C07D 495/10 — спиро-конденсированные системы

Номер патента: 873885

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Райнхард

МПК: A61K 31/4245, C07D 491/10, C07D 495/10 ...

Метки: изомеров, производных, солей, спирогидантоина

...воднойсоляной кислоты, осевшие кристаллысобирают обычным образом и получают 55бруциновую соль 3 -6-фторо-спиров(хроман,4 -имидазолидин)-2 ,5 -1-дионавыделенную в виде диагидрата1омонохлорида, т.пл. 172-174 С. вают в 300 мл ледяной воды. Получившуюся водную смесь экстрагируют тремя отдельными порциями этилацетата и объединенные органические слои последовательно промывают, разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой и затем высушивают над безводным сульфатом магния. После отфильтрования высушивающего агента и испарения растворителя под уменьшенным давлением получают остаток, который перекристаллизовывают из этанола, получают 2,93 г (93%) чистого 6-фтор-хроманона, т.пл. 114-116 С.Найдено: С 63,24; Н 4,15Вычислено для СН ГО...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/424 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Номер патента: 996417

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: A61K 49/00, C07D 495/10

Метки: 4-диазаспиро, 8-диалкил-9-тиа-1, ундеканы

...р 42Н 5 у 658 13,61," Вг 33,53Сц Нэ 8 ОВВычислено,С,40,51Н 5,5218 13,491 Вг 33,70,.ИК-спектр 91720 см; О 27 ЧО см".Аналогично получают 2-метил-этил-бром-формилтетрагидротиопиран-этил-формилтетрагидротиопирана в50 мл абсолютного эфира и 12,4 г-диметил-бром-Формилтетрагидротиопирана (В) в 15 мл ацетонитрила,поддерживая температуру в интервале15-20 С. Смесь перемешивают 5-6 ч иоставляют на ночь. Экстрагируют эфиром, сушат над едким кали и после от 55гонки растворителей остаток перегоняют в вакууме. Выход 2,.9 г (60,9),т.кип. 145-147 ф/4 мм. При растираниипродукт кристаллизуется. Он достаточно чист, но при необходимости его 60можно перекисталлизовать из гексана,т.пл. 83-84 С.Найдено, : С 60.,751 Н 8,96Б 14,21; 8 16,31Сю Н 19 028. 65...

Номер патента: 1002294

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Снхчян

МПК: C07D 495/10

Метки: 2-диалкил-3-тиа-8-азаспиро5, 5ундеканы

...15,8 г0,1 моль ) 2,2-диметил-формилтетрагидротиопирана. Перемешивание продол вжают при 50 еще 3 ч, экстрагируютэфиром) промывают водой, сушат сульфатом магния. После отгонки эфира остаток перегоняют в вакууме. Выход13 г (61,53); т.кип. 160-163 ОС//1 мм рт.ст. и 20 1,5110.Найдено, 3:, С 62,40; Н 7,95;й 6,45; 5 15,25.С,1 Н,яо.Вычислено, Ж: С 62,51; Н 3)10;й 6,63; 5 15,17ИК-спектр: М с:О 1715 см-,с= й 2250-2260 см.ПМР-спектр, д м, д.: 1, 15 (2- СН З) С9)5 (4-СНО)С.П р и м е р 2. 2-Метил-этилцианоэтил-формилтетрагидротиопиран,К смеси 21,2 г акрилонитрила,80 мл абсолютного бензола, 3,5 гпорошкообразного едкого кали приперемешивании медленно прикапывают32,6 г (0,13 моль) 2-метил-этил-формилтетрагидротиопирана. Перемешивание продолжают при...

Номер патента: 1016288

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Вартанян, Куроян, Саркисян

МПК: A61K 49/00, C07D 495/10

Метки: 11-диазаспиро, 2-диалкин-3-тиа-7, 6додеканы

...см, газ-носительазот 0,9-1,2 л/ч,П р и м е р 1. 2,2-ДиМетил- 40бром-.формилтетрагидротиопиран(111),К раствору 6,3 (0,04 моль) 2,2 диметил-бром-ормилтетрагидротиопирана в 50 мл абсолютноГо эфира небольшими порциями, по мере обесцвечивания, прибавляют 12,4 г.(0,05 моль)свежеприготовленного и высушенногодиоксан-дибромида. Смесь йеремешивают в течение 10"15 мин, отдувая Выделяющийся бромнстый водород токомазота. По окончании отделяют эфир"ный слой,.промывают водой Фо нейтральной реакции и сушат над .безводным хлористым кальцием. После отгонки эфира .остаток быстро перегоняютв вакууме.55Выход 5,4 г,56,9%), т.кип, 98100 С/4 мм рт.ст; П 1,5410.Найдено, Ъ: С 46,42 Н 5,65;8 13,61, В 33,53.8 НЗВ60Вычислено, Ъ С 40,51) Н 5,52;1016288 Составитель...

Номер патента: 1018396

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Витолиня, Дубур, Дубуре, Зариньш, Кименис, Озолс

МПК: A61K 31/4365, A61P 9/10, C07D 495/10 ...

Метки: 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро, 9-диоксида, активностью, бензотиено(3, коронародилатирующей, обладающие, пиридин-9, производные

...С (из смеси диметилформамида и воды) .Найдено, 7,: С 53,4; Н 3,5;.й 3,6; 5 6,7С Н ВгМОФВычислено, Е; С 53,8.". Н 3,6:М 3,1; 5 7,2ИК-спектр, , см : 1 (50),.700 (С=О), 3335 (М - Н),9 50 Но короцародилатирующей активности производные 14 -дР"гРщробензотиецопиридин,9-диоксида значительНО превосходит известные структрные аналоги (1), Гак, соединенияи 111 в дозе О, м/кг увеличиваютотток кропи из коронарного синусана ч 8 и : о 7 соответственно в то О время как производные 14-дигидроиндено(1,2- о)пиридинового ряда увеличивают коронарный крово гок на30-50 Ж в значительно более высокихдозах (0,3-3,0 мг,кг), Данные сое динения превосходят по активноститакже препараты дитримин и карбокромец, которые увеличивают корэнарныйкрсп,оток на 30-50. в дозе...