C07D 311/12 — замещенные в положении 3 и незамещенные в положении 7
Способ получения 3-хлорхромонов
Номер патента: 201424
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Загоревский, Орлова, Цветкова
МПК: C07D 311/12
Метки: 3-хлорхромонов
...циклизацией и восстановлением.Для упрощения процесса предложен способ получения З-хлорхромонов, заключающийся в том, что хромоны подвергают взаимодействию с хлористым сульфурилом в присутствии перекиси бензоила или без нее при 20 С с последующей обработкой полученного 2,3-дихлорхроманонаоснованиями, например триэтиламином в среде органического растворителя.П р и м е р, 2,9 г хромона и 3,34 г хлористого сульфурила смешивают при охлаждении, че. рез 16 час (20 С) избыток хлористого сульфурила отгоняют в вакууме, остаток кристаллизуют из абсолютного спирта н получают 2,4 г (56%) 2,3-дихлорхроманона, т, пл. 91 - 91,5 С.Найд 50,24; Н 2,80; 2,69; С 1 32,91 2Вычислено, %: С 49,81; Н 2,76; С 1 32,67,К раствору 1,9 г 2,3-дихлорхроманонав20 лл...
Способ получения 3-( -фенил-пропионилэтил)-4-оксикумарина (фепромарина)
Номер патента: 250915
Опубликовано: 25.02.1977
Авторы: Дымарская, Карасева, Смирнова, Стрепихеев
МПК: C07D 311/12
Метки: фенил-пропионилэтил)-4-оксикумарина, фепромарина
...- триэтиламина или 10кислого натрийамм онийфосфата,П р и м е р 1. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой и обратным холодильником,загружают 7,38 г (0,032 моль) 3-карбоэтокси-оксикумарина, 0,15 г (0,0015 моль)бтриэтиламина и 35 мл воды, Указанную смесьпри инотенсивном перемешивании нагреваютдо 50 С и добавляют к ней 5,44 г (0,034моль) расплавленного 1-фенил-пентенона. После этого реакционную массу доводят 20до кипения и кипятят 7 час. на воронке Бюхнера, тщательно отпромывают водопроводной водой изЛ230 мл на 0,1 моль 3-карбоэтокскумарина, взятого в реакцию.Технический фепромарин сушат при 100105 С. Получают 8,7 г (85,7%) целевогопродукта с т.пл, 147-149 С,Технический препарат дважды перекристаллизовывают из изопропилового спирта...
Комплексы металлов платиновой группы с 3-аминокумарином, проявляющие антифаговую активность
Номер патента: 675843
Опубликовано: 25.02.1980
Авторы: Куликова, Рыженко, Серкова, Хидекель, Шебалдова, Шуб
МПК: A61K 31/37, A61P 31/02, C07D 311/12, C07F 15/00 ...
Метки: 3-аминокумарином, активность, антифаговую, группы, комплексы, металлов, платиновой, проявляющие
...прототипе взятыКонтрсдМм служила смесь той же кон- из 2).,центрации фагов с -рФстворкьтелем. Приведенные данные свидетельствуОб антифаговой активности препа-.ют о высокой антифаговой активностиратов судилипо величине коэффициента О ктомйглексов металлов платиновой групинактивации (К), равного отношенийпы.с 3"амкнокумарвиом. Наибольшимчисла выживших фаговых чатстиц в опы- антифаговйм эффектом обладает комте (Б) и их числУ в контРоле (Я е ) у плекс цис-Р 1(З-М 4 К)СХ он пРоЯвлЯвыражеййойу"вп "процентах,":., "- ,:ется как -в "отношении , так иРезультаты испытаний приведены 25 МЗфагов, Выявлена четкая зависив табл. 1, "мость антифае"овой активности от кон"". =цйнтрацйит препар тоа Ц Кроме того, все скнтезкрованные- комплексы прояиляют...
Способ получения 3-ароилкумаринов
Номер патента: 707197
Опубликовано: 15.01.1982
Авторы: Андрейчиков, Винокурова, Воронова, Токмакова
МПК: C07D 311/12
Метки: 3-ароилкумаринов
...121 3-и-Метилбензоилкумарин и 3-и-метоксибензоилкумарин ранее получены не были. Салициловый альдегяд и 5-арилфурандион,3 используют в эквивалектных количествах.Целевые продукты представляют собой устойчивые кристаллические вещества белого цвета, растворимые в толуоле, спирте.Строение синтезированных соединенийзано данными элементарного анализа/ 707197 3 Формула изобретения Способ полученияобщей формулы 3-ароилкум ари нов СОО О/Составитель И, Дьяченко Техред И. Заболотнова Редактор О. Юркова Корректор С. файнЗаказ 18/29 Изд.100 Тираж 448" Подписное11 ПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Тйй. Харьк, фил. пред. Патент В ИК-опектрах имеется лолоса йоглоще- .ния 1720 ом...
Спиртовые комплексы производных 4-оксикумарина, проявляющие антикоагулятрные свойствами
Номер патента: 725423
Опубликовано: 23.07.1983
Авторы: Вишнякова, Лакин, Маршалкин, Новикова, Перина, Смирнова
МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/12 ...
Метки: 4-оксикумарина, антикоагулятрные, комплексы, производных, проявляющие, свойствами, спиртовые
...полностью соответствует получению натриевой соли фепромарона.Йз 36,7 нитрофарина и 8,5 г кислого5 углекислого натрия получают 44 г(99) натриевой соли. Т.пл. 280290 С (с разложением).П р и м е р 3. Комплекс фепромарона с этиловым спиртом 1 а).12,9 г натриевой соли фепромаронарастворяют в 40-45 фл безводногоэтанола. Кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают,горячий раствор оставляют в эксика 5 торе над осушителем (СаС 12 Р 20.и др.) кристаллизоваться. Выйазшиекристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл этанола и сушат, Получаютб г 43) белого кристаллическоговещества. с т.пл. 105-109 ОС,П р и.м е р 4. Комплекс фепромарона с изопропиловым спиртом (1 б) .12,9 натриевой соли фепромаронав 40-45 мл безводного...
Способ получения 3-карбоксикумаринов
Номер патента: 1145020
Опубликовано: 15.03.1985
Авторы: Сегаль, Торгов, Широкова
МПК: C07D 311/12, C07D 311/16
Метки: 3-карбоксикумаринов
...целевых продуктов), Снижение количества используемого щелочного агента менее. чем 0,025 моля/моль реагента приводит наряду со значительным падением выхода (до 80-72%) к необходимости нагревания реакционной массы до 70"90 С, что нецелесообразно.Увеличение расхода щелочного агента выше 0,25 моля/моль реагента также приводит к снижению выхода целевого соединения за счет меньшей устойчивости оксиальдегидов в щелочной среде и связанной с этим необходимости проведения процесса в инертной атмосфере. К растворумоль реагента)рибавляют 12,2 гида и 14,4 гСмесь перемешиемпературе 30 мин.ильтровывают,.ушат. Получаютмарина с т.пл. Пример 1, 0 14 г (0,025 моль/ КОН в 100 мл воды п салицилового альдег кислоты Мельдрума. вают при комнатной т Выпавший...
Производные кумарина, обладающие антиаллергической активностью
Номер патента: 1466217
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Гущин, Оганесян, Попов, Сараф, Симонян
МПК: A61K 31/366, A61P 37/00, C07D 311/12 ...
Метки: активностью, антиаллергической, кумарина, обладающие, производные
...исследуемые соединения/синька в участках кожй контрольных крыс мкг5Результаты опытов. статистически образованы и приведены в табл.,Влияние соединений 1 а-г на гетеро- логичную пассивную кожную анафилак.-, сию у морских свинок, опосредованную 1 я С-антитезами кролика.Сыворотку, содержащую специфические 1 еС-. антитела, получают через 7- 10 дней после 4-кратной сенсибили-10 .зации кролика смесью, состоящей из 10 мг овальбумина, растворенного в 0,5 мл физиологического раствора и 0,5 мл полного адъюванта Фрейда, вводимой внутримышечно 1 раз в,не делю аПолученную сыворотку кролика в , разведении 1: 16 вводят внутрикожно в шесть выстриженных участков кожи спины морских свинок (270-300 г) в 20 количестве 50 мклЧерез 3 ч морсюол. свинкам...
Диметиламиноэтиловый эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, обладающий антиаллергической активностью
Номер патента: 1584344
Опубликовано: 23.09.1991
Авторы: Войтенко, Оганесян, Сараф, Симонян
МПК: A61K 31/37, A61P 37/08, C07D 311/12 ...
Метки: активностью, антиаллергической, гидрохлорид, диметиламиноэтиловый, кислоты, обладающий, эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой
...участков кожи спины белых 5беспородных крыс (240-260 г) в количестве 30 мкл, Через 48 ч крысам внутрнненно вводят.разрешающую дозу ональбумина (1 мг/кг) н 1 мл 0,57-ногораствора синьки Эванса, Спустя 30 мин ЗОкрыс под эфирным наркозом декапитируют, кожу выворачивают, прокрашенцыеучастки вырезают и экстрагируют красоку формамидом прн 37 С в течение4 сут. Количество красителя н экстраваэате определяют спектрофотометрически при 600 цм по калибровочномуграФику,Исследуемое вещество вводят внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг эа 1, 5 ч до 40разрешающей дозы ональбумина.В качестве объектов сравнения используют антиаллергический препараткромолин натрия (прототип) и антигистаминный препарат с антиаллергичес 45кими свойствами - танегил....
Гидрохлориды производных 4-амино-3-n-(аминоацетил)амино кумарина, обладающие местно-анестезирующей активностью
Номер патента: 1623151
Опубликовано: 10.01.1996
Авторы: Екимова, Жуков, Новикова, Савельев, Силенко, Чернякова
МПК: A61K 31/365, C07D 311/12
Метки: 4-амино-3-n-(аминоацетил)амино, активностью, гидрохлориды, кумарина, местно-анестезирующей, обладающие, производных
Гидрохлориды производных 4-амино-3-[N-(аминоацетил)амино]кумарина общей формулыгде R= H, R1= н-C4H9, а R2-R3= -(CH2)4-; при R=R1= -C2H5, R2 - R3= -(CH2)4- или R2= R3= C2H5; при R-R1= -(CH2)5- R2-R3= -(CH2)5- или -(CH2)4-, или R2=R3= -C2H5,обладающие местно-анестезирующей активностью.
Гидрохлориды 3-(4-n, n-диалкиламинобутилового эфира)-карбоксикумарина, проявляющие противовоспалительную и антихолинэстеразную активности
Номер патента: 1243325
Опубликовано: 20.12.2006
Авторы: Аветисян, Антонян, Ваньян, Гёзалян, Голенева, Либинзон
МПК: A61K 31/37, C07D 311/12
Метки: 3-(4-n, n-диалкиламинобутилового, активности, антихолинэстеразную, гидрохлориды, противовоспалительную, проявляющие, эфира)-карбоксикумарина
Гидрохлориды 3-(4-N,N-диалкиламинобутилового эфира)-карбоксикумарина общей формулы где R - метил или этил,проявляющие противовоспалительную и антихолинэстеразную активности.