Саймон

Номер патента: 1836348

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Карл, Кинг, Саймон

МПК: C07C 69/14, C07D 213/16

Метки: 4-амино-3, алкиловых, высших, дихлор-6-фтор-2-пиридинилокси)уксусной, кислоты, эфиров

...удаления избыточного спирта и каких-либо других летучих веществ путем дистилляции, в результате чего получается необходимый эфир в виде осадка. Как и предполагалось,остается небольшое количество высшего спирта. Большая часть этого спирта при желании может быть удалена путем десорбирования паром. Смесь после реакции,полученная после удаления метанола илиэтанола, может быть использована, как она есть. Катализатор или побочный продукт катализатора может. быть удален путем фильтрации или центрифугирования, или экстрагирования с водой до или после извлечения продукта, Они могут быть и оставлены в продукте. Если применялся сильный кислотный катализатор и он остается в продукте, его при необходимости можно нейтралиаовать соответствующим...

Номер патента: 1470190

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дэвид, Саймон

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...

Метки: ацетил-2-метилимидазол-1-ил-8, метил-2-1н-карбостирила

...избирательность увеличения силы по сравнению с частотой сокращения испытуемогоСоединения.В опыте (8) положительное изменеНие сократимости мышечной ткани испытуемого соединения после внутривенИого применения измерялось у собаки,находящейся под действием наркоза,Были получены величина и продолжительность этого действия и избирательность испытуемого соединения дляувеличения силы ло сравнению с часто."ой сокращений как периферическиедействия, например действие на кро. 50вяное давление. В опыте (8) положительное действие в изменении сократимости мьппеч" ной ткани после внутривенного или55 аврального применения на собаке, находящейся в сознании с имппантированным датчиком левого желудочка ,с 1 рй ) или с выведенной наружу петлей сонной...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Питер, Саймон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/72 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Номер патента: 1098521

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Саймон

МПК: C07D 405/14

Метки: производных, солей, хиназолина

...лекарственного препарата, который при этом выбирается, все эти вариации и. варианты известны каждому специалисту в этой области,Кроме того, в соответствии с предлагаемым способом обеспечивается способ лечения животных, включая челове" ка, страдающих гипертонией, который содержит применение к животному противогипертонического количества соединения формулы 1 или приемлемой с фармацевтической точки зрения его присоединенной соли, кислоты или фармацевтической композиции, которая была определена выше.П р и м е р 1. 4-амино-4 - -(6-метокси,4-бензодиоксан-карбонил)пиперазин-ил 3-6,7-диметокси- хиназолин тат-метанол и обрабатывают эфирным лористым водородом. Далее снова доавляют простой эфир, смесь охлажда-, ют, в результате чего образуется...

Номер патента: 953982

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Джон, Колин, Рона, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/00 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинхиназолина, производных, солей

...на двуокиси кремния при элюировании смесью хлороформа и метанола. Данные по указанным примерам представлены в таблице. СО О ю кснр ;.щ Элементный анализ;Вид выделенного продукта ит.пл., С Пример,Ю-СОМН циклопентил Гидрохлорид гидрат 263-264-СН СОКИОН) СМ Гидрохлорид гемигидрат 195-198 О-СНСОМНСН- Гидрохлоривоьодноеоснованиегидра т251-253Гидрохлоридгрмигидрат255-258 Оксалатмоногидрат742 Г идрохлоридС-ИИСн . ОСН 1 ОПродолжение таблицы12 953982 Продолжение таблицы Элементный анализ,найдено/(вычислено) Пример,Ю-СЙН СНРСИдОСН бид выделенногопродукта ит.пл Гидрохлоридмоногидрат241-242 емигидра66-267 53,2 5,953,2) (5,8) 57,1-6,7-диметоксихиназолин(2,3), 1,4 гдициклогексилкарбодиимида (ДССД)и 0,8 г й-оксисукцинимида (йНЯ) перемешивают вместе в...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинохиназолина, кислотами, приемлимыми, производных, солей, фармацевтически

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Номер патента: 862826

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04

Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина

...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...

Номер патента: 856383

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, A61P 9/02, C07D 237/30 ...

Метки: 1-(n-пиперидино)фталазина, производных, солей

...дукт и точка плавления,С С Н М 2 -ОН Свободноеоснование184-8 61,910 956383 ИЦодолиенне табл,Ф Выделенный продукт и точка пиаэлеиияфС Пример(65,3 7,4 4 В ках - теоретическое эначен а б л н ц а нализ Тнп выделенно с родукта нбплазения ,фСС сн Свободноеоснование1 ь 2-165(Ь 3,4 Свободноеоснование179-182 36 Н)0 Н Окс адат 138-142 СН ), 0(Н) 0 Оксалатгеиигдрат15-ь 58,4 6,8 8,758,57,38,9) 9 скобках - теоретическое значение 1ются при 94 фС 17 ч. Охлаиденнмй р тэор затем разоавляется водой (0 нейтрализуется карбонатом натрия до рН 10 а знстрагируется хлороформом (2 к 56 Мя). Экстракт хлороФорма щрощивается всщой, суззется над сульфатом магния и вниаривается под вакуП р и м е р ЗВ. Получение 1-(4- -ацетоксианперидиио)-6,7-диметокситалазин...

Номер патента: 816403

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Саймон

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 413/14 ...

Метки: 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил, 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или, кислотами, приемлемыхсолей, производных, фармацевтически, хиназолинаили

...1-6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат,4-Амино-хлор,7-диметоксихина 25 золин (140 г) и М-(1,4-бензодиоксан-карбонил) пиперазин (150 г) перемешивают при температуре кипения вн-бутаноле (2 л) в течение 3,5 ч.Смесь охлаждают до 80 С, твердыйпродукт фильтруют, промывают холодным н -бутанолом (2 х 250 мл) и сушат.Неочищенный продукт растворяют в горячем (80 С) диметилформамиде(530 мл) и воде (130 мл), фильтруют,концентрируют под вакуумом до объемапримерно 300 мл, затем охлаждают идобавляют простой эфир (1,8 л). Полученный осадок фильтруют и промываютпростым эфиром, в результате чегополучают 4-амино-14-(1,4-бензодиок 40 сан-карбонил)ниперизин-ил -6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат(67 мл) с триэтиламином (1,87 г);эту температуру...