C07D 207/22 — с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 349171

Опубликовано: 01.01.1972

МПК: C07C 143/80, C07D 207/22

Метки: производных, сульфаниламида

...отсасывают на фильтре, промывают водой и высушивают в вакууме при 90 С. Полученный таким образом 1-сульфанил-имино-бутилимидазолин плавится при 179 - 181 С,Пример 2. а) К 20,5 г 1-циклогексил- -2-амино-имидазолингидрохлорида добавляют 60 лл 5 и. раствора едкого натра и 30 г льда и приливают к смеси раствор 26 г гг-нитробензолсульфохлорида в 100 л.г ацетона. Сырой 1- (гг-нитрофенилсульфонпл) -2-имипо- -З-,циклогексплимидазолин сразу выкристаллизовывается, Его отсасывают, промывают водой и перекрпсталлизовывают из небольшого количества этапола; т. пл. 160 - 161 С (с разя,),б) 35,2 г нптросоединения, полученного по п. а, растворяют в 1 л этанола и гидрируют в присутствии палладиевой черни (50% палладия) водородом при 20 С и нормальном...

Номер патента: 404240

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Винфрид, Иностранцы

МПК: C07D 207/08, C07D 207/22

Метки: аминофепил-циклоамидинов, солей

...ацетали общей формулы (П 1)1 е К - 0, ( С)Вя.Ог где К Йе, Й 9 и и имеют указанные значения, и алкильные группы содержат 1 - 4 атома углерода.В качестве применяемых в случае реакции обменного разложения средств для конденса. циц можно назвать, например, следующие соединения: неорганические кислоты (например, хлорводородная кислота, трцхлорид бора, серная кислота), неорганические или органические галогенпды кислот (например, фосфороксихлорид, пентахлорид фосфора, фосген, тионилхлорцд, бензоилбромид, и-толуолсульфохлорид или смесь из фосгена ц хлорида алюминия или фосгена и хлорводорода или фосгена и фосфороксихлорида), фторбораты три алкилоксония (1 - 5 атомов углерода на алкильную группу), диалкилсульфаты (1 - 5 атомов углерода на...

Номер патента: 614747

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Вернер, Иозеф, Ирмгард, Эрнст

МПК: C07D 207/22

Метки: амидинов, циклических

...илиНСН, эа формулы- СООВ где Ят - водород, метил, из аллил; У - СН СН или СН чается в том, что амин общ где 3- алкил с 1-4 атомами уг к и т - квк указано выше,подв взаимодействию с лакгвмом формуСпособ получения циклических амидинов общей формулы5 СОХ,ЯУ-ОООН пврнввют. Остаток омыляют избытком воднометанольной щелочи, испаряют метанол, разбавляют водой и подкисляют уксусной кислотой. Затвердевший на холоду остаток ещераз растворяют в разбавленной щелочи иснова осаждают уксусной кислотой. Послевысушиввния на воздухе получают 32,0 гам орфи ой Й Зф- -гидроксиэтилпирролидинилиден-(2 -амино)-2,4,6-трийодбензоил - 3 4оаминопропионовзй кислоты, т. пл. 125-138 С.10Вычислено,%: С 27,87; Н 2,60; Й 603;Д,М,62.Найдено,%: С 27,3; Н 2,60; Й 8,8;3...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Номер патента: 955858

Опубликовано: 30.08.1982

Авторы: Мауризио, Сильвестр, Франческо

МПК: C07D 207/22

Метки: 5-пентаметил-3-формил-3-пирролина

...р и м е р 3. 200 мл 96-нойНЯО 4, 200 мл НО и 30 г ди-трет-пропаргиламина при комнатной температуре поместили в четырехгорлую колбу,такую же, как в примере 1Реакционную смесь нагревали при 110 С втечение 3 ч и затем обрабатывали,как и в примере 1.Продукт, выделенный после удаления экстрагирующего растворителя, состоял на 90 .из ди-трет-пропаргиламина и на 10 из 2,2,4,5,5-пентаметил-З-формил-З-пирролина,П р и м е р 4. 125 мл 96-нойН 5 О 4, 3 г НдО, 275 мл Н.рО и 30 гдй-трет-пропаргиламина при комнатнойтемпературе поместили в четырехгор-лую колбу, снабженную термометром,капельной воронкой, обратным холодильником и мешалкой.В течение 4 ч в реакционной смеси поддерживали температуру 110 С,а затем обрабатывали, как и в предыдущих...

Номер патента: 1016281

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Бесчастная, Крит, Розанцев, Филатова, Чудинов, Шолле

МПК: C07D 207/22

Метки: 4-бром-2, 5-тетраметил-1, ангидриды, белково-пептидной, биоорганических, качестве, кислоты, меток, оксилпирролин-3-карбоновой, природы, смешанные, соединений, спиновых

...во льдураствор 0,75 г (5,5 мМоль) иэобутилхлорФормиата в 10 мл сухого бензола.Перемешивание продолжают 4 ч при20 ОС, выпавший осадок отфильтровывают, промывают бенэолом, Фильтрати смывные воды упаривают в вакуумеи получают 1,79 г (98) соединенияобщей Формули Е, где В - .изобутцп,т.пл. 130 оС .(раэл,).Найдено, %: С 46,77; Н 5,99В 4,15.С 12 Н 1 Ч ВО бВычислено, Ъ: С 46,29 Н 5,831И 3,861 мол.масса 363,23,Масс.-спектр 362 (М)+,364 (М) ЭПР(5,5 мМоль) этилхлорФормиата. Выход 16 г (98). Т,пл. ) 130 ОС.Найдено Ъ: Н 4,27.СН . ВхБО 5Вычислено, В: 0 4,18.Мол. масса 335,18. Масс-спектр334 (М+), 336 (М+), ЭПР (СНСЕ ),аМ= 1,5"МТ, д 20646, ИК (КВг)1605 (С=С), 1730, 1800 (СО).укаэанные смешанные ангидридыобщей Формулы 1 могут быть использованы как...

Номер патента: 1045573

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Граник, Елисеева, Жидкова, Кайманакова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц

МПК: A61K 31/402, A61P 9/12, C07D 207/22, C07D 211/72 ...

Метки: активностью, антигипертензивной, гексагидроазепины, карбокси, меркаптоэтилимино)-пирролидины, обладающие, пиперидины

...реакции, выходы и аналитические характеристики укаэанных соединений приведены в таблице 1.П р и м е р 3. Получение 1-метил- . 2-(М-карбокси-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина.К 0,75 г (5 ммоль) 0-пеницилламина в 25 мл абсолютного этанола прибавляют по каплям 1,0 г (5,3 ммоль) диэтилацеталя М-метилпиперидона в 5 мл абсолютного этанола при 20-25 СО смесь выдерживают при этой температуре 5 ч, этанол упаривают, к остаткч добавляют абсолютный эфир (50 мл), выпавший осадок отфильтровывают.Получают 1,1 г (90%) 1-метил- (Икарбокси-.2-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина в виде белого кристаллического порошка, т.пл.178- 180 С (из этанола).Найдено,7.: С 53,70; Н 8,50;0 11,12; Б 12,93.Сц Н 2 11202 БВычислено,7: С 54.10; Н 8,20; Н 11,48; Б...

Номер патента: 1299504

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Акиеси, Сигеру, Фумихико, Ютака

МПК: C07D 207/22, C07D 207/34

Метки: 3-хлор-1-формил-4, производных, фенилпирролов

...постепенно добавляют к 10 мл И,М-диметилформамида приохлаждении льдом,Полученный продукт перемешиваютпри комнатной температуре в течение20 ч, а затем раствор снова охлаждают и постепенно добавляют 2,80 г1299504 10 15 50Пример 7. 13 г (10 ммоль) оксалилхлорида постепенно добавляют к 9 мл И,Х-диметилформамида при охлаждении в ледяной бане со льдом и солью. Перемешивание продолжают при той же температуре в течение 20 мин, а затем постепенно добавляют 1,40 г (5 ммоль) 3,3-дихлорфенил- -(2,3-дихлорфенил)- Ь-пирролина.(10 ммол ь) З,фЗ-дихлор- (2, 3-дихлорфенил)-Ь -пирролина, пр = 1,5937.Масс-спектр: 11 = 281,ИК-спектр (см): 1620; 1580;1560, 1450; 1420.ЯМР (СВС 1) В : 3,9 до 4,1 ч на1 млн, (2 Н); 4,4 до 4,5 (1 Н), 6,5до 7,0 (4 Н)...

Номер патента: 1329618

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Акиеси, Сигеру, Фумихико, Ютака

МПК: C07D 207/22

Метки: пирролина, производных

...Указанный гидрохлорид суспендируют в 50 мл воды,добавляют раствор, содержащий насыщенный бикарбонат натрия, и его нейтрализуют. 40К смеси добавляют 80 мл эфира, затем его экстрагируют, промывают водойи сушат, а растворитель отгоняют, врезультате получают 2,2 г 3,3-дихлор 4-(2-хлорфенил) - д-пирролина. Выход 45513, пв =,5815ИК-спектр, см -: 620; 1595; 1570;1480; 1440,П р и м е р 2. 0,0 г 3-(2-нитрофенил)-2,2,4-трихлорбутанала растворяют в 80 мл глима и газообразныйаммиак продувают через него в течение4 ч при 36 С при перемешивании. Полученную смесь обрабатывают по примеру2 и получают, таким образом, 5,6 г3,3-дихлор-(2-нитрофенил)- д-пирролина. Выход 647, п =1,586.ИК-спектр, см-: 1620; 1610;15801 1530; 1350. 8 2р и м е р 3....

Номер патента: 1333236

Опубликовано: 23.08.1987

Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга

МПК: A61K 31/40, A61P 9/06, C07D 207/16 ...

Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей

...охлажденным до 0 С: раствор 36,05 г 1,3-диамино- -2-пропанола в 500 мл воды, раствор 9,01 г 1,3-диамино-пропанола и 3,03 г триэтиламина в 500 мл воды раствор 9,01 г 1,03-диамино-пропакола и 20,73 г карбоната калия в 500 мл воды.Далее процесс проводят, какописано в примерах 3-5. Полученный в результате продукт соответствует продукту, полученному в этих примерах (соединение 15, табл. 1).П р и м е р 9. 22,53 г Б-(3-аминопропил)-2,2,5,5-тетраметил-пирролидин-карбоксамида (соединение 13, табл. 1) растворяют в 300 мл хлороформа и пропускают через него водород в присутствии палладиевого катализатора на угле высокой активности до прекращения поглощения водо" рода. Далее реакционную смесь перерабатывают так же, как в примере 1, Полученный...

Номер патента: 1416056

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/06 ...

Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей

...кислоты и 11,5 г (О, 1 моль) М-гидроксисукцинимида в 200 мл безводного этила.ацетата прибавляют при 0 С и постоянном перемешивании раствор 20,6 г(0,1 моль) дициклогексилкарбодиимидав 100 мл этилацетата. После прекращения охлаждения смесь перемешивают16 ч при комнатной температуре, образовавшийся побочный продукт (дициклогексилмочевина) отфильтровываюти фильтрат испаряют досуха. Остаточный кристаллический продукт суспендируют в эфире и отфильтровывают.Для проведения анализа продукт перекристаллизовывают из смеси хлороформа с эфиром. Получено 20,6 г (913)М-гидроксисукцинимидового эфира 2-тиофенкарбоновой кислоты (табл. 3,соедйнение 9).П р и м ер 7. Суспензию 2,2 г2-метокси-аллилфеноксиуксусной кислоты и 2,6 г пентахлорфенола в...