.Токсичность соединений согласно45 примеру 3 определяли на мышах приоральном введении (1.0 =2000 мг/кг).Влияние предлагаемйх соединенийна уровень кислотности желудочной.секреции исследовали на голодныхкрысах обоих полов...

Номер патента: 1014475

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата

...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...