Патенты с меткой «4-хлортиено»

N-замещенные амиды 4-хлортиено (2, 3 )пиримидин -6 карбоновой кислоты, обладающие судорожным действием

Загрузка...

Номер патента: 745160

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Арюзина, Машковский, Положаева, Рощина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, C07D 495/04 ...

Метки: 4-хлортиено, n-замещенные, амиды, действием, карбоновой, кислоты, обладающие, пиримидин, судорожным

...вызывает на ЭЭГпоявление участков быстрой низкоамплитудной активности. При увеличениидозы цо 10-20 мг/кг мереэ 2-3 мин развивался приступ судорожной активности. Участки судброжной активности, прерываемые периодами депрессии,ЭЭГ регистрировались в течение 2-3 чпосле введения соединения ( 1 Ч).Соединение (Ч) менее, активно посравнению с (1 Ч).При сравнительном изучении коразола установлено, что в опытах намышаХ судорожное действие его отмечается при введении 20-30 мг/кгв вену, при введении под кожу - начиная с дозы 75 мг/кгЛД кораэола при введении в венусоставляет 30 мг/кг, при введениипод кожу - 107,5 мг/кг,При изучении влияния кораэолана биоэлектрическую активность головного мозга установлено, что коразол,введенный в вену в дозах 10-20...

Хлорангидрид 4-хлортиено (2, 3 )пирмидино-6-карбоновой кислоты в качестве промежуточного продукта для синтеза n замещенных амидов 4-хлортиено (2, 3 )пиримидин-6 карбоновой кислоты и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 725433

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Арюзина, Шведов

МПК: C07D 495/04

Метки: 4-хлортиено, амидов, замещенных, карбоновой, качестве, кислоты, пиримидин-6, пирмидино-6-карбоновой, продукта, промежуточного, синтеза, хлорангидрид

...в положении 4 или одновреенный гидролиз групп, находящихся в положениях 4 и б. Однако. в заявляемых условиях гидролиз соединения (Н)проходит только по положению 4 с отщеплением карбэтоксиметилтиогруппы и образонанием оксогруппы.Что касается стадии превращення соединения ф в конечный продукт (1) то следует отметить, что протекающее наряду с обычныМ превращением0 груйпировки И, в группировкуСЮК И превращение карбэтокси группы под действием хлорокиси фосфора и пятихлористого, Фосфора в группу СОСЯ в предлагаемых условиях оказалось неожиданным,Предполагалось, что в результате реакции произойдет замещение оксо- группы на хлор без изменения, эфирной группировки в положении б тиено(2,3-3)пиримидинового ядра,как этд наблюдается...