A61K 31/513 — содержащие оксогруппы, непосредственно связанные с гетероциклическим кольцом, например цитозин

Номер патента: 116912

Опубликовано: 01.01.1958

Авторы: Айрапетянц, Ларионов, Немец, Платонова

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/06 ...

Метки: 4-метил-5, бис-хлорэтил)-аминоурацила, допан, заболеваний, лечения, опухолевых, препарата, применения

...-аминоурацил перекристаллизовывается из спирта в белоснежные кристаллы с т. пл.163 - 164, Они хорошо растворяются в воде, плохо в метиловом и этиловом спиртах. Выход составит 75% .В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником помо щается 100 г,полученного соединения и 400 см хлорокиси фосфора РОС 1 Смесь нагревается на глицериновой бане при температуре 100 - 105 в течение 2 час, Затем избыток хлорокиси фосфора отгоняется под вакуумом при температуре 70 и остаток выливается осторожно на лед, М 116912При этом выпадает сначала темное масло, которое при охлаждении кристаллизуется.Осадок фильтруется, промывается водой и перекристаллизовывается из этилового спирта.Получаются белые кристаллы в виде игл с т, пл. 64 - 65. Они...

Номер патента: 171096

Опубликовано: 01.01.1965

Авторы: Гершанович, Карлинск, Лазарев

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00

Метки: кишки, лечения, лучевых, поражений, прямой

...11 Х.1965.Дата опубликования опис юллетепьия 14 Х 1,196 о СПОСО ЕНИЯ ЛУЧЕВЫХ ПОРАЖЕНИ МОИ КИШК ниях прямой кишки, возни при рентгенотерапии длок лей женских половых орга парат 4-метилурацил в све 5 стно применение препаратов метилу ля лечения лучевых поражений, вод х,при лечении, например при телег мии, злокачественных опухолей.об лечения лучевых поражений прямой отличается тем, что препарат 4-метилприменяют в свечах и используют при нениях, возникающих, например, при театерапии злокачественных опухолей их половых органов.ность предложенного способа лечения чается в том, что при лучевых поражекающих, например, чественных опухонов применяют,прелающатерСпо ах,кишки урацил ослож легамм женск Способ лечения лучевь мой кишки,...

Номер патента: 425630

Опубликовано: 30.04.1974

Авторы: Изобретени, Цветков, Шафран

МПК: A61K 31/513, A61K 31/63, A61K 31/7036 ...

Метки: животных, лечения, маститов, препарат, сельскохозяйственных

...бактерий, способствует регенерации тканей вымени и можст найти широкое применение для борьбы со скрытыми и клиническими формами маститов, а также травматическими повреждениями кожи вымени и сосков в комплексе с другими методами лечения. пар ата 3 о - 37 ствлено 5 1 пприцпод ус,дующее соотноПредмет изобретенияПрепарат для лечения маститов сельскохозяйственных животных, состоящий из активных веществ, например антибиотиков: неомицина и сульфадимезина, эмульгатора, пролонгатора и масляной основы, о тл и ч а ю:ц и йся тем, что, с целью уменьшения концентрации активных веществ без снижения лечебного эффекта препарата, в качестве эмульгатора в его состав введен дистеарат полиглицерина, а в качестве пролонгатора - метилурацил,8 -...

Номер патента: 526619

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Сочилин, Студенцов, Чумак, Шашкина

МПК: A61K 31/513, C07D 239/10

Метки: 2-галоидэтиламино-6, 5-ди, алкилурацилов, димеров

...мол, вес 495,92.Полученный димер допана хроматографически однороден: Р 1=0,18 в тонком слое окиси алюминия (П 1 степень активности) в системе хлористый метилен - метанол (9: 1).УФ-спектр (в метаноле): Лмакс 258 нм (Гов 4,05); Л.235 нм (Где 3,94); рН 1 (0,1 н, НС 1) Лс 258 нм (/де 4,09); Л, 235 нм (ГД 8 3,98); рН 13 (0,1 н. КаОН) Лмакс 290 нм (Гое 3,96); Л,253 нм (Г,се 3,85).Пр и м е р 2, Димер-метил-ди-(2-хлорэтил)-амино- метилурацила(1 - метилдопана),5,5 г (0,02 моль) сухого, тонко растертого 1-метил-ди - (2 - хлорэтил) - амино - б - метилурацила (1-метилдопана) суспензируют в 40 мл абсолютного диоксана, прибавляют 3,7 г (0,033 моль) свежеперегнанного триметилхлорсилана, затем медленно приливают 3,06 г (0,015 моль) абсолютного...

Номер патента: 547447

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Ивин, Малюгина, Петрова, Сочилин, Студенцов, Яковлева

МПК: A61K 31/513, C07D 239/47

Метки: 6-фторизоцитозина

...О ны только одного атома фтора в соединенииП на гидроксильную группу объясняетсятем, что атом фтора в положении 4 и 6 эквивалентны, а при щепочном гидролиэе одно-.го из них возникает соль 6-фторизоцитозина (анион) и происходит стабилизация непрореагировавшего атома фтора,Строение 6-фторизоцитоэина (У) доказано на основе аналитических и спектральныхданных (Уф-, ИК-, ЯМР-спектры), которыебыли тождественны истинному образцу целе 10вого продукта а также превращением в известный 2,6-диамино-оксипиримидин путем аминирования соединения 11 под давлением.Таким образом, настоящий способ поэволяет увеличить выход чистого 6-фторизоцитоэина почти в 2,5 раза, так как суммарный выход целевого продукта составляет 69%в расчете на исходный...

Номер патента: 574155

Опубликовано: 25.09.1977

Автор: Масао

МПК: A61K 31/513, C07D 239/545

Метки: 1-ацил-5-фторурацила

...фуроил) урацил 5 б 7 8 9 198 - 199 183-184 175-177 179 - 180 165-166 ЩИИПИ Заказ 2409/46 Тираж 553 Подписное Филиал ППП "Патенг", гУжгород, ул. Проектиаа, 4(0,04 моль) п.хлорбензоилхлорида и смесь пере.мепиваюг в течение б ч при 80 С. Затем смесьохлаждают до комнатной температуры и фильт.рувт. Фильтрат упаривают в вакууме досуха иполучают 2,7 г вещества. Это вещество экстрагируют абсолютным спиртом и экстракт упарнвают,При охлаждении до комнатной температуры полу.чают кристаллы, которые отфильтровывают исушат.Получают 1,18 г (35,1%) 1. (п. хлорбен.занл)5 фторурацила т.пл. 185-186 С (из этанопа).Вычислено, %; С 49,18; Н 2,35; С 1 13,22;Р 7,08; й 1.0,43,СН,С 1 ГН,озНайдено, %: С 49,38; Н 2,54; С 313,13; Е 7,10;й 10,29.П р и м е р 2, 1,3 г...

Номер патента: 582761

Опубликовано: 30.11.1977

Автор: Масао

МПК: A61K 31/513, C07D 239/545

Метки: 5-фтор1-сульфонилурацилов

...этанола, выдерживают раствор в течение ночи при 5 ф С и получают 2,95 г (54,6) 2-бенэолсульфонил-фторурацила, т.пл 256-257 С (диоксан-этанол), в виде кристаллов.Найдено, : С 44,58; Н 2,53;7,13; Х 10,06;11,81 Вычислено,: С 44,44; Н 2,61;7,04; К 10,37," 5 11,85П р и м е р 3. 2,60 г (0,02 моль) 5-фторурацила и 1,38 г (0,01 моль) безводного карбоната калйя суспендируют в 50 мл диоксана и проводят реакцию с 3,82 г (0,)2 моль) а -толуолсульфонилхлорида аналогично примеру 1, получая 3,54 г (62,3) 5-фтор -1-( о -толуолсульфонил)-урацила, т .пл . 241-242 С (метанол-хлороформ) в виде кристаллов.П р и м е р 4. 2,60 г (0,02 моль) 5-фторурацила растворяют в 20 мл диметилацетамида, затем прибавляют 1,40 г (0,01 моль) безводного карбоната...

Номер патента: 584770

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Джон, Джосеф

МПК: A61K 31/513, C07D 239/50

Метки: 4-диаминопиримидин-3-оксида, производных

...Затем медленно добавляют раствор 10 г 45карбоната калия в 10 мл воды, потом смесьперемешивают 30 мин. Продукт выделяютаналогично примеру 1, В полученное маслодобавляют 2,25 г (0,0536 моля, 0,9 эквивалента) цианамида и 30 мл абсолютного50этанола, После перемашивания в атмосфереазота в течение 25 час добавляют 4,2 г(0,060 моля) гидроксиламингидрохлорида,8,2 г (0,100 моля) ацетата натрия и 30 млабсолютного этанола, Эту смесь перемешива 55ют 15 час, разбавляют затем 150 мл водыс последующей экстракцией хлористым метиденом. Экстракт концентрируют и хроматографируют на силикагеле, получая 8,29 г (62%)60кристаллического продукта, Его кристаллизуют из кипящей смеси ацетонитрил-метанол,получая первую порцию 575 г с, т. пл, 218220 С...

Номер патента: 620211

Опубликовано: 15.08.1978

Авторы: Масао, Соичиро, Харуки

МПК: A61K 31/513, C07D 239/545

Метки: 5-фторурацила, производных

...Выливают в300 мл воды, а образовавшийся осадокотфильтровывают. Этот осадок промываютсоответственно водой и эфиром, а затемвысушивают. В результате получают 17,2 г(80,1%) 5-фгор-(н-пропилкарбамоил)урацила.Этот продукт перекристаллизовываютиз этанола и получают белый крйсталлиоческий продукт, плавящийся при 285 С(с разложением), который характеризуется наличием полос поглощения в инфракрасной области спектра при следующихчастотах:3400, 3300, 3180, 3080 (М),2970,2870, 2810, 1720, (МЬ),1680 (3),1525 ( Ь ), 1455, 1330, 1270 ( б ),1213, 1090, 1035, 1005, 935, 845,786 и 755 смВычислено,о , С 44,651 Н 4,65 Г 8,84;й 19,53,8 10 3 3Найдено, о . С 44,61 Н 4,76 Р 8167;Й 19,81.Приме р 4. 13,0 г (0,10 моль)5-фторурацила растворяют в 70 мл...

Номер патента: 606242

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Гненюк, Голощапов, Евстратова, Иванов, Либерман, Пашкуров, Резник, Умеров, Шарова, Ющенко

МПК: A61K 31/10, A61K 31/513, A61P 31/08 ...

Метки: антилепрозное, димоцифон, средство

...кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг б-метилурацила.Смесь тщательно размешивают, затем переливают 1 л бензола и массу нагреваютна слабом кипении и частом взбалтываниипримерно 30 мин. Затем массу охлаждают,осадок отфильтровывают, сушат. Получают0,94 - 1 кг димоцифона.Второй метод. В термостойкую одногорлую колбу помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг 6-метилурацилаи смесь нагревают при 220 - 240 С иа мас606242 25 Составитель С. Малютина Техред А. Камышникова Корректор Л, Тарасова Редактор Л, Письман Заказ 2643/1 Изд.154 Тираж 666 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 ляпай бане в течение 15 мин, псриодпческп взбалтывая....

Номер патента: 662098

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Билич, Голощапов, Заика, Муслинкин, Пашкуров, Резник, Сигидин, Цветкова

МПК: A61K 31/513, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Метки: диуцифон, коллагенозов, лечения, ревматоидного, средство, характера

...собой п,п(2,4-диокси-метилпиримидиннл-сульфонамидо) дифенилсульфон, Это светло- желтый порошок без запаха с незначительным горьковатым вкусом, умеренно растворим в воде и нерастворимв спирте. Плавится с разложением при 233-235 ос.диуцифон мало токсичен ь 0 - 252600 мг/кг, не вызывает вредных побочных явлений даже при многолетнемПриеме без перерыва. Преперат дает хороший положительный эффект при лечении коллагеноэов, 30 2Диуцифон можно применять в виде таблеток и порошков для пербрального введения как чистый препарат, так и в комбинации с индиферентнымй веществами (сахар, крахмал, сода) или с другими медицинскими препаратами, а также в виде, мазей, эмульсий (до 10) для наружного :трименения. Растворы и эмульсии диуцифона могут...

Номер патента: 673169

Опубликовано: 05.07.1979

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/513, C07D 239/54

Метки: 5-м-толилоксиурацила

...уксусной кислотой иликристаллизовать из подходящего растворителя.5-(М-Толил) -2-тиоурацил обрабатывают эквивалентным или избыточнымколичеством хлоруксусной кислоты инагревают в разбавленной минеральной укислоте, Полученный продукт гидролиза-м-толилоксиурацил выделяют фильтрованием и при желании очищают приперекристаллизации из воды, ацетона,метанола или этанола.П р и м е р . К раствору этилатанатрия, приготовленному иэ 25 г(1,1 моль) натрия в 800 мп этанола,добавляют 108 г (1,0 моль) м-креэола,нагревают с обратным холодильникомв течение 1,5 ч, добавляют по каплям167 г (1,0 моль) этилбромацетата, нагревают с обратным холодильником еще5,5 ч охлаждают, фильтруют, для удаления бромистого натрия, Фильтратконцентрируют до 200 мл и...

Номер патента: 687074

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Буслаева, Бутов, Голощапов, Заика, Иванов, Лаврецкая, Пашкуров, Резник, Чаморовская, Чугунов

МПК: A61K 31/513, A61P 25/08, A61P 31/08 ...

Метки: 4-амино-4, 4-диоксо, 4тетрагидропиримидина, 6-метил-2, активностью, дифенилсульфонаммониевая, обладающая, противолепрозной, противосудорожной, соль

...солью б-метил,4-диоксо,2,3,4-тетрагидропиримидинаперорально, начиная со дня заражения, В каждой серии по 20 мышей.В качестве контроля берут двегруппы мышей по 20 мышей в каждой, зараженных одновременно с опытными мышами тем же штаммом микобактерий,той же дозой подкожно в лапку и впах. Контрольных мышей содержат водинаковых условиях с опытными, ионе получают каких-либо препаратов.В контрольной группе животных, зараженных в пах, к концу третьего месяца заражения в месте инокуляциисформировались подкожные лепромы размером 0,5 х 1 см, а у животных, зараженных подкожно в лапку, появиласьэритематозность кожи и припухлость.При бактериоскопическом исследовании органов поражения животных обеихконтрольных групп выявлено...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 740251

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Арузуманов, Иашвили, Кикнадзе, Топерман

МПК: A61K 31/513, A61K 31/65, A61K 31/734 ...

Метки: лечения, ожогов, ран, состав

...снимают с пластинки готовый ппеноч-,ный препарат, промывают его бидистиллатом, сушат на воздухе, закладывают вдвойные полиэтиленовые мешки, стерилизуют с помощью Я -облучения в дозе2,5 х 10 рад, Получают состав, содержа 6щий альгинат кальция.2. Гомогенат заливают во флаконы,подвергают лиофильной сушке по режимуприготовления сухой плазмь 1 крови, полученные губки, содержащие альгинат натрия, стерилизуют в полиэтиленовых мешках,как указано выше, На белых крысах заживление ожоговой раны 1 1 1 Б степени 4 Оплощадью 10-12% от общей йоверхноститела происходило за 28-30 дней при применении предложенного состава, за 4042 дня при применении известного состава, содержащего коллаген с тетрацикл ином.При этом применение предложенногосостава...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 782812

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Даулетбакова, Колычева, Монахов, Юнусова

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04

Метки: лечения, хронического, эзофагита

...лишь укаждого 5-6 больного,целью изобретения является сокра-щение сроков лечения хронического 20ээофагнта,Цель достигается тем, что метилурацил вводят в шейный отдел пищевода в количестве 150-200 мп со скоростью введения 40-50 капель в 1 мин в течении 18-20 дней в условиях дискретной ротации туловища больного,Технология способа состоит в сле,дукшем. Водный раствор (0,7) метил- З 0 2урацила наливают во флакон, закрчва-вают его резиновой пробкой, в которую вставляют соответствующие иглыот системы для переливания крови. Кодной из трубок, системы присоединяюткатетер диаметром не более 3 мм,Флакон закрепляют на стойке и устанавливают рядом с постелью больного,Больному в положении сидя вводят катетер в шейный отдел пищевода (нарасстояние 15-16...

Номер патента: 787002

Опубликовано: 15.12.1980

Авторы: Василенко, Лабинов, Онищенко, Расторгуев

МПК: A61B 17/00, A61K 31/505, A61K 31/513, A61M 19/00 ...

Метки: кожного, приживления, трансплантата

...геморрагии,При гистоморфологическом исследовании аллотрансплантанта кожи на такой же срок с .применением новокаина и метилурацила обнаружено утолщение его лишь в 1,5- 2 раза по сравнению с нормальной кожей хвоста. Эпителий и придатки кожи сохранены. Эпителий транспл антанта утолщен примерно в 2 раза, имеет 8 - 9 слоев, содержащих грубые капли кератоги алина. Роговой слой сохранен. Под эпителием, а также вокруг волосяных луковиц имеются скопления лейкоцитов. Волокнистые структуры дермы округлены. Сальные железы встречаются примерно в 3 раза реже, чем в нормальной коже. В дне ложа многочисленные новообразованные капилляры, контактирующие с предсуществовавшими сосудами трансплантанта или прорастающие в его дерму. Сосуды содержат кровь. В...

Номер патента: 791235

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Грэхэм, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/513, C07D 239/42

Метки: пиримидона-4, производных

...144-145 С,2- (4-(3-метокси-пиридил)-бутиламино-(3-пиридилметил)-пиримидона, т.пл. 117-118 С.П р и м е р 13. Реакция этилового эфира ацетоуксусной кислоты и3-(хлорметил)-пиридина приводит кполучению этилового эфира с(-(3-пиридилметил)-ацетоуксусной кислоты,которая образует 5-(3-пиридил-метил)-б-метил-тиоурацил, т,пл. 3323356 С, при обработке тиомочевинойи этилатом натрия, Замена 5-(3-пиридилметил)-б-метил-тиоурацилана 5-(4-пиридилметил)-2-тиоурацилпо примеру 1 приводит к получению2-(2-(5-метил-имидазолилметилтио)-этиламино)-5-(3-пиридилметил)-б-метилпиримидона, т.пл. 128-131 С,65-(3-пиридилметил)-б-метил-метилтиопиримидон, т.пл. 208-211 фС.П р и м е р 14. Трихлогидрат 2- 2-(5-метил-имидазолилметилтио)- -этиламино...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Номер патента: 795468

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Есимаза, Кацутоси, Соитиро, Харуки

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...набитой силикагелем.Применяя смесь бензола и этилацетата(3:1) в качестве элюента, искомый 1-бензоилокси-метил-Фторурацил выделяют в виде первого компонента элюирования. 3-Бензоилоксиметил-фторурацил, полученный в видепобочного продукта, также выделяют как второй компонент элюирования. Выход 1-бензоилоксиметилв.5-Фторурацила и З-бензоилоксиметил-.-5-фторурацила составляет соответственно О,92 (выход 35) и 0,65 г, После перекристаллизации из бензолаполучают 1 -.бензоилоксиметил-фторурацил в вйде белых кристаллов,т.пл.179-180 С.ЯИР-спектр (растворитель ДМ 50-дб)::1-бензоилоксиметил-фторурацила5,87 (2 Н 5-СНу-) 7,4 81(5 Нщ"-), ЗО8,27(Нс 6,С 6 -Н) и 12,00 (Н, широкая, МН).ИК-сйектр: 3410,3385,336532551730, 1720, 1700, 1659,1597, 1463, 1449,...

Номер патента: 795469

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...имплантации. На контрольной группе в качестве контроля для соединения А применяют МСТ. Солевой раствор применяют в качестве контрольного вещества для препаратов-ГО иГТ.еО Определяют среднее время выживания после имплантации и рассчитываютувеличение продолжительности жизни/кгГО,солеой раств аг кг Из данных, приведенных в табл.5, следует, что ГТне является эффективным соединением в количестве, равном 1/4 от 1.0 о. С другой стороны, подтверждается тот факт, что соединение А является эффективным даже при дозе около 1/7 от 1.Оеар,Кроме этого, при сравнении дозы соединения А с дозой соединения 5-ГО при которой наблюдается соответствующее .увеличение продолжительности жизни (11.) видно, что отношение указанной дозы к 1.05 е для соединения...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: активность, опухолевую, противо, проявляющий, токоферилкарбонил-5-фторурацил

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Номер патента: 841587

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Иосеф, Отто, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/06, C07D 239/545 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производныхалкилендиамина, солей

...1-этилендиамина способу В.Пфледеррер и др.),П р и м е р 2. 5,4 г М-(и-(2 О-СН -СН-СН -ЯН-СНе-СНе-УНеа, е-н-пропокси-этокси) -фенокси-оксипропил-этилендиамина растворяют в50 мл толуола и затем добавляют 2,9 грастворяют в 80 мл толуола, затем до поташа. К этой смеси прибавляют побавляют 5,8 г поташа и при перемеши- каплям при перемешивании 2 5 г 1 3 Р Ювании прибавляют по каплям при ком- -диметил-б-хлор-пиримидиндиона (2,4),натной температуре 5 г 1,3-диметил-б- растворенного в 25 мл толуола и затем-хлорпиримидин-диона (2,4), смесь нагревают в течение 6 ч с обО 10 ратным холодильником. Затем охлаждаютН до комнатной температуры, отсасываютс И-Си остаток несколько раз экстрагируютУс водой. Затем остаток растворяют вфй у О 30 мл 1/2...

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производных, урацила

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Номер патента: 858564

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Грехам, Роберт, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидона, производных

...т,пл.205-209 С, выход 4571П р и м е р 2.0) Эквимолярнуюсмесь 2-нитроамино-(б-метокси-пиридилметил)-4-пиримидона и 2-(2-тиазолилметилтио)-этиламина кипятятс обратиым холодильником в этаноле втечение 18 ч. Твердое вещество, которое выкристаллизовывается при охлаждениир повторно кристаллизуют изэтано а, получают 2-(2-(2-тиазолилмети ио)-этиламино 3-5-(б-метокси 55-4-пиримидон в 2 н, растворе хлористого бОводорода в этаноле кипятят с обрат-ным холодильником в течение 24 ч.Смесь упаривают досуха, и осадок .снова кристаллизуют из смеси 2-пропанол/этанол, содержащей хлористый 45 8водород, получают 2-(2-(2-тиазолилметилтио)-этиламино 3-5-(б-окси- -пиркдилметил)-4-пиримидонтригидрохлорид, т,пл.200-204 СП р и м е р 3.0) Натрий (20,8 г)...

Номер патента: 906376

Опубликовано: 15.02.1982

Автор: Томас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, C07D 239/47 ...

Метки: 2-нитроаминопиримидона-4, производных

...выливают нг лед. Смесь экстрагируют эфиром и водную фазу доводят ф до рН 5,0 с помощью 2 И серной кислоты. Выпавшее в осадок масло кристаллизуется при стоянии, получают этиловый эфир 2-формил-(б-метокси-пиридил) пропионовой кислоты (25,9 г, 703), 45т, пл. 91,5-94 С, Перекристаллизованный из водного этанола образец имеет т. пл. 93-94 С. П р и м е р 6. Взаимодействие50этилового эфира 3-(2-фурил)пропионовой кислоты с 1,1 экв. этилового эфира муравьиной кислоты и 1,0 экв. гидрида натрия в 1,2-диметоксиэтане прикомнатной температуре приводит к об55 разованию этилового эфира 2-Формил- -3-(2-Фурил) пропионовой кислоты в аиде масла с 753 выходом,8П р и м е р 7. Смесь этиловогоэфира 3-(3-метоксифенил 1 пропионовойкислоты (100 г) и этилового...

Номер патента: 933096

Опубликовано: 07.06.1982

Авторы: Гашев, Мацуленко, Петросова, Сейфулла, Слепухина, Смирнов, Сускова, Шумаков, Эмануэль

МПК: A61K 31/513, A61P 37/06

Метки: действием, иммунодепрессивным, обладающее, средство

...антителосинтезирующих клеток ( АОК и титры гемагглютининов на пике первичного и вторичного отв та изучено у машей линии СВА, иммунизированных внутрибрюшинно 210 8 эритроцитами барана. Препарат вводят однократно в дозе 50, 100,933096 6250 и 500 мг/кг веса за день иммунизации, а также в дозе 250 мг(кг,по следующим схемам: 1 - в день, через день, через 2 дня и через 3 дняэ после первичной иммунизации и Пза 3 дня, за 2 дня за день и в деньперед второй иммунизацией, проведенной через 14 дней после первичной. Количество АОК в селезенке выемшей определяют модифицированнымметодом локального гемолиэа на 3-йи 4-й дни после иммунизации, Количество зон гемолиза рассчитывают на0 ядросодержащих клеток. Уровень1 антител оценивают в реакции гемаге-...

Номер патента: 988814

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Беленький, Бочарова, Воронин, Плешаков, Семиколенных, Снегоцкая, Снегоцкий

МПК: A61K 31/513, A61P 21/06, C07D 239/54 ...

Метки: аминокислот, кислоты, нагрузках, оротовой, предупреждающие, развитие, соли, утомления, физических

...воде инерастворимые в спиртах, бензоле,хлороформе и других органическихрастворителях с температурой плавления выше 350 С. 65 Элементный состав.Найдено, Ъ: С 41,76; Н 5,25;И 16,12.Вычислено, Ъ С 41,70; Н 5,06,И 16,21, (для С 9 НЭ ИяО ).Уф-спектр (в воде): 1= 6682;,4822. ИК-спектр (таблетки сКВг): характеристические частоты3500 ( 9 цН ), 1700 ( 9 О ) 1620(0,45 моль) моногидрата оротовой кислоты и 71,1 г (0,54 моль) Я -аминокапроновой кислоты, приливают 600 млдистиллированной воды и нагреваютпри перемешивании водную суспензиюпри 70-90 С до полного растворенияосадка. Далее обрабатывают продуктаналогично описанному примеру 1.Получают 114,7 г (около 100 оттеории, считая на моногидрат оротовой кислоты) соли оротовой кислотыи Е...

Номер патента: 999971

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Роберт, Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 405/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиримидона-4, производных, солей

...кислотой н выделившееся в виде осадка твердое вещество перекрнсталлнзовывают из водного этанола. Получают З-циано,6-диметилоксипиридин (43 ю 5 г). ,302. Тщательно перемешнваемую смесь З-циано,6-диметнл-оксипирядина (42 г) и пятихлористого ФосФора (81 г) нагревают при 140-160 фС 2 ч. фосФорилхлорид отгоняют при умень щенном давлении и к.остатку добавляют ледяную воду (500 г). Смесь доводят до рН = 7 водным раствором гидрата окиси натрия и экстрагируют эФиром. ЭФирные экстракты упаривают 40 до образования масла, которое кристаллизуют из смеси эФира с петролейным эФиром, т. кнп. 60-ЯООС. Получают 2-хлор"Э-цнано,б-диметнлпиридин (25,3 г), т. пл, 83-87 С. 453. Смесь 2-хлор-З-пиано,6-диметилпирдина (21,5 г), семикарбазида гидрохлорида (24,0...