C07D 213/65 — в положении 3 или 5

Номер патента: 133886

Опубликовано: 01.01.1960

Автор: Левин

МПК: C07D 213/65, C07D 213/73

Метки: 4-амино-2, 4-диметил-дельта-2-тетрагидро-6, пиридон-4-карбоксиламида

...в омнатной температуре тетрагс цельюизб ытк течени Известен способ получения 4-амино,4-диметил-Л-тетрагидро-пиридон-карбоксиламида действием сухого аммиака на дикетен при низких температурах и нагреванием промежуточного продукта в токе водорода,Предлагаемый способ получения 4-амино,4-диметил-Л-тетрагидро.6-пиридон-карбоксиламида из дикетена в водном растворе аммиака имеет преимущество перед известным - высокий выход продукта, удобство работы в водных растворах, простота выделения целевого продукта из реакционной массы.Способ осуществляется следующим образом,Дикетен растворяют в водном растворе аммиака, взятом в двух- кратном избытке по отношению к дикетену. Полученный раствор выдер. ;кивают при комнатной температуре в течение 5 -...

Номер патента: 201408

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Чумаков, Шерстюк

МПК: C07D 213/65

Метки: 3-алкоксипиридинов, алкилзамещенных

...весу количество) при температуре в зоне катализатора 220 С. Затем через катализатор дополнительно пропускают 4 мл воды, 2 - 3 мл бензола (или эфира) и 10 - 15 лтин медленный ток азота. Продукт насыщают твердым едким натром, экстрагируют эфиром, эфир отгоняют, остаток обрабатывают разбавленной соляной кислотой (1: 1) и промывают эфиром. Водный слой подщелачнвают едким натром, экстрагируют бензолом, 30(испр.).Пример 3,2,0 г (0,01 модигидро,2-пиратоке аммиака, впо весу, через слния (объем 10 лтпературе 210 С.аналогичной пр1,05 г 3-этокси 91 С 13 мм рт. скрат т. пл. 141 - 1Пример 4. З-Этокси-метилпиридин, ль) 2,3-диэтокси-метил,4- на и 2 лтл воды пропускают в зятого в 10-кратном избытке ой платины на окиси алюмил), в течение 1 час при...

Номер патента: 213706

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Актиенгезельшафт, Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 213/14, C07D 213/65

Метки: пиридоксола

...и небольшое количество гидрохинона помещают в лабораторный автоклав, Смесь нагревают 14 час в масляной ванне при 180 С, причем давление повышается до 2 атм во,время реакции. Содержимое автоклава перегоняют в вакууме, создаваемом водоструйным насосом, При этом отгоняют избыточное количество 2-н-пропил,7-дигидро,3-диоксепина. Остаток после перегонки растворяют в 100 лл 1 н. хлористоводородной кислоты, после чего раствор дважды промывают 40 мл эфира. После упаривания кислого раствора досуха остаток перекристаллизовывают из метилового спирта. Солянокислый пиридоксин, ,полученный, после перекристаллизации, имеет т. пл. 204 - 205 С.П р и м ер 4, 142,2 г (1 моль) 2-изопропил,7-дигидро,3-диоксепина, 4,15 г (0,05 ноль)...

Номер патента: 617010

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Говард, Джордж, Дэвид, Конрад, Мейер, Томас, Цунг-Йинг

МПК: C07D 213/65

Метки: бис-(2-метил-3окси-5-винилпиридил-4-метил, дисульфида, солей

...0,122 моль), перемешивают в 500 мл 2,5 н,соляной кислоты и 500 мл ацетона при кипячении в атмосфере азота в течение 1,5 час. Ацетон отгоняют до температуры 90 С и охлажденный раствор экстрагируют этилацетатом (3 Х 400 мл). Водный слой выливают в 700 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия.Водный слой экстрагируют этилацетатом (1 Х 400 мл). Органический раствор высушивают сульфатом магния, фильтруют и упаривают с получением беловатого твердого вещества, которые перекристаллизовывают из этилацетата. Получают 9,4 г продукта, т.пл. 164 - 166 С.В. Получение хлоргидрата 2-метил-окси- -4-меркаптометил-винилпиридина.В литровую трехгорлую колбу,.снабженную трубкой для подвода азота, термометром и воронкой, расположенной в верхней части...

Номер патента: 650502

Опубликовано: 28.02.1979

Автор: Цутому

МПК: A61K 31/455, C07D 213/65

Метки: 4-(4"-хлорбензилокси)-бензилникотината, солей

...Редактор Т, Пилипенко Заказ 96/13 Изд. М 206 Тираж 520 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3дой, органический слой сушат на сульфате натрия, а затем концентрируют в вакууме и получают кристаллический остаток, который перекристаллизовывают из этанола. Выход продукта 1,2 г, т. пл. 101 - 2 С,Вычислено, %: С 67,90; Н 4,56; Х 3,96.СоН 1 вХОзС 1.Найдено, о/о: С 67,91; Н 4,37; Х 3,97.П р и м е р 2. К раствору 1,16 г 4- (4-хлорбензилокси)-бензилового спирта и 1,1 г три этиламина в 15 мл диметилформамида добавляют 0,97 г хлоргидрата хлористого никотиноила при одновременном персмсшивании и охлаждении смесью лед - вода.После перемешивания в...

Номер патента: 673168

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Бернард, Джеймс, Ронни

МПК: C07D 213/65

Метки: 2-оксиметил-3-окси-6-(1, бутиламиноэтил)пиридина, дигидрохлорида, окси-2-трет

...раствору 620 г (17 моль) хлористого водорода в 11,3 л метанола прибавляют при 20 ОС, перемешивая 1880 г (4,24 моль) малеата 2-Фенил-б-(1-окси-трет-бутилам:нозтил)- -4 Н-пиридо-с 1)-1,3 -диоксина за период свыше 5 мин. Полученный Раст.Заказ 3733/55 Тираж 512 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета СССРпо Йелам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патейт , г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3 673 вор перемешивают при температуре 2625 С втечение 2 ч, после чего концентрируют в вакууме до объема, равного приблизительно 3 л . К этому составу приливают 16 л ацетона и полученный осадок гранулируют (дают ему созреть с целью получения более круп ных кристаллов) при 25 С в течение получаса. Далее белое...

Номер патента: 799658

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: C07D 213/65

Метки: пири-диниламиноалкиловых, солей, эфиров

...в метиленхлориде, отсасывают нераствореннуючасть и экстрагируют фильтрат 150 мп10-ного раствора едкого натра. Целочной раствор нейтрализуют и экстрагируют метиленхлоридом. При концентрировании метиленхлоридного раствораполучают 6,2 г 4-бензил-б -этил,3-дигидро-фуро(3,4-с)-пиридин-олас Т. после перекристаллизации из,нитрометана 1480 С,Элементный анализ С Н, йО (молекулярный вес 255).Найдено,Ъ: С 75,3, Н 6,7 й 5,5 Вычислено,Ъ: С 72,5, Н 6,7 й 5,6 П р и м е р 3. 4,6-Дибензил,3- -дигидро-фуро(3,4 )пиридин-ол.44 г 150 ммоль) 2,4 -дибензил- -этоксиоксазола и 210 г(3 моль) 2,5- дигидрофурана нагревают в течение 8 ч до 180 ОС, Избыточный 2,5-дигидрофуран отгоняют и остаток извлекают эфиром. Нерастворившуюся часть перек ристаллизовывают...

Номер патента: 802279

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Кондратьева, Медведская

МПК: C07D 213/65

Метки: гидрохлоридакарпириновой, кислоты

...73 г/1 мм рт.ст,К 18,5 г (0,0615 моль) полученногоэфира аланина в 50 мл хлороформа прибавляют 14,2 г (0,930 моль) РОС 1,кипятят 12 ч, нейтрализуют поташом,экстрагируют эфиром, сушат поташом.В результате перегонки получают 6,8 г(73) 2-с карбэтоксигептил-метил-метоксиоксазола, т.кип. 114116 С/2 мм рт,ст.б) 2-и-Карбэтоксигептил-окси-б-метилиэоникотиновая кислота,Смесь 3,0 г (0,011 моль) оксазола,1,1 г (0,015 моль) акриловой кислоты с добавкой 0,05 г гидрохинона в5 мл толуола кипятят при 110 С 5 ч.оПолученный кристаллический осадок отделяют, промывают ацетоном и получают 1,3 г (38) кислоты (23,6 наалании), т.пл. 218-219 С (спирт).Найдено,%: С 68,50; Н 7,90;М 4,40.С.ТНгЭ б,Вычислено,: С б 3,25; Н 7,75;Й 4,34.сФильтрат упаривают в вакууме...

Номер патента: 850002

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Вальтер, Герда, Дитер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 9/04 ...

Метки: пиридиниламино-алкиловых, простых, солей, физиологическиприемлемых, эфиров

...подвергают реакции взаимодействия с олефином формулы . лаждения добавляют 250 мп 10-гораствора едкого натра и экстрагируютметиленхлоридом. После отгонки растворителя остаток подвергают фракционной перегонке. Получают 9,5 г 2-бензил-этилоксазола с т.кип. 74 - 5 7 бо С 0,2 ммб) 9,4 г (50 ммоль) 2-бенэил-этилоксаэола и 29,6 г (200 ммоль)З-метилсульфонил,5-дигидрофурананагревают в течение 15 ч до 150 фС.Непрореагировавший сульфон отгоняютв высоком вакууме. Остаток извлекаютметиленхлоридом, отсасывают нерастворенную часть и экстрагируют фильтрат150 мл 10-ного раствора едкого натра. Щелочной раствор нейтрализуюти экстрагируют метиленхлоридом. Приконцентрировании метиленхлоридногораствора остается 6,2 г...

Номер патента: 1018940

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Джемилев, Зайнуллина, Кривоногов, Павлова, Сафронов, Толстиков, Щаяхметова

МПК: C07D 213/65

Метки: 2-диметиламинометил-3-оксипиридина

...нометил)-3-оксипкркдива.необходимость использования газообразного дкметиламина клк его соляноккслой соли, являющейся сильным коррозирующим 55 " агентом.Цель изобретения - новиаение выхода и упрощение. технологии процесса получения 2-диметвламквометил- оксипиркдина. 60Указанная цель достигается способом получения 2-диметкламкнометил- Э-оксипкркдина, заключающимся в том, что 3 окскпкрвдин подвергают,взаимодействию с аминирующкм агентом тет-. 65 раметилметилендиамином при кипении в бензоле.П р и м е р 1. В трехгорлую колбу емкостью 500 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником, капельной воронкой, помещают 28,5 г (0,3 моль) Э-оксипиридина, приливают 300 мл сухого бензола, нагревают баню. до 80 ОС при этой температуре...

Номер патента: 1066993

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Буров, Мокроусова, Назаренко, Новикова, Толстиков, Шиняева

МПК: C07D 213/65

Метки: 6-метил-2-(6-метил-2-этил-3-пиридин)-окси, 8-эпокси, гормона, насекомых, нонен, проявляющий, свойства, ювенильного

...рйега) эти периоды ограничены первыми двумя днями последнего личиночного возраста, у насекомых с полным превращением (отряд Со 1 еорСега, ьер 1 йорфега) интенсивные процессы дифференциации приходятся на периоды личиночно-куколочного и куколочно-имагинального превращения, каждый из которых также ограничен 2-3 днями. В связи с этим. обработки личинок вредной черепашкой проводят в первые 24 ч после линьки на последний возраст, при работе с большим мучным хрущаком обрабатывают свежеслинявшие куколки, при оценке1066993 Виды насекомых Морфогенетическийэффект. ИДз морфологическая мкг/особь в40,1 Вощинная моль 0,0001 Вредная черепашка б,4 О, 005 Клоп-солдатик действия вещества на вошинную мольобрабатывают гусеницы последнего возраста на 2-й день...

Номер патента: 1194273

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Беркели, Стефен

МПК: C07D 213/65

Метки: аналогов, пирбутерола

...в течение ночи раствори- тель отгоняют в вакууме, Остаток раст воряют этилацетатом и фильтруют с :получением 3-гкдрокси-(1-гкдрокси- -2-трет-бутиламиноэтил)-2-гидроксиМетилпиридин-Б-оксида дигидрохлорида 3,9 г (813 ), т.пл. 177-179 С (с разложением). Вычислено, 7.: С 43,77; Н 6,73; Б 8,51С,Н,11,0Найдено, 7: С 43,76; Н 6,53; Б 8,49.П р и м е р 5. 3-Гидрокси-(1- -гидрокси-. 2-трет-бутиламкноэтил)- -2-метилпкридина гидрохлорид.В сосуд Парра на 500 мл вводят 13,4 г (0,05 моль) 3-гкдрокси-б - 11-гидрокск-трет-бутиламиноэтил) - -2-гидроксиметил-пиридин-И-оксида дигидрохлорида и 6,5 г катализатора20 25 30 35 40 45 и течение нескольких часов твердоевещество собирают фильтрованием 50 и подвергают сушке на воздухе сполучением пирбутерола....

Номер патента: 1217253

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Беркели, Стефан

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, C07D 213/65 ...

Метки: дигидрохлорида, пирбутерола

...Массетт (1)8(0,300 г, 0,00238 моль) в 5 мл вод-ного 38/-ного раствора формальдегида и 1 мл триэтиламина нагревают8 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Добавляют еще5 мл водного раствора формальдегида и нагревание при температуре кипения с обратным холодильником продолжают в течение 6 ч. РастворителиО отгоняют в вакууме с получением неочищенного продукта, который выделяют растворением в минимальномобъеме холодного метанола и насыщением холодного раствора сухим хло 15 ристым водородом с получением 0,52 г.о,т.пл. 174-176 С (с разложением). НО Х нс который может быть и честве бронхорасширЦелью изобретения щение процесса получ та пирбутерола.Пример 1. П терола дигидрохлоридРаствор 5-гидрокс си- тРет -бутиламино спользован в...

Номер патента: 1240354

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Беркели, Стефен

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, A61P 9/04 ...

Метки: дигидрохлорида, пирбутерола

...способу получения дигидрохлорида пирбутерола, проявляющего .брюхорасширяющую активность, а такжеприменяемого для лечения застойнойсердечной недостаточности,Цель изобретения - упрощение способа получения дигидрохлорида пирбутерола.-фенилН, 3-диоксино (5, 4-Ъ) пирин (ТТТ)Раствор 33,0 г (0,13 моль) 6-(1,2-этоксиэтил)-2-фенилН,3-диоксино(5,4-Ь)пиридина и 22,0 г (0,135 моля) И-трет-бутилбензиламина в 200 млметанола нагревают в течение 16 чпри температуре кипения с обратнымхолодильником. После охлаждения осаждается целевой продукт, который перекристаллизовывается из изопропанолас получением 29,4 г (54 ) аминоспирта (111), т.п. 126-130 С.Найдено, Х: С 75,04, Н 7,21,25Н 7,15.д Но " ОВычислено, Х: С 74,61, Н 7,23,М 6,Ь 9П р.и м е р 2....

Номер патента: 1250170

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Беркалли, Стефен

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4425, A61P 11/08 ...

Метки: дихлоргидрата, пирбутерола

...124,6-127,5 С. Найдено,%: С 61,93; Н 7,39;Я 8,44.С 1 В Н,6020Вычислено,7: С 61,70; Н 7,48;И 8,09.П р и м е р 2. Я-Оксид-ацетокси-метил-б-(1-ацетокси-(Б-третбутилацетамидо)этил 1 пиридина.Раствор 3-ацетокси-метил-1-ацетокси-(Н-трет-бутилацетамидо)этил циридина (5,50 г,0,0"5 моль) и м-хлорпербенэойнойкислоты (технически чистой - 85%,3,90 г 0,0192 моль) в 150 мл хлороформа перемешивают при комнатнойтемпературе в течение 24 ч. Послепромывания реакционной смеси двумяпорциями водного раствора бикарбоната натрия, осушенный (М 8804) хлороформный раствор упаривают с получением 2,9 г (50%) 3-ацетокси-метил- 1-ацетокси-(11-трет-бутилацетамидо)этил 1 пиридин-Б-оксида,10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 т.пл. 113-116 С (после перекристаллизации из...

Номер патента: 1421260

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Даниель, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: C07D 213/65, C07D 273/00, C07D 498/14 ...

Метки: приемлемых, производных, синергистинов, солей, фармацевтически

...(дд, 1 Н, 5 /31); Зэ 55 (дд 1 Нэ5 Е 2); 5,25 (дд, 1 Н, 5 Е); 5.35 (м.1 Н, 5 о); 5,30 и 6,15 (2 с, 2 Н,1421260 10 40 45 Н- С ); 7 75 (дд, 1 Н, 1 Н).Н51-Диметиламинометиленвиргиниамицин Б может быть получен по методикепримера 1 для 5 д-диметиламинометиленпристинамицина 11, но исходя из2 г виргиниамицина Б и 10 см бисдиметиламино-третичнобутоксиметана,а после очистки "флаш -хроматографией (элюент: хлороформ-метанол (98-2по объему) и концентрирования досухафракций 9-12 при пониженном давлении(дц, 1 Н, 5 а); 7,10-7,40 (м, ароматика + =Сн-И ); 7,70 (дд, 1 Н, 1 Н),П р и м е р 3. Работают по методике примера 1, но исходя из 6 г 5метиленпристинамицина 1 1 и 4 смз 2(4-метил-пиперазинил) этантиола,после очистки "Флаш"-хроматографией(элюент:...

Номер патента: 1558907

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Альсинг, Лаврентьев

МПК: C07B 39/00, C07D 213/65

Метки: 5-дихлор-2-аминопиридина

...1, Н,Вычислено, %: С 36,84; Н 2,47; М 17,19; С 1 43,50.П р и м е р 3 (по известному способу). В раствор 4,7 г (0,05 .иоль) 2-аминопиридина в 60 мл хлороформа пропускают газообразный хлор до1558907 Составитель Г. СтепановаТехред М,Дндык Корректор М, Самборская Редактор Н. Гунько Заказ 816 Тираж 320 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,101 щения, причем наблюдают заметное осмоление реакционной массы. Хлороформ отгоняют,.массу обрабатывают раствором бикарбоната натрия с целью перевода5 продуктов хлорирования из хлоргидратов в свободные основания, Без этой операции выделить...

Номер патента: 1806137

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Кузнецов, Прозоровский, Прокопенко, Чигарева

МПК: A61K 31/44, C07D 213/65

Метки: 3-(n, n-диметил-n-(2-пропилпентаноилоксиметил)аммониометил, n-диметилкарбамоилокси)пиридиний, действием, дератизационным, обладающий, хлорид

...образом, заявляемое соединение действительно подвергается гидролизу в щелочной среде, высвобождая аминостигмин.О выраженности токсичного действия судят по величине средней летальной дозы /ЛД 50/ при введении вещества животным в желудок через зонд, Каждую из величин ЛД 50 определяли на 25 животных. Результаты приведены в табл,1,Согласно данным таблицы, соединениепрактически не отличается от соединенияпо токсичности для мышей и ниже по токсичности для крыс в 2 раза, 20 тальные коробки и кормили, приучая к новой обстановке и приманке, В качестве примэн 25 ЗО е35 нения в поведении животных до отравления 40 45 50 551 5 10 15 При пересчете на целое животное средние летальные дозысоставляют 0,013- 0,017 мг/мышь и 0,98-1,02 мг/крысу,Таким...