Бисениекс

Номер патента: 963246

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис

МПК: A61K 31/44, C07D 213/79

Метки: 5-бис, 6-диметил-3, адамантилоксикарбонил)-пиридин, активностью, обладающий, радиозащитной

2,6-Диметил-3,5-бис-(1 -адамантилоксикарбонил)-пиридин формулыобладающий радиозащитной активностью.

Номер патента: 1050261

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Бисениекс, Дауварте, Дубур, Зидермане, Иванов, Пономарева, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/44, C07D 401/04

Метки: 2-bпиридин, 2-метил-3-ментилоксикарбонил-4, активностью, дигидроидено1, обладающий, пиридил)-5-оксо-1, противоопухолевой

2-Метил-3-ментилоксикарбонил-4-( 3 - пиридил)-5-оксо-1,4-дигидроиндено[1,2 b]пиридин формулыобладающий противоопухолевой активностью.

Номер патента: 1714906

Опубликовано: 27.02.1995

Авторы: Артамонова, Белячков, Бисениекс, Дубур, Зайчик, Иванов, Меркушев, Огле, Пономарева, Улдрикис, Шубик

МПК: A61K 31/435, C07D 211/80

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридин, 5-бис(5-йодфенилкарбамоил, 6-диметил-3, действием, обладающий, радиопротекторным

2,6-ДИМЕТИЛ-3,5-БИС(5-ЙОДФЕНИЛКАРБАМОИЛ)-4-(2-НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ.2,6-Диметил-3,5-бис(5-йодфенилкарбамоил)-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин формулы:обладающий радиопротекторным действием.

Номер патента: 1804845

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Бисениекс, Блейделис, Германе, Дубур, Клуша, Мисане

МПК: A61K 31/44

Метки: вещество, ноотропное

...сеансу обучения, 50 ниемсоединения 1 в малых дозах (0,005 - состоящему из 20 сочетаний условного и 0,05 мг/кг)стимулируется выработка УРАИ, безусловного раздражителей. Критерием а в более высоких дозах(1,5 мг/кг) наоборот, оценки обучения служил правильный (80- замедляется(табл,3-5). Параллельноиссле 100 О, случаев) ответ при включении услов- дованные эталонные вещества(нимодипин, ного сигнала, т,е. длительность латентного 55 никардипин в дозе 0,05 мг/кг, пирацетам в периода на условный сигнал и число пра- дозе 100 мг/кг) имеют заметно меньшую вильных ответов. Выработка условного ре- активность (табл.4) по каждому тесту, чем флекса проводилась ежедневно в течение соединение 1.12 дней, Исследуемые зещества вводились Очень важное...

Номер патента: 1801485

Опубликовано: 15.03.1993

Авторы: Бисениекс, Дубур, Суворов

МПК: A61K 33/00

Метки: волчанки, красной, лечения, хронической

...поражения: эритема, инфильтрация, фолликулярный гиперкератоз, участки атрофии, .В результате проведенного лечения отмечен отчетливый эффект от диэтона у всех больных. В среднем на 2-3 день терапии начинала уменьшаться интенсивность эритемы очагов поражения, на 5-6 день умень1801485 Составитель М,СпорышТехред М.Моргентал Корректор Н,Слободяник Редактор Заказ 805 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101 шение эритемы и отека отчетливо определялось у всех больных, на 7-8 день - эритемаи отек исчезали почти полностью, На 15-16день отторгались чешуйки с поверхностиочага,...

Номер патента: 1801484

Опубликовано: 15.03.1993

Авторы: Бисениекс, Дубур, Суворов

МПК: A61K 33/00

Метки: лечения, роговой, экземы

...на- О рушений всех звеньев иммунитета, возник- ф новение сенсибилизации и извращение 4 Ъ рогообразования). 00Нами в клинических условиях впервые ф апробирована 5 мазь диэтона на 7 больных роговой экземой, У больных в области кистей определялись очаги поражения, ко- фф жа в пределах которых была инфильтриро- ф вана, розовато-красного цвета, покрыта гиперкератотическими наслоениями, серозными корками. Имелись глубокие трещины, эрозии и изъявления,В результате проведенного лечения отмечен отчетливый терапевтический эффект от диэтона через непродолжительный период времени. На 3-4 день лечения уменьшался зуд, на 3 5 день отторгались1801484 Составитель М,спорышТехред М.Моргентал Корректор Н.Слободяник Редактор Заказ 805 Тираж Подписное...

Номер патента: 1685934

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бисениекс, Гуревич, Дубур, Михайлова, Пойканс, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 7/02, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиагрегационной, дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, натриевая, обладающая, соль

...5,5 г (68 " ), т,пл.150 С(разл,),Найдено, О : С 473; Н 6,3; М 7,2.С 16 Н 24 К 208 Я,Вычислено,: С 47,5; Н 6,0; К 6,9.ПМР-спектр (ДМСО-с 6), д, 1,18 (6 Н, т 1 = 7,0 Гц, СНз,5-сложноэфирных заместителей); 2,18 (6 Н, с 2,6/СНз); 2,42 (2 Н, искаж.т, частично перекрывающийся с сигналом ДМСО, 1 = 6,8 Гц, - СН 2 ЯО 2); 3,21 (2 Н, искаж. кв., частично перекрывающийся с сигналом Н 20, 1 = 68 Гц,: КСН 2 -); 4,05 (4 Н, кв 1 = 7,0 Гц, СН 2-3,5-сложноэфирных заместителей); 4,29 (1 Н, с., 4-н); 7,28 (1 Н, т 1 = 5,8 Гц, - СОЫН-); 8,72 (1 Н, с 1-М Н); 11,25-12,13 (м,д., 1 Н, шир. полоса, - ЯОзН),П р и м е р 2. Натриевая соль 2-(2,6-диметил,5-диэтокс икарбонил,4-дигидропирид-карбоксамидо)этансульфокислоты,К раствору 4,0 г (0,010 моль)...

Номер патента: 1680696

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис, Якубовский-Липский

МПК: A61K 31/015, A61K 31/4422, A61P 39/06 ...

Метки: 4-дигидропиридин-3, 6-диметил-1, адамантиловые, активностью, дикарбоновой, кислоты, обладающие, радиозащитной, эфиры

...получают1,27 г (84%) светло-желтого кристал-лического вещества с синеватой флуоресценцией в ультрафиолетовом свете;т,разл. 205-208 С (из смеси бензолайи гексана 1:1).Найдено, %: С 74,6; Н 8,4; И 28,СЯНЯИ 04Вычислено, %: С 74,8; Н 8,4И 3,0.Спектр ПМР в СРС 1, б; 1,40-2,13(0,0012 моль) уксуснокислого аммониярастворяют в смеси 5 мл этанола и2 мл воды и кипятят в течение 10 мин.После охлаждения реакционной смесивыделяют 0,092 г.(66%) 2,6-диметил,5-бис-(2 -адамантилоксикарбонил) --1,4-дигидропиридина с т,разл, 205208 С.Определение радиозащитного действия производилось на коже подошв убеспородных белых крыс в условияхместного облучения на рентгеновскомизлучателе "РЕЙС-Д" при силе тока60 мкРА и напряжении на аноде 26 к(Е зс= 8 кэВ) и...

Номер патента: 1563696

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Пономарева, Улдрикис, Якубовский-Липский

МПК: A61K 31/4422, A61P 17/16

Метки: диэтон, радиопротектор

Номер патента: 944302

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Бисениекс, Дубур, Кируле, Тирзит, Улдрикис

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-арил-4, 10-октагидропирроло, 8-тетраметил-3, акридин-10-оны

...недельсоватироваиного образца наблюдается также 15наличие кристаллизационных сольвентов (1,5 моль этанола и 0,5 моль воды)1,22 (т., Ю = 7 Гц, 4,5 Н, СНэтанола); 1,78 (ш,с. 2,5 Н, ОН - этанола и 0,5 моль Н,О); 3, 70 м.д. (кв. 20Ю " 7 Гц, ЗН, СН, - этаиюла).ИК-спектр (5 10 И раствор 1 б вдихлорэтане) : 1663 см (СО),3395 см(КН).Уф-спектр в этаноле 1 имаме (18 ф 5Ф 206 (4,49); 229 (4,33)р 240 (4,33),271 (4 35 322 (4, 10), 447 вм (3,63).П р и м е р 3. 1-(4-Метоксифенил)-4,4,8 8-тетраиетил,4,5,6,7,8,9,10-октагидропирроло-(4,3,2-щ,я)- З 0-акридин-он.В ампулу из нержавеющей стали помещают О г (0,027 моль) 9-(4 -метоксибензоил)-3,3,6,6-тетраиетил,2,3,4,5,6,7,8-октагидроксантен,8-диона,з 550 ип этанола и 30 мя 25 3-ного водного раствора...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Номер патента: 1044001

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Веверис, Дубур, Кименис, Полис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/86 ...

Метки: 4-дигидропиридин, 5-бис-(1-адамантилоксикарбонил)-4-(2, 6-диметил-3, антиангинальным, действием, дифторметоксифенил)-1, обладающий

...(1) иа сердечно-сосудистуюсистему проведено в опытах на кошках,крысах и мышах. Изучено его специфическое (антиангинальное и гипотензивное) действие и острая токсичность, Для сравнения использовалиизвестное гипотензивное и антиангинальное средство - нифедипин,а также нитроглицерин,В опытах на наркотизированныхкошках (90 мг/кг глюко-хпоралозывнутрибрюшинно) установлено, что соединение 1 обладает выраженным коронародилатирующим действием, но поактивности несколько уступает нифедипину, Однако в эквиактивных дозахоно действует в два раза более длительно. В отличие от нифедипина соединение 1 оказывает положительный эффект на коронарное кровообращение в большом диапазоне доз (0,05- 3 мг/кг), не вызывая нежелательных эффектов - резкого...

Номер патента: 895985

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Бисениекс, Дубур, Улдрикис

МПК: C07D 311/86

Метки: 6-тетраметил-1, 8-дионы, 8-октагидроксантен, 9-ароил-3, активностью, антиоксидантной, качестве, обладающих, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений

...в растворе этанола с последующей обработкой полученных замешенных 2,2-бис-(5,5-диметил-1,3-пиклогександнонил)-метонов соляной кислотой 1,Однако из этих соединений нельзя получить 1-арил,4,8,8-тетраметнлоктагидроксантен,8-дионы, которые являютсяхорошими антноксидантами и могут бытьиспользованы для стабилизации жиров,мазей и полимеров,11 ель изобретения - новые соединения9-ароил,3,6,6-тетраметил,2,3,4, 5,ДЧФ инс титу органнчестсого сннте ЕУ;. ":3 895Смесь 15,21 г (0,1 моль) моногидрата фенилглиоксаля, 2804 г (0,35 моль) 5,5-диметнл,3-циклогександиона и 35,7 г (0,35 моль) уксусного ангидрида кипятят в 200 мл уксусной кислоты 0,5 ч после чего приливают 150 мд воды. При охлаждении до комнатной температуры выделяется...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бисениекс, Дубур, Зидермане, Прейса, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 35/04, C07D 211/90 ...

Метки: активностью, анти-метастатической, дигидропиридин, дикарбоновой, диметил, кислоты, обладающие, эфиры

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...