A61K 31/4985 — пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Номер патента: 459229

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Маркова, Назарова, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5415, A61P 9/08 ...

Метки: коронорасширяющеее, спазмолитическое, средство

...сердца, печени, почек и других органов не оказывает. Как показывают экспериментальные данные, нонахлозин обладает выраженными спаэмолитическими и коронарорасширяющими свойствами. Коронарорасширяющее действие этого препарата превосходит по эффективности известные средства - хлор ацизин, персантин, сегонтин, интенсаин. Указанное соединение предложено для использования в клинической практике в качестве активных спазмолитических, коронарорасширяющих и бронхолитическнх средств.Пример получения препарата,К раствору 6,48 г 10-/р-хлорпронионил/-2- хлорфентиазина в 70 мл сухого толуола приКОРОНАРОРАСШИРЯЮ бавляют 2,64 г 1,4-диазабицикло 4,3,0 нонана и смесь кипятят 3 часа. По окончании нагревания толуольный раствор обрабатывают разбавленным...

Номер патента: 501761

Опубликовано: 05.02.1976

Авторы: Буланова, Закусов, Лихошерстов, Мовсесов, Назарова, Островский, Раевский, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/18

Метки: нейрологическое, средство-азабутирон

...т по следующей схе 0 ссн,ссс,сн,сс сиссн,с-( ) ени мул а из НС 1+ НС Неиролещее собой иазобицик Исходные компоненты,нагревают без расорителя при 170 С. Целевой продукт выдеяют известными апособами. Изобретение относины и может найти приги и реаниматологии.Применение азабутилептического средстваре не описано.Нейролептическоепрвдставляет собойнил- (1,4 - диазобицикпропилкетона.Азабутирон получаю Азабутирон - это препарат разового применения. Для курсового применения азабутирона показаний нет. Его можно использовать в анестезиологии и реаниматологии как средство промедикации, потенцирэвания вводного наркоза и как компонент нейролептанальгезии.Рекомендуемые дозы азабутирона: 10 мл 2%-ного раствора внутримышечно при подготовке больного,к...

Номер патента: 507240

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 295/16, C07D 487/04 ...

Метки: 4-впиразина, пирроло3, производных, солей

...в 500 мл хлороформа, затем полученную суспензию нагревают 1 чпри температуре кипения. Отфильтровываютгорячим и получают 16,1 г нерастворенноговещества, которое промывают 50 мл кипящего хлороформа. Охлажденный фильтратфильтруют через 120 г глинозема в колонкедиаметром 3 см. Элюируют последовательно700 мл чистого хлороформа, 240 мл чистогохлористого метилена, 240 мл смеси хлористого метилена - метанола (99: 1 по объему).Все эти элюаты отбрасывают. Затем элюируют 84 мл смеси хлористого метилена и метанола (98:2 по объему) и полученный элюат упаривают досуха под вакуумом, Г 1 олученный остаток растворяют в 90 мл кипящего хлороформа, затем полученный раствор охлаждают. 11 риливают 90 мл эфира и отфильтровыва 1 от нерастворившееся...

Номер патента: 533596

Опубликовано: 30.10.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, C07D 491/048 ...

Метки: 2-арил-4, 7-диазабензо, кумаронов

...2-фенпл,7-дпазаоензо)-кУма Рона.Смесь 0,6 г2,48 лглго.гь) 2-фенилэтппплхпноксалонаи 15 лг.г анплпна:гагревают прп температуре кипения последнего 3 чпс. Охлажденную реакцпоггную массу выливают 2010-ный растВор уксусной кислоты. После фильтрования сухой продукт нагревают в 15 лг.г полпфосфор;гой кислоты при 130 135 С в течение 2 час. Охлажденную реакцп онную массу выливают в зоду, фильтруют, Осадок промыват 10-пым раствором ХаОН, затем водой до нейтральной реакции и получают 0,36 г (82",) продукта с т, пл. 189 в 190 С (из толуола).Вычислено. ": М 11,21.Найдено, г 0: Х 11, 22.П р и м е р 2. Получение 2-(гг-толпл) -4,7- диаз абензо- -кум арона.1,4 г (0,004 ого.гь) аддукта а:шлина и 2-(ггтолил) -этпнилхпноксалонанагревают с 30 игл...

Номер патента: 548212

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Метки: 4-в, пиразина, пирроло, производных, солей

...наГревание:.1 до тлера",;кипения (с обратным холодильником)зии .00 г 3-кароалолп-(з-х;рпири-;,.1-= плглоазинкарболловойкислоты . 500 мл -тогО тиолила. О Окончячии Гс 13 ОВделеллччпоГученный раствр паривают "сухавакуум окл,Полученный Остатк обрабь гывают 250:кэфира и отфипьтровпвают от нерастворлашегося вешества,После сшкл получают 8.1 г Неде"тва,пл, 236 С, которые ссппллдчоуют В, 10 мл водьл и ЗЯОО мл хлороформа, После1 час перемешивания при температуре около20 С отфильтровывают неольшое количестоу . е т о вают 150 мл воды, затем00 л иизопропила, После суцки по.,уч ;товецества, т, пл, 140 С, растворимого в6 00 мл этила нет ата. П ол уче нный раство рфильтруют через 250 г силикагеля в колонке диаметром 4,2 см, Эпюлруют 3200...

Номер патента: 562198

Опубликовано: 15.06.1977

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/4985, C07D 243/38

Метки: 11дигидро-5н-дибензо(ве)(1, 6-аза-10, диазепинов, солей

...в качестве конечного продукта получают соответствующую оптически активную или диастереомерную форму,П р и м е р 1. 6-Аза-хлор-(Р-диметиламии - гидрохлорид; б - основание,Свободное основание получают следующим образом.Гидрохлорид, полученный аналогично примеру 1, растворяют в метаноле и добавляют водный аммиак, свободное основание осаждается в виде кристаллов. ноэтил) - 10,11 - дигидро-метил-дибензо-(6, е) (1,4) -диазепин - (2) -он. 16 г б-аза-хлор, 11-дигидро - 5-метил - дибензо - (Ь, е) (1,4) -диазепин-(2)-она растворяют в 350 мл диметилформамида. 1 раствору при перемешивании в атмосфере азота при комнатной температуре добавляют 3,7 г 80 Ъ-ного гндрнда натрня перемешивают 30 мин, а затем прикапываот раствор 7,1 г...

Номер патента: 564809

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Вальтер, Хериберт

МПК: A61K 31/4985, C07D 243/26

Метки: 2дигидро-3н-1, 4-бензодиазепинов, 6-аза-1, солей

...15 мин,когда реакция заканчивается, оставляют охлаждаться при перемешивании и выкристаллизовавшееся бвещество промывают водой и метанолом. Т.пл,243 С (разл,); выход 79,5%,Найдено, %: С 52,7; Н 3,2; О 13,8; й 11,8.Вычислено, %:С 52,76; Н 3,04; О 13,17; 1 р и м е р 3. 3 Окси -5 (2.фторфенил) .6. аза 7 хлор -1,2 дигидро 311- 1,4 бензодиазепинон(2).86 г 5-(2 фторфенил) -б- аза .7. хлор -1,2.дигидро -ЭН,4- бензодиаэепинон- (2) .4 оксидав 130 мл уксусного ангидрида при перемешиваниинагревают до 130 С (экэатермическая реакция за.канчивается через 10 мин), охлаждают, выливаютна лед, отсасывают осадок и промывают его водой.30 г полученной смеси моно- и диацетилпроизводоного взбалтывают в 100 мл н.пропанола, при 0 - 5 Си перемешивании прибавляют...

Номер патента: 568366

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Андре, Ханс

МПК: A61K 31/4985, C07D 243/26

Метки: 5-окисей, бензодиазепина, производных, солей

...24 мл 48%ной водной бромистоводород.ной кислоты, перемешивают 20 мин, нейтрализуют30 о ным едким натром й экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт промывают водой, сушат напсульфатом натрия, выпариванл, перекристаллизовывают остаток из смеси этилацетатэфир петролейный эфир и получают 6. фени л - 8 - хлорН - Я . триазоло . 4,3-а 1,4 - бензодиазепин. 1 метанол, т.пл. 209 - 21. С. Выход 77%,Вычислено,%: С 62,87; Н 4,04; й 17,25.Найдено, %: С 63,1; Н 4,2; й 17,2.Аналогичным образом, исходя из 3,23 г 1(п-метоксибензилокси) . метил- (о- хлорфенил)-8 - 4 Н. 8 - триазоло4,3.- а 1,4бензодиазепи.на при 20 - 22 С в течение 55 мин получают 6- ( о-хлорфенил) - 8 - хлор - 4 Н - Я - триазоло - 4,3. а 1,4 - бензодиазепин - 1. метанол, т.пл, 235 - 237...

Номер патента: 593664

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Пауль, Петер

МПК: A61K 31/424, A61K 31/4985, C07D 241/36 ...

Метки: 1-с, 2-а, октагидрооксазоло, пиразина, пирроло, производных

...наиболее предпочтительно применять в качестве растворителяэтиловый эфир уксусной кислоты, и особенности,в случае отщеплеция бецзильцого5Остатка От соединений формулы МдеЙ г представляет. собой изоцропильиый остаток.Соединения формулы Ч могут быть получены конденсацией производного тертроновой кнслоты общей формулы Ч 1ЗгВ - С - Он1саон5где Я. и К имеют указанные значения,или обшей формулы Чг131 - С - 0(:Бг С 6 Н 520С - яОгде Я 1 и Р имеют указанные значения,.у - активный кислотный компонент, например атом галогеца, преимущественноатом хлора, с бензилоиым эфиром аминокислоты общей 4 ормулы В 1Ъ30Я М - С-СООСНгС 6 Н 5гВц.гдо Я и 1 с 4 имеют указанные для этих.сим воцов значения, причем реакцию осуществлз 35 ют способами, обычными,в химии...

Номер патента: 725565

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Пауль

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/14

Метки: 1-спиразина, апирроло, октагидрооксазоло3, производных

...с 1 метанола. Сначала элюируется эфир трипептида 1. Это соединение получают в аморфном виде;Й = -28,2 о (в метиленхлориде).ЯОДальнейшее элюирование метиленхлоридом с увеличивающимся содержанием метанола (1-4 объем/объем) приводит к эфиру трипептида 11, который крис - таллизуется из смеси этилового эфира уксусной кислоты и гексана (1:3) и имеет температуру плавления 120-121 (А = -48,4 (с:1, в метиленхлори 20 оде) .Трипептид 1. 2,2 г аморфного эфира трипептида 1 стадии Р растворяют "в 3 мл трифторуксусной кислоты и оставляют стоять 3/4 ч при комнатной температуре. Часть трифторуксусной ся смолу растворяют в метиленхлориде, и раствор с помощью раствора бикарбоната калия делают щелочным, Экстраируют трижды смесью метиленхлорида с...

Номер патента: 906380

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Карл-Хайнц, Куно, Пьеро, Руди, Хайнц, Хайнц-Гюнтер, Штефен

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 25/24 ...

Метки: 1-jккарбазола, 6-тетрагидро-1-н, кислотноаддитивных, пиразино3, производных, солей

...аммиака остающийся сырой продукт суспендируют в смеси 2000 мл этилового эфира уксусной кислоты и 1000 мл воды и добавляют раствор едкого натра до щелочной реакции водного слоя. Сильно встряхивают, органический слой промывают водой, высушивают сульфатом натрия и пропусканием сухого хлористоводородного газа осаждают гицрохлорид Я-метил,4,5,6- -тетрагидроН-пиразино 3,2,1-,11:1 карбазола. Отсасывают и перекристалпизовывают из смеси уксусного эфиразтанола (1:1). Температура плавления 274-276 С, выход 87% от теории, моюлярный вес 260,5Найдено,7: С 68,7; Н 6,9; й 10,4;90638 9продолжительностью 6 ч, а выход вещества составляет 87-89 Х.Получение исходного вещества 6-метил-(2-бромэтил)- 1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-она.5Исходя из 199 г (1 моль)...

Номер патента: 1017702

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Каверина, Лебедева, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а)-пиразина, 4-дигидропирроло-(1

...данным авторов) .Выход целевого продукта 61-82( 11.Недостатками известного способаявляются необходимость проведенияреакции в среде дефицитных высококонцентрированных органических кислот, требующихся для этой цели в значительных количествах, а также необходимость предварительного получения высокопроцентных (86-100) раствозОров этилендиамина из продажных 20,50 или 70-ных растворов. Эта операция трудоемка и связана с расходомбольшого количества твердого едкого натра, требующегося для. выщелачи вания и сушки этилендиамина. Крометого, выход целевого продукта невысокий.,Целью изобретения является увелиение выхода целевого продукта и упрощение процесса.Цель достигается тем, что согласно способу получения 3,4-дигидропирроло,2- 0)-пиразина в...

Номер патента: 1246895

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Рейнхард, Саул

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/24, C07D 487/04 ...

Метки: ахиноксалин-4-амина, производных, солей, триазол4

...дополнительно 20 мин. Образовавшийсяосадок отделяют Фильтрацией, промывают водой и высушивают на воздухе.После перекристаллизации из этанолаполучают 1,0 г (выход 88%) 4-иетиламино - 1-этил(1,2,4)триазол(4,3-б)хииноксалина, т.пл. 271-273 С.Масс-спектр: м/е 227 (Р),Вычислено, %: С 62,80; Н 5,82;И 30,51,С Н 11 1/8 Н ОНайдено, %: С 62,72; Н 5,86;И 30,62,П р и м е р 10, 4-Диметиламино-этил(1,2,4)триазол(4,3-д)хиноксалин.(выход 69%) чистого 4-диэтиламино-этил(1,2,4)триазол(4,3-Сь)(хиноксали.на в виде белого твердого вещества,т, пп, 98-100 С.5 Масс-спектр: м/е 269 (Р).П р и м е р 13, 4-Изапронил-этил(1,2,4)триазол)(4,3-а)хиноксалин.Изопропиламин (1,77 г; 0,03 моль),цобавляют к раствору 4-хлор-этил(12,4)триазол(4,3-д)хиноксалина (2,3 г,0,01...

Номер патента: 1255052

Опубликовано: 30.08.1986

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/519 ...

Метки: замещенных, имидазопиримидинов, пиразинов, приемлемых, солей, триазинов, фармацевтически

...из 507-ной смесиэфир/гексан получают 21,3 г целевого 2-метокси-метилмеркаптоацетофе 35Е. Получение 2-метокси-метилсульфонилацетофенола,К раствору 3,92 г 2-метокси-метилмеркаптоацетона в 200 мл ме 40 тиленхлорида добавляют 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, Тонкослойная хроматография указывает наобразование промежуточного производного сульфоксида. 10 мин спустя до 45 бавляют еще 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, После перемешивания втечение 1 ч реакционную смесь промывают 500 мл насыщенного растворабикарбоната натрия. Органическую50 Фазу выделяют и сушат над сульфатоммагния. Затем органический растворвыпаривают в вакууме до получения3,61 г 2-метокси-метилсульфонилацетофенона,55У. Получение К -бром-метокси-метилсульфонилацетофенона.К...

Номер патента: 276060

Опубликовано: 30.10.1986

Авторы: Алтухова, Андреева, Гринев, Машковский, Шведов

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Метки: 10-триметилен-8-метил, индола, пиразидола, тетрагидропиразино-(1

...катализаторов гидрирования, например скелетного никеля, в среде органического растворителя, например спирта, под давлением 30-70 атм, преимущественно 50-55 атм при темпераоЭтуре 30-60 С. Выход целевого продукта составляет 72,5-95,4% от теоретического количества. П р и м е р 1. В автоклав помещают 11 г (0,05 моль) 1,10-триметилен-метилпиразино-(1,2-а)-индола, 300 мл этилового спирта и 10 г пасты скелетного никелевого катялизатора. ГМдрирование проводят при давлении 30 атм и температуре 50 С до тех пор,6060 2пока не прекратится поглощение водорода (около 10 ч). Катализатор отде,ляют, спирт упаривают, оставшеесягустое масло растворяют в эфире, и 5из охлажденного льдом эфирного ра"створа осаждают гидрохлорид эфирнымраствором...

Номер патента: 1351605

Опубликовано: 15.11.1987

Авторы: Прилепская, Фокина

МПК: A61K 31/4985, A61P 15/00

Метки: лечения, склерокистозных, яичников

...ул. Проектная, 4 Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии.Целью изобретения является снижение числа осложнений.Способ осуществляют следующим образом.Больной после клиновидной резекции яичников с 5 по 25-й день менструального цикла проводят лечение парлоделом по 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки в течение 2 мес,10 Пример 1, Больная 37 лет. Диагноз: Склерокистоз яичников, Аменорея 11. Бесплодие 12 лет. Длительная разнообразная гормональная терапия без положительного эффекта. Проведено лечение по предлагаемому способу: произведена клиновидная резекция яичников. После операции в течение 2 мес. больная принимала парлодел по 1/2 таблетки в день (1,25 мг) с 5 по 25-й день менструального цикла. После 2 О лечения менструальная...

Номер патента: 1056616

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...

Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина

...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...

Номер патента: 1561824

Опубликовано: 30.04.1990

Автор: Родни

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4747, A61K 31/4985, A61P 3/10 ...

Метки: производных, спирогидантоина, тетрациклического

...образом в соответствиис примером 7 получают следующие соединения формулы (1) (табл. 3).Новые производные тетрациклического спиро-гидантоина формулы (1) могут 25использоваться как ингибиторы альдозогредуктазы и в качестве таких, как терапевтические средства для леченияосложнений, вызываемых хроническимдиабетом, например катаракта, ретинопатин и нейропатин. В данном случаепод лечением подразумевают как предотвращение, так и ослабление таких осложнений. В лечебных целях соединениямогут быть введены различными традиционными способами, включая пероральньпс, парентеральный и местного назначения. Как правило эти соединения вводят в количестве от 1 до 250 мг/кгживого веса в течение дня. Однако в...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Клебанов, Могилевич, Нестеренко, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/502 ...

Метки: активность, антипротеолитическую, проявляющие, хинолинотиазолохиноксалиния, хлориды

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...