Зидермане

2-метил-3-ментилоксикарбонил-4-( 3 -пиридил)-5-оксо-1, 4 дигидроидено1, 2-bпиридин, обладающий противоопухолевой активностью

Номер патента: 1050261

Опубликовано: 27.10.1995

Авторы: Бисениекс, Дауварте, Дубур, Зидермане, Иванов, Пономарева, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/44, C07D 401/04

Метки: 2-bпиридин, 2-метил-3-ментилоксикарбонил-4, активностью, дигидроидено1, обладающий, пиридил)-5-оксо-1, противоопухолевой

2-Метил-3-ментилоксикарбонил-4-( 3 - пиридил)-5-оксо-1,4-дигидроиндено[1,2 b]пиридин формулыобладающий противоопухолевой активностью.

Фосфат полигексаметиленгуанидина, обладающий противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 944290

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Гембицкий, Гилев, Зидермане, Каган, Кравченко, Лидак, Паэгле, Пулле, Симхович

МПК: A61K 31/155, A61P 35/00, C07C 279/02 ...

Метки: активностью, обладающий, полигексаметиленгуанидина, противоопухолевой, фосфат

...из 11,9 г 0,52 моль) натрия, Перемешивают 15 мин, отфильтровывают натрий хлористь 1 й и к фильтрату при перемешивании прибавляют 49,0 (0,5 моль) фосфорной кислоты, Выпавший осадок фосфорнокислой 90 2соли тетрамера гексаметиленгуанидина отфильтровывают, промывают эфи ром и сушат в вакууме.Выход 44,6 г (71,67).Найдено,7.: С 31,58; Н 7,11, М 18,52, Р 14,07.Вычислено,7.: С 31,26, Н 7,18, й 18,68, Р 13,92.Противоопухолевая активность фосфата полигексаметиленгуанидина изучена на 4-х тест-системах: лимфоидной лейкемии 1 - 1210, карциносаркоме Уокера, аденокарциноме 755 и саркоме 37, Лимфатическую лейкемию 1 -1210 имплантировали внутрибрюшинно мышам ВР Г,обоего пола по 10 клеток на мышь, Карциносаркому Уокера прививали подкожно белым...

Эфиры диметил дигидропиридин дикарбоновой кислоты, обладающие анти-метастатической активностью

Загрузка...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бисениекс, Дубур, Зидермане, Прейса, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 35/04, C07D 211/90 ...

Метки: активностью, анти-метастатической, дигидропиридин, дикарбоновой, диметил, кислоты, обладающие, эфиры

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...

1, 2, 4, 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, обладающий противоопухолевой активностью, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 686336

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Еремеев, Зидермане, Тихомирова

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, C07D 257/08 ...

Метки: 5-тетраметил-3, 6-дифенилэтинилгексагидротетразин, активностью, обладающий, противоопухолевой

...активность указанного соединения изучена на ряде штаммов ив частности, на асцитной опухоли Эрлиха, которая прививалась внутрибрюшинно беспороднымбелым мышам в количестве 10 клеток намышь. Опыты показали, что после пятикратного введения 1,2,4,5-тетраметил,6-днфенилэти.нилгексагидротетразина в оптимальной дневнойдозе 10 мг/кг продолжительность жиэни мышек686336 Составитель Т. РаевскаяТехред Н. Барадулина Корректор М. Коста Редактор Л. Письман Заказ 6836/78 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 3самцов с асцитной опухолью Эрлиха увеличи. вается на 957.1,2.4,5. Тетраметил.3,6,.дифенилэтинилгекса....

Замещенные амиды 2-2 -(5″-нитрофурил2″)-винил-и4 (5″нитрофурил-2″)-1, 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых кислот или их водорастворимые соли, обладающие антибластическим действием

Загрузка...

Номер патента: 763345

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Воронова, Дауварте, Зидермане, Кравченко, Лидак, Мейрен, Прейса, Сухова

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, C07D 405/06 ...

Метки: 3бутадиенил-хинолин-4-карбоновых, 5"-нитрофурил2")-винил-и4, 5"нитрофурил-2")-1, амиды, антибластическим, водорастворимые, действием, замещенные, кислот, обладающие, соли

...после прививки опухоли).П р и м е р 1. ( х -Оксипропил)- амид 2- 2 в (5"-нитрофурил")винил)хинолин-карбоновой кислоты. К раствору 2,25 г (0,03 моля) 1-аминопропанолав 30 мл воды прибавляютпорциями при энергичном перемешивании 3,65 г (0,01 моля) хлоргидрата 2- (2 - (5 к -нитрофурил" ) винил хинолин-карбоновой кислоты гидрохлорида. Перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 5 чи оставляют стоять на 12 ч, Осадокотфильтровывают, промывают водойдо нейтральной реакции и сушат при90 - 100 С. Перекристаллизовываютоиз диметилформамида. Выход ( -оксипропил)амида 2-(2 в (5"-нитрофурил")винил 1 хинолин-карбоновой кислоты 3,4 г (98,6),т. пл., 237-238 фС.Найдено,%: С 6221; Н 4,85;М 11,34.СЕНПМЪоб.Вычислено.: С 62,12; Н 4,66,М...

1-(5-фторурацилил-1) глюкофурануроновая кислота или ее ацилзамещенный лактон, обладающие антибластическим действием

Загрузка...

Номер патента: 724533

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Жук, Зидермане, Килевиц, Лидака, Мауриньш, Паэгле

МПК: A61K 31/7072, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 1-(5-фторурацилил-1, антибластическим, ацилзамещенный, глюкофурануроновая, действием, кислота, лактон, обладающие

...Перемешивают реакционную смесь 2 ч и выдерживают при комнатной температуре 5 суток, после чего смесь ней724533 Формула изобретен ия 01о=Ж 9, ( где К=ОНили К - Г - связьК"= К"=Ас,или ее ацилзамещенный лакобладающие антибластичес н,м действием Составитель Л. Никулина Редактор Г. Прусова Техред А. Камышникова Корректоры: Л, Тарасова и Е, ХмелеваЗаказ 242518 Изд.243 Тираж 497 НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 одписноеткрытий ипография, пр, Сапунова, 2 трализуют насыщенным водным растворомдвууглекислого натрия, Отфильтровываютосадок, промывают на фильтре хлористымметиленом. Органический слой отделяют,промывают водой до нейтральной реакции 5и сушат над сульфатом натрия....

Способ получения замещенных гидразонов производных 4 карбокси-2-хинолилальдегида

Загрузка...

Номер патента: 333168

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Гиллер, Еате, Еремеев, Зидермане, Лидак, Ордена, Саблина, Сухова

МПК: C07D 215/50

Метки: гидразонов, замещенных, карбокси-2-хинолилальдегида, производных

...раствор фильтруют и фильтрат нагревают до 40 - 50 С и к последнему медленно при перемешивании прибавляют 2,19 г (0,01 моль) 4-карбокси-хинолилальдегида в 60 мл горячего спирта, реакционную смесь выдерживают при температуре 70 - 80 С в течение 30 мин. Охлаждают до комнатной температуры, осадок отфильтровывают, промывают водой и спиртом. Получают 2,54 г (96% от теории) вещества, т. пл. 260 - 263 С, после перекристаллизации из уксусной кислоты т, пл. 264 С.Найдено, %: С 52,29; Н 5,00; Х 25,50, С 12 Н 1311303.Вычислено, о/о: С 52,36; Н 4,79; Х 25,44.Аналогично получают гуамилгидразон 7-хлор-карбокси-хинолилальдегида.Выход 96,4%, т. пл. 313 - 314 С (уксусная кислота - вода).Найдено, %: С 44,11; Н 4,38; Х 21,73; С 1 11,09.С 12 Н 12 Х 30 ЗС...

Способ получения м-

Загрузка...

Номер патента: 281443

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Зидермане, Крав, Лидак, Улане

МПК: C07D 239/42

...органического растворителя, предпочтительно в сухом ацетоне или бензоле, при температуре 0 - 70 С. Целевые продукты выделяют упариванием реакционной массы досуха с 5 последующей кристаллизацией из ацетона.П р и м е р, И-(2-хлор-бромпиримидил)- аминоэтанол.К реакционной смеси 3,05 г (0,05 доль)аминоэтанола, 10,12 г триэтиламина (0,1 л 1 оль) О и 50 - 60 мл сухого ацетона, охлажденного до2 Изд. М 1794 Тираж 406 Подписное Комитета по делам изобретений и открытий пои Совете Министров СССР Москва, 7 К, Раупская наб., д. 4/5 аказ 4 НИИП ипография, пр. Сапунова, 2 0 С, прибавляют по каплям 11,5 г (0,05 моль) 2,4-дихлор-бромпиримидила в 50 - 60 мл сухого ацетона. После добавления 2,4-дихлор-бромпиримидила температуру выдерживают еще 2 час....