A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 293605

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Вители, Иоисо, Иоси, Кацуаки, Масатоси

МПК: A61K 31/14, A61K 31/427, A61K 31/506, A61K 31/51 ...

Метки: больной, кокцидиозом, лечения, птицы

...на вес корма. При этом во избежание побочного действия целесообразно давать наиболее низкую эффективную дозу.Соединения можно использовать и для профилактики кокцидиоза, В этих целях их дают в меньших дозах (0,004 - 0,02% на вес корма), но в течение более продолжительного времени.В качестве наполнителей могут быть использованы: сухое дробленое зерно, пшеничный картофельный или кукурузный крахмал, отходы бродильных производств, измельченные ракушки, аттапульгит, рисовые или пшеничные отруби, меласса, кукурузная мука крупного помола, соевый жмых, соевая мука крупного помола, пицелий - отход производства антибиотиков, измельченный известняк и т, п.Активный ингредиент тщательно диспергируют или смешивают с наполнителем, причем количество...

Номер патента: 459228

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Борисова, Голощапов, Муслинкин, Пашкуров, Резник, Стекловский

МПК: A61K 31/506, A61P 31/08

Метки: лекарственное, средство

...кислую реакцию,Температура плавления диицифона с разложением 233 - 235 С.Диуцифон при 150 С не разлагается в течение 2 час, а при 100 С - 5 час. При кипяченииводяных растворов происходит частичный тидролиз соединения, 25Образцы диуцифона после 3 лет храненияв темноте;при 18 - 25 С не изменяют внешнего вида, температуры плавления, ИК-спектра,растворимости и рН водного раствора. Препарат следует хранить в банках из темното стек- Зо шками. Слерямых солности, МиФорма выаблетки по ла с плотно закрывающим дует избегать попадания н печных лучей и повышенн нимальный срок хранения пуска препарата - порошк 0,5 г.Синтезиру ется диуцифон нодифенилсульфона и 6-ме ной химической аппаратур ися крыа него пой влаж3 тода или на базе 4,4 тилурацила е...

Номер патента: 553932

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Макс, Эмануель

МПК: A61K 31/506, C07D 239/49

Метки: бензилпиримидина, производных, солей

...в присутствии основания при нагревании, например при температуре кипения, в присутствии растворителя, такого, как В качестве катализа ют палладий, а в кач низший спирт, напри алифатическую кислот эфир, например этилац Температура реакцп Для обработки водо ления мокино использо стый аммоний в раств но едком натре, или ц сусной кислоте. Темпе 120 С. В качестве основан раствор едкого натра,Составитель Т. Архипова Редактор Т. Шарганова Техред А. Камышникова Корректор Т. Добровольская Заказ 1069/16 Изд.20 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Мпнпсгров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5типография, пр. Сапунова, 2 Для получения солей целевых соединений могут быть использованы...

Номер патента: 578874

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/506, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...Осаж денную сопь перекристеллизовывают из этанола; т,пл. 195-197 С.оПо примеру 1 из соответствующего производного 4-хлорхиназолина и амина получаютсоединения, представленные в табл, 1,П р и м е р 10, Получение 4-(4-аминопиперидино)-6, 7-диметоксихиназолина.4-Хлор,7-диметоксихиназолин (0,9 г) 4-( трифторацетиламинопиперидингидрохлорид (76% чистоты, 1,25 г), триэтиламин ( 2,2 мл) и этанол (25 мл) нагревают с обратным холодильникомв течение приблизительно 45 мин. Смесь выпаривают в вакууме досуха с последующим подшелачиванием 5 н, раствором гидроокиси натрия и экстракцией хлороформом. Хлороформный экстракт сушат и выпаривают в вакууме с образова нием после перекристаллизации из этанола 4-...

Номер патента: 603392

Опубликовано: 25.04.1978

Автор: Фесенко

МПК: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/525 ...

Метки: гиповитаминозов, заболеваниях, коррекции, органов, пищеварения, хронических, эндогенных

...20меняют.в следующей комбинации компонентов мг; никотиноввя кислота 40 50, тиамнн12-16 рнбофлавян 3-5,. Способ осуществляется следующнм образом, 25 Утром натощак производят трвнсдуоденальное промывание среднеминерализованнойводой по известной методике. Во время промывания готовят водную взвесь колибактерина (30-50 млрд. микробных тел в 50 млкипяченой воды при 37 С). Взвесь колибактернна вводят через дуоденвльный зондспустя 5 мнн, после окончания трансдуоденального промывания. Процедуру проводятдва рвзв в неделю, всего на курс лечения6-8 процедур. Параллельно с зтям больныеполучают полнвитвмнн во время еды в следующем соотношении компонентов, мг : никотнновая кислота 40-50, тивмнн 1216,ряб офлавон 3-5,Предлагаемый способ обеспечивает соз...

Номер патента: 617014

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Алдемио, Альфредо, Джулиана, Луиджи, Мауризио

МПК: A61K 31/48, A61K 31/506, C07D 239/08 ...

Метки: пиримидино-аминометил-10, производных, эрголина

...упаривают и хроматографируют на окиси алюминия, получают 0,6 г 1,6 диметил13- (4,б.диметил-пиримидикоаминометил) -10 а-зрголина, т. пл. 129 - 131 С. П р и м е р 3. 1,б-диметилР (4-метил. 1 эекил. 2-пиримидщоаминометил) -10 а-эрголин,1 г 1,6-диметилР гуанидинометила- зр. голинового основания и 5 г бензоилацетона нагревают до 80 С в течение 65 час, затем смесь коъс 1 прируют в вакууме, и остаток хроматогпаФируют на Окиси алюминия, получают 0,5 г 1,6-риметил- (4-метил.б-фенил-пиримидиноалкомстил)-10 а-эрголина, т. пл, 192 - 194 С. Я р и м е р 4. 1,б-диметил13-(5-хлор- алли мидии оа мин ометил) - 10 й. эрГолин.2 г 1,б-диметилР-гуанидинометила.эрГоликового основания и 2 эквивалента хлормалокдельдегида нагревают в бутаноле до 110 С 4...

Номер патента: 679143

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, C07D 413/12 ...

Метки: ариламинопиримидинов, производных

...вес, 422,90,Элементарный анализ.Вычислено,%: С 65,32; Н 5,48; М 13,25.С 2 з Н 2 з СЬ 402Найдено,%; С 65,10; Н 5,47; М 13,38,Пиведенные в таблице производные полученыпри использовании методики работы 1.ой стадиипримера 1 или примера 2. аче 1 инр -обой группу формулы где В" представля или этоксикарбонильную группу,с последующим выделением целевого продук.та, и в случае, когда В" представляет собой эток.сикарбонильную группу, полученное соединениеподвергают взаимодействию с 2-морфолиноэтил.. 25амином в присутствии этилата натрия.Нижеследуюшие примеры иллюстрируют изобретение.П р и и е р 1. 4- (2-п-морфолиноэтнламинокар.банил) анилино.б-метил-фенилпиримидин.1 я стадия: 4-о.карбэтоксианилино-б-метил.2.фенилпиримидин.Нагревают.при 90 С в...

Номер патента: 698531

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гьи, Клод

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42

Метки: 4-ариламино-6-метилпиримидина, производных

...синтез новых биологически активных производных 4-ариламино-б-метилпиримидина.Поставленная цель достигается описываемым способом получения производных 4-ариламино.б-метилпиримидина обшей формулы 1Сн,е значения, подве т диметил.4-оксиметилдии натрия.формулы 11 - М-произра актраниловой кислонденсации в уксуснойсоляной кислоты 2-арилидина обшей формулы698531 при 145 С, отгоняя метанол, образующийсяво время реакции. После охлаждения разбавляют 3 л воды. Отфильтровывают образовав.шийся осадок, промывают водой, перекристаллизовывают из этанола. Т. пл, 107 С. Выход80%.С 2 5 Н 2 4 Р 313 О 4Найдено,%: С 61,64;Н 5,04;М 8,77.Вычислено,%: С 61,59; Н 4,96; й 8,82, 10 Производные общей формулы 1, приведенные в таблице, получены по примеру.з НН СНа фН...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: активность, опухолевую, противо, проявляющий, токоферилкарбонил-5-фторурацил

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Номер патента: 858564

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Грехам, Роберт, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...

Номер патента: 906376

Опубликовано: 15.02.1982

Автор: Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, C07D 239/47 ...

Метки: 2-нитроаминопиримидона-4, производных

...выливают нг лед. Смесь экстрагируют эфиром и водную фазу доводят ф до рН 5,0 с помощью 2 И серной кислоты. Выпавшее в осадок масло кристаллизуется при стоянии, получают этиловый эфир 2-формил-(б-метокси-пиридил) пропионовой кислоты (25,9 г, 703), 45т, пл. 91,5-94 С, Перекристаллизованный из водного этанола образец имеет т. пл. 93-94 С. П р и м е р 6. Взаимодействие50этилового эфира 3-(2-фурил)пропионовой кислоты с 1,1 экв. этилового эфира муравьиной кислоты и 1,0 экв. гидрида натрия в 1,2-диметоксиэтане прикомнатной температуре приводит к об55 разованию этилового эфира 2-Формил- -3-(2-Фурил) пропионовой кислоты в аиде масла с 753 выходом,8П р и м е р 7. Смесь этиловогоэфира 3-(3-метоксифенил 1 пропионовойкислоты (100 г) и этилового...

Номер патента: 1020003

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...осадок от.фильтровывают, объединяют с остат 35ком,.полученным в результате упаривания зтилацетатного экстракта водной фазы, оставшейся в виде фильтрата после. отделения выпавшего твердого осадка, обрабатывают зтанольным раствором хлористого водородаи перекристаллизовывают из метанола,Получают целевой 2-С 2.-(5-диметиламинометил-фурилметилтио)этиламино -5- ( 3- пир иди л метил ) 4-пир ими оно 45тригидрохлорид с т.пл, 218-220 С(с разложением),П р и м е р 2. (1) Этиловый эфир 3-(6-метил-пиридил )пропионовой кислоты формилируют этилформиатом и гидридом натрия в среде 1,2-диметоксмзтана, в результате получают этил-формил-(6-метил-пиридил)пропионат с т.пл, 142-44 С,(полученному из 0,161 г натрия) вметаноле (20 мп). Затем прибавляютпорциями...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1232145

Опубликовано: 15.05.1986

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 11/04 ...

Метки: пиримидона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(0,6 г) нагревают в пиридине (3 мл) в течение 5 ч. После удаления пиридина ввакууме остаток хроматографируют всистеме хлороформ - метанол на окиси кремния с получением 2-14-(5-йодо-метилпирид-ил)-бутиламино 1-5-(6-метилпирид-ил-метил)-4-пиримидон. Т. пл. 160-161,5 С,П р и м е р 8. А. Охлажденнуюдо 0 С смесь 5-амино-(4-аминобутил)-3-метилпиридина (0,86 г) и 45фторборной кислоты (5 мл) в этаноле(30 мл) подвергают взаимодействию самилнитритом (3 мл) в течение 15 мини затем перемешивают еще 15 мин, разбавляют диэтиловым эфиром при 0 С сполучением 5-диазо-(4-аминобутил)-3-метилпиридинфторбората (1,88 г).Т. пл. 80-120 С (разложение). тируют и твердое вещество разделяю между водой и хлороформом, рН...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...

Номер патента: 1424732

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 215/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов, солей

...далвыход 60,3 . Образец перекрксталлизовывают из смеси спирт - вода,т.пл. 236 С.П р и м е р 4. 2,4-Диамино-(8- 45диметиламино-метил-хинолилметил)-пиримидин.А.-Морфолинопропионитрил(0,85 г), диметилсульфоксид (1 мп)и сухой метилат натрия (40 г) нао 50гревают и перемешивают при 65 С подтоком азота. Добавляют раствор 8-ди"метиламино-метипхинолин,-карбоксальдегида,(1 г) в диметкпсульфоксйде (2 мп) и смесь нагревают до 75 С, 55Через 2 5 мин анализ гаэожидкостнойФхроматографией (З 210 + 2 Х ОЧ 101,152 см колонка, 200 С) показал, чтовесь альдегид прореагировал. Продукт вливают в воду и затем экстра 1424732гируют этилацетатом, Органическийслой промывают водой, сушат над сульфатом магния и затем упаривают подвакуумом, получая...

Номер патента: 1535379

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 239/49 ...

Метки: 4-диаминопиримидинов, 5-замещенных, кислотно-аддитивных, солей

...ОНайдено,7.: С 52,77; Н 5,90; 5М 21,74, С 1 18,22.П р и м е р 7, 2,4-Диамино-(7-мегил-метиламино-хинолилметил)пиримидин.5-(8-Амино-метил-хинолилметил)-2,4-диаминопиримидин (0,56 г,0,002 ммоль)и безводный гидрокарбонатнатрия-(0,96 г, 0,012 ммоль) суспендируют в изопропиловом спирте (20 мл)и к перемешиваемой суспенэии прибавляют по каплям диметилсульфат,(1,12 мл,1,50 г, 0,012 ммоль). Эту смесь кипятят с обратным холодильником приперемешивании в течение 3 ч. Послеохлаждения смесь выливают в раствораммиака И = 0,88, 1,0 мл) в воде(100 мл) и полученную смесь экстрагируют этилацетатом (Зф 60 мл).Объединенные органические слои сушат без 25водным сульфатом магния,упаривают ввакууме и получают кристаллы желтого цвета (0,48 г), представляющиесмесь...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Волкенштейн, Гольдфарб, Друсвятская, Карманова, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Овечкина, Стоянович, Тайц, Уварова, Фабричный, Черняева

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06 ...

Метки: 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, памоата, тиенил)-винилпиримидина, транс-1

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

Номер патента: 1499883

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Гашев, Екимова, Жуков, Оленин, Смирнов, Чернякова

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 239/26 ...

Метки: 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6, активностью, анальгетической, дихлоргидрат, метилпиримидина, обладающий, противовоспалительной

...активностьпредлагаемого соединения исследована накрысах на модели острого воспалительногоотека, вызванного субплантарным введени 1 г ем в подушечку задней лапы 0,1 мл 2,5;-ного раствора формалина,Острая токсичность и потенциированиеэффекта тиопентала натрия определены намышах по стандартным методикам,15Результаты исследований в сравнении сизвестными препаратами приведены в табл.1 - 6.Как видно из представленных результа тов, предлагаемое соединение обладаеточень высоким анальгетическим действием, приближающимся к действию морфина и превосходящим действие амидопирина, ибупрофена и индометацина. Противовос палительная активность предлагаемого соединения находится на уровне действия.ибупрофена и структурного аналога - 2-...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Джордж, Карнейл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 9/10 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...

Номер патента: 938553

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, n-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...Н 4,24;Я 30,08,С Н Н 1 РтОэВычислено,4: С 40,86; Н 4,03;М 30,32, РК-спектр, 1 см УФ-спектр, 1,ив (11100).П р и м е р 3. Пол тиламино-(4-димети ропиримидил)-аминоримидина. 3300 (ИН)л 1 мк (Е):цение 4-дамино-6-меркапт име- нитВ условиях примера 1 из 0,58 г (3,1 ммоль) 4-диметиламино-нитро-.хлорпирилидина и 0,5 г (3,1 мчоль) 4-диметиламино-ал 1 ино-меркаптопиримидина получают 0,6 г (60 В) 4- диметиламино-(4 -дичетиламино-нитропиримидил) -ал 1 ино-леркапто" пиримидина в виде желтого кристаллио ческого порошка, т.пл. 190-192 (из зтанола).Найдено,.1: С 42,83; Н 4,82,С И ЫрРг БВычислено,й; С 42,85; Н 4,79.ИК-спектр,см: 3260 (КН)УФ-спектр, Ф,лок,в лл 1 к (Е): 266, (27600); 310 (19500).П р и и е р 4. Получение 4 диме1 тилдмино"5 (4...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...