Патенты с меткой «хиназолина»

Номер патента: 330634

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Альберто, Иностранцы, Итали, Северина, Федеративна

МПК: C07D 239/95

Метки: производных, хиназолина

..." с т. 1 ь. (61- -12 С.Пример 2. Получение 1, 2, 3, 4-тетрагидро,4-диметнг)хтс)рх:1;)з) 1)н-2.Повторяют описанный в примере 1 опыт стем исключением, что исходным матерналомслужит 2-амиио-бромфспилдиметилкарбинол, 1 ОПолучают белые кристаллы 1, 2, 3, 4-тетрагидро,4-дивет)л-бромхипазолннонас т, нл.193 - 196 С,П р и м е р 3. Получение 1, 2, 3, 4-тетрагидро,4-диметил,8-дибромхиназолинона. 15Повторяот описанный в гримере 1 опыт стем исключением, что исходным материаломслужит 2-амино,5-дибромфенилдиметилкарбинол. Получают 1, 2, 3, 4-тетрагидро,4-диметил,8-дибромхиназолинонв виде белых Окристаллов, т. пл, 218 - 220 С,П р и м е р 4. Получение 1, 2, 3., 4-тетрагидро,4-диметил-хлорхиназолинон а,Повторяют описанный в примере 1 опыт стем...

Номер патента: 419034

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Иностранна, Казуо, Кикуо, Лтд, Мичихиро, Сигехо, Сумитомо, Хисао

МПК: C07D 239/72, C07D 239/82

Метки: которые, лекарственными, могут, найти, новых, нрименение, обладают, относится, производных, свойствами, способу, улучшенными, фармацевтической, хиназолина, хиназолина1изобретение

...метиленхлоридом и сушат. Получают 4-фенил-нитро(1 Н) -хиназолинон.Пример 3. К суспензии 4,52 г 4-фенил- бром(1 Н)-хиназолинона в 70 мл димегилформамида прибавляют 0,63 г. 62,5%-ного гидрида атрия и смесь нагревают в течение 30 мин при 00 С. Охладив смесь до комнатной температуры прибавляют к ней 4,5 г циклопропилметплбромида, после чего снова нагревают в течение 6 час прп 100 С. После охлаждения смесь выливают в 400 мл воды, подкисляют соляной кислотой и экстрагируют хлороформом, Хлороформные экстракты по 419034510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 перекристаллизации из этанола светло-желтые иглы, т. пл, 163 - 164 С.Исходный 4-фенил-бром(1 Н) -хиназолинон получают по примерам 1 и 2, После пере- кристаллизации из смеси этанол -...

Номер патента: 475774

Опубликовано: 30.06.1975

Авторы: Казуо, Кикуо, Масао, Митихиро, Сигехо, Хисао

МПК: C07D 51/48

Метки: производных, хиназолина

...атом галогеца включает фтор, хлор,475774 01 токн и йод. Г 1)Уппа алкилена, пРедстдвленная формулой СтуНгп, включает, например,метилен, этилен, 1-метилэтилен, 2-метилэтилен и триметилен.По предлагаемому способу производные 5хиназолина общей формулы (1) получают на.греванием соединений общей формулы (11)В-СпН,-4-ССфНг10СН- ОН11 2в которой К К К К и и имеют указанные выше значения, в присутствии кислоты. 15Примерами используемых для данной целикислот являются неорганические кислоты, такие как серная и хлористоводородная, и органические кислоты, такие как уксуснаяи т. д. 20Реакция обычно протекает в интервале температур от 90 до 120 С.Пример. К раствору 2,9 г 2-(2-этоксиэтиламино) -5-хлорбензгидрола в 30 мл уксусной кислоты добавляют 0,9...

Номер патента: 493470

Опубликовано: 30.11.1975

Авторы: Гринев, Курило, Черкасова, Шведов

МПК: C07D 27/56

Метки: 12-аминоиндоло, производных, солей, хиназолина

...ЛЪ 2084 Тираж 529 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 док отфильтровывают, промывают водой цсушат, Выход 6-метил-хлорацстиламцноицдоло - 1,2-с - хиназолина 12,3 г (количественный), т. пл. 271 в 2 С (с разложением,из смеси метанол - диоксан 1: 3).Найдено, %: С 67,05; Н 4,42; С 1 10,64;Еч 12,92,СдН 14 С 1 МзО,Вычислено, %: С 66,77; Н 4,36; С 1 10,95;М 12,98.Пример 2. 2,6 - Диметил-хлорацетиламиноиндоло - 1,2-с-хипазолин.Для опыта берут 6,4 г (0,0245 моль) 2,6-диметил - 12 - аминоиндоло,2-с 1-хицазолина,2,8 мл (0,036 моль) хлорацетплхлорида,3,65 мл (0,0245 моль) триэтиламцца и 180 млсухого хлороформа. Реакцию и...

Номер патента: 503867

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Гофман, Ковалев, Пиличева, Постовский, Тюренков, Чупахин

МПК: C07D 239/72

Метки: 3-метил-3, 4-дигидро-43-индолил, гидрогалогениды, гипертензивным, действием, обладающие, хиназолина

...хипазолина, до 215 нм. При присоединении инпола к йодметилату хинаэолина исчезают кольцевые токи в пирамидиновом фрагменте, что отражается в спектре ПМР полученного соелоения в смешении сигналов 2-Н (= 9,45 м.д,) и 4-Н ( 5 996 м. д, ), характерных для четвертичной соли хиназолина, в значительно более сильное поле:.2-Н ( о = 8,75 м.д.) и 4-Н ( Г6,50 м.д.). Протонирование молекулы приводит к появлению сигнала 3-Н в слабом поле ( с = 8,70 м.д. ).игналы ароматических протонов ннели рованиого бензоядра в хиназолиновой части молекулы, а также в индоле проявляются в виде мультиплета ( 86,8-7,7 м.д.).Строение хлористого Э -метил -3,4 - -дигидро -4 -(3-индолил) -хинаэолиния подтверждено химическим путем,К 3 -метил - 3,4 - ди гидро -4 -...

Номер патента: 523090

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Алексеев, Голяк, Дуленко, Николюкин

МПК: C07D 239/91

Метки: производных, хиназолина

...%: С 81,8; Н 5,4; Й 12,8.15 12 2Вычислено, %: С 81,8 Н 5,4 Й 12 р 7.Пикрат, т.пл, 182-183 оС (из этанола).Найдено, % С 56,1; Н 3,3; Й 15,5.15 12 2 6 3 3 7Вычислено, %: С 56,1; Н 3,3; М 15,5.П р и м е р 3. Получение 4-фенилхиназолина.К суспензии 2,6 г (0,084 моль) перхлората 1-фенил 4-аза-бензопирилия в 100 млледяной уксусной кислоты прибавляют 20 гуксуснокислого аммония и кипятят 2 час.Охлаждают и выливают в 200 мл воды. Выделившееся масло экстрагируют эфиром,эфирный слой промывают 5%-ной солянойкислоты, Водный слой нейтрализуют 20%ным раствором МаОН до щелочной среды.Органический слой экстрагируют эфиром,эфирную вытяжку сушат сульфатом натрия,Остаток после отгонки эфира перегоняют ввакууме: т.кип, 205-207 С/2 мм...

Номер патента: 555850

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Джеймс, Джон

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95

Метки: производных, хиназолина

...экстрагируют метиленхлоридом и водой, Отделенный органический слой выпаривают в вакууме и остаток (3,0 г) превращают в хлоргидрат обычным способом. После перекристаллизации сырой со ли из смеси этанола и изопропанола получают 1,0 г полугидрата хлоргидрата 2- амино,7-диметокси-(,6,7-диметокси, 2,3,4-тетрагидроизохинолин-ил) хинаэолина, с т.пл. 245 оС. 1 Р- Найдено,%; С 57,34; Н 5,68;М 13,02 СН ЦО -НСг 0,5 Но.Вычислено,Ъ С 57,10; Н 5,93; Щ 12,68. П р и м е р 2. По такой же методике, ф как и в примере 1, применяя 5, 6, 7-гриметокси, 2, 3,4-тетрагидроиэохинолин вместо соответствующего 6, 7-диметоксисоединения, получают хлоргидрат 2-амино,7-диметокси-, (5,6,7-триметокси,2,3,4-тетрагид" роиэохин олин-ил) хиназолина, т.пл, 310 оС,Найдено,%; С...

Номер патента: 578874

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/506, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...Осаж денную сопь перекристеллизовывают из этанола; т,пл. 195-197 С.оПо примеру 1 из соответствующего производного 4-хлорхиназолина и амина получаютсоединения, представленные в табл, 1,П р и м е р 10, Получение 4-(4-аминопиперидино)-6, 7-диметоксихиназолина.4-Хлор,7-диметоксихиназолин (0,9 г) 4-( трифторацетиламинопиперидингидрохлорид (76% чистоты, 1,25 г), триэтиламин ( 2,2 мл) и этанол (25 мл) нагревают с обратным холодильникомв течение приблизительно 45 мин. Смесь выпаривают в вакууме досуха с последующим подшелачиванием 5 н, раствором гидроокиси натрия и экстракцией хлороформом. Хлороформный экстракт сушат и выпаривают в вакууме с образова нием после перекристаллизации из этанола 4-...

Номер патента: 613723

Опубликовано: 30.06.1978

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: производных, солей, хиназолина

...ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 4-Хпор.6,7-диметоксихиназолин (30 г), тид.рохпорид 4.пиперидинэтиленкеталя (25 г), триэтил.амин (35 г) и этанол (250 мл) нагревают 3 ч собратным холодильником, добавляют водный раствор карбоната натрия с последующей экстракцией хлороформом, и хлороформный экстракт сушат, 5. щелачивают (10 о-иый раствор карбоната натрия) 10и зкстрагируют хлороформом. Выпаривая высушен.ный хлороформный экстракт, получают 37,6 гцелевого продукта, т. пл. 176 - 178 С,Б. Получение мономалеата 4- (4-ацетонил.1,2,3,6-тетрагидропирид.ил). 6,7-диметоксихиназо15лина,Диэшлацетонилфосфонат в сухом диметокси.этапе (ДМЭ) (50 мп) медленно добавляют к пе.ремешиваемой суспенэии гидрида натрия (1 г,80 о ное диспергированное...

Номер патента: 625606

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...вакууме с образованием маслообразного продукта, который кристаппи 56зуется при Обработке эфиром. Перекристалпизация из этилацетата дает 1,2 г4-4- 3-путип-2-пирипитмитип-урендо) -пиперидин)-6,7-диметоксихиназопина в виде бпеано-жептых кристаллов,т, пп. 162-164 С,Найдено, %: С 65,2; Н 7,2; Я 17,4СН,ИбО,Вычислено, 4; С 65,25" Н 7,2,Й 17,6При мер 2,А. Получение 4-4-(метипамино) - пиперидино)-6,7 диметоксихиназолинацетата,14,35 г 1-(6,7-диметоксихиназопин-ил)-пиперид-она и 23,5 г ЗЗвес.%ного раствора метипамина в этанопе перемешивают в 150 мл сухого этанопа16 час, затем медленно добавляют ватмосфере азота при охлаждении 2,0 гборогидрида натрия, Смесь нагревают собратным холодильником в течение часа,охлаждают до комнатной тэмпера 1 уры...

Номер патента: 634671

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Ален, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 401/04

Метки: производных, солей, хиназолина

...прис Д- алкил, имеюш леродя, или 3 изб,вз азота, к которому он образуют пиперидинов или их солей, о т с я тем, что хиназоатома атомоминены,ое кольцл и ч алин обще 111 О ., 111 р.р . юши йй формулыФ.",3,1 И- О 2 7 имеет указаннНа 1 - хлор илн б гают взаимодейств е значениЯрмрю с амином 1 одве 1 ЦЕй ф уль где Ки к ют у рите нные значения в инертном раст температуре и в в свободном вид ле при комнатной т целевой продук в виде соли.и принятые во зе,:етероциклические 960, с, 308,илиормаципертиР. ГЛ, 1 чцики и внимание при эк 1, Эльдерфилоединения. М.,Составитель Т. Я Техред 3. Катрнч ина Л. Небола Кузне ва Редактор ек аж 517омитета Собретений иРаушская на аказ 66293П Н 1ПГос Подписноевета Министровткрытийб., д. 4/5 енцогорцлиял ППП "Патецтфр...

Номер патента: 730306

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...получают 3,1 г аналитическичистого целевого продукта, т.пл, 177179 С.П р и м е р 7, 2- (Оксиметил) -б -(0,029 моль) отмытого от масла гид 55рида натрия, затем прибавляют раствор3, 3 мп,(0, 053 моль) метилйодида н20 мл гексаметилфосфортриамида.После перемешинания в течение 1 ч прибавляют б, 6 мп (О, 106 моль) метилйо- бОдида и перемешивают суспензию всюночь.Перемешивают реакционную смесьс 200 мл 1 н. водной соляной кислотыи прибавляют 400 мп хлористого мети лена, Отделяют органическую фазу и последовательно промывают водой, водным раствором тиосульфата натрия, наконец, водой и упаривают до получения твердого продукта (6 г) . Очист ку проводят с помощью тонкослойной препаратинной хроматографии, используя силикагель (Мерк)...

Номер патента: 858563

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Алан, Антони, Джон, Колин

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...кислот соединений Формулы 1 представляют собой такие соединения, которые получают иэ кислот,содержащие фармацевтически применимые анионы, например, такие как гидрохлорид, гидробромид, гидрооксид,сульфат или бисульфат, Фосфат или,кислый фосфат, ацетат, малеат, фумарат, оксалат, лактат, гартрат, цитрат, глюконат, сахарат и п-голуилсульфонат,П р и м е р 1. лученный гидролизом эфира в сухомхлороформе (20 мл), содержащийтриэтиламин (0,3 г), перемешиваютдо полного завершения реакции. Дициклогексил карбодиимид (0,63 г)и М-гидроксисукцинимид (0,35 г)добавляют с последующим стоянием втечение ночи, в результате чего осаждается более твердое вещество Н -бутиламин (0,22 г), добавляют к смесии снова оставляют стоять 5 ч, после10 чего раствор...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1098521

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Саймон

МПК: C07D 405/14

Метки: производных, солей, хиназолина

...лекарственного препарата, который при этом выбирается, все эти вариации и. варианты известны каждому специалисту в этой области,Кроме того, в соответствии с предлагаемым способом обеспечивается способ лечения животных, включая челове" ка, страдающих гипертонией, который содержит применение к животному противогипертонического количества соединения формулы 1 или приемлемой с фармацевтической точки зрения его присоединенной соли, кислоты или фармацевтической композиции, которая была определена выше.П р и м е р 1. 4-амино-4 - -(6-метокси,4-бензодиоксан-карбонил)пиперазин-ил 3-6,7-диметокси- хиназолин тат-метанол и обрабатывают эфирным лористым водородом. Далее снова доавляют простой эфир, смесь охлажда-, ют, в результате чего образуется...

Номер патента: 816116

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Рябова

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-дигидроиндоло, бензодиазепина, индоло, качестве, метил-8, полупродуктов, производные, производных, синтеза, хиназолина

...в качестве полупродуктов для синтеза новых производных 1(3)Н-метил- -8 Н-индоло(3,2-Й)(1,3)бензодиазепина, которые могут найти применение в качестве биологически активных соединений.Цель достигается описываемым способом получения соединении формулы, заключающимся в том, что производное 12-ацетиламиноиндало(1,2-с) -хнназолина общей формулы Н где К - имеет вьппеуказа ния, восстанавливают бо рия в ледяной уксусной 15-30 С.Процесс предпочтительно проводя 45 в токе инертного газа при комнатно температуре.В условиях предлагаемого спо при восстановлении исходных 12- тиламиноиндоло(1,2-с)хиназолино 50 общей формулы (111) боргидридом натрия в среде уксусной кислоты происходит восстановление связи И = С в положении 1,2...

Номер патента: 1205771

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: основаниями, производных, солей, хиназолина

...промывают водой.Сырой продукт (выход 4 г) при помощи 17 мл 1 Й натроного щелока переводят в натриевую соль и очищаютв колонне с силикагелем (хлороформ:метанол = 4:1). Получают 1,5 г ньппеуказанного соединения (точка разоложения 334-335 С), которое добавлением 1/2 моль метанола доводят докристаллизации.Найдено,%: С 59,06; Н 4,2 1;Й 27,27.Вычислено,7.: С 59,29; Н 3,56;И 27,67СНЙО1/2 СНОН.П р и м е р 2, 8-Метил-оксоНпиридо С 2,1-Ь 11 Н-триазоло (4,5 - ц)хиназолин,2,8 г орида 1-оксоН 2,3-днам ил-пиридо (2,1-Ь)хиназоли руют в 18 мл103040 и 1 мл ледяной уксусной кислотыои на водяной бане нагревают до 40 С.Затем прибавляют 0,7 г нитританатрия и перемешивают в течение60 мин. Коричневые кристаллы отсасывают, промывают нодой и в накуумепри 80...

Номер патента: 1308197

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мария

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хиназолина, щелочными

...кислоту, т.пл. 246-248 С;М-(3-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 195-205 С (с разл.);1М-(4-метоксибензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 3 хиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 236-240 С;М-(4-фторбензилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ьхиназолин-ил 1 аминооксоуксусную кислоту, т.пл. 246-248 С;И-(2-хлорбенэилиден)-9-оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2,1-Ъ 1 хиназолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 300-3 10 С (с разл.);М-З-(2,3-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь 1 хинаэолин-иламинооксоуксусную кислоту, т.пл. 253-255 фС;М-З-(3,4-диметоксибензилиден)-9- оксо,2,3,9-тетрагидропирроло 2, 1-Ь...

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/74 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...

Номер патента: 1558914

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Бабичев, Кисель, Ковтуненко, Туров, Тылтин

МПК: C07D 471/04

Метки: 11-дигидроизохино3, 13-кето-13н-6, хиназолина

...(39)0 11 (17) 100 80 66 66 130 140 140 150 150 160 210 20 33 33 77 00 00 2 лы: 12 11.НВг) 9 8 Высокое значение ЛИС для протонав 1 положении системы подтверждаеткоординацию ЛСР по карбонильному ато Соотношение изомерных продуктов01 О "(1. Нвг) му кислорода в положении 13. Столь же большое значение ЛИС для протонов М-СН-группы однозначно указывает на непосредственное соседство этой групгы к координационному центру молекулы. В то же время малое значение ЛИС дня С-СН -протонов свидетельствует о значительном удалении этой группы от карбонильного атома кислорода. Таким образом, наблюдаемые значения ЛИС отвечают предложенной структуре данного динения.Зависимость состава реакционной смеси от температуры и времени реакции между...

Номер патента: 1579919

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Бабичев, Кисель, Ковтуненко, Тылтин

МПК: C07D 471/04

Метки: 12-дигидроизохино, 5-имино-5н-7, гидробромида, хиназолина

...гидробромида ти способа получения 5-иминоН,1 2-дигидроизохино 2,3-ахиназолина гидробромида, производные которого могут быть использованы в качестве красителей и полупродуктовв синтезе пестицидов. Цель - создание способа получения нового соединения. Процесс ведут взаимодействием нитрила антраниловой кислотыс о-бромметилйенилацетонитрилом при130 С (8 ч ). Выход 46%, т. пл. )350 С, брутто-ч 11 ормула С, Н;И НВг.Способ позволяет в одну стадию получить сложное гетероциклическоесоединение. Д еНайдено, %: Вг 24,51; Б 13,08,С ГН а 0 з НВгВычислено, %: Вг 24,34; Б 12,80.В ПМР-спектре наблюдаются двадвухпротонных синглета при 4,43 и5,72 м,д, протонов метиленовых групв 7 и 12 положениях, два однопротонных синглета при...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Есикуно, Козо, Масаси, Такаюки, Теруо, Чиеси, Юкихиза

МПК: A61K 31/517, A61P 3/10, C07D 239/96 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Номер патента: 1644718

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Джон, Диана

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/505 ...

Метки: пиразоло3, пиридо, производных, солей, хиназолина, хинолина

...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди

МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...

Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...

Номер патента: 1838309

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Илона, Йожеф, Ласло, Маргит, Мартон, Фридьеш

МПК: C07D 405/12

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, формацевтически, хиназолина

...выделять из реакционной смеси известным образом.Соединения общей формулыможно известными методами переводить в их фармацевтически приемлемые кислые аддитивные соли. Соединение общей формулыможно превращать в соответствующем растворителе с соответствующей кислотой (напр. соляная кислота, бромистый водород, серная кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота и т.д.).Другие подробности способа по изобретению можно заимствовать из нижеследующих примеров, не ограничивая объем охраны этими примерами.П р и м е р 1. 4-(2-тетрагидрофуроил)-пиперазин-й-циано-М -(3,4-диметокси-фенип-карбоксамидинРаствор 25,1 г(0,1 мол) К-циано-И -(3,4- диметоксифенил-метил-изотиомочевины и 27,6 г (0,15 мол) й-тетрагидро-фуроил-пиперазина в 150 мл изопропанола...