A61K 31/549 — содержащие два или более атома азота в одном и том же кольце, например гидрохлоротиазид

Номер патента: 159948

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/549, A61P 7/10, C07D 285/22 ...

Метки: 159948

...например дифенилоксида.При использовании предлагаемого способа выход дегидронавидрекса составляет 42,5 - 62,8 Я, от теоретического количества,П р и м е р 1, Смесь 4,1 г З-хлор, 6-дисульфамидоанилина и 2,1 г циклопснтилуксусной кислоты в течение 35 - 40 ин нагревают при температуре 210 - 230 С. При этом реакционная масса сначала расплавляется, а затем быстро затвердевает. Затвердевшее вещество темно-коричневого цвета растворяют при кипении в 125 цил этанола, разбавленного водой в соотношении 1: 1, добавляют активированный уголь и фильтруют. Выделившийся п 1 ц Охлаждении желтоватый порошок сщс раз перекристаллизовывают из водного спирта с активированным углем, Получают 3,41 г дегидронавидрекса (62,8 о 1 от теоретического количества) с т....

Номер патента: 664965

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Березовский, Голенева, Ковина, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/549, C07D 513/04 ...

Метки: 1-диоксиды, 3-е-1, 3-замещенные, 4тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо

...- тиадиазинь 1,1-диоксида и пиридо 2,3-е 14-метил-З-амино,2,4 ти адиаз ин,1-диоксида соответственно р а вны 8,28 и 12,3. У пиридо 2,3-е 3-амино,2,4 гиадиазин,1-диоксида анальгетической активности не обнаружено. 10Пиридо 2,3-е 14-метил-З - амина - 1,2,4 тиадиазин,1-диоксид (П) получен такжециклизацией 2-метил амино-сульфамидапиридина с тиомочевиной. Сплавление стиомочевиной 2-амино-сульфамида пиридина также приводит к образованиюсоответствующего З-аминопроизводного,Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и охарактеризовано УФ-спектрами и тонкослойной хроматографией,П р и м е р 1, Пиридо 2,3-е 13-оксо,4-дигидро,2,4 - тиадиазин - 1,1-диоксид (1)0,7 г (0,004 моль) 2-амино-сульфамидапиридина и 0,6 г...

Номер патента: 711037

Опубликовано: 25.01.1980

Авторы: Голенева, Ковина, Корольченко, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/549, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1диоксиды, 3-е-1, 4-тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо, противовоспалительным

...Н 23, 00, Сб НИэ ОЯ. Вычислено, В: С 39,34; Н 2,80; Ы 22,95. В0,71. (бутанол:вода:уксусная кислота:1:1).П р и м е р 2, Пиридо 2,3-е -4- -метил,2,4-тиадиаэин,1-диоксид (11) .Получают аналогично иэ 2-метиламино-сульфамида пиридина, Выход 60. Т.пл. 241-242 С (иэ воды, П раство711037 Методика формалинового воспаления,прирост стопы крысы,В после введенияпрепарата через Шифр препаратови М гос.регистРации Методикагорячейпластинки,время оборонительного рефлексас, на пикедействия Дозапрепарата Препарат 6 ч 3 ч Пиридо (2, 3-е 3 - .4- -метил-.г,2,4-тиадиаэин"1,1-диок- сид 50 мг/ 4 155-МОС669476 51 р с 0,01р 0,02 41Р 1- 0 01рг) 0,25 кг 55,8+8,Р,с. 0,05 Р) 0,05 Пиридо 2, З-,е 1-1,2,4-тиадиазин,1-диоксид 50 мг/кг 20,0+3,1р г. 0,02156-МОС...

Номер патента: 765269

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Виноградов, Лосев, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/549, A61P 7/06, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадизан, 9в-окси-2-фенил-бензотиофено, выносливость, обладающий, повышать, способностью, физическую

...и после высушивания хроматографируют в бензолеР -0,57. Вещество как в видимом, таки в Уф- свете не содержит примесей,в том числе исходного 2-анила тионафтенхинона,3.Строение вещества подтвержцено дацными Уф-и ИК-спектрами.Предлагаемое соединение получаютпутем конденсации 2-анила тионафтенхинона,3 с тиобензоилгидразином принагревании в спирте по приведенной нижесхеме. В условиях конденсации промежуточный продукт реакции 2-тиобензоилгидразон тионафтенхинона,3 замыкаеттиациэиновое кольцо. 51 О152 О25 при перемешивании в течение 1 ч, После остывания в течение неокольких часов выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом (4 к 7 мл) и сушат при 75 С, Получают 6,2 г вещества в видеопорошка кирпичного цвета, выход 78,5%, после...

Номер патента: 549964

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Волкова, Грачева, Дорофеева, Завьялов, Родионова

МПК: A61K 31/382, A61K 31/549, A61P 43/00 ...

Метки: биотина, рацемического

...кислоты добавляют 0,3 мп эфирата трехфтористого бора, 0,6 г метилового эфира 2,3,1,5-тетрадегидробиотина и 2 мл триэтилсилана, нагревают 25 ч при 50 С, упаривают в вакууме, смешивают остаток с раствором2 мл концентрированной соляной кислоты в 10 мл спирта, выдерживают 12 чпри 20 С, упаривают в вакууме, добаввляют к остатку раствор 1 г едкогокали в 10 мл спирта, оставляют на12 ч при 20 С, отгоняют спирт в вакууме, растворяют остаток в 5 мл воды, фильтруют, подкисляют Фильтратразбавленной соляной кислотой (1;1)до рН 2, отфильтровывают осадок, промывают его водой и ацетоном, перекристаллизовывают из воды с добавлением активированного угля и получают.0,22 г (Й 03) рацемического биотина, т.пл. 226-227 С, Р0,53 (ТСХ,этилацетат-спирт, 3:2,...