Альберта

Номер патента: 904524

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, металлами, ненасыщенных, производных, сложных, солей, цефем-4-карбоновой, щелочными, эфиров

...его соли со щелочным металлом соответствующего производного 7-ациламидо-ацетоксиметил-цефем-карбоновой кислоты1,10Целью изобретения является получение новых антибиотиков цефалоспоринового ряда, расширяющих арсенал средств воздействия на живой организм. 5Зта цель достигается основанным на известной реакции замещения ацетоксигруппы на гетероциклическую тио. группу в положении 3 цефалоспоринового кольца предЛагаемым способом полу. 2 О чения соединений формулы 1,который заключается в том, что соединение формулы а-л-я-сн -сом25Но сн ососнХ где 2, Л и Х имеют приведенные значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы где 8 имеет приведенные значения,или же с его солью с щелочным металлом.3 случае, когда Х в соединениях формулы 11...

Номер патента: 856388

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, металлами, ненасыщенных, производных, сложных, солей, цефем-4-карбоновой, щелочными, эфиров

...эфиром с получением таким путем 7--цианоэтилен(цис)-тиоацетамидо 1 -3- 1-этил,2,3,4-тетразол-ил)-тиометил 1 -3-цефем-карбоновой кислоты (2,8 г 3 выход 60),т.пл.80-83 С с разложением.Найдено: С 41,321 Н 3,831М 20,401 5 20,28С 1 ьН 17 М гО а 5Вычислено: С 41,10; Н 3,671й 20,971 5 20,57.УФ-спектр (рН 7,41 фосфатный буФеный раствор):Х 272 нм;ТСХ: Ну - 0,51 (СНС 1 СН ОН;НСООН160:40:20).ИК-спектр (КВг):Ч(СЕМ) сопряженная связь 2210 см;1(С=О)5-лактам 1775 см9 С=О) амид 1680 см ;4 С-М ) + У( й-Н ) вторичный амид1540 см ".ЯИР-спектр, ч. на млн (ДМСО-дэ)13 68 (2 Нц 2 СНд)13,73 (2 Н,5,-5-СН-СО)14,31 (2 Н,ц,З-СН);5,10 1 Н,д,б-Н);5,63 (1 Нд-д,7-Н);5,72 (1 Нд,С-СН=);7,63 (1 НО=СН);ЗСН=СН(цис=11 Гц;9,2 (1 Н,д, -СОМН),Аналогично получены...

Номер патента: 845788

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: 7-ациламидо-3, ненасыщенных, произ-водных, солей, цефем-4-карбоновойкислоты

...перемешивают в течение 1 ч при0 С и затем 1 ч при комнатной температуре. К концу перемешивания растворподкисляют при перемешивании стехиометрическим количеством 70%-ной хлорнойкислоты, После охлаждения примерно до5-ООС осаждается твердое вещество, которое отфильтровывают, растворяют вводе 45 мл), перемешивают 10 мин,снова отфильтровывают и сушат.Получают 12,6 г смеси(9:1)-карбоксамидоэтилен-(транс)- тиоуКсусной кислоты и 5 -карбоксамидоэтилен 1,транс) - тиоуксусной кислоты,Обе кислоты обладают различнойрастворимостью в воде и поэтому приперемешивании смеси с достаточным количеством воды можно растворить изнее весь транс-изомер,причем нерастворенными остаются примерно 8/9 цис-изомера (процесс очистки можно конт-ролировать тонкослойной...

Номер патента: 753361

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, ненасыщенных, производных, солей, цефем4-карбоновой

...переслаиванияэтилацетатом и подкисления 10-нойсоляной кислотой, величину рН доводят до 2. Двухфазную систему Фильтруют и органическую фазу отделяют,Величину рН водной фазы доводят до4,5 при помощи 10-ного растворааммиака (гидрата окиси аммония)и экстрагируют этилацетатом;экстракты промывают водой, сушат и выпаривают досуха для получения 7-(-цианоэтилен-(цис)-тиоацетамидо -3- 1-метил,2,3,4-тетразол-ил)-тиометилЗ -Найдено,: С 39,50; Н 2,51;М 15,30; 5 27,91.С,ьн 01 5Вычислено,%: С 39,70, Н 2,44;М 15,45, 5 28,25.УФ (рН 7,4, буфер фосфат) 3273 мм.ТСХ Ву 0,50 (СИСА й СН ОН: НСООН=160: 40: 20),ИК-спектр (КВг): Я(С"- М) сопряженные связи 2220 см , 9(С:О) )Ъ-лактам 1775 см, 1)(С=О) Ьтор -амид 1715 смП р и м е р 11, 7-Ц 6-Цианоэти-....

Номер патента: 683627

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Альберта, Джизелла, Джованни, Джузеппе, Джулиано, Дино

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ацетамидо3, кислоты, производных, солей, тиадиазолилтиометил-3-цефем-4-карбоновой, эфиров

...3,18; М 9,82;3 22,48,Уф-спектр (в фосфатном буфере,рН 7,4):1 ЯЛманс 266 ММК; Е 1 см 219,ИК-спектр (таблетирование с КВг):ч (С=О) в Д-лактаме 1700 см - ; ч (С -- Х) +б (1 М - Н) вторичной амидной группы1550 см-.Тонкослойная хроматография в системехлороформ; метанол: НСООН 160: 20; 20Й 1 0,50.7-(Й) -а-окси- фурилацетамидо-З(5-карбоксиметилтио - 1,3,4 - тиадиазолил)тиометил - 3-цефем-карбоновая кислота,Найдено, %; С 39,41; Н 2,73; Х 10,11;Я 23,21,С 18 НЫМ 40834.Вычислено, %; С 39,69; Н 2,96; И 10,29;Я 23,55.Уф-спектр (фосфатный буфер, рН 7,4):Лмакс 272 ммк. Е 1 Ссм 222.ИК-спектр (таблетка с КВг): ч (С=О)р-лактам 1770 см - , у (С - И) +6 (М - Н)вторичной амидной группы 1550 см - ,Тонкослойная хроматография (системарастворителей СНС 18;...

Номер патента: 646915

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Альберта

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: аденозил, метионина, птолуолсульфоната, три

...при,40 С, после чегоприливают воду до получения раствора,содержащего 5% Я АМ поддерживая,температуру раствора около О С, и прибавляют смолу Дауэкс 50 в ОН -форме,пока; образец раствора обнаружит отсутствие хпорндов,Смолу отфипьтровывают, добавляют110 г п-топуопсульфокиспоты и упаривают, доведя объем до 600 мп, Затем приливают метанол до полного осаждения,фильтруют и сушат. Получают 75 г три-п-топуопсульфоната 5 АМ (выход 75%)с теми же свойствами, что у соединения,. полученного в примере 1.П р и м е р 3, 13,8 и раствора3 АМ, полученного после лизиса дрожжевых клеток (по описанному в примере 2способу; 3,60 г/л 5 АМ) р адсорбк)уютна 1,1 л амберпита ЗВСв Н -формеи элюируют последовательно водой,0,025 М уксусной кислотой и, наконец,1 н....