Патенты с меткой «энантиомеров»

Номер патента: 262009

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Иейджи, Иностранна, Иностранцы, Хисаси

МПК: C07B 57/00, C07C 103/46, C07C 99/12 ...

Метки: кальция, пантотената, разделения, энантиомеров

...линейную зависмость от времени. В начале пересыщенное состояние соли показывает абсолютное значение угла оптического вращения - минимум, затем абсолютное зна. ченив угла достигает максимума, а затем падает,Указанный контроль дает возможность получить активную соль с высоким, выходом и высокой степени чистоты с абсолютным значением удельного вращения оптически-активного пантотената кальция 25.Кристаллы выделяются либо фильтрацией либо центрифугированием, затем промываются и сушатся, Оставшийся в фильтрате второй эн антиомер выделяется аналогично первому. П р и м ер. Затравочный влажный д-пантотенат кальция или - 1-пантотенат кальция перекристаллизовывают из водного метанола, высушивают под уменьшенным давлением в эксикаторе, содержащем...

Номер патента: 910120

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: "пьер, Жаклин, Марсель

МПК: A61K 31/428, A61P 29/02, C07D 277/66 ...

Метки: 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой, активных, аминами, виде, кислоты, металлами, минеральными, органическими, рацемически, соединений, солей, энантиомеров

...целевой бензотиазол.Циклизация этой смеси осуществляется, например, путем нагреваниятвердого смолистого вещества прио120 С в течение нескольких часов илиеще в кислой среде следующим абразом,Твердое вещество растворяют в 1 лводы, содержащей 70 мл 40 Е-ого водного раствора гидроокиси натрия,раствор фильтруют через растительную сажу, затем выливают по каплямв примерно 2 н водный раствор соляной кислоты, поддерживаемый примерно 4при 500 С, появившийся осадок выде-ляют отфильтрованием при этой температуре.Затем 45 г целевой кислоты, полученных вышеописанным образом, пере 50кристаллизуют из водного (2/1 ) изопропанола или из смеси бутанон/циклогексан (1/2 ) с получением Збгчистого продукта, плавящегося приомерно при 160 С. В зависимости...

Номер патента: 1004876

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Бочков, Даванков

МПК: G01N 31/08

Метки: алкилпроизводных, аминокислот, аминокислоты, анализа, изомеров, лигандообменного, оптических, разделения, смеси, хроматографического, энантиомеров

...ми оксипропилена конфигурация атома азота однозначна, то в первичной аминогруппе гистидина алкильный радикал может замещать любой из двух атомов водорода, приводя к двум различным конфигурациям атома азота, которые способны превращаться друг в друга даже после образования комппекса с медью. Одной из этих конфигураций соответствует глициновый тип координации гистидина медью, т.е. расположение карбоксильной группы и альфааминной группы в основной координационной плоскости атома металла-комплексообразователя и имидаэольного донора в аксиальной .позиции, В этом случае сорбционный комплекс расположен параллельно поверхности сорбента и подвижный лиганд 1) -конфигурации получает возможность вступить в дополнительные гидрофобн76 Ь3,0 г...

Номер патента: 1015829

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейнц, Клаус

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/542, A61K 31/55 ...

Метки: азепина, производных, солей, энантиомеров

...-1,13 Ь-дигидроЬ,Е)имидаэоГ 15-С- (1,4)-оксазепина; выход 76; точка плавления 300 оС (ацетонитрил/уксусный эфир);1 Ч) гидробромид З-ал.ино-хлор,13 Ь- -ди гидро-дибе нз 1 Ь, 11 имидазо, 5-д- (1,4)-оксазепина; выход 78,2 точка плавления 297-300 С (спирт/простой эфир);Ч) гидробромид З-акино-б-хлор,13 Ь- -дигидро-дибенз(Ь,т 1 имидазо 1,.5-с 1- ,(1,4)-оксазепина; выход 75,5; точка плавления 282-284 С (метанол/простой эФир);Л ) гидробромид 3-амино-б-метил- -1,13 Ь-дигидро-дибенз(Ь,имидазо- (1,5-о)(1,4) -оксаэепина; выход 72,8; точка плавления 187-189 С; Л 1) гидробромид 3-амино-мети -,1,13 Ь-дигидро-дибензЬ,Е)имидаз 1,5-Й 3(1,4)-оксазепина; выход 78,5; точка плавления 309-312 С; ЛП ) малеинат З-амяно,13 Ь-дигидро- дибензГЬ, Е) имидаэо...

Номер патента: 1169529

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Лиленд

МПК: C07C 120/00, C07C 121/75

Метки: 2-диметилциклопропанкарбоксилата, 2-дихлорэтенил-2, дихлорэтенил, кристаллической, пары, смеси, циано-3-феноксибензил-1, цис-3-2, эквимолекулярной, энантиомеров

...р 4, 5,19 г рацемического продукта, полученного по примеру 1, кристаллизуют аналогично примеру 2 в 7,3 мл циклогексана. Получают 0,43 г целевого продукта с т.пл.5081,5-82,5 С.П р и м е р 5. Слегка нагревают2,05 г рацемического продукта, полученного по примеру 1 в 7,5 млгептана, . По окончании растворения 55прибавляют дополнительные 7,5 млгептана и дают возможность растворуостыть до комнатной температуры при перемешивании в течение 92 ч, Отфильтровывают образовавшийся осадок и промывают небольшим количеством холодного гептана, получают 0,42 го целевого продукта с т.пл. 78-80,5 С.П р и м е р 6. Аналогично примеру 5 из 2,03 г рацемического продукта в 9,85 мл изооктана получают 0,47 г целевого продукта с т.пл.73-78,5 С.П р и м е р 7....

Номер патента: 1198063

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Аникеев, Беликов, Белоконь, Ваучский, Казика, Лысова, Мишин, Рыжов

МПК: C07B 57/00, C07C 101/00, C07D 211/60 ...

Метки: аминокислот, энантиомеров

...- бензилпропил) аминоацетофенона используют(8)-2-И-(И - бензилпропил) аминобензофенон и вместо сернокислой меди -раствор хлористого никеля в метаноле, 20 Комплекс образуется при термостатиро"овании реакционной смеси при с=40-42 Св течение 8 ч.. 2.2. Поступают аналогично примеру 1.2, но вместо окиси алюминия бе рут силикагель марки Кеззе 18 е 160 РРКГ 5 з = 0,16; Ы з = 0,42.1После разложения 8,8 - комплекса получают энантиомерночистый 8 -валин.П р и и е р 3. Получение Б - аланина из К,Я - аланина,3.1. Получение комплекса (8)ВРАВРЬ - А 1 а 3 Их (П). Поступают аналогично примеру 2.1,но вместо К,З - валина берут К,Б -алании и комплекс вццерживают при40"42 С в течение 4 ч.3,2, Поступают аналогично примеру 2.2; но вместо силикагеля...

Номер патента: 1274716

Опубликовано: 07.12.1986

Авторы: Даванков, Курганов, Тевлин

МПК: B01D 15/08, C08F 212/08

Метки: адсорбент, лигандообменной, методом, разделения, хроматографии, энантиомеров

...модификацию поверхности силикагеля оптически активными Фрагментами.П р и м е р б, Соотношение ш:и бо 26 лее 1: 150 возможно для полимеров смол.м. более 300000, а такие сополимеры являются труднодоступными.П р и м е р 7. Получают адсорбентаналогично примеру 4, но температуру25 реакции 135 0 С; при этом получаютпродукт коричневого цвета, чтвает на осмоление.П р и м е р 8. Получают адсорбентаналогично примеру 2, но температурао36 реакции 95 С, при этом содержание Св продукте снижается до 87., 1274716по Гюбитцу), Проверка эффективностиэтой колонны по некомплексующемусявеществу - ацетону показала, что онаимеет величину 6000 теоретическихтарелок. 5Проведенные испытания позволилиустановить следующее.Из 20 незаменимых аминокислот, контроль...

Номер патента: 1349697

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Дерек, Рональд

МПК: C07B 57/00, C07C 121/75, C07C 69/74 ...

Метки: 2-диметилциклопропанкарбоксилата, 2-дихлорэ, 2-дихлорэтенил-2, кристаллической, пары, смеси, циано-3-феноксибензил-1r-цис-3, циано-3-феноксибензил-1s-цис-3-2, эквимолекулярной, энантиомеров

...порядка 16:9. Изобретение относится к способу получения кристаллической,эквимолекулярной смеси пары (Б) -цисК- и К-цисБ-иэомеров циклопропанкарбоно 5 вой кислоты формулы ме соосн-(Я Сlие Н 1 Таким образом, путем двухступенчатой обработки получают смесь 1:1 1 К-цис-Б- и 1 Б-цис-К-изомеров с чисП р и м е р 3. 118,7 г смеси цис-изомеров Ы -циано-(3-феноксибензил)- -3-(2,2-дихлорвинил) -2,2-диметилциклопропанкарбоксилата, содержащей 69 вес.% 1 Б-цис-Я- и 1 К-цис-К-изомеров и 31 вес.7 1 К-цис-Я- и 1 Б-цис-К- -изомеров, растворяют в 236 мл триэтиламина и раствор обрабатывают так же, как в примере 2, Получают 61,7 гкоисталлического продукта (т.пл, 81 -83 С), содержащего 95 вес.% смеси 1:11 К-цис-Б- и 1 Б-цис-К-изомеров.Фильтрат упаривают до 70...

Номер патента: 1395143

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Гартмут, Герхард, Гюнтер, Иоганнес, Карл, Эдгар, Юрген

МПК: C07D 471/04

Метки: 6-нафтиридина, виде, кислотно-аддитивных, производных, рацематов, солей, энантиомеров

...эфира;гидрохлорид сложного этиловогоэфира (+)-5-втор-бутокси,4-дигид 5143 6ро-метил-(2-трифторметилфенил)- -1,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (6), т, пл. 148-150 С из простого диизопропилового эфира и этилацетата;:сложный этиловый эфир (+)-1,4"-карбоновой кислоты (22), т, пл. 154 о155 С иэ простого диизопропиловогоэфира и этилацетата;дигидрохлорид сложного 2-(И-бензил-И-метиламино)этилового эфира1395143 7сложный э тилов ый эфир (+ ) -1, 4-дигидро-изопропокси-(2-метоксифенил)-2-метил,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (26), т. пл. 145-146 С из н-гексана и простого диизопропилового эфира;сложный этиловый эфир (+)-1,4-дигидро-иэопропокси-метил-(2-тиенил)-1,6-нафтириднн-З-карбоновойо10 кислоты (27), т. пл. 110"111 С из...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61P 25/18 ...

Метки: 7-тетрагидро-4н-бензо, 9-амино-5, виде, кислотно-аддитивных, рацемата, смеси, солей, тиазоло, хинолинов, энантиомеров

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Номер патента: 1528323

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло(1, виде, производных, рацематов, тиазола, энантиомеров

...н,натрия и пять раз 500 см дистиллированной воды, затем сушат надбезводным супьфатом магния, добавляют 0,5 г обеспвечивающего угля, фильтруют и концентрируют досуха припониженном давлении (20 мм рт.ст,;о2,7 кПа) при температуре около 50 С.Таким образом получают 13 г продукта, 1528323(20 мм рт.ст. 2;7 кПа) при температуре около 50 С,Получают 7 г сырогоэпродукта, который растворяют в 100 смкипящего ацетонитрила, В полученныйраствор вводят 0,5 г обесцвечивающего угля и фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлаждают до 4 Св течение 1 ч. Появившиеся кристаллыфильтруют, промывают два раза 20 смэацетонитрила, охлажденного до температуры около 4 С, и два раза 20 смо эпростого диэтилового эфира, потомсушат при пониженном давлении (20...

Номер патента: 1582984

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Партасарати, Пенио, Ричард

МПК: C07C 233/41, C07D 207/06

Метки: бензоконденсированных, виде, диаминовых, приемлемых, производных, рацематов, солей, фармацевтически, циклоалкантранс-1, энантиомеров

...перемешивают при комнатной температуре в течение 3 ч и затем выпаривают при пониженном давлении. Остаточный продукт выпаривания тщательно обрабатывают 337-ным раствором метиламина в этаноле (125 мл) и смесь перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение 2 ч, после чего растворитель выпаривают при пониженном давлении.,Остаточный продукт выпаривания обрабаты- вают водой и двукратно экстрагируют простым эфиром, Соединенные эфирные экстракты промывают 2 н.гидратом окиси натрия и затем водой, высушивают над сульАатом магния и выпаривают при пониженном давлении. Остаточный вязкий жидкий продукт отгоняют в вакууме и в результате получают транс,2,3,4- -тетрагидро-метиламино-(пирролидин-ил)нафталин (6,2 г) с т.кип, 126-134 С/0,25...

Номер патента: 1588284

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло, производных, рацематов, тиазола, форме, энантиомеров

...при 166 С.Полученные соединения показывают своюактивность при концентрациях ингибирования (С 1 ) в пределах от 1 по 1000 нм при испытании антагонизма фиксации ( Н) 0-октадецил-ацетил-пЯ-глицерофосфорилхолин- (Р.А.Р- асеГЬег, меченный тритием) на его рецепторные участки тромбоцитов по следующей методике.Новозеландские кролики-самцы весом примерно 2,5 кг прокалываются в ушную артерию. Кровь собирается на смеси лимонной кислоты (1,9 мМ), трехнатриевого цитрата (9 мМ), мононатриевого фосфата (1,75 мМ) и декстрозы (5,6 мМ). Кровь центрифугнруют на 120 г в течение 20 мнн нри 15 С. Во результате получают нл му, богатую тромбоцитами (РКР). Эта плазма центрифугируетс. нд 1000 г в течение 15 мин при 15 С, Осадок тромбоцитов, полученный таким...

Номер патента: 1598874

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...

Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров

...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...

Номер патента: 1614759

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: C07C 235/04, C07C 235/32, C07C 323/32 ...

Метки: аддитивных, амидов, диастериомеров, рацематов, солей, энантиомеров

...прановрашаюшс, плавящегося при 93.8" С.При 0,5% в ВОН при 23 Сг = +17,82ет собой Аенил, тиенилпиридил или Аенил, замещенный одним или двумязаместителями, выбранными из группы С,-с-алкил,С -С+-алкокси, трифторметил, нитро;Цепочка Х-(СН) -(СНК);СО-Ж 1 К10аходится в орто- или пара-положениио отношению к В;К - водород, С 1-С -алкил;Ки К - одинаковые или различные 11-С-алкил линейный или иазветвленый, С -С -циклоалкил, Аенил, С -Г-. алке 15ил прй условии, что двойная связь не йаходится в положении 1,2 по отношеипо к азоту, или К. и К могут образовывать вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, цикл пирро- лидина, пиперидина, морАолина или тиоморАолина;Х - группа СН-К, щ = 0,1 и =0,1 или 2, либо Х - кислород или ера, тогда...

Номер патента: 1648248

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Арто, Раимо, Эйно

МПК: C07D 233/64

Метки: 4-1-(2, диметилфенил)этил-1н-имидазола, разделения, смеси, энантиомеров

...По сравнению с другими препаратами Й-энантиомер проявляет повышенную активность в стимулировании 0 -рецепторов.)2/С(1 1 М замещение Н-клони- дина пМ Соедине 10,замещение5 Н-празосина п 1 Таблица 4 ние селективность) Е 1)оо, мг/кг Соединение Й-энан 1,2 55019 45849 0,01Р 1 0 0,02 0,02 0,03 й-знантиомер1-энантиомерМедетомидинДетомидинКлонидин ти омер1-энан 46 189975 4129 16700 5060 тиомерМедетомидинЛетомидинКлонидин 3,3 232 656200 969 3,7 6,4 Таблица 5 Среднее число вькодов (и6) Лекарственная дозаиг/кг обод- Связан- Гуимаргнй ннй ный Свободный/суниарный аблица 3Результаты,видетельствую яеденные в табл том, что 11-энан единенииой падает Приведенные в табл.2 результатысвидетельствуют об экстремальной селективности энантиомера как...

Номер патента: 1816282

Опубликовано: 15.05.1993

Авторы: Кармело, Марко, Сильвано

МПК: C07D 211/90

Метки: 2-аминоалкилтиометил-1, дигидропиридина, производных, энантиомеров

...12 ч при 50 С, Охлажденнуюсмесь выливают в 500 мл воды со льдом и10 экстрагируют 3 х 30 мл АсОЕ 1, После обычной обработки объединенные органическиеэкстракты выпаривают досуха, получаютсмесь диастереоизомеров 4/Я/2 /Я/ и4/К/2 /Я/-2-/2-формиламино-фенилэ 15 тилтио/метил-этоксикарбонил-метоксикарбонил-/м-нитрофенил/-6-метил,4 дигидропиридинов, которые разделяют высокоэффективной жидкостнойгроматографией на оксиде кремния /элю 20 ент АсОЕ 1 /гексан/. Более полярный диастереоизомер /1,7 г/ является пеной,менее полярный получают в виде кристаллического соединения /2,2 г, т. пл, 66-70 С,С 27 Н 2983075. 2/3 ЕЛО/,Используя описанную выше методику получают 2-/2-формиламиноэтилтио/метил-этоксикарбонил-метоксикарбонил-/м-нитрофенил/-6-метил,4-ди...