A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/015, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Номер патента: 659088

Опубликовано: 25.04.1979

Автор: Энгельберт

МПК: A61K 31/403, C07D 209/94

Метки: гетероциклических, соединений

...метанола в хлороФорме, получая0,9 г очищенного продукта, которыйпереводят в гидрохлорид. ИК-спектрсоли показывает сильное ПоглощениеБН при 3300 см "и поглощение С:й 0при 1725 см 1П р н м е р 85, Гндрсхларид 5-цианс-циклопентклметил,3,8,12 в-тетрагидрсН-За,8-метансдибензо 3,4;6,7 циклогепта 1,2-спиррола.Раствор 20 г оксяма 5-Формил-циклопентилметнл,3,8,12 в-тетрагндрсН-За,8-.метансдибензо 3,4: 6,7циклсгепта 1,2-спиррола в 175 млангидрида уксусной кислоты нагреваютс обратным холодильником в течение1 часа и перемешивают .16 час.йнгидрИр,уксусной кислоты удаляют в вакууме,полученное масло растворяют в хлористом метилене, раствор промывают 0,1 н.раствором гидроокиси натрия, водой инаконец насыщенным раствором соли,Затем сушат, раствсрнтеп....

Номер патента: 664566

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а, 2-дигидро-3н, 5-замещенных, изомеров, или, кислотных, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло-(1, производных, солей

...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...

Номер патента: 695558

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а)-пиррол-1карбоновой, 2-дигидро-3н-пиррол(1, 5-ароил1, кислоты, производных, солей

...6 ч. Охлажденный раствор выпаривают досуха иостаток обрабатывают 50 мл насыщенного раствора хлорида натрия. Полу:ченный раствор подкисляют 6 н. соляной кислотой и экСтрагируют этилацетатбм (Зх 50 мп). Соединенные экстракты высушивают над сульфатоммагния и выпаривают досуха при пониженном давлении, получают 1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пиррол 1,2-а 1пиррол, 7-дикарбоновой кислоты;т.пл, 220 С (без разложения)Методика У. Раствор 1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пиррол 1,2-а 1 пиррол,7-дикарбоновой кислоты в 50 млизопропанола,охлажденный в ледянойбане, насьщают газообразным хлористым водородом, поддерживая температуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню убирают, реакционную смесь перемешивают в течение1,5 часов при комнатной температуреи...

Номер патента: 696017

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Кейре, Пасторс, Пейсениеце, Слиеде

МПК: A61K 31/403, C07D 209/86

Метки: 9-метилкарбазолилуксусных, кислот

...135-140 С и 1. 9-Метилкарбаэокислота. К раствору 9-метил-этоксалил г (0,225 М) гидрамл этиленгликоля (0,375 М) тонкоиэрокиси калия. Смесь атным холодильником выдерживают;рн этой-с н с 0 Составитель И. Бочароведактор Е,Виноградова Техред С,Мигай Коррект еева 513омитета Соткрытийкая набд,4 Подпи.сноССР Зака илиал ППП Патент г,ужгород, (л.Проектная,4 температуре 2 ч. Обратный холодильник заменяют нисходящим и температуру повышают до 190-195 С и .выдерживают при этой температуре еще 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и подкисляют соляной кислотой ро рН 1. Выпавший осадок фильтруют и растворяют в 800 мл 8".-ного раствора гидрогенкарбоната натрия Фильтруют, подкисляют разбавленной солячой кислотой (1;1) до рН 1. Выпавший осадок фильтруют,...

Номер патента: 707521

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Вольфганг, Роланд, Эмиль

МПК: A61K 31/403, C07D 209/12

Метки: ди-или, изоиндолинов, изомеров, новых, оптических, рацемических, смесей, солей, тетрагидробенз, этих

...в 540 мл триамида гексаметилфосфорной кислоты прикапывают при охлаждении и перемешиванииРаствор 275 г, й-циннамилтрифторацетамида в600 мл триамида гексаметилфосфорнойкислоты. После окончания газовыделения прикапывают раствор 248,5 головоамилбромида в 540 мл триаьидагексаметилфосфорйой кислоты и смесьперемешивают в течение 16 ч при 25 С.После этого реакционную смесь выливаютна воду и экстрагируют простым эфиром. Высушенный над сульфатом натрияэфирный раствор упаривают и маслянистый остаток хроматографируют толуолом на 1,5 кг силикагеля,Фильтрат при упаривании дает Б,Н-бис-(транс-циниамил) -трифторацетамид в виде маслянистого остатка.ИК-спектр (СНС 1) 690, 968 смПриобычных условиях получаюттакже посредством восстановления (ЗаВЯ, 4 ЯВ, 9...

Номер патента: 717044

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Залесов, Подушкина, Семьякина, Эвич

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, C07D 209/48 ...

Метки: активность, амиды, кислоты, противосудорожную, проявляющие, фталимидомасляной

...Вычислено, Ъ Выход, Т.пл. С е аееаатеашше е аа Найдено, Ъ 9п/и . Й пероральном (внутреннем) введенйях по тестам максимального электрошока и коразоловому (2,3);- острую токсичность на белых мышах при тех же путях введения (4)ааВ И(-спектрах предлагаемых амидов-фталимидомасляной кислоты присутствуют цолосы поглощения в области 1630-1710 см ", характерные для карбонильных групп, и в области 3290- 3315 см ", характерные для амидной группы.Ъмиды-фталимидомаслянойкислоты были испытайы на:- противосудорожную активность Ъа- белых мышах при внутрибрюшинном и 25 Полученные данные сравнивали с таковыми самого безвредного и наиболее часто используемого противосудорожного препарата - хлоракона. ДаН- ные представлены в табл. 2. 1 Н СНз 83 142"4 2...

Номер патента: 717045

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Дуленко, Лукьяненко, Семенов, Шнуркова

МПК: A61K 31/403, C07D 209/82

Метки: 3-аминокарбазола, производных

...7 моль) 1,3-диметилиндоло (0,007 моль) 1,3-диметилиндоло-(2,3-с)- (2,3-с) пирилийперхлората и 20 мл пирилийперхлората и 20 мл (0,23 моль)(0,2 моль) пиперидина кипятят 10 ч. морфопина кипятят 10 ч. Реакционную. в Реакционную массу охлаждают и выли- массу охлаждают и выливают в воду. вают в воду. Образовавшийся осадок Образовавшийся осадок отфильтровывают, сггфильтровывают, промывают водой и промывают водой и высушивают. высушивают.П р и м е р 2. Получение 1-. иэопро- П р и м е р 4, Получение 2-изопропил-морфолинокарбазопа. Смесь 2,28 г 1 п пил-пиперндинокарбазола. Смесь 2,23 г (0,007 моль) 1-изопропнл-метилиндо- (0,007 моль) 1-изопропил-метилиндоло (2,3-с) пирилийперхлората и 20 мл ло (2,3-с) пирилийперхлората и 20 мл (0,23 моль)...

Номер патента: 793400

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 5-гетероил-1, дигидро-3нпирроло-1, кислоты, пиррол-1-карбоновой, сложных, солей, эфиров

...изоамил 5-(2-теноил)-1,2-дигидро-ЗН-пирроло 1,2-апиррол-карбоксилат.Таким же образом, но заменив изоамиловый спирт другими спиртами, на пример пентиловым, гексиловым, октиловым, нониловым, додециловым и другими спиртами, получили другие эфиры, например, пентиловый, гексиловый, октиловый, нониловый, доде циловый и т.п. эфиры 5- (2-теноил)- -1, 2-дигидро-ЗН-пирроло 1, 2-а пиррол-карбоновой кислоты.По такой же методике свободные кислоты этерифицировали соответствую щим спиртом и получили соответствующие эфиры, например:изоамил 5-(2-фуроил)-1,2-дигидро- -ЗН-пирроло(1,2 - а)пиррол-карбоксилат,пентил 5-(4-метил-теноил)-1,2- -дигидро-ЗН-пирролоГ 1,2-а)пиррол-...

Номер патента: 890975

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...т,пл. 139-140 С;4- 2-окси"3-(4-феноксиметил-йиперидино) -пропокси-б-метил-индол, щ т.пл. 122-123 С;2-этоксикарбонил-(2-окси-(4- -феноксиметил-пиперидино).-пропокси 1- -б-метил-индол-бензоат, т.пл. 189 С;о4- 2-окси- 1,4-2-хлор-фенок симетил-пиперидино )-пропокси 1-индол-бензоат, т.пл. 140-142 С;4-Э-окси- 4-(3-хлор-Феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолЗенэоат, т.пл. 149-151 С 142-оксн-4-(4-хлор-Фенокси" метил)-пиперидино 1-пропокси-индол бенэоат, т,пл. 156-158 С;4-(2-окси- 4(-2-метокси-феноксиметил)-пиперидино-пропокси 1-индоло, 3 И бензоат, т.пл. 15-117 С;4-,2-окси-Э-(,3-метил-феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолбензоат, т.пл. 152-154 С;о 75 44- 2-окси- 14- (2-метил-Ф енок симетил)-пиперидино 1-пропокси-индол бензоат,...

Номер патента: 946403

Опубликовано: 23.07.1982

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а-пиррол-1-карбоновой, 5-ароил-1, дигидро-3н-пирроло-1, кислоты, сложных, солей, эфиров

...)пиррол- -карбоксилат;Нонил-бензоил,2-дигидро- -этилН-пиррол(1,2-а)пиррол-карбок силат;Изоамил-и-этоксибензоил-,2-дигидро-б-этилН-пиррол-(1,2-с)пиррол- -1-карбоксилат;Пентил-и-фторбензоил,2-дигид- Зо ро-б-пропилН-пиррол-(1,2-с 1)пиррол- -1-карбоксилат;ексил-Ь-хлорбензоил,2-дигидро-б-бутилН-пиррол(1,21)пиррол-в -карбоксилат 35Додецил-И-бромбензоил,2-дигидро-б-бутилН-пиррол(1,2-О)пиррол- -1-карбоксилат. 03 6Подобным образом 5-замещенные,2" -дигидроН-пиррол(1,2- )пиррол- -карбоновые кислоты могут быть превращены в соответствующие натриевые, калиевые и аммониевые соли.Примерами соединений, полученных таким образом являются следующие:5-о-Толуоил,2-дигидроН-пиррол (1,2-О)пиррол-карбоксилат...

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жан, Клод, Нгуен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/439, A61P 35/00 ...

Метки: 9-оксиэллиптицина, производных, солей

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Номер патента: 1097198

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Ларс, Лэйф

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 9/06 ...

Метки: производных, таурина

...бутиламид.36,1 г 2-фталимидоэтансульфонилхлорида в 98,2 мл пиридина охлаждаются до 0-3 С. Прибавляют 4,8 гтрет -бутиламина при перемешивании исмесь выдерживают холодной в течение0,5 ч, а затем при комнатной температуре в течение 2 ч. Реакционную смесьвыливают в смесь, состоящую из 300 гльда, 70 мл воды и 130 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, сушат и промывают простымэфиром. При рекристаллизации из этилацетата получают 27,5 г сульфонаьеда,плавящегося при 163-165 С. Выход 68от теоретического.Вычислено,Ъ: С 54,2; Н 5,8; й 9,0;5 10,3,С Нй 05.Найдено,%: С 54,2; Н 5,9; й 9,1;5 10,3.П р и м е р 9. 2-фталимидоэтансульфонпирролидид.фПримерно половину от 6,48 г...

Номер патента: 1098228

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Голованова, Гринев, Мезенцева, Нестерова, Николаева, Першин, Пушкина

МПК: A61K 31/403, A61P 31/12, C07D 227/04 ...

Метки: 1-фенил-2-метилиндено, активностью, бисульфитное, обладающее, пиррол-4-онил-3)глиоксаля, производное, противовирусной

...концентрированной соляной кислотой дорН 5. Органический слой отделяют,водный - экстрагируют бензолом (2 х 20х 50 мл). Экстракты объединяют, про.мывают водой, растворитель отгоняют.Получают 1,07 г (627) 1-фенил-метил-З-ацетилиндено(1,2-в)пиррол-она в виде кристаллов оранжевого 25. цвета, растворимых в хлороформе,бензоле, ацетоне и при нагревании -в спирте, т. пл. 223-224 С (из метанола).Найдено, 7: С 79,65; Н 5,20;И 4;83.Вычислено, Ж: С 79,72; Н 5,02;И 4,65.С Н ИО , Мол. вес 301,348.К раствору 0,6 г (0,005 моль)двуокиси селена в 5,5 мл смеси,состоящей из 5 мл диоксана и 0,5 млводы, при 60-65 С при перемешивании добавляют раствор 1,5 г(0,005 моль) 1-фенил-метил-ацетилиндено(1,2-в)-пиррол-она в35 мл диоксана. Реакционную массукипятят...

Номер патента: 1364239

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Генри, Такуси, Терренс

МПК: A61K 31/403, A61P 25/04, A61P 35/00 ...

Метки: 7-ациламино-9а-метоксимитозана

...(ВЬ).На основе 668 мг (2 ммоль) митомицина С, 192 мг (4 ммоль) МаН в виде50 Х-ной дисперсии и 536 мг (4 .ммоль)бензилизоцианата получено 110 мг(12 ) искомого соединения по методике, описанной в примере 10, т,пл.145-147 С.Вычислено,7.: С 58,53; Н 5,45,М 14,84,СгэН гМ 60Найдено,Х: С 58,93; Н 5,45;М 14,12.П р и м е р 13. 7-Пиклопропанкар 45бониламиноа-метоксимитозан (ВЬ -6906).(2 ммоль) М-гидроксисукцинимидовогоэАира виклопропанкарбоновой кислотыпроводят реакцию по методике, описанной в примере 1. Хроматографированием на силикагеле (2 Х СН ОН-СН С 1 )получают 65 мг (8 ) искомого соедине ния т.пл. 102-104 С.Вычислено,7: С 55; Н 5,59,:М 13,5СгНггМ 40 0,75 . НгО 39 6Найдено,7: С 55,16, Н 5,88,М 12,86,П р и м е р 14,...

Номер патента: 1482915

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Доминик, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/82 ...

Метки: 9-тетрагидро-1н-карбазол-1, 9-тетрагидро-1н-карбазол-1-уксусной, болеутоляющее, действие, кислоты, метиловый, производные, промежуточн, противовоспалительное, проявляющие, уксусной, эфир

...1710 (С=О),Изомер В: Я 11 Р (СОС 1 з/тетраметилсилан): 0,88 (т, Л = 9, ЗН, Сноснз);1,36 (т, Л = 9, ЗН, АгснСК); 1,62,2 (м, 7 Н, цикл, СН и СН); 2,73 5 (м 6 Н, РВСН, АгСН, СндсОО)6,9-7,6 (м, ароматич.); 9,0 (широкий, с, 1 Н, МН) .45ИК (КВг): 3600-2500 (СН); 3420(1 Н); 1700 (С=О),П р и м е р 3, Пис-этил,3,4,9 тетрагидро-(2-пропенил)-1 Н-карбазол 1-уксусная кислота. 50а) Получение метилового эфира цис-этил,3,4,9-тетрагидро-(2- пропенил)-1 Н-карбазол-уксусной ки" слоты,555 г (20,98 ммоль) метилового эфира цис-этил-оксо-(2-пропенил)циклогексануксусной кислоты, полученного по примеру 1, стадия г, и 2,27 г(21 ммоль, 2,07 мл) 2-фенилгидразинакипятят с обратным холодильником ватмосфере азота в 21 мл толуола дляудаления воды (азеотропная...

Номер патента: 1446890

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Васильева, Трифонова, Шведов

МПК: A61K 31/382, A61K 31/403, A61P 31/04 ...

Метки: 5-арил-3-метил-4-цианотиофен-2карбоновой, кислоты, производных

...получают этиловый эфир 3- метил-(и-метоксифенил)-4-циантиофен5 10 15 20 25 30 35 40-карбоновой кислоты (1 в). Выход 65,5 О, т.пл, 130-132 С (этила цетат) (табл,2).П р и м е р 2, Получение гидразида 3-метил-фенил-циантиофен-карбоновой кислоты (1 г).В круглодонной колбе на 100 мл кипятят смесь 4 г (0,0147 моль) этилового эфира 3-метил-фен ил-циантиофен-карбоновой кислоты и 7,4 г (0,147 моль) гидразингидрата в 40 мл 50 ф-ного этилового спирта 10 ч при нагревании на масляной бане при 110-120 С. Охлаждают, осадок отфильтровываот, сушат и перекристаллизовывают из абсолютного спирта.Получают 2,71 г соединения 1 г, т.пл.141-144 С. Выход 71,4,Аналогично получают гидразид 3-метил-(и-толилЯ 1 д) и 3-метил-(и-метоксифенил)-(1...