C07D 471/14 — орто-конденсированные системы
Способ получения аза-1-диалкиламиноалкил-10»ifcc ля
Номер патента: 169038
Опубликовано: 01.01.1965
Авторы: Иностранцы, Леонид
МПК: C07D 335/04, C07D 471/14
Метки: аза-1-диалкиламиноалкил-10»ifcc
...10 мин выливают раствор 7,1 г диметиламино-хлорэтана в 25 мл безводного эфира и нагревают в течение 3 час с обратным холодильником.Полученный раствор промывают водой, сушат над безводным карбонатом калия и упаривают досуха при пониженном давлении (20 мм рт. ст.).Остаток весом 15,6 г растворяют в 300 мл циклогексана. Раствор фильтруют через колонку диаметром 3,5 см и высотой 30 см, содержащую 300 г окиси алюминия, и элюируют 2,5 л циклогексана, а затем 2 л смеси циклогексана с бензолом, взятыми в соотношении 1: 1, и наконец, 4 л чистого бензола. После выпаривания досуха объединенных элюатов получают 9 г аза- (диметиламино-этил) -10- тиоксантена в виде светЛо-желтого масла.Оксалат, полученный в среде ацетона, представляет собой белый...
Способ получения аза-1-диалкиламиноалкил-10-
Номер патента: 169039
Опубликовано: 01.01.1965
Авторы: Вигель, Иностранцы, Леонид
МПК: C07D 335/04, C07D 471/14
Метки: аза-1-диалкиламиноалкил-10
...радикал сной или неразветвленной цепью слеродных атомов 2 - 6, а Х - низшаминовый радикал или ненасыщендержащий гетероцикл, напримерновый, пиперидиновый или морфодикал.Предложенный способ получения аза-диалкиламинсалкил-тиоксантенов заключается в том, что 10-оксипроизводные аза-диалкиламцноалкил-тиоксантенов подвергают взаимодействию прц нагревании с йодистоводородной кислотой, ледяной уксусной кислотой и красным фосфором,П р и м е р 1. Прц перемешцвании в течение 3 час нагревают с обратным холодильником смесь из 0,9 г аза-окси-(диметиламино- пропил)-10-тиоксантена, 2,9 лил 57 О 4-ной йодистоводородной кислоты, 2,9 мл ледяной ускусИЛАМ И НОАЛ К ИЛ169039 Предмет изобретения разветвленнои слом углерод- иалкиламиноотсодержащий иновый,...
Способ получения аза-1-диалкиламиноалкил-10-
Номер патента: 169040
Опубликовано: 01.01.1965
Авторы: Иностранна, Иностранцы, Леонид, Пуленк
МПК: C07D 335/04, C07D 471/14
Метки: аза-1-диалкиламиноалкил-10
...выкристаллизовывается. После охлаждения кристаллы отжимают, промыва. ют ацетоном, затем эфиром и сушат, Получают 4,7 г оксалата аза-(дпметиламино-про. пил) -10-тиоксантена, который после перекристаллизации из этилового спирта имеет температуру плавления 187 в 1 С.Исходный аза-(диметиламино-пропиличен) -10-тиоксантен получают следующим образом,15 К раствору 3,2 г аза-оксп-(дпметиламино-п 1)оппл) -10-тпоксантсна в 1 б лл хлороформа (не содержащего спирта) прибавляют при перемешпванип 3,35 г хлористого ацетила, Реакционную смесь нагревают в течение 20 1 час с обратным холодильником. После этого растворптель выпаривают в небольшом вакууме, При этом получают темно-коричневый остаток (4,5 г), который растворяют в 30 лил дистиллированной...
Р., -•-•; у -га-“-
Номер патента: 253047
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Данилов, Инденбом, Институт, Хромов
МПК: C07C 103/24, C07D 471/14
Метки: га
...соли перекристаллизовывают из воды. Они представляют собой высскоплавкие кристаллические соединения, малс растворимые в воде при 20 С. Некоторые их свойства приведены в таблице.Пр им ер, Первая сгадия.5 г нафталин-тетракарбоновсй кислоты и 100 лл ледяной уксусной кислоты кипятят при перемешивании в колбе с обратным холодильником 2 час. Затем к теплой взвеси прибавляют 5 г свежеперегнанного диметил-и-фенилди. амина (й = К = СНз) и продолжают кипяче. ние еще 5 - 6 час. Смесь сначала краснеет, а затем осадок приобретает фиолетовую окраску, По охлаждении осадок бис-(и-диметиламино-фенил) -диимида нафталин-пери-тетракарбоновой кислоты (Е = 1 = СНз) фильтруют, промывают ледяной уксусной кислотой иС,Н, - ьОз СвН, - ЯОз С,Н, - 8 Оз С,Н, -...
328090
Номер патента: 328090
Опубликовано: 01.01.1972
Авторы: Ались, Павел, Польска, Янина
МПК: C07D 471/14
Метки: 328090
...Далее смесь пагревают прц температуре кцпеция 5 гас, охлаждают, подкцслянсг разбавлсццой хлористоводородцой кисло 1 ОЙ ц р аздел 51 ют ц Я с, Оц. Води 11 й слой цодщелячцвают, после чего выделившееся в виде гсядкя Вердое Вещество отфцльтровыисо ц высушивают. Получаот сырой 2-метил - 10- (3 - дцметиламццоцроцил) бецзо - (6)- (1,8)-цяфтиридоц, т. цл. которого после перекр исталлизаццп цз разбавленного этацола 99 - 101 С, 328090П р и м е р 8, 2,6 г (0,01 оль) 2-(2-метоксианилиц) -6-метилникотцновой кислоты добавляют к 40 г полифосфорной кислоты, нагре. вают смесь при температуре 150 С 3 час и охлаждают. Затем прибавляют 80 1 л воды и смесь подщелачиваот раствором гидрата окиси натрия, Осадок огфильтровывают, криста,1- лизуют из...
Способ получения конденсированных гетероциклическмх производных азаиндола
Номер патента: 512713
Опубликовано: 30.04.1976
МПК: C07D 471/14
Метки: азаиндола, гетероциклическмх, конденсированных, производных
...и схтттки сульфатом магнияпропускают через колонкт с 75 г нейтральногоглинозема (актттвцость 11 П. Проявлением колоттки эфиром - бензолом (3: 20) поз чают1,2 г целевого соединения; т. пл. 159 в 1 С.Обработкой 1,1 г по,тучеццого основания вэфире избытком цзопропацолового растворахлористого водорола по,ччатот соль, которуюперекристаллизовывают из нитрометана и получатот 0,7 г лцгилрохлорида целевого соелинения; т. пл. 253 С.Ха,ан, (КВг) 4,54: 6.11; 6.15 мк.ЯМРОРМсаО): б 1,78 (синглет, 126-метил),4,11 (ситтглет, 12-метил), 4,95 с (мультиплет,протон С - 6) м.л.П и и м е р 7. А. 1,2.3,6,7,8 а-Гексагцдроаметилиндолизинон(5 Н) .Гмесь 200 мл тот о.ча, 4.1 г ьетилята нятрия и 16 г димети,чового эФира 2-карбоксиметил-пирролидинмас,чяцой киелотьт...
Способ получения производных триазоло (4, 3)пиридо(2, 3) 1, 4-диазепина, или их таутомерных форм, или их солей
Номер патента: 552902
Опубликовано: 30.03.1977
МПК: A61K 31/5513, C07D 471/14
Метки: 3)пиридо(2, 4-диазепина, производных, солей, таутомерных, триазоло, форм
...метансульфокислота, малеиновая, янтарная, винная, молочная, лимонная, аскорбиновая, гликолевая, салициловая, уксусная, пропионовая, глюконовая, бензойная, ацетаминоуксусная кислоты, а также оксиэтансульфокислота.Из солей соединений возможно снова получить свободные основания, пользуясь известными приемами, например путем обработки раствора в среде органического средства, такого как спирты (метанол), содой или раствором гидрата окиси натрия.Те соединения формулы 1, которые содержат асимметрический атом углерода и, как правило, выделяются в виде рацематов, могут быть разделены на оптически активные изомеры с помощью оптически активных кислот, Однако возможно также с самого начала использовать оптически активное исходное...
Способ получения производных 2-ацил-4 оксопиразинозохинолина или их солей или их оптических изомеров
Номер патента: 631070
Опубликовано: 30.10.1978
МПК: A61K 31/4745, C07D 471/14
Метки: 2-ацил-4, изомеров, оксопиразинозохинолина, оптических, производных, солей
...нафталин- или нафталин-сульфокислота илинафталин,4- или нафталин,6-дисульИфокислота,Соединения формулы 1, которые имеют свободную карбокси- или сульфогруппу,обработкой основанием можно превращатьв их физиологические приемлемые солиметаллов или аммония. В качестве солейпредпочтительны соли натрия, калия, маения, кальция и аммония, замешенные аммониевые соли, как диметил- и диэтиламмоний, циклогексиламмоний, дициклогексиламмоний, алкил- или арилзамешенныесоли пиперазиния как соли метилпиперазиния, этилпиперазиния, а такие солиМ, И -дибензилатилендиаммония. И наоборот,3основания обшей формулы Т можно выделять из их солей с кислотами путем обработки Основаниями, такими как гидроокисьнатрия или калы, карбонат натрия. иликалия, соединения...
Способ получения производных 6-фенил-триазоло(4, 3) пиридо(2, 3 )-1, 4-диазепинов
Номер патента: 667137
Опубликовано: 05.06.1979
Авторы: Вальтер, Владимир, Норберт
МПК: A61K 31/551, C07D 471/14
Метки: 4-диазепинов, 6-фенил-триазоло(4, пиридо2, производных
...перемешиваютс 600 мл теплой (40 дС) воды и сноваотфильтровывают. Полученный продуктдостаточно чист для дальнейших синтезов. При перекристаллизации из )0 смеси ДМФА-эфира ДМФА включается вкристаллическую решетку. Его удаляютпри кипячении с гексанолом. Выход41 г; т.пл, 200-202 С.П р и м е р б. 1-Кето-б"фенил-хлор,2-дигидроН-е-триазоло - 4,3-а-пиридо,З-й,4-диазепин-оксид.Смесь 42 г 2-гидразино-фенил-б-аза-хлор-ЗН,4-бензодиазепин-оксида, 37 г Я,Я-карбонилдиимидазола и 300 мл диоксана при перемешивании кипятят 45 мин с обратнымхолодильником, смешивают с 1 л воды,продукт отфильтровывают, промываютводой и метанолом и кипятят с эта" 25 нольным раствором хлористого водорода. Выход 34 г 1 т.пл, 268-270 С.П р и м е р 7. 1-Этокси-б-(о -...
Способ получения 6-фенилтриазоло-(4, 3-а)пиридо-(2, 3) -(1, 4)-диазепинов или их солей
Номер патента: 676165
Опубликовано: 25.07.1979
Авторы: Вальтер, Владимир, Норберт
МПК: A61K 31/5517, C07D 471/14
Метки: 3-а)пиридо-(2, 4-диазепинов, 6-фенилтриазоло-(4, солей
...в течение 4 ч кипятят при перемешиваниив обратном потоке, После охлажденияраствор два раза встряхивают с ледяной водой, а затем два раза с 5-нымраствором едкого натра. Слой хлоро"форма сушат сульфатом натрия и испаряют досуха. Остаток перекристаллизовывают из диоксана-эфира. Выход10,5 г) т.пл. 200-202 С,П р и м е р 7, 1-Оксо-б-Фенил-)лор,2-дигидроН-Я-триаэоло - 4,3-а-пиридо,3-Е) - 1,4)-диазепин.33 г 1-оксо-б-фенил-хлор,2-дигидроН-Я-триаэоло,3-а-пири(до,3-Г) - 1,4-диаэепин-окисигидрируют с 15 г скелетного никеля в450 мл диметилформамида при 50 атии 60-70 С. После отсасывания катализатора раствор сгущают до 100 мл, затем добавляют воду до помутнения после чего выкристаллизовывают продуктреакции, Производят многократную...
Способ получения 1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12, -октагидро-2, 4 диоксоиндоло (2, 3)хинолизина (его варианты)
Номер патента: 859368
Опубликовано: 30.08.1981
МПК: C07D 471/14
Метки: 3)хинолизина, варианты, диоксоиндоло, его, октагидро-2
...карболинил-(1)1ацетондикарбоксилата растворяют в50 мл 2 н.КОНСпустя 24 ч растворподкисляют 2 н.НС 1 до рН-4, нагревают 0,5 ч на кипящей водяной бане.После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, сушат в эксикаторе надхлористым кальцием, затем подвергают быстрой хроматографии в токе азотана силикагеле (И 40) в системе хлороформ-этанол 97:3. Получают 1,07 г859368 формула изобретения 55 Составитель Н. НарышковаТехред Ж.Кастелевич ,Корректор Г. Решетник Редактор В Петраш Заказ 7465/39 Тирак 443 Подпис ное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Е, Раушская наб., д. 4/5 Эфилиал ППП фПатент, г, ужгород, ул. Проектная, 4 тил-1,2,3,4-тетрагидро-Р- карболинил-(1)...
Имидазо(4, 5-7, 8)имидазо (1, 2-а)-пиридины
Номер патента: 891671
Опубликовано: 23.12.1981
МПК: C07D 471/14
Метки: 2-а)-пиридины, 8)имидазо, имидазо(4
...(4,5-с) пиридиний-она и 1,2 мл40 -ного водного раствора гидроокиси натрия растирают, нагревают докипения, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают холодной водой,ацетоном, эфиром и сушат, Выход0,10 г (73,5от теоретического),П р и м е р 3. 8-Оксо-трет-бутил,9-диметилимидазо (4,5-7,8)имидазо (1,2-а) пиридин.Смесь 0,2 г (0,56 ммоль) бромида4"амино-пивалилметил,3-диметилимидазо (4,5-с) пиридиний-она и1,2 мл 40 -ного водного растворагидроокиси натрия растирают, нагревают до кипения охлаждают, осадок: 4 Оотфильтровывают, промывают холоднойводой, ацетоном, эфиром и сушат.Выход 0,09 г (65,0от теоретического),П р и м е р 4. 8-Оксо-адамантил7,9-диметилимидазо (4,5-7,0) имидаэо (1,2-а) пиридин. Смесь 0,4 г (0,92 ммоль)...
Способ получения гексагидробензопирано3, 2-с пиридинов
Номер патента: 931108
Опубликовано: 23.05.1982
Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп
МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...
Метки: гексагидробензопирано3, пиридинов
...3000 см4.2.3. Продукт В.К раствору 2,5 г (0,03 моль) бикарбоната натрия в 100 мл воды добавляют 10 г (0,03 моль) продуктаиз примера 4,2.2 и кипятят в течение1 ч, Постепенно образуется осадок.Затем охлаждают и отжимают. С помощьюперекрнсталлизации в зтиловом спиртеполучают 4,1 г продукта В. РГс,246 С. 1 йос = 0 1700 смЭлементный анализ.Вычислено, : С 61,53; Н 5,83;30 М 9,57.Найдено, : С 61,36; Н 5,85;И 9,63.П р и м е р 5. Лактам ( 4-о-амино-бром-метил,2,3,4,4 ос,100(35 -гексагидро-(10 Н)(бензопирано)(3,2 - с)(пиридинД - 10-ил уксусной кислоты.Сб НтВгИ 102, Мол. вес 337,23,Получают согласно примеру 4.1,4 р исходя иэ 47 г (О, 158 моль) 6-бром-З-карбэтоксикумарина, 18,1 г(0,158 моль) Н-метилпиперидона,24,4 г (0,316 моль) ацетата аммонияи 3...
Производные пиридо-2, 3-в 1, 4-тиазино-или пиримидо-4, 5 1, 4-тиазино-2, 3 1, 2-пиридазинов и способ их получения
Номер патента: 534074
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Блохина, Левковская, Мамаева, Сафонова
МПК: A61K 31/542, C07D 471/14, C07D 487/14 ...
Метки: 2-пиридазинов, 4-тиазино-2, 4-тиазино-или, пиридо-(2, пиримидо-4, производные
...З 0тиазинов, с последующей обработкойпродукта реакции гидразингидратомили его производнымиП р и м е р 1, 1-Оксо-метил-хлорпиридо(2,3-Ь)(1,4)тиазино(2,3-Й)(1,2)пиридазин 2 НОН.Суспезию 0,5 г (1,6 ммоль) 2-хлор-карбэтокси-ацилпиридино(2,3-Ь)(1,4)тиазина, 1 мл гидразингидратав 1015 мл этанола кипятят в течение 12-15 ч, Осадок отфильтровывают,промывают водой, .высушивают. Получают. 0,40 г (91), т.пл. -+300 С (изДМФА), оранжевые кристаллы.ИК-спектрз Ч см : 3230 (ИН)451650 (СО-амида). ПИР-спектр в С 0 И1,98 м.д, (ЗН-СН).Найдено, : С 45,18; Н 2,74;С 1 13,10; И 21,12; Б 11,99СН С 1 И 4 ОБ.Вычислено, ф С 45,02; Н 2,62;С 1 13,32; И 21,01; Б 12,00.П р и м е р 2....
Способ получения лактама 4 -амино-8-хлор-1, 2, 3, 4, 4, 10 -гексагидро (бензопирано)(3, 2 )(пиридин)-10-ил уксусной кислоты
Номер патента: 1074407
Опубликовано: 15.02.1984
Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп
МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...
Метки: амино-8-хлор-1, бензопирано)(3, гексагидро, кислоты, лактама, пиридин)-10-ил, уксусной
...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...
Способ получения производных диазепинона
Номер патента: 1103795
Опубликовано: 15.07.1984
Авторы: Вольфганг, Вольфхард, Гюнтер
МПК: A61K 31/5517, C07D 471/14
Метки: диазепинона, производных
...е р 2. 1,4,9, 10-Тетрагидро,3-4,9-тетраметнл-пиразоло-(4,3- -е)-пиридо-(3,2-Ь)-(1,4)-днаэепин- "10-он.5,9 г И-(2-хлор-пирндинил)-И- -метил,3-диметил-метиламиноН- -пиразол-карбоксамида в 6 мл 1,2,4-трихлорбензола перемешивают в течение 5 ч при 180 " С. После охлаждения отсасывают кашицу кристаллов, промывают циклогексаном и перекристаллиэовывают из водного этанола. Т.пл 147-148,5 С, выход 74% от теоретического.Аналогично примеру 2 получают следующие соединения1. 1,4,9,10-Тетрагидро,3,9-триметил-пиразоло-(4,3-е)-пиридо-(3,2- -Ь)-(1,4)-диазепин-он с т.пл. 141- 141,5 С, выход 70% от теоретического.111,3-Лиметил-этил,4,9, 10- -тетрагидро-пиразоло-(4,3-е)-пиридов(3,2-Ь) в (1,4)-диазепин-он с т. пл. 137-138 С, выход 72,5% от теоретического.111....
Способ получения 4-амино-6, 7-дигидро-1-пентил-6 пропилпиразоло(3, 4 )пирроло(3, 4 )пиридин-5( )-она или его гидрохлорида
Номер патента: 1261566
Опубликовано: 30.09.1986
Автор: Джеймс
МПК: C07D 471/14
Метки: 4-амино-6, 7-дигидро-1-пентил-6, гидрохлорида, пиридин-5, пирроло3, пропилпиразоло(3, •она
...и соединенные водные слоипромывают один раз эфиром. Водныйслой подкисляют до рН 1 концентрированной НС 1, затем экстрагируют мети 45 ленхлоридом три раза порциями по50 мл. Органический экстракт сушатнад сульфатом натрия, а затем концентрируют, в ре:,ультате чего получа,ют желтое твердое вещество, которое50 после перекристаллизации из этилацетата дает 4,03 г целевого соединения.в виде белого твердого вещества с.т.пл. 124-128 С.д). 1-пропил,4-пирролидион,55 Суспензию 0,70 г (3,29 ммоль)пирролидиона, полученного по примеру 1 г, в 150 мл ацетонитрила нагревают до температуры цефлегмирования, 1261566которую поддерживают 2 ч. Полученныйв результате раствор концентрируют,а остаточное масло растирают с эфиром, в результате чего получают0,283 г...
Способ получения незамещенного 4-оксо-1, 2, 3, 3а тетрагидропирамидо-(1, 2, 3, 3 ) -карболина или его 5, 6 алкил (арил)производных
Номер патента: 1268586
Опубликовано: 07.11.1986
Авторы: Бесидский, Бундель, Голубева, Свиридова
МПК: C07D 471/14
Метки: 4-оксо-1, алкил, арилпроизводных, карболина, незамещенного, тетрагидропирамидо-(1
...Ъ ц,к (18 Е):232(4,7270(4,23),347 нм(4,42).Спектр ПМР (в СРС 1 з):2,2-2,45(2 Н,м, 2-Н), 4,0-4,2(4 Н, м, 1-Н, З-Н),6,25(1 Н, д, 5-Н 1 = 17, Гц), 7,157,3 (ЗН, м, 8,9,10 - Н), 7,6-7,8 (1 Н,м, 7-Н), 7,85 м.д. (1 Н, д, б-Н).Найдено, %: С 75, 1; Н 5,4,Вычислено, %: С 75,0, Н 5,3.П р и м е р 2. 5-Метил-оксо 1,2,3,3 а-тетрагидропиримидо-(1,2,31,в)-К-карболин. Получают аналогичнопримеру 1 циклизацией 1-пропинолформил,2,3,4-тетрагидропиримидо(1,2-ц)-индола. Выход 65%, т.пл.176Уф-спектр, Ъ А,а кс (18 б) " 234 (4 бб)272(4,01), 351 нм (4,39).Спектр ПМР (в СПС 1 ь): 2, 1-2 5 (2 Н,м,2-Н),2,12(ЗН, с, СН ), 3,8-4,2 86(1 Н, с, б-Н).Найдено, %; С 75,6, Н 6,0.СН ц ИО.Вычислено, %: Г 75,6, Н 5,9,П р и м е р 3, 2,6-Диметил-оксо,2,3,3 а...
3-трифторметил-7-метилимидазо 4, 5-с -1, 2, 4-триазоло 4, 3-а пиридин, обладающий спазмолитическим действием
Номер патента: 1094303
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Комиссаров, Свертилова, Филиппов, Хабаров, Ютилов
МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...
Метки: 3-трифторметил-7-метилимидазо, 4-триазоло, действием, обладающий, пиридин, спазмолитическим
...Актив- применяется дибазол (гидрохлорид 2- ность выражалась величиной рА , опбенэилбензимидазола) ределяемой по методу ЯсМ 1 й.20Известен также гидробромид 8-ада- Значения рА найденные на 5 - 6У мантил,3-диметилимидазо(4,5-с 1 ими- отрезках кишки, усреднялись. Сокрадазо,2-а)пиридин-она, обладающий щения кишки достигались воздействиспазмолитическим действием. ем хлорида бария вконцентрацияхЦелью изобретения является расши 10 5 и 14 ф 10 г/мл Регистрация рение арсенала средств спазмолити тонуса осуществлялась в изотоничесческого действия. Поставленная цель ком режиме с помощью тензоэлектридостигается описываемым 3-фторметил- ческого преобразователя. Начальное 7-метилимидаэо 14,5-с )-1,2,4-триазоло- растяжение отрезка кишечника...
Гидробромид 8-адамантил-1, з-диметилимидазо 4, 5-с имидазо 1, 2-а пиридин-2-она, обладающий спазмолитическим действием
Номер патента: 1048746
Опубликовано: 30.12.1987
Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов
МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/14 ...
Метки: 8-адамантил-1, гидробромид, действием, з-диметилимидазо, имидазо-2, обладающий, пиридин-2-она, спазмолитическим
...в изотоническом растворе с помощью тензоэлектрическогоб преобразователя. Начальное растяжениеотрезка кишечника составляло 1,Сокращения расшифровывались самопишущим потенциометром ПСРТ. Эффекты,вызываемые исследуемым соединением,4 О сопоставлялись с аналогичными эффектами дибазола.Установлено, что изучаемое соединение 1 обладает спазмолитическимдействием, обнаруживая активность Г(рА, = 4,9+1), сопоставимую с активностью дибазола (рА = 4,73+0,28).Гидробромид Я-адамантил,3-диметилимидазо,5-с-имидазо 1,2-апиридин-она обладает малой токсичносб 0 тью: ЛД более 400 мг/кг.50Таким образом, гидробромид 8-ада-мантил,3-диметилимидазо 4,5-с 1 имидазо (1,2-а 1 пиридин-она обладает м спазмолитической активностью, сопоставимой со...
Способ получения рацематов или оптически активных производных цисили транс-гидроксииминооктагидроиндол 2, 3 а хинолизина или их гидрохлоридов
Номер патента: 1376947
Опубликовано: 23.02.1988
Авторы: Андраш, Дьердь, Лайош, Ласло, Мариа, Чаба, Янош
МПК: C07D 471/14
Метки: активных, гидрохлоридов, оптически, производных, рацематов, транс-гидроксииминооктагидроиндол, хинолизина, цисили
...12 Ьс-октагидроиндол 2,3-а 3 хинолизин и его хлоргидрат.Согласно способу по примеру 1 О,но при замене метанола на 150 мл абсолютированного этанола получают 25 гсолянокислой соли указанного соединения (выход 607.), т.пл. 257-260 С,ГЫ )= -55 (С = 1, диметилформамид).Соответствующее основание освобождают в водном растворе этанола сдобавкой 257-,ного раствора гидратаокиси аммония согласно способу, описанному. в примере О. При этом получают 21 г укаэанного соединения,т.пл. 172-173 С, "З ф = -118 (С = 1,трихлорметан).П р и м е р 13. (+)-1 Ы- (1-(2-Этоксикарбонил-гидроксиимино)-этил)-1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55-атил,2,3,4,6,7,12,12 Ь п-октагцлроидол 2,3-а 1 хинолизин и его хлоргцлрат.Согласно способу по примеру 10,ио исходя из 34 г...
Способ получения (-)-1 -этил-1 -(оксиметил)-1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12 -октагидроиндоло(2, 3 )-хинолизина или его гидробромида
Номер патента: 1438612
Опубликовано: 15.11.1988
Авторы: Анико, Бела, Дьердь, Жолт, Иштван, Каталин, Лайош, Ласло, Лилла, Чаба, Эгон, Эржебет
МПК: C07D 471/14
Метки: гидробромида, оксиметил)-1, октагидроиндоло(2, хинолизина, ь1, этил-1
...полиэтиленовую канюлю, измеряли среднее артериальное давление. Число ударов пульса в минуту определяли с помощью счетчика-частотомераиз пульсаторной компоненты кровяногодавления. Все измеренные значения непрерывно регистрировали с помощью. многоканального самописца,При изучении действия в качествесравниваемых веществ применяли соответствующее правовращающее транссоединение, а также (+)-рацемат обоихтранссоединений,Левовращающее транссоединение формулы (1) в примененной дозе не оказало влияния на исследуемые параметры кровообращения, а именно на числоударов пульса и ток крови в А.сагоГз. В случае всех трех исследован"ных веществ давление крови временнопонижалось в небольшой степечи, Этодействие наиболее сильно наблюдалось(с 20 ) в...
Имидазо 1, 2: 1, 6 пиридо 2, 3-в хиноксалин
Номер патента: 1482921
Опубликовано: 30.05.1989
Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров
МПК: C07D 471/14
Метки: имидазо-2, пиридо, хиноксалин-2
...к гетециклическим соединениям, в частно Изобретение относится тероциклической систем имидазо 11., 2 : 1,6)пиноксалину формулы производные которого могут найти применение в качестве промежуточных продуктов при синтезе биоактивных препаратовЦель изобретения - создание новои гетероциклической системы, производные которой могут найти применение в синтезе биологически активных прети к 4-амино-тозилимидазо 11,2: 1,6 -пиридо 12,3-Ьхиноксалину, производные которого могут найти применениев качестве промежуточных продуктовпри синтезе, биологически активныхпрепаратов. Цель - создание новойгетероциклической системы, Целевоесоединение получают взаимодействиеми-тонин- З:лорхинокоалин-ил)-ацеатонитрила с имидазолом в диметилсульприсутствии карбоната...
Бензимидазо 1, 2: 1, 6 пиридо 2, 3-в хиноксалин
Номер патента: 1482922
Опубликовано: 30.05.1989
Авторы: Бабичев, Воловенко, Купчевская, Литвиненко
МПК: C07D 471/14
Метки: бензимидазо, пиридо, хиноксалин-2
...Редактор М.Недолуженко е юФ В ЖЗаказ,2783/20 Тираж 351 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 148292осадок отфильтровывают. Выход 0,86 г(98 Х), т.пл. 198 С,.(из изопропанола),Найдено, Х: М 15,89; 8 7,32.14 Н 11 ИКО фВычислено, Х: М 15,94; 8 7,29б) . Получение 6-амико-тозилбензимидазо 1,2: 1, 61 пиридо 2,3-Ь хикоксалина.0,88 (0,002 моль)оС -тозил-(бекз имидазол-ил)хикоксялин-ил -ацетонитрила кипятят в 10 млиметилформамида в течение 16 ч, охлаждают, растворитель удаляют в вакууме, к остат ку добавляют 10 мл воды, отфильтровывают, осадок перекристаллизовываютиз...
Способ получения 7-замещенных 6-аминобензимидазо1, 2: 1, 6пиридо2, 3 -хиноксалинов
Номер патента: 1578130
Опубликовано: 15.07.1990
Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров
МПК: C07D 471/14
Метки: 6-аминобензимидазо1, 6пиридо2, 7-замещенных, хиноксалинов
...в 10 мпо-дихпорбенэола, добавляют 0,53 г1-метилбензимидазола, полученный р аствор кипятят 8 ч, охлаждают, удаляютрастворитель в вакууме, остаток пер екрист алли зовывают из диметилформамида. Выход 0,73 г (79%).Найдено,Х: С 60,1; Н 3,2;Б 15,2;15 С 1 7,5, Б 70.С Н Б С 1 БО 1Вычислено,%; С 59,9; Н 3,3;Б 15,4;С 1 7,7; Б 6,9. Т,пп, выше 300 С(из диметилформамида).20 Таким образом, данный способ позволяет повысить вдвое выход 7-замещенных б-аминобензимидазо 1 ,2 ;1,6 пиридо 2,3-Ъхиноксалинов и распиритьих ассортимент,25 бензимидазола, полученный растворкипятят 6 ч, охлаждают, отфильтровыва 1 от выпавший осадок (представляющийсобой хроматографически чистый целевой продукт желтого цвета). Температура процесса определяется точкой киопения...
Способ получения 4-амино-5-тозилимидазо(1, 2: 1, 6) пиридо(2, 3 )-пиразина
Номер патента: 1634669
Опубликовано: 15.03.1991
Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко
МПК: C07D 471/14
Метки: 4-амино-5-тозилимидазо(1, пиразина, пиридо2
...раствор кипятят 16 ч, растворитель удаляют в вакууме, к остатку добавить 20 мл воды, остаток отфильтровать. Выход 0,6 г (893).Найдено,7.: С 56,4; Н 3,8; И 20,5; Б 9,6.СНМ,БО 2Вычислено,Х: С 56,6; Н 3,8;И 20,6; Б 9,45. Т п -- 297 С (иэ диметилформамида).1634669 Формула изобретенияотличающийся тем,что 0-тоэил-(3-хлорпиразин-ип)ацетоннтрил подвергают взаимодействию с М-алкилимидаэолом вдиметилформамиде при нагревании до кипения в течение 16-24 ч. Составитель И.БочароваТехред И.Дидык Корректор Л.Пилипенко Гер,актэр Т.Парфенова Заказ 731 Тираж 236 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская нэб., д. 4/5(923).Контроль за ходом реакции и чистотой полученных соединений...
Производные пирроло3, 2 хинолина
Номер патента: 1299113
Опубликовано: 30.12.1991
Авторы: Колесников, Романов
МПК: C07D 471/14
Метки: пирроло3, производные, хинолина
...С (из ВОды)Спектр ПИР (СГСООНр вндарт ГИДС, м,д,); 1,68 1.с.С(СН,) 2,87 Гс., ЗН, С( 1299ческне со" Пре единени ло 3 ь 2 длагаются новые химн я а именно проиэво Ь хинолина общей фо дныет пиррормулы%: 04 4 ешний стан 6 Н,2)-СН, охигде Х " С 16 " при и = 2 или 3,Х = Вг - при и = 2,которые могут найти применение вхимии красителей.Целью изобретения являются химические соединения нового строения,содержащие новое сочетание известныхтипов связей между гетероциклическими ядрами - пнррольным, пиридиновым ипиперидиновым или диазепиновым.П р и м е р 1. 2 рЗ,З-Триметил-ЗНпирроло(3,2-Ц хинолин.Смесь 4,2 г (26 ммоль) 8-гидразинохинолина,б г (70 ммоль) метнлиэопропилкетона нагревают 1 О мин при70 С и упаривают в вакууме водоструйного насоса, а к остатку...
7-метилимидазо4, 5-с1, 2, 4-триазоло4, 3-апиридин
Номер патента: 1123270
Опубликовано: 10.03.1997
Авторы: Свертилова, Хабаров, Ютилов
МПК: C07D 471/14
Метки: 3-апиридин, 4-триазоло4, 5-с1, 7-метилимидазо4
7-Метилимидазо-(4,5-с)(1,2,4)-триазоло-(4,3-а)-пиридин формулын
Гидробромид 8-адамантил-3-метилимидазо(4, 5-с)имидазо (1, 2-а) пиридин-2-она, обладающий микостатической активностью
Номер патента: 1048745
Опубликовано: 20.10.1997
Авторы: Кириченко, Орестенко, Хабаров, Ютилов
МПК: A61K 31/395, C07D 471/14
Метки: 2-а, 5-с)имидазо, 8-адамантил-3-метилимидазо(4, активностью, гидробромид, микостатической, обладающий, пиридин-2-она
Гидробромид 8-адамантил-3-метилимидазо(4,5-с)-имидазо (1,2-а)пиридин-2-она формулыобладающий микостатической активностью.