A61K 31/428 — конденсированные с карбоциклическими кольцами

Номер патента: 540571

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/428, A61K 31/45, A61K 31/4523 ...

Метки: лактамов

...1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1590, 1495; - ЯО, (асимметричнал) 1330; - 802 (симметричная) 1185.ИК - спектр (хлороформный раствор), смИН (не ассоциированная) 3400; - СЧЭ (циклический ЗЬимцд, 5-членный) 1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1600, 1490; - 80, (асимметричная) 1340.П р и м е р 2. 23,9 г дихлорангидрида осульфобензойной кислоты ( т, пл 79 С) растворяют ЭОв 160 мл абсолютного эфира. При охлаждениильдом добавляют 12,8 г 1 - метил - 3 - аминопиперидона - 2 и непосредственно после этого прикапывают к реакционной смеси при 0 - 5 С в течение4 час 28 мл триэтиламина. Массу, в которой проте- ВВкает реакция, некоторое время охлаждают льдом,после чего выдерживают несколько часов при комнатной...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 615855

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Йоахим, Критиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/428, C07D 209/46, C07D 275/04 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...отфильтровывают от твердого;ивещества и фильтрат сгущают, Остаток растВОРЯОТ В ДнэтИЛОВОМ афИРЕи СНОВа ОтфИЛЬЭровывают от нерастворимых веществ и после сгущения осаждают гидрохлориа афирцым раствором хлористого водорода,т.пл.120-122 С (ацетон/метанол). Выход0,8 г (23,2% теории).П р и м ер 4. Гидрохлорид 5,6-диметоксн 2)( -е(3-2-(3,4-днметокси)-фенелатиламио(-пропил фталимидина.2,0 г (7,6 ммоля) 5,Ьфдиметокси-( 3- е( -метиламено)-пропилфталимидина и1,98 г (7,6 ммоля) 1-(3,4-диметоксифенил)-2-мезилоксиатана нагревают с 4,0 гкарбоната калия в 50 мл диметилформамида 5 час при 120 ОС, После охлажденияотфильтровывают от нерастворимого остатка и разбавляют фильтрат водой, Затемакстрагируют несколько раз хлороформом,сушат объединенные фазы...

Номер патента: 617013

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Джемс, Чарльз, Эдвард

МПК: A61K 31/428, A61P 31/12, C07D 277/82 ...

Метки: 2-(6-оксибензотиазолил, фенилмочевин

...(ЦС 1(т,ЕГ) ДГ):,Г МОЛЕЙ,(ГГт,а,Г(т)ГС ГЕГ)т( ЦЗГГ.;-Ца)1 1;а ОПЕП 1г,ггз; , ;Ц т тт 0;. т (т г г 1 Тц(, (1 б)тгт)татг(гтг,. 1. т) сл 0 м слт"Еа с л нгт пол учет Б(л хорО Ц 1 се О" ВОГЗ Ц ,Гт,), (,1,13 Ь) )ЗЮТ йЛШЕЕ)С ЕТС т(п Т; ; гт Сг(.-; .; Н.,)злнза б-(Е)С)ПЕЛ- щщ За. т " "ггг: г - , .:" г -ц)1 г 011 грт(г;Пт КН г 1- тт т 1,1," Тт,; : .; т ОТНОЦЕС(ГИЕ 1)аЗНЫХ ПРОт)тт 3 ТТ10 Ъ, "Е)руГОГО 130 цнИпата ; ГГ ГЦ)1:,З.,СЕ;С;СГ -;ага(Л 01 И ОСОбетПЕО Яа СКООС(Ь Обоч;)1)а.ЕЛ .:.,:(СВИНЫ ПО СОаВПЕНИЮ СОьенныс формулой 1, пригодны в качестве антивирусных агентов идепрессоров иммунитета.(Все величины рКа определены в бб ономрастворе диметилформамцда в воде).П р и м е р 1. Способ получения И-(6.-оксибецзотиазолил)- М-фенцлмочевины.Готовят...

Номер патента: 562978

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Березовская, Ковешников, Нещадим, Плешаков, Рудзит, Скачилова, Титаренко, Яковлев

МПК: A61K 31/428, A61P 31/10, C07D 277/60 ...

Метки: активностью, обладающие, производные, противогрибковой, тиазолидина

...250 мл сухого хлороформа, К полученному раствору при 20 - 30"С прибавляют по каплям, энергично перемешивая, 25,4 г (0,2 моль) дихлорангидрида щавелевой кислоты, Реакционную массу перемешивают 12 ч при комнатной температуре, упаривают досуха в вакууме при температуре не выше 50"С, перекристаллизовывают из 100 мл изопропилового спирта и сушат в вакууме, Получают 32 г (94,5%) 5,6-дигидроН-пиридино 2,1-61 тиазолидин,3-диона, т. пл. 74 - 76 С.Найдено, /,: С 50,65; Н 4,38; И 8,40;5 17,61.Вычислено, %: С 49,69; Н 4,15; М 8,29; Ь 18,96.Молекулярный вес подтвержден массспектрометрически.ИК-спектр: С=О (1720 и 1680 см-).ПМР-спектр: синглет при 6 5,59 м. д. (Н - С=).П р и м е р 3. 5,6,7,8-Тетрагидроазепино 2,1-О тиазолидин,3-дион.В колбу,...

Номер патента: 620209

Опубликовано: 15.08.1978

Авторы: Вальтер, Вилли, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Эберхард, Юрген

МПК: A61K 31/428, C07D 209/46, C07D 275/06 ...

Метки: арилалкиламина, производных, солей

...й (бензол/ацетон3/1) 0,2 - 0,4.Г. 5,6-Диметокси,2-бензизотиазолин- -1, 1-диоксяд.107 г (288 ммоль) полученного согласно примеру 4 В соединения и З,Зг(865 ммоль) алюмогидрида лития в 400 мл тетрагидрофурана в течение 2 ч нагревают с обратным холодильником. После охлаждения15 добавлением этилацетата разлагают избыточный алюмогидрид лития, разбавляют во дой и затем для растворения осадка гидро- окиси алюминия добавляют 2 н. соляную кислоту. Полученный раствор экстрагируют этилацетатом, органическую фазу промывают водой и сушат, Сгущают в вакууме. Остаток экстрагируют диэтиловым эфиром и отфильтровывают твердый продукт.И. М -( З-Хлорпропил)-5,6-диметокси- -1, 2-бензи зотиазолин, 1-диоксид.2,4 г (10,5 ммоль) полученного согласно...

Номер патента: 627130

Опубликовано: 05.10.1978

Авторы: Громова, Захарова, Квартникова, Лаврецкая, Цуркин

МПК: A61K 31/428, A61P 25/22, C07D 277/60 ...

Метки: 2-бензилиденгидразиноциклопентено, активностью, обладающий, противосудорожной, седативной, тиазол

...его 29-231 фС (с раэл.) .,Полученное соединение под микроскопоМ представляет собой желтые многоугольники; растворяется оно в спиртах и толуоле, не растворяется в воде И углеводородах.% 0,71 в системе ацетон - гек" сан, 2:1 (ТСХ на силикагеле, незакрепленный слой 0,8 мм, проявление в УФ-лучах или в йодной камере).Найдено, В: С 63,96; Н 5,14 М 17,38; 8 12,89.сзн Рв.Вычислено, : С 62,17) Н 5,38)17,26 у 8 13,17. Для проведения биологических испытаний 2"бензилиденгидразиноциклопентено д,) тиазол (номер государственной регистрации 411075) вводят мышам внутрибрюшинно на 1-ном крахмальном клейстере с использованием следующих методик: определение острой токсичности, оценка поведенческих реакций по пятибалльной системе, измерение ректальной...

Номер патента: 671728

Опубликовано: 30.06.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...105 - 107 С.П р и м е р 6, К перемешиваемой суспензии Х,И-бис- (2- (4-метил-тиазолил) -этил,2-дитио-бис-бензамида (3,1 г, 5,6 ммоль) в четыреххлористом углероде (50 мл) в виде одной порции добавляют раствор брома (0,89 г, 5,6 ммоль) в четыреххлористом углероде (10 мл). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 10 мин, Полученный о-бромтио - Х - )2-(4-метил- тиазолил) -этил - бензамид отфильтровывают, промывают четыреххлористым углеродом, а затем суспендируют в ледяной уксусной кислоте (30 мл); после чего нагревают с обратным холодильником в течение 20 мип, Реакционную смесь охлаакдают, уксусную кислоту отгоняют в вакууме, а пиридин (4 мл), добавляют по каплям 2-(2 аминоэтил) пиридин (1,60 г; 13,0 ммоль) вбезводном эфире...

Номер патента: 679141

Опубликовано: 05.08.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...(5 г, 0,02 моль) в пиридине (30 мл) 414добавляют при 0 С п.толуолсульфонилхлорип(7,6 г), поддерживая температуру 0 С, выдержи.вают при комнатной температуре 12 ч и выпивают в смесь воды со льдом. Образующийся 2-(6.тоэилоксигексил) 1,2-бенэиэотиазолин.З-он отделяют экстракцней дихлорметаном, Неочищенныйпродукт растворяют в этаноле, обрабатывают ак.тивированным углем и фильтруют через целит.После отгонки этанола получают чистый продуктв виде некристаллизующейся смолы.Вещество идентифицируют методами тонкослой.ной хроматографии, ИК иЯМР-спектроскопии.Выход 7,2 г (90%).Раствор полученного продукта (4,05 г, 0,01 моль)и З-азабицикло-(3,2,2) копана (1,25 г, 0,01 моль)в толуоле (100 мл) нагревают с обратным холодильником в...

Номер патента: 680647

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Андроники, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/428, C07D 277/82

Метки: бензтиазолил-2)-оксаминовой, кислоты, производных, солей, эфиров

...спримером 8 а И-бензоилтиомочевинусуспендируют в 150 мл метиловогоспирта и приготовленную суспензию680647 П р и м е р 10. Этиловый эфир Й-(7-трет-бутил-метоксибенэтиазолил) -оксаминовой кислоты.Получение осуществляют по методикам, описанным в примерах 8 а-г.а) 1-(5-Трет-бутил-метоксиФенил) -3-бенэоилтиомочевину получают иэ 2-амино-трет-бутиланизола, роданида аммония и хлористого бензоила, причем выход неочищенного продукта почти количественный, т.пл, пРодУкта 160-162-С. 55 60 65 смешивают с 4 г метилата натрия.Тотчас происходит растворение.Реакционную массу после этого перемешивают в течение 1 ч при комнатной температуре, затем подкисляютее прибавлением 2 Б раствора соляной кислоты до значения рН 4-4,5упаривают в вакууме и...

Номер патента: 682129

Опубликовано: 25.08.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...суспензию 4,12 г (0,01 моля) 5,5-дихлор,2-дитиодибензоилхлорида(в 100 мл безводного четыреххлористого углерода пропускают хлор до полного растворения(1 1/2 час ) и избыток хлора удаляют пропусканием азота через раствор. Затем раствор отфильтровывают и добавляют его к раствору 7, 32 г (0,05 м) 2-(2-аминоэтил) - -пиридина в 100 мл безводного четыреххлористого углерода в трехгорлой,круглодонной колбе емкостью 500 мл,оборудованной хлоркальциевой трубкой и мешалкой, После окончаниядобавления (около 1/2 час) растворперемешивают при комнатной температуре в течение одного часа. Реак ционную смесь промывают водой и затемэкстрагируют 2 н. раствором НС 1.Кислый экстракт подщелачивают 2 н.раствором гидроокиси натрия и...

Номер патента: 697052

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Ульрих, Фритц-Фридер, Ханс, Хельмут

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 4-окси-1, аминопропаноловых, бензизотиазола, кислотно-аддитивных, производных, солей

...раздел( Гь на Опт"ески активЛ-:Р Д 1 Г Л.СЭЫ,Пох угзнчыс соедлнения ложна присст в (1 слот 1(э-аддитГНную соль. Вк а: есв яс-.Органи ской кислоты при -мсня".:т, 1; 1)елеээ(эляную, бромисто водородную, Фосфорную илч с:;рную г ав качестве орга,."ческой кисла .ы, например, щавелевуюг малеиновую, Фумаровую, молочную, яблочную, винную,лимонную, салициловую, адипиновую итцбензойную.Кислотно"аддитивнь,е сол :,случаютпутем смешения свободного Основанияили его растворов с соответствующейкислотой или ее раствором в органическом растворителе, например низшем ,(1спирте, таком, как метанол, этанолили пропанол, или низшем катоне, таком, как ацетон, метилэтилкетон,П р и м е р 1. 50 г 4-метокск - 1,2-бензизотиазала взвешивают з700 мл уксусной...

Номер патента: 701536

Опубликовано: 30.11.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...тетрагидроизохинолино, 1,2.бензизотиазолин-З-он-ил, пи.ридиламино, 4.этоксикарбонилтиазол.иламино, пипери.динил. низший алкилпиперидинил, 4-зтоксикарбонилпи.перазинил или гомопипериди.нил;п - целое число от 0 до 6, и их кислотно-аддитивных солей, который ючается в том, что соединение формулы70536 Прдолжение таблицы 93-95139- 141 93-96 Гидрохлоридмоно.гидрат 170-178100-102 1-Пиперидинил2-Пиридил1.Пирролидинил СНзО 2 СНз 2 СНз 2 СНз 2 СН ОСНзСНзСНз 41 42 43 44 178-179 105-107 126-128 3-Азабицикло13,2,2 нон-З.ил3. Пиридил1 Пиперидинил 202205 150-151 С С Н 45 С 46 С 47 Н 1.омопиперидинил Резина килпиперидинил, 4. этоксикарбонилпиперазинил, или гомопиперидинил;и - целое число от 0 до 6,или их кислотно. аддитивных солей, о тл и ч а...

Номер патента: 724506

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Громова, Цуркан

МПК: A61K 31/428, C07D 277/60

Метки: 2-бензилиденгидразиноциклопентено, тиазола

...признаком является то, что тиосемикарбазон бензальдегида подвергают взаимодействию с циклопентаноном и бромом.Строение и чистота полученного соединения показаны данными элементного анализа и спектроскопически.П р и м е р. Получение 2-бензилиденгидразиноциклопентенодтиазола,К смеси 1,79 г (0,01 моль) тиосемикарбазона бензальдегида, 0,84 г (0,01 моль) циклопентанона в 10 мл хлороформа при энергичном перемешивании добавляют по каплям 1,59 г (0,01 моль) раствора брома в хлороформе. Нагревают 4 ч. Через 30 мин после добавления брома 1 в реакционную смесь приливают 15 мл этанола. При обработке реакционной смеси насыщенным раствором ацетата натрия выделяют конечный продукт, Выход 82,6%.2 - Бензилиденгидразиноциклопентенод тиазол...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 820661

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Ильзе, Ульрих, Фридель, Хорст

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4523, C07D 275/04 ...

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, производных1

...-этил-б-этокси,2"Соль 1/2 1,5-нафталиндисульфокнслоты бензизотиазолинон-З.из смеси метанола и ацетона, бесцвет- Получают из бис-М-(2-диметилные кристаллы, т.пл. 228-229 С, вы- амнноэтилмеркапто)-этнламида 5,5 ход 15 теории. -диэтоксидифенилсульфид,2-дикарбоП р и м е р 8, 2-2-(2-Диметнл- новой кислоты.,елтоватое масло, выаминоэтилокси)1-зтил-б-метокси,2- ход 35 теории.бензизотиазолинон-З П р и м е р 16. 2-(2-Диэтиламино)- Получают из бис-М-(2-диметил- -зтил-б-бутокси,2-бензизотиазолиаминоэтилокси)1 -этиламида 5,5-днмет- нон-З,оксидифенилдисульфид,2-днкарбоновойкислоты. Соль щавелевой кислоты - бесПолучают из бис-М-(2-диэтиламицветные кристаллы, т.пл. 137-138 С, но)-этиламида 5,5-дибутоксидифенилвыход 9 теории, дисульфид,2-дикарбоновой...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Пэтрик, Эрнест

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 19/02 ...

Метки: бисти-азола, производных, солей

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...

Номер патента: 625392

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Тендрякова

МПК: A61K 31/428, A61P 29/00, C07D 277/68 ...

Метки: 2-карбометокси-2-фенацилбензтиазолин-1, активность, егополучения, проявляющийпротивовоспалительную

...ул. Проектная, 4 илпировиноградной кислоты путем сплавления при 115-120 оС, с последующим выделешюем целевого продукта.П р и м е р. Получение 2-карбометокси-феиацилбензтиазолина,3.Смесь 3,5 г ( 0,016 моль) метилового эфира бензоил-пировиноградной кислоты и 2 г 0,016 моль ) о-ам.нотиофенола сплавляют 1,5 ч при 115-120 С,о Получают 5,5 г (997.) продукта с Т плавления 159-160 С. Вычислено,7; М 4,65 ь 3 10,22: С 7 Н,1 У 80.: ,Найдено,вес.Х: Н 5,01; 5 10,10.Полученный продукт представляет собой кристаллическое вещество бледно желтого цвета, трудно растворимое в спирте, толуоле, хлороформе, растворимое в ацетонитриле.ИК-спектр полученного 2-карбометокси-фенацилбензтиазолина,3 соот-. 20 ветствует придаваемой структуре. В спектре...

Номер патента: 893132

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 31/06, A61P 37/00 ...

Метки: n-2-(6, кристаллической, метокси)бензтиазолил-n-фенилмочевины, моногидратной, формы

...Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 мельчать или заполнять в капсулы или преобразовывать в какие-либо другие формы.Цель изобретения - способ получения новой моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси) -бензтиаэолил-Й-фенилмочевины (формы 11), свободной от мутагенных примесей, расширяющей арсенал средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается способом получения моногидратной кристаллической формы М-(6-метокси)-бензтиазолил-Й-фенилмочевины (формы 11), заключающимся в том, что М-(6-метокси)-бензтиазолил- -Й-фенилмочевину (форма ), растворяют в органическом растворителе, таком как тетрагидрофуран, с последуюющим добавлением воды.П р и м е,р 1. 2 г...

Номер патента: 895290

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джемс, Чарльз, Эдвард

МПК: A61K 31/428, A61P 37/00, C07D 277/82 ...

Метки: n-2-(6-оксибензтиазолил)-n-фенилмочевин

...процедурь 1 с применением индивидуальнойоценки каждой сыворотки испытываютдругие соединения формулына ихиммуноподавляющую активность. Приэтих опытах группам из десяти 20 гшвейцарских мышей впрыскивают и5 х 10 эритроцитов овцы, Затем каждой мыши в группе дают испытуемоесоединение, применяя несколько экс"периментальных доз, в течение трехпоследовательных дней, начиная затри дня до введения антигенных эритроцитов овцы. Контрольная, необработанная группа из 10 мышей, получает только разбавитель соединенияи эритроциты овцы. Через семь днейпосле введения эритроцитов у всех мышей, у каждой отдельно, отбираюткровь и определяют содержание антител в сыворотке. Такие же эксперименты проводят и с группами по 10 мы.шей, каждой из которых...

Номер патента: 900811

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Джеймс, Лесли, Льюис

МПК: A61K 31/428, A61P 31/06, A61P 37/00 ...

Метки: n-2-(6, ангидратной, кристаллической, метокси)бензтиазолил-n, фенилмочевины, формы

...смеси вода-ацетон или другого частично водного растворителя, такого как тетрагидрофуран, дает кристаллы моногидрата (Форме 111).Форму 111 (исходный материал) при-, готавливают из Формы 1 растворением последней в подходящем растворителе, З 0 таком как тетрагидрофуран и добавле- нием воды. Превращение может протекать при комнатной температуре.Ангидрат (форма 1 Ч) является сво" бодним от мутагена, 2-амино"б-меток сибензтиазола (8 ч/млн). Новый ангид" рат (Форма 1 Ч) является не только стабильным, но имеет также более высокий объемный вес, на одну треть- более высокий, чем исходный ангидрат 40 (Форма 1), и является незлектростатическим и более свободно текучим. Он является легко измельчаемым, преоб" разуемым в готовые формы, а также легко...

Номер патента: 910120

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: "пьер, Жаклин, Марсель

МПК: A61K 31/428, A61P 29/02, C07D 277/66 ...

Метки: 2-(2-фенил-6-бензотиазолил)пропионовой, активных, аминами, виде, кислоты, металлами, минеральными, органическими, рацемически, соединений, солей, энантиомеров

...целевой бензотиазол.Циклизация этой смеси осуществляется, например, путем нагреваниятвердого смолистого вещества прио120 С в течение нескольких часов илиеще в кислой среде следующим абразом,Твердое вещество растворяют в 1 лводы, содержащей 70 мл 40 Е-ого водного раствора гидроокиси натрия,раствор фильтруют через растительную сажу, затем выливают по каплямв примерно 2 н водный раствор соляной кислоты, поддерживаемый примерно 4при 500 С, появившийся осадок выде-ляют отфильтрованием при этой температуре.Затем 45 г целевой кислоты, полученных вышеописанным образом, пере 50кристаллизуют из водного (2/1 ) изопропанола или из смеси бутанон/циклогексан (1/2 ) с получением Збгчистого продукта, плавящегося приомерно при 160 С. В зависимости...

Номер патента: 822513

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Агафонов, Вальков, Салеева, Трушанина, Черепенко, Ягупольский

МПК: A01N 43/78, A61K 31/428, A61P 31/04 ...

Метки: 2-фторалкилбензтиазолия, активностью, бактерицидной, обладающие, соли, фунгицидной, четвертичные

...(111),Аналогично примеру 2 получают вышеуказанное соединение, Выход 24,7.Т,пл, 206 С.Найдено,%: Р 15,91; 16,09 20 СН 8 С 1 Р 2 ХЯВычислено,%: Р 16,14.Биологические свойства новыхвеществ подтверждаются примерами,П р и м е р 4. Фунгицидные свой ства определяют по методу торможения роста мицелия чистых культурфитопатогенных грибов (А 1 йегпаг 1 атай 1 с 1 па М.Р. еС Е Лзрегд 111 цзп 1 дег чап Т 1 едЬ, ВКМГ; Рцзагцв 30 Охузрогцщ ЯсЫесЬй ВКМР 1 82 рНе 1 щ 1 огЬо врог 1 цв зай 1 уца Р. К. ет.,ВНПЦА 160 А, Чепгцг 1 а 1 паецца 11 з(с 1 се) 1",1 пй) на твердойкартофельноглюкозной среде. В расплавленныйагар вносят растворенную в ацетоненавеску вещества, перемешивают иразливают в чашки Петри. После застывания инокулируют агар...

Номер патента: 1277899

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/428, C07D 513/04

Метки: пирроло, производных, тиазола

...(20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при температуре, близкой к 20 С, в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 36,6 г 3-(3-пиридил )-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)тиазолкарбоковой кислоты в виде кристаллов кремового цвета, плавящихся при178 С,Г р и м е р 2. Смесь 8, г 5-(3 пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолкарбонитрила, 16,3 г гидроокисикалия в виде таблеток и 160 см этилекгликоля нагревают при перемешивании при температуре около 155 Св течение 2 ч, После 16 ч перемешивания при температуре около 20 Срастворитель выпаривают при пониженном давлении (2 мм рт,ст,; 0,27 кПа)при температуре около 100 С, Остазток растворяют в 100 смдистиллированной воды, а рН полученного раствора доводят до 5 путем присоединенияводного раствора 2 Б...

Номер патента: 1395326

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Антипина, Бурлев, Веселова, Кузнецова

МПК: A61K 31/428, A61K 31/5513, A61P 15/08 ...

Метки: генеза, лечения, менструального, нарушений, центрального, цикла

...предполаГаемую 1 фазу цикла - глютаминовая и фолиевая кислоты и во 2 фазу цикла аскорбиновая кислота и витамин Е), дскариса ежедневно по 50 мг в течение 14 дн в 1 фазу условного цикла в течение 3 мес и элениума 1/2 терапевтической дозы ежеднев но в течение 1 мес, на ночь, Наблюдался регулирующий эффект менструальной функции в течение 2 лет (срок наблюдения).Пример 2. Больная С-ва, 14 лет, страдает нарушением менструальной функции по типу олигоменореи с менархе и хроническим тонзиллитом (компенсированная форма) . Ьольной проведена циклическая витамино 1 ерапия в предполагаемую 1 фазу цикла (глютаминовая и фолиевая кислоты) и во 2 фазу цикла - аскорбиновая кислота и витамин Е, 25 нуклеината натрия по 0,2 - 0,3 3 - 4 раза в день в течение...

Номер патента: 1438610

Опубликовано: 15.11.1988

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/41, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...151-153 С.Вычислено, %: С 58,26; Н 5,79;Б 10,07.С,-,Н 1,0,8Найдено, %: С 58,24; Н 5,83;Н 9,90.П р и м е р 5. Исходные соединения: соединение по справочному примеру 12 и-2-окси-пропилацетофенон. Т, пл.107-108 С.Вычислено, %: С 53,52; Н 6,08;Б 11,011 Я 16,81.С Нэ НэОэ 82Найдено, %: С 53,24; Н 5,89;Б 10 э 971 8 16 э 74Справочный пример 4. Исходноесоединение: Вычислено, .Х: С 56,53; Н 5,45;Н 7,32; 8 11,18.С 27 Н эс Н,ЗОт 8Найдено, %: С 56,81; Н 5,46;И 7,19; 8 10,96. П Р и м е р 2. Исходные соединения: соединение по справочному приме- РУ 1 и С 1 СООН СН,СООС,НЦелевое соединение; зтил-//5//3-/4- -ацетил-окси-пропилфенокси/пропил/тио/-1,3,4-тиадиазол-ил/амико/- -4-оксибутират.Т, пл. 129-13 С.Вычислено, %: С 53,32; Н 5,90;Н 8,48.СНзИэ 08...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1494867

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/428, A61P 25/16, C07D 277/60 ...

Метки: 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н, 7-тетрагидробензотиазола, виде, кислотно-аддитивной, пропиламино-4, рацемата, соли, энантиомера

...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Даяна, Джозеф, Ричард, Филип, Чарльз

МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428, A61P 11/00 ...

Метки: гетероциклических, кетонов

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...