Патенты с меткой «2-а»

Номер патента: 427003

Опубликовано: 05.05.1974

Авторы: Зеликман, Краснодарский, Кульневич, Тертов, Шкребец

МПК: C07D 307/44, C07D 319/06, C07D 407/14 ...

Метки: 2-а, а-фурил(а-фурилкарбинол, диоксанов-1

...и 1-11 еС 1 гОе СНгС 1СгНеСНгССгН,СН,С 1 ОСН, СНгС ОСНе 20,46 19,63 342 310 357 318 38 36 48 44 37 33 54 46 347 308 361 322 61,98 62,33 63,07 63,46 19,51 Предмет изобретения 30 36 где Кг н К, имеют вышеуказанные значения,металлируют и-бутиллитием в среде растворителя, например эфира, в атмосфере азота при 0 - 5 С, реакционную массу обрабатывают фурфуролом или ацетофураном при40 - 15 С с последующим доведением температуры до комнатной и выделением целевого продукта обычными приемами.2. Спосоо по п. 1, отличающийся тем, что замещен- выделение целевого продукта проводят в а-бромфу слабокислой среде при комнатной температуре.Составитель 3. Латыпова е 1 эе,ОН где Я - водород или метил; Кг и К 2 - незамещенный,илиный алкил,...

Номер патента: 490801

Опубликовано: 05.11.1975

Авторы: Дорофеенко, Жданова, Звездина, Симонов

МПК: C07D 49/38

Метки: 2-а, 3-дифенилпиримидо, бензимидазолия, перхлоратов

...в 4 мл абсолютного ДМфА в течение 1 час, охлаждают, высаживают водой желтый осадок, промывают его водой и эфиром, сушат, обрабатывают 5 мл горячего этанола, нерастворившееся вещест3во отфильтровывают, промывают небольшим количеством горячего этанола и получают 0,42 г (46,7%) ярко-желтого перхлората 13-дифенил-этилпиримидо-а- бенозимидазолия, т. пл. 282 С (нитрометан). Из этанола после охлаждения выпадает 0,36 г (32,4%) перхлората-(1-этил- -бензимидазо лил)2,4,6-трифенилпиридиния,П р и м е р 2. Кипятят 0,82 г (2,0 ммоль) перхлората 2,4,6-трифенилпирилия и 0,42 г (2,4-ммоль) 1,5,6-триметил- -2-аминобензимидазола в 4 мл абсолютного ДМфА в течение 1 час, охлаждаю, высаживают эфиром масло, кристаллизующееся при повторной...

Номер патента: 496734

Опубликовано: 25.12.1975

Авторы: Вернер, Вольфганг, Гельмут, Герберт

МПК: C07D 55/12

Метки: 2-а, имидазо-2, производных, симм-триазина

...а)-симм-триазинов, как и сами соедине-,ния в литературе не описаны.Предлагается способ получения произ водных имидазо- (1 2-а )-симм-триазина, общей формулы О ми фтора, хлора или брома,м илом, метокси- или трифторметильтой группой 1водород, фенил неэамещенныйили замещенный одним илинесколькими атомами галоидапредпочтительно атомами хло/23965 24285 39,0 Конденсацию обычно проводят в неполярном растворителе или в отсутствие растворителя путем нагревания обоих компонентов до 60-180 оС, предпочтительно доо80-140 С, Можно реакцию осушествлять в присутствии связываюшего кислоту агента, такого как карбонат натрия, гидрокарбонат йатрия и триэтиламин. Образующиеся при конденсации промежуточные соединения где В 1, Й и У имеют...

Номер патента: 519135

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Вернер, Вольфганг, Гельмут, Герберт

МПК: C07D 403/04

Метки: 2-а, имидазо-2, производных, симм-триазина

...течение 2 час до температуры кипения. Реакционную смесь разбавляют 200 мл бензола и раствор из триамида гексаметилфосфорной кислоты и бензола промывают несколько раз водой. Органическую фазу сгущают в вакууме и остаток растворяют разбавленной солянойкислотой. Посредством фракционированной экстракции простым эфиром при различныхзначениях рН получают 0,15 г имидазо( 1, 2-а) симм-триазин а ( проверка с помощью тонкослойной хроматограммы) с т, пл.о155-157 С.П р и м е р 2, 8-(2,6-Дихлорфенил)- -7-фенил, 3-дигидро-оксоимидазо ( 1, 2-а)-симм -триазин.2,73 г (0,01 .моля) 1-карбамоил- ( 2, 6-дихлорфениламино) -2-имидазолин аи 10 мл триметилового эфира ортобензойной кислоты в 20 мл мезитилена кипятятс обратным холодильником в течение 10час,1После...

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...

Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Номер патента: 593664

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Пауль, Петер

МПК: A61K 31/424, A61K 31/4985, C07D 241/36 ...

Метки: 1-с, 2-а, октагидрооксазоло, пиразина, пирроло, производных

...наиболее предпочтительно применять в качестве растворителяэтиловый эфир уксусной кислоты, и особенности,в случае отщеплеция бецзильцого5Остатка От соединений формулы МдеЙ г представляет. собой изоцропильиый остаток.Соединения формулы Ч могут быть получены конденсацией производного тертроновой кнслоты общей формулы Ч 1ЗгВ - С - Он1саон5где Я. и К имеют указанные значения,или обшей формулы Чг131 - С - 0(:Бг С 6 Н 520С - яОгде Я 1 и Р имеют указанные значения,.у - активный кислотный компонент, например атом галогеца, преимущественноатом хлора, с бензилоиым эфиром аминокислоты общей 4 ормулы В 1Ъ30Я М - С-СООСНгС 6 Н 5гВц.гдо Я и 1 с 4 имеют указанные для этих.сим воцов значения, причем реакцию осуществлз 35 ют способами, обычными,в химии...

Номер патента: 664566

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а, 2-дигидро-3н, 5-замещенных, изомеров, или, кислотных, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло-(1, производных, солей

...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...

Номер патента: 665805

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, производных, солей

...пл. 220 - 222 С.Вычислено, %: 59,18; Н 7,67; М 18,82, Найдено, %: С 59,19; Н 7,80 К 18,75.П р и м е р 5. 14,5 г соли мопометилового эфира серной кислоты (+) -1,6-диметил-оксо - 1,6,7,8 - тстрагидро - 4 Н-пиридо 1,2-апиридин-карбоксамида; и = этой соли + 37,5 (с 2, в метаноле) растворяют в 150 мл воды и раствор охлаждают ниже 20 С. Затем к раствору добавляют по каплям 1,82 г натрийборгидрида в 13 мл воды и реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре, После этого рН раствора доводят до нейтральности и раствор экстрагируют два раза хлороформом по 50 мл. Органические фазы обьединяют и выпаривают под уменьшенным давлением. Остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 7,8 г (+)-1,6 а- дпметил - 4-оксо -...

Номер патента: 685156

Опубликовано: 05.09.1979

Автор: Саул

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: 2-а, 5-тетразолил(1-оксо-1н-пиримидо-)1, хинолин-2-карбоксамида

...1-оксоН-метоксипиримидо И,2.ахинолин.2-карбоновой кислоты (540 мг, 252,0 ммоль) и й,й.карбонил-диимидазола(357 мг, 2,2 ммоль) в ДМФА (15 мл) перемецшвают и нагревают на паровой бане в течение14 мин, После нагревания в течение примерно5 мин происходит осветление раствора, а затем 30образуется осадок. Перемешивают еще 45 минпри комнатной температуре, обрабатывают 5 аминотетразолом (187 мг, 2,2 ммоль), нагревают на паровой бане в течение 40 мин, охлаж. 4дают и фильтруют, получая 540 мг желтого твер.дого вещества, т.пл. 220 С (разл.).Продукт растворяют в горячем ДМФА(200 мг продукта на 20 мл ДМФА, фильтруют,горячий раствор, охлаждают фильтрат, выпавшие желтые кристаллы отфильтровывают и вы;сушивают, т,пл, 255 С (раэл.),Вычислено,%:...

Номер патента: 698532

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, пиридо, пиримидина, производных

...-пиримидин, т.пл. 189-190 С.Вычислено,%: С 68,67; Н 6,44; й 14,13.Найдено,%: С 68,60; Н 6,50, М 14,21.П р и м е р 3. 4,4 г (0,02 моль) 1,6.диметил-З-карбокси-оксо,6,7,8-тетрагидроН- -пиридо- (1,2-а) -пиримидина и 3,1 мл триэтиламина растворяют в 50 мл хлороформа. Раствор охлаждают до -10"С и вводят в реакцию сначала 2,1 мл (0,022 моль) этилового эфира хлор. муравьиной кислоты, а потом суспензию 1,5 г (0,22 моль) метиламынгидрохлорида в 25,0 мл хлороформа и 3,1 мл триэтиламина, Смесь раз. мешивают в течение 1 ч при (-)5 - (-)10 С и затем выдерживают в течение ночи в холодиль. нике. На следующий день взбалтывают три раза каждый с 50 мл 5%.ного раствора двууглекислого натрия, а потом с 50 мл воды. Орга ническую фазу высушивают...

Номер патента: 735593

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Бойко, Дружинина, Светкин

МПК: A01N 43/90, A61K 31/4365, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а, 2-дигидропиридинов, 2-оксо-з-арил-карбамоилтиозолидино-(3

...перемешивании добавляют к раствору 2,28 г (0,03 г-моля) сероуглерода; Через 3 мин после прибавлениясероуглерода начинает выпадать обильный красный осадок, Перемешивают 5 мин,Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают небольшим количест"- вбм воды, сушат . Выход 6,74 г (88,8от теории). Перекристаллизовываютиз спирта и получают красные кристаллы, т, пл. 189-190 С.Найдено, %: С 63,13; Н 5,02;,Я 10,03; Я 11,69.сщ нн,яоВычислено, Ъ: С 63,0; Н 4,90;И 9,78; Я 11,17.П р и м е р 2, К перемешйваемомураствору 5,57 г (0,02 г-моля) Н-(й-и-анизилкарбамоилметил)-пиридинийхпорида, 10 мл 2 н.УаОН и 5 мл спиртаприбавляют 1,52 г (0,02 г-моля) серо,углерода. Через 5 мий реакцию прекращают и образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 765268

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов, Чижов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а, 4-дигидропирроло-(1, активных, качестве, пиразин, продукта, промежуточного, синтеза, соединений, физиологически

...основания Шиффа. Синтез 3,4-дигидропирро-(1 2 а)-пира- зина протекает по схеме: ра, с1 20.О Н 2 С Полученны-( 1,2-а) -пираван в качествдля получениянонахлазина и3,4-дигидропипри восстаноствии катализпри комнатнойном давлениибыть полученпиразин. й 34-дигидропиррэин может бытье промежуточноголекарственных паэабутирона. Тарроло-(1,2 а)-пивпении водородоматоров в мягкихтемпературе и ас высоким выходоктагидропиррол оло- испопьзопродуктарепаратовк, изразинав присутусповиях: тмосфером может о-(1,2-а) Э 2 Ь 2 2 Теоретически в заявляемом процессе один моль ацеталя или диоксалана 2,5- -диалкокситетрагидрофурфурола реагирует .с одним молем этилендиамина. Однако для того, чтобы процесс протекал бопее гладко рекомендуется брать небольшой...

Номер патента: 981319

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/551, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а, азепины, активностью, антиангинозной, гексагидропиримидо, обладающие, производные

...гидразин 4гидрата оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2-х часов.Выделившиеся кристаллы отфильтровывают, промывают водой и этанолом,Получают 1,8 г (814) 4-кето 4,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо ,1,2-а)азепин-карбогидразида, который плавится при 184-186 фС,Вычислено, Ф С 54,04; Н 6,35;й 25,21.С,О Н 1 ФМФОйНайдено, Ж: С 53,93; Н,6,41;М 25,48.П р и м е р 9. Следуя методикепримера 8, но в качестве исходноговещества применяя этил-кето,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбоксилат, получают 2-оксо,7,89,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбогидразид который плавится при 201 С. Выход 74 304.(1,2-а)азепйн-карбоксилата раство.ряют в 12 мл ацетона и в присутствии1,25 мл иодивтого метила оставляютстоять при комнатной...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 1355130

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: C07C 13/60, C07D 471/04

Метки: 2-а, гексагидропиридо, гексагидропирроло, октагидрофенантрена, производных, хинолина

...де ин из радикалов м тил,М а другой вод азот или гру причем, когд ород;па20когСН, азо и= или 2 группа СН д которые о ают анальгетическ активностью. 25Целью изобретения является разработка на основе известного метода способа получения новых химических соединений, обладающих анальгетической активностью.30П р и м е р 1. 6-Окси-(2-оксиэтил)-8-(5-фенилК-пентилокси)-1,2, 3,3 аБ, 4,5 К-гексагидропирроло(1,2-а)- хинолин (1 а).Смесь 10 мл сухого тетрагидрофурана и 340 мг (0,87 ммоль) 2-6-окси-(5-фенилК-пентилокси)-1,2,3,3 аБ, 4,5 К-гексагидропирроло(1,2-а)хинолин-ил 1-уксусной кислоты перемешивают до образования раствора, после чего в смесь добавляют 33 мг (0,87 ммоль) литийалюминийгидрида и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1362403

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61P 11/08 ...

Метки: 2-а, азепино, кислотно-аддитивных, пиримидина, производных, солей

...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...

Номер патента: 1502572

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Серговская, Цизин, Шехтер

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-(п-толуолсульфонил)-1, 2-а, 2-а-бензимидазолов, 4-тетрагидропиразино(1, активностью, бензимидазол, биологической, замещенных, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтезе

...к образованию 2-алкил,2,3,4-тетрагидропиразино(1,2-а)-бензимидаэола (11) с выходом 22-407 Суммарный выход целевых продуктов составляет 8,6-15,67.(1) получен в две стадии, исходя изо-фенилендиамина и и-толуолсульфонилглицина, взаимодействие которых приводит к 2-(и-толуолсульфониламинометил) -бензимидазолу (1 Ч) с выходом70%. Последний при действии дибромэтана образует соединение (1) с выходом 897 Путем снятия тозильногоостатка (выход 887) и последующегоацилирования иди алкилирования незамещенного 1,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидаэола (11 а) соединение (1) превращается в целевыевещества (11) (выходы 66-89%).Суммарный выход соединений (11) составляет 36-48,8%.П р и м е р 5. 2-Бенэоил,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидазол...

Номер патента: 1048745

Опубликовано: 20.10.1997

Авторы: Кириченко, Орестенко, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/395, C07D 471/14

Метки: 2-а, 5-с)имидазо, 8-адамантил-3-метилимидазо(4, активностью, гидробромид, микостатической, обладающий, пиридин-2-она

Гидробромид 8-адамантил-3-метилимидазо(4,5-с)-имидазо (1,2-а)пиридин-2-она формулыобладающий микостатической активностью.

Номер патента: 1010846

Опубликовано: 10.12.1997

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: A61K 31/415, C07D 487/04

Метки: 2-а, 5-с)-имидазо, 8-триметилимидазо, анальгезирующим, гидробромид, действием, морфиноподобным, обладающий, пиридин-2-она

Гидробромид 1,3,8-триметилимидазо(4', 5'-с)имидазо(1,2-а)пиридин-2-она формулыобладающий морфиноподобным анальгезирующим действием.