A61K 31/4188 — конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например биотин, сорбинил

Номер патента: 432720

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, C07D 471/02 ...

Метки: имидазо-2, производных

...кислоты добавляют 21,8 г 2,3-диаминопиридина, затем нагревают до 80 - 90 С, до прекращения выделения газа. После охлаждения выделившийся осадок отфильтровывают, промывают 3 раза по 50 см ацетона, потом поглощают 200 см 1 н. соляной кислоты. Раствор соляной кислоты, полученный после фильтрования, нейтрализуют 20 г твердого бикарбоната калия, Выделившийся осадок отфильтровывают и сушат при 20 С при 0,5 мм рт. ст.Таким образом получают 22,7 г,2-этоксикарбониламиноимидазо(4,5- Ь) пиридина с т, пл. 285 С (разложение).Исходный 2,3-диаминопиридин, с т. пл.115 - 116 С, можно получить на основе 2-амидопиридина. 1,3-Диэтокси 4 сарбонил - 2-метилизотиомочевину, т. пл. 46 С, можно получить действием этилхлорформиата на 2-метилизотиомочевину,П р и...

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...

Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Номер патента: 629882

Опубликовано: 25.10.1978

Автор: Жак

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, C07D 513/04 ...

Метки: 3-дигидроимидазо(2, производных, солей, тиазола

...Хлороформную фазу сулат над сернокисдым натром от,- фильтровывают осушитель и отгоняют растворитель. Полученное масло растворяют в 1 40 мл этанола половину спирта отгоняют и получегпгый раствор выдерживают в холо дггльникс В течеше ночи, БыпавпИе крис талды вдыр;1 от, промывают, В 5 мл этанола и сушат В Вакууме. Ддя очистки кристалды подВергают Ггов.Орион перекристалфф лгЗагпи из 11 мл ацетонитрила, Выход 3,3 г. Т. пл. (В трубке) 147-148 С,Найдено, ",о. С 6867 Н 5597 83 с 8 сгэВ, г,68 155, Н 5 720. И 7,948; 5 9,097. П р и м е р 4. 3-метил,3-дигидро-- Цта золВ колбу с магнитной мешалкой и барботажем азота помепгают 10 мл хлороформа,5,6 мд (0,04 моля) триэтиламина, 3,05 г 3 В(0,02 моды) К -бра,гдезоксиапизоина в25 мл хггороформа....

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Номер патента: 753094

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Симонов

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а)бензимидазола, бензоциклогептен(5, имидазо=1, производных

...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...

Номер патента: 873886

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазола, виде, изомеров, имидазо-2, отдельных, прозводных, смеси, солей

...отфильтровывают на иутч-Филь лодильником при температуре кипения.тре, промывают его водой и сушат в. . После этогО из реакционной смеси отвысоком вакууме. В результате получа-. гоняют в вакууме. растворитель и полуют бензилпиридил-(3)-кетоноксим с чеиный остаток распределяют между вотемпературой плавления 122-12 бфС.дой и этиловым эфиром уксусной кислоК перемешиваемому при -10 фС раст-. 45 ты. Органическую Фазу промывают вовору 8,5 г бензилпиридил-(3)-етонок- дой и раствором соли, высушиваютсима в 20 мл пиридина прибавляют по, сульфатом натрия и. затем упаривают.каплям 5 мин раствор, содержащий : . В виде остатка получают кристалличес 7, 7 г паратолуолсульфохлорида в кий 2-(2-оксиэтилтио)-4(5)-3-пиридил 15 мл пиридина. Реакционную...

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазина, 1-втиазолина, виде, изомеров, имидазо-2, имидазо2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 904706

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Глезер, Евсеева, Кольгуненко, Мухина, Рачков

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 17/10 ...

Метки: демодекозом, лечения, осложненных, розовых, угрей

...клещейне наблюдалось, На фоне применениясерных препаратов в виде спирта, мыла, мази был назначен левамизол. Через пять недель совместного применения серных препаратов и левамизоланаступило полное выздоровление, вмикроанализе исчезли клещи. Больная 1 ррегулярно раз в месяц является дляконтрольного обследования. В течение 8 мес в анализах ни разу не отмечено появление клещей, кожа остается здоровой.15П р и м е р 2. Больной Б 37 лет,В течение трех лет находится под наб"людением врача-дерматолога по поводурозовых угрей, осложненных демодекозом, Красные пятна на лице занималинос, щеки, подбородок, постоянно пояВлялись глубокие Воспалительныеэлементы. Упорная противопаразитнаятерапия (мазь "Ям", 333-ная сернаямазь, серное мыла) приводила к...

Номер патента: 910637

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ароян, Дарбинян, Ирадян, Пароникян

МПК: A01N 43/78, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...

Метки: 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, активностью, гидрохлориды, мутагенной, обладающие, тиазолов

...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...

Номер патента: 940649

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Иван, Поль

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 31/4427 ...

Метки: 1-втиазола, 5-(4-пиридил)-6-(4-фторфенил)-2, дигидроимидазо-(2, кислотно-аддитивной, окисного, производного, соли

...и хлористого бензилтриэтиламмония (3,0 г, 13 мМ) добавляют изоникотинальдегид (10 г, 93 мМ) в ЗО100 мл хлористого метилена при 0 С.При сильном перемешивании в течение 15 мин медленно добавляют раствор хлористого бенэоила в хлористомметилене (14,0, 100 мМ, 50 мл). Послеполучасового реагирования охлаждениепрекращают и смеси дают достичь комнатной температуры. Органический слойотделяют, промывают 5 В-ным углекислым натрием и солевым раствором,сушат, выпаривают, и получают масло,которое тщательно зкстрагируют эфиром(4 л). Эфирный раствор концентрируют до 500 мл, кристаллизуют и получают 5,0 г изоникотинальдегид-бензоилцианогидрина, Цианогидрин (3,0 г,12 мМ) перемешивают в 50 мл трет-бутилового спирта с пара-фторбензальдегидом (12 мМ) и...

Номер патента: 851944

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Клименко, Мухина, Печенина, Суворов

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/42, C07D 498/04 ...

Метки: 5-ебензизоксазола-2, имидазо(4, производные

...характеристиками и данными элементногоанализа. В ПМР-спектрах соединений 20формулы (1) обнаружены сигналы всехгрупп протонов молекулы, в том числесигналы с химическими сдвигами от7,0 до 7,8 м.д. и константами расщепления от 9,0 до 9,5 Гц, относяеся к о-протонам конденсированногоенэольного кольца.В масс-спектрах обнаружены пики,отвечающие молекулярным ионам полученных веществ. Например, в спектрах 30соединений 1 а и 1 б (см, таблицу) имеются пики с м/В 325 и 311, что соответствует вычисленным велечинам молекулярных масс. Соединения формулы (1) представляют собой кристаллические, высокоплавкие, окрашенные вещества, нерастворимые в воде, растворимые в бенэоле. В связи с тем, что многие известные лекарственные препараты содержатв своей...

Номер патента: 976515

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Кулакова, Лысенко, Романова, Чернявский

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 31/04 ...

Метки: инфекции, лекарственное, против, синегнойной, средство

...была значительно выше у больных первой группы, Наиболее существенные различия обнаруживались в .частоте высеваемости синегнойной палочки и микробов из ррда Рдойецв, В группе больных, в комплекс лечебных мероприятий которых был включен левамизол, синегнойная палочка и протей обнаруживались более чем в 3 раза реже, чем в контрольной группе. (12-16 и 42 соответственно),У 16 больных, получавших левамиэол, в раневом отделяемом, не была обнаружена патогенная микрофлора.Назначение левамиэола в ранние сроки после ожоговой травмы приводило не только к изменению видового состава микрофлоры, выразившемуся в значительном уменьшении часто. - ты обнаружения синегнойной палочки, но и к существенному снижению бактериальной.обсеменности глубоких слоев...

Номер патента: 1060113

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-замещенных, 2-метилен-1, имидазолов, солей, тетрагидроимидазо

...пл., С Пример Выход,З теории 2-фтор-б-трифторметилфенил 9,0 2,6-Дибромфенил2-Хлор-б-метилфенил 8,9 15,4 15,4 2-Хлор-б-фторфенил 2,4-Дибром-б-фторфенил 13,8 2,4-Дихлорфенил2,3-Дихлорфенил2,6-Дибром-метилфенил 12,4 18,0 15,2 10 Составитель Г, ЖуковаРедактор И. Ковальчук Техред М,Йадь Корректор Г, Огар Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 водным сульфатом кальция и удаляют в вакууме эФир.Выход 0,85 г 15,93 от теории),Т.пл, 165-168 С. Гидробромид плавится при 203-204 СП р и м е р 2. 1-(2-Бром-б-фторфенил)-2,3,5,6-тетрагидро-метилен- -1 Н-имидазо-(1,2-а)-имидазол (Н - 2-бром-фторфенил) .8,9 г...

Номер патента: 1066462

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 487/04 ...

Метки: 1-замещенного-спиро, 5-триона, активных, изомеров, имидазолидин-4, индолин-2, оптически, рацематов, солей

...кольцо А является наза= ЗО мещеккым, или аго солей, рацематов или Оптически активных иэомаров, Обладркщих Физиологической активностью.Известен способ Образования имидазолького кольца. взаимодействием кетоков с циакатом щелочного металла в срера растворителя при нагревании Д,П.Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих рядом ценных свойств, позволяющих предположить воэможность применения их в медицинаПоставленная цель достигается т .м что согласно способу полу"екия соединений Формулы 1,- Основанному ка известкой реакции, икдолик.,3-дион общей Формулыд-" 1"08где В и бенэолькоа кольцо А имеют приведенные выше значениявводят в реакцию с циакидом щелочного металла и карбокатом или карб:.; 55 матом аммония с выделением целевого...

Номер патента: 1072810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Даниэл, Жерар, Клод, Кристиан

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/5365, A61P 29/00 ...

Метки: бензоксазина-1, виде, возможно, диастереоизомерных, металлами, производных, свободном, смесей, солей, тиазоло3, форм, щелочными

...выдерживают при ООС в течение2 ч. Образовавшиеся кристаллы выделяют путем отфильтровывания, послечего их промывают порциями холодного тетрагидрофурана по 50 мл исушат при пониженном давлении(0,5 мм рт,ст.) при 40 С. При этомполучают 12,5 г белых кристаллов7-метокси-тиоксо,3,5,10 в-тетрагидро-тиазоло-(3, 2-с) -бензоксазина 1,3 Температура плавления по Кофлеру 173 С.П р и м е р 7. 25,3 г И,И-тиокарбонилдиимидазола прибавляют к раствору 30 г 2-(2-окси-метоксифенил)тиазолидина н 300 мл тетрогидрофурана. Смесь перемешивают, нагреваютдо температуры кипения с обратнымхолодильником 10 мин а затем охлажоРдают .до 20 С, Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 ммрт,ст.) при 40 С и остаток раствооряют н 300 мл этилацетата....

Номер патента: 1174434

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Заболотный, Ковтун, Липтуга, Литус, Романов, Самбур, Толмачев

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 37/08 ...

Метки: 6-тетрагидро-6-фенил-7, аллергических, бромид, децилоксикарбонилметилимидазо, подавляющий, развитие, реакций, тиазолия

...образование реагинов только при использовании его в виде 0,05, но не 0,0 Х-ного раствора, тогда как предложенный препарат достоверно угнетает образование реагжов в обеих концентрациях, т.е. рабочая доза предлагаемого препарата в 5 раз меньше, чем у левамизола.Влияние предлагаемого препарата на развитие реакции гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ) изучают на мышах линии СВА.Реакцию ГЗТ вызывают нанесением на выбритую поверхность живота мышей 0,1 мл 0,5 Е-ного раствора динитрохлорбензола (ДНХБ) в ацетоне. Через 14 дн, на левое (опытное) ухо мышей наносят 1 каплю такого же раствора ДНХБ, а на правое (контрольное ) - 1 каплю ацетона. Реакцию оценивают через 24 ч по разнице в толщине левого и правого ушей подопытных...

Номер патента: 1100882

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Клочков, Ковтун, Литус, Мельников, Романов, Самбур, Толмачев

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 37/02 ...

Метки: 6-тетрагидро-6-фенил-7-карбамоилметилимидазо(2, активность, бромид, иммуномодулирующую, проявляющий, тиазолия

...что гидрохлорид Ь(-)2,3,5,6-тетрагидро-б-фенилимидазо(2, 1-в) тиаэолия.(левамизол) обладаетиммуноцегулирующей активностью 13.Наиболее близким.к изобретениюявляется бромид 2,3,5,6-тетрагидро 6-ценил-фенацилимидазо-(2, 1-в)тиаэолия, обладающий иммунорегулирующей активностью 23.Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигаетсяновым соединением указанной формулыв качестве вещества, обладающего иммуномодулирующей активностью, получаемьв взаимодействием 2,3,5,6 тетрагидро-фенилимидазо (2, 1-в)тиаэолия с бромацетамидом.П р и м е р 1. Бромид 2,3,5,6- 35тетрагидро-ценил-карбамоилметилимидаэо-(2,1-в)тиазолия,К раствору 2 г (0,01 моль) 2,3,5,6-тетрагидро-ценилимидазо-(2;...

Номер патента: 1069387

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Эйлазян, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/04 ...

Метки: 2-(3, 7-тетрагидроимидазо(4, анизил, действием, дигидрохлорид, диметоксифенил)-1-метил-4, обладающий, оксиэтил, пиридина, спазмолитическим

Номер патента: 1240362

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Рейнхард

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 491/113 ...

Метки: гидантоина, производных

...до.выхода чистого продукта из этого количества фрак .ций до 0,257 г (20,.27). Чистый продукт фракции У 8 охарактеризовывают посредством данных масс-спектрометрии и ядерного магнитного резонанса, а также данными элементного анализа. Масс О спектр: м/е, 272/270 (Р )Вычислено, 7: С 47,75; Н 3,16; И 10,.13Сч Н С 12 Р 120 з1/3 НОНайдено, 7.: С 48,19; Й 3,51; 15 . И 9,68. П р и м е р 3. В. 35 мл круглодонный сосуд помещают раствор, содержащий 60 мг (0,00022 моль) 4 Б-фтор 20 8-хлор-спиро-(хроман,4 -имидазолидин)-2,5 -диона (фракцию Р 9, полученную в примере 2), растворяют в 4 мл этанола. К этому раствору добавляют затем 0,5 мл триэтиламина и 100 мг катализатора - 107 палладия на углероде. Полученную смесь обрабатывают затем...

Номер патента: 1047148

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Орестенко, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 5-l-индолизинов, активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводные, имидазо-(4, обладающие, фунгистатической

...аалогично риьеру 1, исходя из О,. 1,3,6 10 "ми ь) 3 в ф -нил,3,9- трметлимидазо,зндолизина и 0,1 г (7 10 мо:ь) и в ди.тиламиобезал ье ида зыхоО 16(1 г) .Получен аначо ичко примеру 1, 55исходя из О, 1 г (3, Я 10 мо; ь) 8-фе -нип - 2, 3 - иь.ете.лимида 3 ь)5 - 3 и о:и -1 ЛЯамно.ен;аь;егида. Выход 0 19 г,7,ЗК), т.пл. 300 С (с разложени -еь, н-бутанол).Спектр ПМР (В, м.д., СР СООН)2,16 (с, 7-СН.), 2,75 (с, 2-СН );2,34 ,с, 11(СН , 3,77 (с, З-СН),6,3 С - 7,00 (м, ароматические протоны);99 г 4(5) - Н,= 6 ГцЗ, 8,521 д, 5(4) - Н,= 6 Гц 1.11 айдено, Е: С 60,5, Н 5 3 1 10 2,Выпслено, Е: С 60,7, Н 5,1;1 О,з,23 7Вактериостатическую активность соединений изучали методом двукрат - ных разведений на жидкой среде. Для культивирования бактерий...

Номер патента: 1048742

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дистирилпроизводные, активностью, бактериостатической, имидазо-(4, обладающие, пиридиния, фунгистатической

...активность соединений по минимальной бактериостатической или микостатической концентрации химическихсоединений, выраженной в мкг/мл,Результаты испытаний активности итоксичности приведены в таблице.Таким образом, 2,4-дистирилпроизводные имидазо 4,5-с 1 пиридиния общейформулы 1 обладают более широкимспектром бактериостатической и фунгистатической активности, чем 5-додецил-метилимидазо 4,5-с 1 пиридинийбромид, а также являются менее токсичными соединениями. Н 3 25которые получают взаимодействием 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридинийиодида с избытком соответствующего ароматического альдегида в присутствии пиперидина в качестве катализатора.П р и м е р 1. 2,4-Ди-(п-И ,И - диметиламиностирил)-1,5-диметилимид 1 аэоГ 4,5-с 3 пиридинийиодид...

Номер патента: 1048743

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 2-диметилимидазо, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрат, обладающий, пиридингидрохлорида, фунгистатической

...1пиридингидрохлорнда формулы: г-сизж нс 1 гНо ЩС 1 048743 1б у, снабженную обратным водяным холодильником с хлоркальциевой трубкойФкапельной воронкой и мешалкой. К полученной суспензии при тщательном перемешивании добавляют раствор 0,42 мл(5,9 10моль) тионила хлористогов 7 мл хлороформа, После прибавлениявсего раствора тионила хлористогосмесь перемешивают еще 20 мин а задр10 тем нагревают при 60-70 С перемешивая еще 1 ч. Осадок кремового цветаотфильтровывают, промывают 3 мл хлороформа, 5 мл ацетона и высушивают,выход 0,4 г (54 р 53), т.пл. 206-207 С.15 Найдено, Ж: С 39,9; Н 5,7 И 15,7.СН,ИС 1 2 НОВйчислено, Е: С 40,3; Н 5,6;М 15,7Спектр ПМР, м.д. (СР СООН):3,252 О (с, 2-СН );, 4,28 (с, 1-СН ); 5,53" 6,5 гц 1.фунгистатическую активность...

Номер патента: 1094303

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Свертилова, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 3-трифторметил-7-метилимидазо, 4-триазоло, действием, обладающий, пиридин, спазмолитическим

...Актив- применяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА , опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу ЯсМ 1 й.20Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 - 6У мантил,3-диметилимидазо(4,5-с 1 ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо,2-а)пиридин-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария вконцентрацияхЦелью изобретения является расши 10 5 и 14 ф 10 г/мл Регистрация рение арсенала средств спазмолити тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное 7-метилимидаэо 14,5-с )-1,2,4-триазоло- растяжение отрезка кишечника...

Номер патента: 1048746

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...

Метки: 8-адамантил-1, гидробромид, действием, з-диметилимидазо, имидазо-2, обладающий, пиридин-2-она, спазмолитическим

...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...

Номер патента: 1433413

Опубликовано: 23.10.1988

Автор: Лесли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: замещенного, имидазо-2, пиридина, приемлемой, соли, фармацевтически

...в 40 мл45 метиленхлорида в атмосфере азота при комнатной температуре прибавляют 30 мл И,М-диметилформамида, а затем 0,16 мл оксалилхлорида. Реакционную смесь перемешивают до окончания выделения газа и по каплям прибавляют 0,46 мл трет-бутиламина. Перемешивание прекращают через 90 мин и прибавляют 10 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органический слой Ы 5 отделяют, сушат над сульфатом натрия, выпаривают и получают .целевое соедиокение, т. пл. 128-131 С. П р и м е р 5. 5-(п-Цианофенил) имидазо(1,5-а)пиридин.Раствор 0,1 г 5-(и-трет-бутиламинокарбонилфенил)имидазо(1,5-а)пири- дина в 3 мл толуола обрабатывают 40 мл оксихлорида фосфора при 90 С в течение 5 ч, Растворитель выпариивают н остаток...

Номер патента: 1436878

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...и экстрагируют этилацетатом. Органические экстракты сушат над сульфатом натрия и выпаривают до масла, которое хрома тографируют на силикагеле 5%-ным изопропанолом в этилацотате. Результирующее масло растворяют в ацетоне, обрабатывают 0,1 мл 4 И эфирного раствора НС 1 и получают целевое соединение, т. пл. 204 205 С.П р и м е р 7. Раствор 1,25 5 Н- (4-трет-бутила 1 чинокарбонилфенил)-6,7- дигидропирроло(1,2-с)имидазола в 10 мл тионилхлорида кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 10 мл хлороформа при 0 С и медленно прибавляют 10 мл охлажденного льдом концентрированного раствора гидроокиси аммония, Водный слой отделяют, промывают хлороформом (3"20 мл) и соединенные органические экстракты...

Номер патента: 1436879

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...181-183 С;5-(пара-толил)-5,6,7,8-тетрагид 5 роимидазо 11, 5-а 1 пиридин, т. пл, егогидрохлорида 173-75 С;5-(пара-бромфенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо 11,5-а 1 пиридин, т,пл . его, .огидрохлорида 216 С;20 5-(пара-формилфенил)-5,68-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, егоосоли фумаровой кислоты 131 С;5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, 126-127 С;5-(4-цианофенил)-6-карбоксиметил 5,6,7,8-тетрагидреимидааа 1,5-а 1 даридин, т,пл, 209-211 С;7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетраЗ 0 гидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл. егоогидрохлорида 253-254 С;7-(пара-карбдмоилфенил)-5,6,7,8 тетрагидроимидазо 11,5-апиридин, т,пл.его фумарата 193-195 оС.З 5 Фармакологические испытания: Активность предлагаемых...

Номер патента: 1436880

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина в 1,2 мл этанолаи 1,2 млЮ гидроокиси натрия перемешивают при комнатной температуре15 ч, выпаривают и остаток растворяют в воде. Водную фазу экстрагирот 20этилацетатом, доводят до рН 2, снова экстрагируют, нейтрализуют и выпаривают. Остаток растирают с тетрагидрофураном. Органическую фазу обрабатывают эфирным раствором НС 1 и 25получают 0,12 г 5-(4-цианофенил)-6 карбоксиметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина, т.пл.209211,С.П р и м е р 7, Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо ,5-а пиридина, т.пл,253-254 С,получают аналогично способу, описанному в примере 1.П р и м е р 8. Раствор 0,24 г1-(пара-цианофенил)-4-(4-имидазолил)-...

Номер патента: 1443802

Опубликовано: 07.12.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...9,65 г трифенилметилхлорида в 110 мл диметилформамида в течение 2 ч при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь выливают в 700 г льда,результирующее твердое соединениесобирают фильтрованием, перекристаллизовывают.иэ эфира и получают13,83 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропионата. ЯМР (СПС 1 ): д = 2,75(мультиплет, 4 Н); 3,05 (синглет,ЗН); 6,5-7,5 (мультиплет, 17 Н) .1Раствор 44,4 ммоль диизобутилалюминийгидрида в 29 мл толуола прибавляют к раствору 8,79 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропиоиата в175 мл метиленхлорида при -72 С ватмосфере азота. Через 5 мин реакциюобрывают добавлением 4 мл метанола,а затем 90 мл воды. Реакционную смесьоставляют нагреваться до комнатнойтемпературы и фильтруют через цеолит.Органическую...