A61K 31/382 — содержащие шестичленные кольца, например тиоксантены

Номер патента: 585683

Опубликовано: 15.10.1978

Авторы: Кривенко, Куликова, Федотова, Харченко, Шендеров, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, активность, бензо, грибов, кандида, против, проявляющие, рода, соли, стафилококков

...Н 4,12; 8 6,91.ИК-спектр трифторацетата бензотиахромилия (11 а) характеризуется интенсивной полосой поглощения тиапирилиевого катиона при 1575 см , а также при 1205 - 1130 см относящейся к деформационным колебаниям СГ в С 5 и полосой 1758 - 1690 см(С 00 в С 5 СОО ).Пример 2. Перхлорат бензо(Ь) -2,4-дифенил,б-дигидротиахромилия. В колбу помещают 0,2 г (0,0004 моля) трифторацетата бензотиахромилия (11 а) и 9 мл ледяной СНСООН, При интенсивном перемешивании добавляют 5 мл 75%-ной НС 10 4. Через 20 мин реакционную смесь обрабатывают 50 мл эфира, выпавшие оранжевые кристаллы отделяют, сушат при пониженном давлении. Выход перхлората бензотиахромилия 0,14 г (74%). При переосаждении из хлороформа эфиром т. пл. 249 - 250 С.Найдено, %: С 66,51;...

Номер патента: 659572

Опубликовано: 30.04.1979

Авторы: Везен, Мухитдинов, Насыров, Нуманов, Раджабов, Усманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/382, A61P 23/00, C07D 335/06 ...

Метки: активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда, тиахроманового

...осадок отделяют фильтрацией, многократно кристаллизуют из смеси этилового спирта и ацетона. Выход 2 г (50% ) от теории, т. пл, 170 - 172 С.Найдено, %: С 62,08; Н 7,50; Я 10,11. Вычислено для С 17 Н 4 ХОЯС 1, %: С 62 67; Н 7,37; 5 9,83,Пр им ер 2, 1-Пиперидино-(тиахроман) -ил -2-метил-З-пропанон.Получение ведут описанным в примере 1 способом, исходя из 6-пропионилтиахромапа, формальдегида и гидрохлорида пиперидина. Выход 1,76 г (40%), т. пл. 178 - 179 С.Найдено, %: С 63,13; Н 7,92; 5 9,56. Вычислено для СаНаМОЯС 1, %: С 63,72; Н 7,70; 5 9,41,П р и м е р 3. 1-Морфолино-6-(тиахроман) -ил -З-пропанон.Получение ведут описанным в примере 1 способом, исходя из б-ацетилтиахромана,формальдегида и гидрохлорида морфолина.Выход 2,4 г (60%), т. пл....

Номер патента: 697517

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Монахова, Фоменко, Харченко

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/06 ...

Метки: 1-тиабицикло, активность, антимикробную, веществ, дец-2-ена, исходных, качестве, меркаптопроизводные, продуктов, проявляющщих

...общей формулой НВ фенил, 4-метоксифе етоксифенил, и спос ркаптопроизводных О)-дец-ена общей чающимся в том, чт щей формулы % снсн 2 сос н6 97517 Формула изобретения ЯСНСН 2 СО СбН 5 Составитель Т.ЛевашоваРедактор О.Колесникова Техред М,Келемеш Корректор Ю. Мак арен ко заказ 6549/10 Тираж 513 Подписное 1 ЫИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.,д.4/5Филиал ППП Патент, г,ужгород, ул.Проектная,4 В колбу, снабженную механической мешалкой, термометром и трубкой дпя введения газа помещают 50 мл трифторуксусной кислоты и насьпцают ее сероо водородом в течение часа при -5 С . Продолжая пропускать сероводород и поддерживая температуру реакционнойомассы -5 С, небольшими порциями в...

Номер патента: 758730

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 409/04 ...

Метки: 2-битиенил, 5-формил-5-этил-2, активность, антимикробную, оксим, проявляющие

...С/10 мм рт.ст., т.пл. 50,5-51,5 оС, выход 15 у (85).Оксим 5- о мил-этил2-битиенила.К горячему раствору 1,7 г (0,024 моль) солянокислого гидроксиламина и 1,6 г ацетата натрия в 50-ном водном спирте добавляют горячий раствор 3,3 г (0,015 моль) 5-формил- -5-этил,2-битиенила в 10 мл спирта. Смесь нагревают 20 мин на водяной бане. После охлаждения выпадают белые пластинчатые кристаллы, т.пл. 135- бфС (из спирта), выход 3,2 г (92%).Соединения общей формулы проявляют антимикробную активность.Антибактериальную и противогрибМовуи активность веществ изучали методом двукратных серийных разведенийАнтимикробная активность,мильных произв на жидкой питательной среде на спектре из 9 штаммов микроорганизмов:5 видов грамположительных...

Номер патента: 784774

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Аксель, Ингомар, Райнхольд

МПК: A61K 31/382, C07D 333/14

Метки: 1-фенил-1-оксипропил-2, 3-ди, амина, пропен-2, солей, тиенил-3, тиенил-3)-3оксипропил, фенил-1-оксипропил-2

...58,2 г 3,3-бис-(тионил)-3-бромпропанола в виде светло-желтого масла, выход 96 Ъ от теории нрасчете на эфир бромпропиононой кислоты,Это соединение без дальнейшейочистки кипятят с 30,2 г (0,2 моль)(2)-норэфедрина и 32 мл триэтиламинан 120 мл диизопропилового эфира н течение 18 ч, Затем разбавляют 100 млдиизопропилового эфира, охлаждают,отсасывают выпавший осадок, фильтратпри охлаждении льдом смешивают с 6 н.раствором НС 1 в изопропаноле и выпадает сырая солянокислая соль 1 в 11,1-дитиенил-(3)-1-оксипропил-(3) в (1-Фенилоксипропил-(2)-амина, Осадок отсасынают, промывают водой и диизопропилоным эфиром и сушат н вакууме(51,7 г), После перекристаллизациииз изопропанола с добавкой активированного угля получают 36,2 г (44,1 В)в расчете...

Номер патента: 880251

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: "пьер, Шарль

МПК: A61K 31/382, C07D 335/06

Метки: производных, солей, тиохромана

...форме, что приводитк получению соединения Формулы Г воптически активной форме,Следующие оптически активные амины пригодны для этой реакции: сухойоптически активный бутиламин,(Я-этил-пирролидинил) -метиламин, 2-метил- .циклопропиламин, 3,3-диметил-аминобутан, 2-амино-метилгексан,с-камфиламин и т,д.П р и м е р 1. Д 8 -8-3-трет. --бутиламино-оксипропокси)-тиохроман.А. В трехгорлую колбу последовательно вводят 4 г соды в таблетках,20 мл воды и затем после растворе -ния 16,6 г 8-окситиохромана, растворенного предварительно в 200 млэтанола. Смесь в течение 15 мин наогревают при перемешивании до 50 С и,продоЛжая перемешивание, по каплямдобавляют к ней 12,1 г 1-хлор,3-диоксипропана. Реакционную смесьвыдерживают 3 ч при 50 С, добавляяов...

Номер патента: 666803

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4-(оксиалкиламмоний, активность, антистафилококковую, диперхлораты, проявляющие, тиапирилия

...в растворе абсолютного диоксапа нри комнатной температуре в присутствии небольших количеств хлорной кислоты. Роль нуклеофила выполняет кисло род гидроксильной группы, роль основания-третичный азот. Диперхлораты 3,5-диметил,б-дифенил-(оксиалкиламмоний)-тиапирилия укаВанной выше йормчлы пои 11=3,Й-изо-СН( 1 в) получают аналогично , соединению 1 а из перхлората 3,5-диметил,6-дифенилтиапири-.лия в результате взаимодействия с 3-(1-метил-пирролидил)-пропаноломи 3- .1-метил-изобутил- пирролидил)-пропанолом.П р и м е р 1, Диперхлорат 3,5- диметил, б-дифенил- (1-оксиэтилдиметиламмоний) - тиап 1:рилия (,1 а ).К 1 г (2,7 ммоль) перхлората 3,5-диметил,б-дифенилтиапирилия в 15 мл абсолютного диоксана прикалывают раствор 0,24 г ( 2,7 ммоль )...

Номер патента: 675817

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4, активность, антистафилококковую, бис-3, гексахлорстаннаты, проявляющие, тиопиранил)-оксиалкиламмония

...взаимодействием гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) с третичным аминоспиртомв среде абсолютного диоксана.В качестве третичных аминоспиртов 1 в используют И,И-диметиламиноэтанол,3-(1-метилй-пирролидил)-пропанол, где й=Н, С 4 Н-изоПроцесс осуществляют по схеме:(891). Температура плавления 240- 242 С с разложением (переосажден эфиром из диметилформамида) .Найдено, Ф: С 1 19,71; И 2,04, Я 5,66.ЩО И Я жс 1,Вычислено, Ф: С 1 20,02 М 2,63 Я 6,02.П р и м е р 2. Гексахлорстаннат бис-й-метил-(3,5-диметил,6-дифенил-тиопиранил)-1-оксипропил-(2-пирролидиния)Д(1 б).К 1,5 г (1,7 ммол) гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) в 30 мл абсолютного диоксана прикапывают 0,48 г(3,4 ммол)5...

Номер патента: 942597

Опубликовано: 07.07.1982

Автор: Родни

МПК: A61K 31/352, A61K 31/382, A61K 31/424 ...

Метки: спирооксазолидиндионов

...100 С, которую зоподдерживают в течение 0,5 ч; т.пл.188-191 С после перекристаллизациииз толуола.П р и м е р 25. Спиро 4 Н,3-дигидробезтиопиран (4,5)оксазолидин 1-2 4-дион.(6-фтор-спиро 1.4 Н,3-дигидробензтиопиран (4,5оксазолидин 3-2 ,4-дион получают в соответствии соспособом, описанным в примере 4, изэтил-б-фтор-оксиН,3-дигидробензтиопиран-карбоксимидата с выходом 41(;. Отличие в том, чо смесьвыдерживают в течение 48 ч при 100 С;от.пл. 193-194,5 оС после перекристаллизации из толуола. 7 10П р и м е р 27. (,-)-6-хлор-спиро 4 Н,3-дигидробензпиран (4,5 -) ок( сазолидин, 4 -дион.Рацемический 6-хлор-спиро 14 Н,3- -дигидробензпиран (4,5) - оксазолидин -2 , 4 "дион (32,0 г, 0,126 моль) и цинхонидин (37,1 г, 0,126 моль) растворяют при...

Номер патента: 549964

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Волкова, Грачева, Дорофеева, Завьялов, Родионова

МПК: A61K 31/382, A61K 31/549, A61P 43/00 ...

Метки: биотина, рацемического

...кислоты добавляют 0,3 мп эфирата трехфтористого бора, 0,6 г метилового эфира 2,3,1,5-тетрадегидробиотина и 2 мл триэтилсилана, нагревают 25 ч при 50 С, упаривают в вакууме, смешивают остаток с раствором2 мл концентрированной соляной кислоты в 10 мл спирта, выдерживают 12 чпри 20 С, упаривают в вакууме, добаввляют к остатку раствор 1 г едкогокали в 10 мл спирта, оставляют на12 ч при 20 С, отгоняют спирт в вакууме, растворяют остаток в 5 мл воды, фильтруют, подкисляют Фильтратразбавленной соляной кислотой (1;1)до рН 2, отфильтровывают осадок, промывают его водой и ацетоном, перекристаллизовывают из воды с добавлением активированного угля и получают.0,22 г (Й 03) рацемического биотина, т.пл. 226-227 С, Р0,53 (ТСХ,этилацетат-спирт, 3:2,...

Номер патента: 1037840

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4436, A61P 1/04 ...

Метки: 2-2-пиридил-тетрагидротиофена, производных

...имеющего т.пл. 131 С.П р и м е р. 3. Раствор 23,5 г циизопропиламина в 135 мл смеси безводного гексаметилфосфортриамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему ) добавляют по каплям в течение 15 мин к 145 мл(1,6 М)раствора М -бутиллития в гексане,.охлажденногодо -60 С, Реакционную смесь перемешивают в .течение 5 мин при температуре около -60 С, после чего к ней добавляют в течение 15 мин 33,3 г 2-(6-метил-пиридил)-тетрагидротиофена в виде раствора в 135 мл .смеси безводного гексаметилфодфор- . триамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему). Реакционную смесь перемешивают при -65 С в теО чение 15 мин, после чего нритой же температуре к ней добавляют в течение 30 мин 20,2 г метилизотиоцианата в...

Номер патента: 1209029

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/382, A61K 31/39, A61K 31/4412 ...

Метки: производных, тиоформамида

...и 190 см безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают 1 ч 30 мин прио-40 С, после чего ее выливают прио з0 С в смесь 500 см дистиллированзной воды и 500 см эфира, Последекантации водную фазу экстрагируют250 см эфира. Эфирные экстрактыобъединяют, трижды промываютз1500 см дистиллированной воды, сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении 20 мм рт.ст.(2,7 кПа) при 30 С, получают 10,5 г2-3-пиридазинил-тетрагкдроткофенав виде масла коричневого цвета.К 1 0,4; хроматографию осуществля -ют на тонком слое геля двуокиси крем"ния; растворитель: этилацетат,3-Пирндазинилметкл-(3-хлорпро,пил)сульфид получают следующим образом.К раствору 106 г дихлоргкдрата 2-...

Номер патента: 1295993

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Адольф, Гельмут, Уве

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4418, A61P 23/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензотиазин-3-карбоксамид-1, 4-окси-2, основе, производных, средства

...что при несоблюдении нижнего предела количества смешивающегося с водой органического растворителя цель изобретения не достигается.П р и м е р 6. Повторяют пример 1 А с той разницей, что приготовляют раствор, содержащий 15,0 г изоксикама, 23,4 г этилглюкамина (молярное соотношение 1 й 2,5) и 78,7 г (70 об.Ж) ПЭГ. Раствор наполняют в прозрачные5 12959руют через фильтр с размером отверстий 0,22 мкм и наполняют прозрачныеампулы емкостью 1 мл. После 14-дневного хранения при комнатной температуре помутнение раствора не наблюдается,П р и м е р 8. Повторяют пример 7с той разницей, что приготовляют раствор, содержащий 11,52 г этилглюкамина, 15,0 г изоксикама, 20 г дистиллированной воды и до 100 мл ПЭГ 200.При этом молярное соотношение изоксикама...

Номер патента: 1321375

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Александро, Люсио, Метильде

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61P 25/22 ...

Метки: дигидробензопирана, дигидробензотиопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...твердого соединения.5П р и м е р 9. Раствор 2,2,7 триметил-гидрокси-(2-гидроксипропилимино)-4 Н,3-дигидробензотиопирана (269 мг, 0,00 1 моль) в безводном дихлорметане (6 мл) по каплям добавляют к шламу хлорхромата пиридиния (258 мг, 0,0012 моль) в 5 мл дихлорметана. Через 3 ч при комнатнойтемпературе добавляют этиловый эфир(10 мл), полученную смесь фильтруют,выпаривают. В реэулыате хроматографирования на колонке с силикагелемполучают 130 мг 2,2,7-триметил-гидрокси-(2 -оксопропилимино)-4 Н,3-дигидробензопирана в виде стеклообразного твердого вещества,Аналогичным образом получают в виде чистых энантиомеров и в виде ихрацемической смеси 2,2-диметил-гидрокси-пентил-(2 -оксопро)пилимино)-4 Н,3-дигидробензопиран,желтое масло,П р и м е р...

Номер патента: 1480764

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Алейн, Кэрол

МПК: A61K 31/382, A61K 31/43, A61P 31/00 ...

Метки: карбапенема, производных

.... Получают 1,08 г сырого продукта. После лиофилизации этот продукт и 0,020 г образца другого опыта(исходный материал 0,067 ммоль сложного эфира) очищают с помощью хроматографии с высоким давлением (данные хроматографии: С1 Ц Вопс 1 ара 1 с использованием 5 -ной смеси СНСК и Н О при скорости 4 мл/мин, детектор КТ) . Получают 328 мг продукта. Продукт снова подвергают очистке с помощью хроматографии на силикагеле (15 г, р Вопйара 1 с С), используя воду, а затем 2 ."ную смесь ацетонитрила с водой в качестве элюента. Получают 225 мг (19,1 ) целевого продукта в виде белого твердого вещества после, лиофилизации. УФ (НО),макс нм: 298 (958) ИК ( уиол) ф масе см ф 1760 э (СО,-лактам),590 (СО, карбоксилатН ЯМР О О), Р , ррш, 1,21 (д., 3 7,25 Гц,...

Номер патента: 1549481

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/382, A61P 31/12, C07D 335/10 ...

Метки: дибензоконденсированных, приемлемых, производных, солей, трициклических, фармацевтически

...(Ь,й)тиопиран-карбоновой кислоты с т,пл.143-153 С (с разложением),П р и м е р 4, Иммуномодуляционное, в частности, противовирусноедействие соединений Формулы 1 докаано их способностью модифицироватьреакцию с участием антител, вызванную у мвппей, субоптимальной дозировкой овечьих красных кровяных клеток(ОККК), вводимой интераперитонеальным путем (ИП)Мышам по 10 самок СВв каждойгруппе ИП вводят по 2 10 ОККК в качестве антигена. Испытываемые соединения вводят также ИП в двух дозировках: 50 и 5 мг/кг веса тела, за 2 чдо введения в организм антигена,Мвппам контрольной группы вводят ОКККи физиологический раствор вместо .испытываемых соединенийСпустя 6 днеймышей убивают и в их сыворотке определяют титры в сравнении с...

Номер патента: 1555540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Волков, Смолянский

МПК: A61K 31/352, A61K 31/381, A61K 31/382, A61K 31/425 ...

Метки: колесо, насоса, рабочее, центробежного

...комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1 Изобретение относится к насосостроению, а именно к индустрии рабочих колес центробежных насосов.Цель изобретения - повышение КПД5 путем уменьшения гидравлических потерь на вихреобразование в межлопаточных каналах.На фиг.1 изображена конструкция колеса, на фиг,2 - лопатка колеса, разрез.Рабочее колесо центробежного насоса содержит ведомый и ведущий диски 1, 2 и расположенные между ними с образованием межлопатонных каналов 3 лопатки 4 с лицевыми и тыльными поверхностями 5 и б, при этом в стенках каналов 3 выполнены продольные пазы 7, Пазы 7 выполнены на лицевых поверхностях 5 лопаток 4, причем ширина па эов 7 выполнена уменьшающейся в направлении к периферии. Глубина Ь пазов 7 выполнена...

Номер патента: 1556540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61K 31/427 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазолидиндиона-2, щелочными

...С: 64,22; Н 4,82;И 3,94.бй Н 77 1 яИБНайдено, ,: С 63,99 Н 4,96И 3,73.Порцию указанного продукта (98 мг,0,28 ммоль) в 1 О мл этилацетат а растирают с эквимолярным количеством2-этилгексаноата натрия (1, 39 М).После отстаивания при комнатной температуре в течение 1,5 ч смесь концентрируют до обезвоживания, остатокрастирают с 10 мл теплого гексана,охлаждают и фильтруют, цтобы получитьсоль натрия в виде твердых частиц белого цветаП р и м е р 3.А. Взаимодействие 1,6 г (5,77 ммоль)5- т(2-метил,3 -дигидробензотиофен-ил)-метилену-тиазолидин,4-диона вЯ мл уксусной кислоты с 3,77 г15 СН /30оО 5 15565 (57 7 ммоль) цинкового порошка по спо. собу примера 2 позволяет получить 5- (2-метил,3-дигидробензотиофен- -ил)-метился-тиаэолидин-дион 200 мг в...

Номер патента: 1685944

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бударин, Волченскова, Кейсевич, Майданевич, Трохименко, Шалимов

МПК: A61K 31/382, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активностью, высокомолекулярной, комплексного, крупного, марки, н-днк, обладающего, платины, противоопухолевой, рогатого, селезенки, скота, соединения

...максимум поглощения при 268,8 нм, в то время как свободная н-ДНК в том же растворителе максимально поглощает свет при 258,0 нм. В расчете на 1 моль нуклеотида молярный коэффициент поглощения соединения Р 1-ДНК Егяя,я = =10000 л моль см, а свободной ДНК Ег 5 я,о = 7000 л моль см. Смещение-1максимума поглощения в длинноволновую область на 10,8 нм у соединения Р 1-ДНК по сравнению с нативной ДНК говорит о том, что ДНК в соединении находится в связанном состоянии благодаря образованию ковалентных связей между атомами платины (1) и донорными атомами азота оснований ДНК. Повышение интенсивности поглощения, т,е. гиперхромный эффект, при этом составляет около 30%, что свидетельствует о сильных конформационных изменениях двойной спирали ДНК при...

Номер патента: 1446890

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Васильева, Трифонова, Шведов

МПК: A61K 31/382, A61K 31/403, A61P 31/04 ...

Метки: 5-арил-3-метил-4-цианотиофен-2карбоновой, кислоты, производных

...получают этиловый эфир 3- метил-(и-метоксифенил)-4-циантиофен5 10 15 20 25 30 35 40-карбоновой кислоты (1 в). Выход 65,5 О, т.пл, 130-132 С (этила цетат) (табл,2).П р и м е р 2, Получение гидразида 3-метил-фенил-циантиофен-карбоновой кислоты (1 г).В круглодонной колбе на 100 мл кипятят смесь 4 г (0,0147 моль) этилового эфира 3-метил-фен ил-циантиофен-карбоновой кислоты и 7,4 г (0,147 моль) гидразингидрата в 40 мл 50 ф-ного этилового спирта 10 ч при нагревании на масляной бане при 110-120 С. Охлаждают, осадок отфильтровываот, сушат и перекристаллизовывают из абсолютного спирта.Получают 2,71 г соединения 1 г, т.пл.141-144 С. Выход 71,4,Аналогично получают гидразид 3-метил-(и-толилЯ 1 д) и 3-метил-(и-метоксифенил)-(1...