Дубур

Номер патента: 963246

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис

МПК: A61K 31/44, C07D 213/79

Метки: 5-бис, 6-диметил-3, адамантилоксикарбонил)-пиридин, активностью, обладающий, радиозащитной

2,6-Диметил-3,5-бис-(1 -адамантилоксикарбонил)-пиридин формулыобладающий радиозащитной активностью.

Номер патента: 1050261

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Бисениекс, Дауварте, Дубур, Зидермане, Иванов, Пономарева, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/44, C07D 401/04

Метки: 2-bпиридин, 2-метил-3-ментилоксикарбонил-4, активностью, дигидроидено1, обладающий, пиридил)-5-оксо-1, противоопухолевой

2-Метил-3-ментилоксикарбонил-4-( 3 - пиридил)-5-оксо-1,4-дигидроиндено[1,2 b]пиридин формулыобладающий противоопухолевой активностью.

Номер патента: 1714906

Опубликовано: 27.02.1995

Авторы: Артамонова, Белячков, Бисениекс, Дубур, Зайчик, Иванов, Меркушев, Огле, Пономарева, Улдрикис, Шубик

МПК: A61K 31/435, C07D 211/80

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридин, 5-бис(5-йодфенилкарбамоил, 6-диметил-3, действием, обладающий, радиопротекторным

2,6-ДИМЕТИЛ-3,5-БИС(5-ЙОДФЕНИЛКАРБАМОИЛ)-4-(2-НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ.2,6-Диметил-3,5-бис(5-йодфенилкарбамоил)-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин формулы:обладающий радиопротекторным действием.

Номер патента: 1804845

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Бисениекс, Блейделис, Германе, Дубур, Клуша, Мисане

МПК: A61K 31/44

Метки: вещество, ноотропное

...сеансу обучения, 50 ниемсоединения 1 в малых дозах (0,005 - состоящему из 20 сочетаний условного и 0,05 мг/кг)стимулируется выработка УРАИ, безусловного раздражителей. Критерием а в более высоких дозах(1,5 мг/кг) наоборот, оценки обучения служил правильный (80- замедляется(табл,3-5). Параллельноиссле 100 О, случаев) ответ при включении услов- дованные эталонные вещества(нимодипин, ного сигнала, т,е. длительность латентного 55 никардипин в дозе 0,05 мг/кг, пирацетам в периода на условный сигнал и число пра- дозе 100 мг/кг) имеют заметно меньшую вильных ответов. Выработка условного ре- активность (табл.4) по каждому тесту, чем флекса проводилась ежедневно в течение соединение 1.12 дней, Исследуемые зещества вводились Очень важное...

Номер патента: 1801485

Опубликовано: 15.03.1993

Авторы: Бисениекс, Дубур, Суворов

МПК: A61K 33/00

Метки: волчанки, красной, лечения, хронической

...поражения: эритема, инфильтрация, фолликулярный гиперкератоз, участки атрофии, .В результате проведенного лечения отмечен отчетливый эффект от диэтона у всех больных. В среднем на 2-3 день терапии начинала уменьшаться интенсивность эритемы очагов поражения, на 5-6 день умень1801485 Составитель М,СпорышТехред М.Моргентал Корректор Н,Слободяник Редактор Заказ 805 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101 шение эритемы и отека отчетливо определялось у всех больных, на 7-8 день - эритемаи отек исчезали почти полностью, На 15-16день отторгались чешуйки с поверхностиочага,...

Номер патента: 1801484

Опубликовано: 15.03.1993

Авторы: Бисениекс, Дубур, Суворов

МПК: A61K 33/00

Метки: лечения, роговой, экземы

...на- О рушений всех звеньев иммунитета, возник- ф новение сенсибилизации и извращение 4 Ъ рогообразования). 00Нами в клинических условиях впервые ф апробирована 5 мазь диэтона на 7 больных роговой экземой, У больных в области кистей определялись очаги поражения, ко- фф жа в пределах которых была инфильтриро- ф вана, розовато-красного цвета, покрыта гиперкератотическими наслоениями, серозными корками. Имелись глубокие трещины, эрозии и изъявления,В результате проведенного лечения отмечен отчетливый терапевтический эффект от диэтона через непродолжительный период времени. На 3-4 день лечения уменьшался зуд, на 3 5 день отторгались1801484 Составитель М,спорышТехред М.Моргентал Корректор Н.Слободяник Редактор Заказ 805 Тираж Подписное...

Номер патента: 1685934

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бисениекс, Гуревич, Дубур, Михайлова, Пойканс, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 7/02, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиагрегационной, дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, натриевая, обладающая, соль

...5,5 г (68 " ), т,пл.150 С(разл,),Найдено, О : С 473; Н 6,3; М 7,2.С 16 Н 24 К 208 Я,Вычислено,: С 47,5; Н 6,0; К 6,9.ПМР-спектр (ДМСО-с 6), д, 1,18 (6 Н, т 1 = 7,0 Гц, СНз,5-сложноэфирных заместителей); 2,18 (6 Н, с 2,6/СНз); 2,42 (2 Н, искаж.т, частично перекрывающийся с сигналом ДМСО, 1 = 6,8 Гц, - СН 2 ЯО 2); 3,21 (2 Н, искаж. кв., частично перекрывающийся с сигналом Н 20, 1 = 68 Гц,: КСН 2 -); 4,05 (4 Н, кв 1 = 7,0 Гц, СН 2-3,5-сложноэфирных заместителей); 4,29 (1 Н, с., 4-н); 7,28 (1 Н, т 1 = 5,8 Гц, - СОЫН-); 8,72 (1 Н, с 1-М Н); 11,25-12,13 (м,д., 1 Н, шир. полоса, - ЯОзН),П р и м е р 2. Натриевая соль 2-(2,6-диметил,5-диэтокс икарбонил,4-дигидропирид-карбоксамидо)этансульфокислоты,К раствору 4,0 г (0,010 моль)...

Номер патента: 1680696

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис, Якубовский-Липский

МПК: A61K 31/015, A61K 31/4422, A61P 39/06 ...

Метки: 4-дигидропиридин-3, 6-диметил-1, адамантиловые, активностью, дикарбоновой, кислоты, обладающие, радиозащитной, эфиры

...получают1,27 г (84%) светло-желтого кристал-лического вещества с синеватой флуоресценцией в ультрафиолетовом свете;т,разл. 205-208 С (из смеси бензолайи гексана 1:1).Найдено, %: С 74,6; Н 8,4; И 28,СЯНЯИ 04Вычислено, %: С 74,8; Н 8,4И 3,0.Спектр ПМР в СРС 1, б; 1,40-2,13(0,0012 моль) уксуснокислого аммониярастворяют в смеси 5 мл этанола и2 мл воды и кипятят в течение 10 мин.После охлаждения реакционной смесивыделяют 0,092 г.(66%) 2,6-диметил,5-бис-(2 -адамантилоксикарбонил) --1,4-дигидропиридина с т,разл, 205208 С.Определение радиозащитного действия производилось на коже подошв убеспородных белых крыс в условияхместного облучения на рентгеновскомизлучателе "РЕЙС-Д" при силе тока60 мкРА и напряжении на аноде 26 к(Е зс= 8 кэВ) и...

Номер патента: 1563696

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Пономарева, Улдрикис, Якубовский-Липский

МПК: A61K 31/4422, A61P 17/16

Метки: диэтон, радиопротектор

Номер патента: 1497571

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Андреева, Берзиня, Деме, Дубур, Скутелис, Штокмане

МПК: G01N 33/52

Метки: крови, плазме, форидона

...и контрольного образцов при возбуждения 436 нм к / флюоресценции 510 нм. По разнице интенсивности флюоресценцик, используя калибровочную кривую, определилк, что 1 мп плазмы крови больного содержит 92,9 Ф +3,4 нг форидона, Несмотря на то,что концентрация форидона в кровибольного была достаточной для получения гкпотензивного эффекта, эффект отсутствовал, а именно, артериальное давление через 3 ч оставалось165/105 мм рт.ст., частота сердечныхсокращений 78. Следовательно, дальнейшее увеличение дозы форидона нецелесообразно.и при проведении терапии рекомендовано форидон заменитьдругим препаратом, Больному назначена терапия праэозином, который оказал положительный гкпотейзивный эффект,П р и м е р 2. Больная С., 43 лет.оЖалобы на...

Номер патента: 1471122

Опубликовано: 07.04.1989

Авторы: Деме, Дубур, Рамазанова, Салькова, Тирзит

МПК: G01N 33/00

Метки: дилудина, количественного

...доводят до первоначального. Предварительно строят калибровочную кривую, Для построения калибровочной кривой готовят спиртовыерастворы дилудина с концентрацией0,1-25 мкг/мл. Растворы промеряютна спектрофлуориметре при возбуждениисветом с длиной волны 380 нм и Флуоресценции при 445 нм, При этом интенсивность Флуоресценции линейно возрастает при увеличении концентрациидилудина с 0,1 до 25 мкг/мл, Длиныволн возбуждения флуоресценции иизмерения ее интенсивности указаны нев интервале возможных значений, а даны как конкретные величины, так какименно при этих длинах волн наблюдаются пики флуореспенпии для дилудина,Затем по предварительно построеннойкалибровочной кривой (зависимость 25интенсивности Флуоресценции от концентрации дилудина)...

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

Номер патента: 944302

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Бисениекс, Дубур, Кируле, Тирзит, Улдрикис

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-арил-4, 10-октагидропирроло, 8-тетраметил-3, акридин-10-оны

...недельсоватироваиного образца наблюдается также 15наличие кристаллизационных сольвентов (1,5 моль этанола и 0,5 моль воды)1,22 (т., Ю = 7 Гц, 4,5 Н, СНэтанола); 1,78 (ш,с. 2,5 Н, ОН - этанола и 0,5 моль Н,О); 3, 70 м.д. (кв. 20Ю " 7 Гц, ЗН, СН, - этаиюла).ИК-спектр (5 10 И раствор 1 б вдихлорэтане) : 1663 см (СО),3395 см(КН).Уф-спектр в этаноле 1 имаме (18 ф 5Ф 206 (4,49); 229 (4,33)р 240 (4,33),271 (4 35 322 (4, 10), 447 вм (3,63).П р и м е р 3. 1-(4-Метоксифенил)-4,4,8 8-тетраиетил,4,5,6,7,8,9,10-октагидропирроло-(4,3,2-щ,я)- З 0-акридин-он.В ампулу из нержавеющей стали помещают О г (0,027 моль) 9-(4 -метоксибензоил)-3,3,6,6-тетраиетил,2,3,4,5,6,7,8-октагидроксантен,8-диона,з 550 ип этанола и 30 мя 25 3-ного водного раствора...

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Номер патента: 1018396

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Витолиня, Дубур, Дубуре, Зариньш, Кименис, Озолс

МПК: A61K 31/4365, A61P 9/10, C07D 495/10 ...

Метки: 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро, 9-диоксида, активностью, бензотиено(3, коронародилатирующей, обладающие, пиридин-9, производные

...С (из смеси диметилформамида и воды) .Найдено, 7,: С 53,4; Н 3,5;.й 3,6; 5 6,7С Н ВгМОФВычислено, Е; С 53,8.". Н 3,6:М 3,1; 5 7,2ИК-спектр, , см : 1 (50),.700 (С=О), 3335 (М - Н),9 50 Но короцародилатирующей активности производные 14 -дР"гРщробензотиецопиридин,9-диоксида значительНО превосходит известные структрные аналоги (1), Гак, соединенияи 111 в дозе О, м/кг увеличиваютотток кропи из коронарного синусана ч 8 и : о 7 соответственно в то О время как производные 14-дигидроиндено(1,2- о)пиридинового ряда увеличивают коронарный крово гок на30-50 Ж в значительно более высокихдозах (0,3-3,0 мг,кг), Данные сое динения превосходят по активноститакже препараты дитримин и карбокромец, которые увеличивают корэнарныйкрсп,оток на 30-50. в дозе...

Номер патента: 1198067

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Виганте, Дубур, Озолс

МПК: C07D 221/06

Метки: 5-дигидро, 5-оксо-4, 5-сульфониланалогов, индено, пиридина, производных

...уксусной кислоты),П р и м е р 3. 2-Метил-(этилтио)карбонил-фенил-оксо,5-дигидроН-индено(1,2-Ь)пиридин (В).Синтез проводят аналогично примеру 1, Из 2,34 г (0,01 моль) 2-бензилиден,3-индандиона,1,46 г (0,01 моль) Я-этилового эфира тиоацетоуксусной кислоты и 7,7 г (0,1 моль) ацетата аммония полу 7: СП р и м е р 6, 2-Метил-этокси(тиокарбонил)-4-(4 -нитрофенил)401 4-дигидробензотиено(3 2-Ъ)пириЭдин,5-диоксид (Е),Синтез проводят аналогично примеру 1. Из 3, 10 г (0,01 моль)2-(4 -нитробензилиден)-1"тионафтенон-З-диоксида,1, 2,92 г(0,02 моль) 0-этилового эфира тиоацетоуксусной кислоты и 7,7 г(О, 1 моль) ацетата аммония получают 4,37 г (997) Е, т,пл. 281 С(из уксусной кислоты).Найдено, 7: С 56,7; Н 4,5;Ю 6,2; Я 14,1,С 2 Н 18 Х 20 ЯВычислено, 7: С...

Номер патента: 638056

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Кондратенко, Соловьева, Ягупольский

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридины, 5-дикарбэтокси-4, 6-диметил-3, дифторметилтио(сульфонил, фенил-1

...средств воздействия наживой организм.Указанные свойства определяются новой химической структурой производных 1,4-дигидропроизводных пиридина, которая выражается следующей общей Формулой дифторданных а уровне из 4 ость в 3-9 разсоединении находится н вестных 111, а токсичн меньше,2,6-Диметил,5-дик дифторметилтио(сульфо 1,4-дигидрапиридины по сацией ацетоуксусного арбэто ил) -ф лучают си -нил- конденаммиак апри киэфира, дегида нала. чение 2 - 4- (о-д идропир и соответствующего ал пячении в растПриме р етил,5-дика етилтио)фенил оре эт1, Полубэтокс 6-ди- Фтордина.- ди ТехРед М.Гергель Корректор А.Сбру Тираж 384Подписное ственного комит СР едактор О.Юрко 4496/3 БНИИПИ Госуда по делам из 113035, МосквЗак ета ССтий бретений и открьЖ,...

Номер патента: 1044001

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Веверис, Дубур, Кименис, Полис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/86 ...

Метки: 4-дигидропиридин, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2, 6-диметил-3, антиангинальным, действием, дифторметоксифенил)-1, обладающий

...(1) иа сердечно-сосудистуюсистему проведено в опытах на кошках,крысах и мышах. Изучено его специфическое (антиангинальное и гипотензивное) действие и острая токсичность, Для сравнения использовалиизвестное гипотензивное и антиангинальное средство - нифедипин,а также нитроглицерин,В опытах на наркотизированныхкошках (90 мг/кг глюко-хпоралозывнутрибрюшинно) установлено, что соединение 1 обладает выраженным коронародилатирующим действием, но поактивности несколько уступает нифедипину, Однако в эквиактивных дозахоно действует в два раза более длительно. В отличие от нифедипина соединение 1 оказывает положительный эффект на коронарное кровообращение в большом диапазоне доз (0,05- 3 мг/кг), не вызывая нежелательных эффектов - резкого...

Номер патента: 1143744

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Дубур, Кастрон, Скрастиньш

МПК: C07D 249/12

Метки: 5-диметилпиразина

...2,5-диметилпиразина непревышает 453 Я .Недостатком этого способа является слошность технологического. оформления процесса и отделения целевого продукта от одновременно образующегося 2,5-диметилпиразина.Наиболее близким к изобретениюявляется, способ получения 2,5-диметилпнразииа, в котором оксииминоацетон восстанавливают хлоридом оло"ва,в ю-аминокетон, циклизуют действием щелочи в 2,5-диметнл,4-дигид"ропиразин, окисляют последний сулемой, перегоняют с водяным паром, Ъ 5дистиллят обрабатывают щелочью,экстрагируют диэтиловым эфиром, эфирные экстракты промывают едким кали,.сушат над твердьи едким кали, а затем перегоняют. Выкод целевого про- Задукта 4 ОХ 121 .Недостатками известного способаявляются низкий выход целевого продукта и...

Номер патента: 990163

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Белоус, Бондаренко, Дубур, Колоша, Озолс, Рябокляч, Семенюк

МПК: A01N 43/40

Метки: защиты, зерновых, культур, морозов, озимых

...озимой пшеницы при -18 С лоо-20 Ф выжив- растений Ъ выживших растений Со- отношение Коли" чество выживших расте- ний Колы- чество выживших расте- ний Соотношение Контроль(опрыскивание растений водой) 36 100 16 444 100 24 66,7 150 28 77,8 175 27 75,0 168 8,3 Дилудин - 1(Г М 36 Дилудин - 10 И 36 670 58,3 21 20 ббб 55,5 Дилудин 10 М 36 799 66,6 Таблица 2 СРЪ выжившихрастений (Р) Вариант опыта Количество Количествопроморожен- выживших ных растений растений Контроль Дилудии 10 М3,1 32 31 12 38,7 Диметилсульфоксид - 0,5% 28 18,6 66,7-77,8, т,е. на 50-753 по сравнейию с контролем, а после охлаждения до -20 ОС - в 7-8 раэ.П р и м е р 2, В вегетациоином опыте растения озимой пшеницы фМироновская, обрабатывали раство рами дилудина и...

Номер патента: 895985

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Бисениекс, Дубур, Улдрикис

МПК: C07D 311/86

Метки: 6-тетраметил-1, 8-дионы, 8-октагидроксантен, 9-ароил-3, активностью, антиоксидантной, качестве, обладающих, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений

...в растворе этанола с последующей обработкой полученных замешенных 2,2-бис-(5,5-диметил-1,3-пиклогександнонил)-метонов соляной кислотой 1,Однако из этих соединений нельзя получить 1-арил,4,8,8-тетраметнлоктагидроксантен,8-дионы, которые являютсяхорошими антноксидантами и могут бытьиспользованы для стабилизации жиров,мазей и полимеров,11 ель изобретения - новые соединения9-ароил,3,6,6-тетраметил,2,3,4, 5,ДЧФ инс титу органнчестсого сннте ЕУ;. ":3 895Смесь 15,21 г (0,1 моль) моногидрата фенилглиоксаля, 2804 г (0,35 моль) 5,5-диметнл,3-циклогександиона и 35,7 г (0,35 моль) уксусного ангидрида кипятят в 200 мл уксусной кислоты 0,5 ч после чего приливают 150 мд воды. При охлаждении до комнатной температуры выделяется...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бисениекс, Дубур, Зидермане, Прейса, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 35/04, C07D 211/90 ...

Метки: активностью, анти-метастатической, дигидропиридин, дикарбоновой, диметил, кислоты, обладающие, эфиры

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...

Номер патента: 798100

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виганте, Витолинь, Дубур, Кименис, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой, 5-дикарботиоловойкислот, 6-диметил-1, коронародилатирующуюактивность, производные, проявляющие

...моль) й -пирицинальдегицаи 1,5 мл 25%-ной гицроокиси аммониякипятят в 5 мл этанола 6 ч. Выпавшийпри охлаждении желтый осадок кристал 4 з лизуют из этанола, выход 2,18 г (40%),Т 241 ОС.Элементный анализ: 3Вещество формуль Е, где К-СН, НО1(И )Й фС Н с )срНу получают конденсацией б-этилового эфира-аминотиокротоновой кислоты с и -нитробензилиден-этиловым эфиром тиоацетоуксусной кислоты, Соединение формулы Х при4 КО Й -СН, 9 -ОСНсинтезируют иэ этилового эфира 3 -аминокротоновой кислоты и 1 -нитробензилиден- -этилового эфира тиоацетоуксуснкислоты.Конденсация-замещенных эфиров-аминотиокротоновой кислоты с ф -этииден- и О -бензилиденпроизводными этилового эфира ацетоуксусной кислоты приводит к несимметричным эфирам 1,4-дигцаропириаинов, гае...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Саусинь, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/80 ...

Метки: 1-бензил-2, 4-дигидропиридины, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, активность, диэтоксикарбонил1, проявляющиекоронародилатирующую

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

Номер патента: 794006

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Виганте, Дубур, Кименис, Озол, Силениеце

МПК: A61K 31/435, A61P 9/10, C07D 221/06 ...

Метки: 2-b)пиридина, 2-метил-3-алкил(аралкил)-тиокарбонил-4-арил, 4-дигидроиндено(1, 5-okco-1, kopohapo-дилатирующую, активность, производные, проявляющие

...кипятят в 5 мл ледяной уксусной кислоты 5 мин, После охлаждения выделяет темно-красное вещество, выход 1,23 г (58% ), т. пл. 226 в 2 С (из уксусной кислоть).Найдено, %: С 76,68; Н 4,97; И 3,29;5 8,01,СгтНгКОгЯ.Вычислено, %: С 76,57; Н 5,00; И 3,31; Я 7,57.УФ-спектр, Лмаис, нм: 203, 238 (плечо), 268, 355, 495.ИК-спектр, см-, чсо= 1645; чч-н=3300 П р и м е р 2. 2-Метил-этилтиокарбонил- фенил- оксо - 1,4 - дигидроиндено (1,2-Ь) пиридин,Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход 87%, т. пл, 248 - 249 С.Найдено, %: С 73,00; Н 5,61; И 4,01; Я 9,00.Вычислено, %: С 73,10; Н 5,30; И 3,88; Я 8,87.УФ-спектр, Лмакс нм: 203, 238, 268, 355, 495.ИК-спектр: см-. чсо= 1655, 1680; тм-н= = 3260.П р и м е р 3. 2-Метил-бензилтиокарбонил-о-оксифенил -...

Номер патента: 740768

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Виганте, Дубур, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридин-3, 6-диметил1, дикарбоновой, кислоты, эфиров

...С.Найдено,%: С 66,45; Н 8,81;Я 4,40.17 О ФВычислено,: С 65,99 Н 8,79;И 4,53.Спектр ПМР (О м.д.): 0,82 ф(1 Н й -Н) . П р и м е р 5. 2,Ь-Диметил,5- дикарб-н-амилокси,4-дигидропиридин.Синтез проводят аналогично примеру 1 в среде н-пентанола.Выход 2,8 г (83), т.пл.99-101 С.Найдено,: С Ь 7,80; Н 8,95; И 4,06.С,Ъ Нъ, ИО 4Вычислено, : С 67,62; Н 9,25 И 4,15. 10Спектр ПМР ( с м.д.): 0,82 т.(2 Н,4-СН), 3,96 т. (4 Н,2 О-СН),8,20 с (1 НтИ-Н) .15 П р и м е р 6, 2,Ь-Диметил,5 дикарб-н-гептилокси,4-дигидропиридин.Синтез проводят аналогично примеру 1 в среде н-гептанола.20 Выход 2,Ь г (66), т.пл.89-91 С.Найдено,". С 70,51; Н 9,67;И 3,59СаьнмИОАВычислено,: С 70,20; Н 10,01д И 3 60.Спектр ПМР (В м.д.): 0,82 т(2 Н,4-СНз), 3,96 т. (4 Н,...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Номер патента: 700827

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Басов, Дубур, Кастрон, Кац, Лариков, Мезенцева

МПК: G01N 21/24

Метки: аминов, первичных

...обработки окрашенного раствора,Отличительным признаком способа является использование в качестве хлорангидрида нафтойнойкислоты - хлорангидрида-2-метил-карбонитрил -5- оксаиндено- (3,2-в) пирпдил - нафтойной - 1 - кислоты и спектрофотометрирование полученного после обработки окрашенного раствора. П р и м е р 1. Качественное определение первичных аминов дибепином.Готовят растворы к-бутиламина, гептил- амина, этаноламина, и-анизидина и анилина в диоксане, а также раствор дибепинав диоксане.700827 цвет раствора Амин фиолетово-синий5То же и-Бутиламин и-Гептиламин ЭтаноламинАнилин Зеленая п-АнизидинКонтрольМорфолинТризтиламин 10 Коричневая То жеЗаказ 2519/16 Изд.626 Тираж 1090 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам...

Номер патента: 632695

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Дубур, Крейле, Силе, Славинская, Ханина

МПК: C07D 239/36

Метки: 2-оксо-4-фенил-5карбэтокси-6, метилпиримидина

...сернаякислота, равном 1:2,75:14,50:21,17::4,67,П р и м е р . 3 г 2-оксо-фенил 5-карбэтокси-б-метил,2,3,4"тетрагидропиримидина растворяют в 24 мпуксусного ангидрида и 10 мл уксусной кислоты. Когда вещество полностью растворилось, по каплям прибавляют 3 мл концентрированной Нб 04 .После прибавления серной кислотысмесь охлаждают на ледяной бане до0 Ст после чего постепенно по частямдобавляют 3,3 г.С ОЗ ,СтОдобавляютс такой скоростью, чтобы температура реакции не поднялась, выше 10 ОС,После добавки всегоСрО перемешиванипродолжают в течение 1 ч, По окончании реакции смесь выливают в 100 млледяной воды, Целевой продукт из раствора экстрагируют вначале ксилсЖом,632695 Сботаймтель А.ОрловРедактор Е.Емельянова Техред Н,Андрейчук...