C07D 239/14 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота

Номер патента: 341233

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Иностранна, Соединенные

МПК: C07D 233/18, C07D 239/14, C07D 243/08 ...

Метки: амидинов, циклических

...и 0,2 г серы. Смесь охлаждают и растворяют в 500 мл простого эфира, раствор фильтруют и фильтрат экстрагируют порциями 1 н. соля 50 55 60 65 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4ной кислоты по 50 мл каждая, Водный экстракт превращают в основание избытком углекислого натрия и осажденное масло извлекают 200 мл простого эфира. Получают кристаллический 2-а-(2-пиридил)-а-оксибензил 1- 4 5, 6,7,8,9-гексагидробензимидазол. Продукт растворяют в 100 мл бензола, полученный раствор 20 час перемешивают в сухом воздухе, фильтруют и фильтрат выпаривают досуха. Полученный 2- к- (2-пиридил) -а- оксибензил 1-4,5,6, 7,8,9-гексагидробензимидазол из ацетонитрила превращают в соль малеиновой кислоты с т. пл. 152 - 154 С.П р и м е р 5. 1-Ацетил- а-(2-пиридил)...

Номер патента: 382284

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Вител

МПК: C07D 233/18, C07D 239/14, C07D 243/08 ...

Метки: амидиное, циклических

...ер 5. 2-а-(2-Пи рядил)-6 енз и л-и м ц л а з о л ц н.В среде азота в гечение 5 час осторожно10 рециркулируется (температура ванны 125 С)смесь из 19,4 г а-(2-пиридцл)-бвнзнлццаццда6,6 г этилендиамица и 0,2 г серы. Реакционную смесь охлаждают, расгворяют под азотом в 300 лл бензола, про ль.вают водой, под 15 ввргают сушке (над безводным углекислымкалием), бензольцый раствор фильтруют.фильтрат концвнтрируюг до маленького объема, вследствие чего продукт кристаллизуется,.Кристаллы фильтруют и получают 2-1 а-(2-пи 20 ридил) -бензил-имидазол.ц 1,;. цл. 134 - 136 С,Соль малеицовой кислот;- (т. цл. 132 - 135 Оизготовляют с помощью .алешовой кислотыи кристаллизуют из изопропанола. Г 1 р и м е р 7. 2-1 а- (2-Г 1 и р а...

Номер патента: 791234

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/505, A61P 9/12 ...

Метки: солей, фенилтрифторэтиламинов

...г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)-М-бензоилтиомочевины, 175 мл этанола и 27 млгидрата окиси натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 36 ч. Затем упаривают этанолпри пониженном давлении и получаютжелтый маслянистый осадок, которыйэкстрагируют два раза по 100 млэфираЭФирные Фазы промывают водойдо нейтральной реакции, высушивают,Фильтруют и упаривают досуха.Получают 20,3 г сырого продукта,который растирают в порошок в присутствии гептана,й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)тиомочевина плавится при температуре90-105 С, затем после повторнойкристаллизации из смеси циклогексан-бензол при 115-125 С. (Выход 14,9 г72 теорет.).С т а д и я С. й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)-5-метилизотиомочевина,14 г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)тиомочевины...

Номер патента: 895289

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Йоханнес, Хендрик

МПК: C07D 239/14

Метки: 2-ариламино-гексагидропиримидинов, варианты, имидазолинов, комплексов, металлов, солей, солями

...т,пл, 150 С1-метил-(4-н-бутилфенил)иминогексагидропиримидин, жидкость,по = 1 567.11-метил- (4-н-гексилфенил) имино"гексагидропиримидин, жидкость,и : 1,554;1- метил- (4- ци клоге ксил) иминогексагидропиримидин, жидкость;2- (4-циклогексилфенил) имино,5-ди метил ге кса гидропири миди н,т. пл. 160 С (с разложением);2- (4-н-бутилфенил) иминоимидазоли"дин, т,пл. 85 Г;2-(4-циклогексилфенил)иминоимид"азолидин, т.пл. 163-165 С (с раз"ложением);2-(4-н-гексилфенил)иминоимидазолидиы, т,пл. 98 оС;2-(4-н-гептилфенил)иминоимидазолидин, т.пл. 88-90 С;2-(4-н-октилфенил)иминоимидазолидин, т,пл. 80-82 оС;2-(4-н-бутилтиойенил)иминоимидазо"лидин, т.пл. 96 о С;2-(4-н-гексилтиофенил)иминоимидазолидин, т,пл. 57 С;2-(...

Номер патента: 969160

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Йоханнес, Хендрик

МПК: C07D 239/14

Метки: 2-ариламиногексагидропиримидинов, имидазолидинов, комплексов, металлов, солей, солями

...1 мп 1,3-диаминпропана в 20 мп ацетонитрила. После добавления 1 мл триэтиламина раствор перемешивают при комнатной температуре в течение часа, реакционную, смесь фильтруют через нагретую воронку. После отгонки растворителя остаток растворяют в простом эфире, а затем проьювают 2 н. раствором гидроокиси натрия и водой. Эфирный раствор высушивают, упаривают, остаток кристаллизуют из ацетонитрила. Полученный 2-(4-циклогексилфенил)иминогексагидропиримицин имеет т.пй.180-182 С.2-(4-и-гексилфенил)иминогексагидропиримидин полу ают аналогично.П р и м е р 3. Получение 2(4- -циклогексилфенил)иминогексагидропиримидина. гидропиримидин, т.пл, 99 С.-фенилиииногексагидропиримидин,масло,2-4- 1.2-(4-Изопропилфенил)-этил...

Номер патента: 1456008

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кимио, Масатеру, Сецуроу, Сигеки, Синити, Такуо, Тоео, Тосиюки

МПК: A61P 1/18, A61P 7/02, A61P 7/04 ...

Метки: амидиновых, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...ненормальнаяместная активация, этого фермента вызывает недостаточность местного кровообращения вследствие нарушения системы свертывания крови, вызывая воспаление, появление язв. Таким обра"зом, ингибитор калликреина применим 25для регулирования кровяного давленияи в качестве лекарства для лечениявоспалений и язв.Тромбин, Тромбин известен какфермент, обладающий активностью посвертыванию крови. В нормальном состоянии тромбин образуется при активации протромбина крови в случае повреждения стенок сосудов. Действиетромбина заключается в разложениифибриногена крови в фибрин, Образую 35щийся фибрин отлагается на поврежденной части стенки сосуда, предотвращая вытекание компонентов плазмы,одновременно способствуя восстановле 40нию.тканей....