A61K 31/46 — 8-азабицикло [3.2.1] октан; его производные, например атропин, кокаин

Номер патента: 2542

Опубликовано: 31.03.1927

Авторы: Кацнельсон, Чичибабин

МПК: A61K 31/46, C07D 451/12

Метки: кокаина, очищения, сырого

...из спирта, бензина или другого органического растворителя, затем. не, вполне чистый кокаин растворяется 1 в 1 винеральной кислоте, и полученный раствор подвергается обработке достаточньв количеством окислителя, напр., солями марганцевой кислоты, хромовой кислоты и проч., при чем побочные алколоиды окисляются легче кокаина; после этого, из раствора может быть выделено основание кокаина, дающее соли вполне чистые, удовлетворяющие всем требованиям фармакопеи,Полученные при кристаллизации сырого кокаина маточные растворы могуть быть переработаны на экгонин. из которого можно получить синтетически еще некоторое количество кокаина.П р и м е р, 1 кг сырого кокаина с содержанием 782 о основания кокаина при перекристаллизации...

Номер патента: 23401

Опубликовано: 31.10.1931

Автор: Роберт-Ники

МПК: A61K 31/46

Метки: атропина, очищения, сернокислой, соли, сырой

...31 октябр 0 августа О выдаче авторского свидетельств 931 года. Одной из частых причин браковкисернокислого атропина при фармакопейном его . испытании является наличиеапоатропина открываемого пробой нааммиак. Обычным способом очисткисернокислого атропина от. апоатропинаявляется многократная кристаллизацияпрепарата или обработка его различными органическими веществами,В предлагаемом способе очистка сернокислого атропина производится обработкой его хлороформом,Пример. - 100 г браковнокислого атропина взбалти ании с 300 смз х 30 минут, отфил т на фильтре получают атро е исходного, чную пробу по лороформа в теьтрозывают, прохлороформом, супина на 0,5 - 1выдерживающего фармакопее. яагре чение мываю шат и меньш аммиа редмет из етения...

Номер патента: 30687

Опубликовано: 30.06.1933

Авторы: Клячкина, Мерлис, Трофимова, Штубер

МПК: A61K 31/46, C07D 451/06

Метки: извлечения, кокаина, омыления, основания, продуктов, сырого, экгонина

...тем, что нейтрализованные продукты омыления сырого кокаина обрабатывают смесью хлороформа и фенола. Ленпромпечатьсовз. Тип.,печ. Трухф. Зак. 4 П 1 - 1 СОО Получение фармакопейного препаратамз кокаина-сырца очень сложно, таккак главную часть сырца приходитсяомылять и из полученного экгонина сновасинтезировать кокаин, который часто неудовлетворяет требованиям фармакопеи,вследствие недостаточной чистоты исходного экгонина хлоргидрата.авторы нашли, что экгонин легкорастворяется в смеси фенола и хлороформа и из этой смеси количественноизвлекается водой, при чем примесиостаются в органическом растворителе,Предлагаемый способ извлеченияоснования экгонина заключается в сле.дующем. Выделившиеся при омылениисырого кокаина 12%-ной НС...

Номер патента: 48314

Опубликовано: 31.08.1936

Авторы: Лапина, Преображенский, Щукина

МПК: A61K 31/46, C07D 451/06

Метки: кислоты, тропинонкарбоновой, эфиров

...кислоты, которые затем, по восстановлении их в эфиры экгонина, могли бы, путем бензилирования, дать кокаин. Так как исходный материал, т, е. тропинон легко получается окислением тропина, последний же (продукт гидролиза алкалоидов гиосциамина и атропина) получается в виде отбросов при выделении означенных алкалоидов из белены, корней мандрагоры и т. п., произрастающих в СССР, то посему ясно все значение предлагаемого способа, который состоит в получении тропинонкарбоновых эфиров из тропинона конденсацией его с диэтиловым или с диметиловым эфиром угольной кислоты под влиянием натрий-амида, алкоголята натрия или металлического натрия в присутствии инертного растворителя или без него, Реакция легко протекает с 80 ао выходом и дает...

Номер патента: 60093

Опубликовано: 01.01.1941

Авторы: Окунь, Щукина, Юрыгин

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: 1-скополамина

...и при дальнейшей очистке в значительной степени рацемизируется. В виду того, что в фармакопее наиболее ценным является 1-скополамин, весьма важно разделить рацемат,на изомеры.Попытки разделения рацемического скополамина производились неоднократно. Так, Кингу удалось пор .р Рперекристаллизации из 140 мл кипящей воды получается 48 г чистого бикамфарата 1-скополамина с температурой плавления 155 в 1.Соединенные маточники обрабатывают еще раз 60 г а-камфарной кислоты, что дает еще 40 г перекристаллизованного бикамфарата, При получении этой соли в более концентрированном растворе выход значительно больше, но качество продук та ниже и для очистки требуетсятрех-четырехкратная кристаллиза ция.Бикамфарат переводится в осио ванне...

Номер патента: 65465

Опубликовано: 01.01.1945

Авторы: Егупова, Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: выделения, гиосциамина

...окиси железа. После отделения смолистых примесей, при дальнейшем подщелачивании выкристаллизовывается продукт с температурой плавления 102 в 1, содержащий не менее 90 - 95% гиосциамина. Полученный гиосциамин без дальнейшей очистки может быть использован,как для получения сульфата гиосциамина, так и для рацемизации в атропин. Разработанный метод упрощает выделение гиосциамина, увеличивает его выход и устраняет необходимость в применении органических растворителей.П р и м е р. 100 кг измельченного корня мандрагоры смачиваготся 30 л 5-процентного аммиака и экстратируются исчерпывающе дихлорэтаном по принципу противотока, Дихло рэта новые 1 вытяжки об р абатываются 10-процентным раствором серной кислоты. Сернокислые вытяжки с содержанием...

Номер патента: 65490

Опубликовано: 01.01.1945

Авторы: Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: тропина

...он является исходным продуктом для получения гомо- тропина, кокаина и конвокаина.В литературе указывается, что в среднеазиатском растении Сопчо 1- гц 1 цз рзецдосап 1 оЬг 1 сцз содержатся алкалоиды конвольвин и конволамин, которые оказались вератровыми эфирами тропина и нор-тропина (К. О. Х, И 1. 646. 1937). Указанное растение является весьма распространенным, вполне доступным сырьем, и таким образом был найден новый источник получения тропина.Авторами настоящего изобрете. ния разработан метод получения тропина путем омыления водной щелочью смеси указанных алкалоидов. При этом из конволамина получается тропин, а из конвольвина в н-тропин. Последний также превращается затем в тропин мепилированием полученной смеси аминоспиртов,Пример. 30...

Номер патента: 65877

Опубликовано: 01.01.1946

Авторы: Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/12

Метки: n-аминобензоилтропина, виннокислой, соли

...в 250 мл толуола добавляется в течение двух часов при перемеши вани и раствор 100 г тропина в 250 мл толуола. При этом поддерживается температура в 120 - 125. Образовавшийся хлоргидрат п-нитробензоилтропина отсасыв а ется, просушивается на воздухе до исчезновения запаха толуола и переводится в основание растворением в горячей воде и осаждением аммиаком. Нитробензоилтропин - кристаллическое основание, трудно растворимое в воде,Ъо 65877 Предмет изобретения Отв. редактор В. Н, Костров Техн. редактор М, В. СмольяковаА 09881. Подписано к печати 3/ХП 1947 г. Тираж э 00 экЦена бо к, Зак.25. Типографии Госплаииздата им Воровского, г. Калуга легко растворимое в органических растворителях. Т. пл. 130 - 131. Выход 190 г, что...

Номер патента: 75522

Опубликовано: 01.01.1949

Автор: Зелингсон

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: скополамина

...Этот способ стра,"яе-. 51 едостатками, уксусная к ело,;: медлс 1 гио извлекает алкало:1 ды з эф;Оя и одновременно извлекаетКрасящие ВЕщЕСтна.редля гСх ы способ Основя 1:1 яОавиительно большей растворимог-,и ско;Оламиня в Воде. После Отделения выкристаллизовавшегося гпосциамина маточный раствор разавля;от небольшим количеством -фира и взбалтывают с водой, которая извлекает скополамин и не 1:1 згекает крясгипих веи 1 еств. Так как получаехыс Водные расти варь не содержат минеральных 1 целочеи, то процесс извлечения скополаминя можно легко контролировать гитроваиием части водного раствор 1 дсцинор мальвы м раствором соляной кислоты. Из водного раствора скополамин может быь извлечен органическим растворителех 1, например хлороформом, и...

Номер патента: 85882

Опубликовано: 01.01.1950

Авторы: Коновалова, Рабинович

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: скополамина

...что скополамин извлекденной уксусной кислотой. иным способом. Сособ,1 получсчи 51 скОоламина и;3 кор 51 скопол 5 норполяка известны.Отличительиои особенностью предлагаемого способа является то, что аммиачпый маточиик, оставшийся после выделения гиосциамииа из корня скополия корниолика, несколько раз извлекают дихлорзтаном и последний зкстрагируот 10%-ной уксусной кислотой до исчезновения оптической активности кислых растворов, Из уксуспокислого раствора скополамин выделяют известным спосооом. Такой способ позволяет получить незагрязиенный примесями, оптически активный изомер скооламипа, Ь ро е того,:)тот спосоо 1)едотврашет 1)ац(миаци продуктов в процессе их обработки.Предлагаемый способ заключается в седу 0 цем.Аммиачпый маточник...

Номер патента: 94292

Опубликовано: 01.01.1952

Авторы: Пухидская, Пухидский

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: атропина, гиосциамина

...пя фильтре ПГ)омьвяют спиртом, который присоединяют к вытяжке. Спирт отгоняют, остаток (гущаот В фарфоровой чашке на кипящей Водяной бане до густоты сиропа, Сироп обрабатывают 96-ым спиртом, приливая его по каплям, смецив 5 /кидкость стскляннОЙ а:1 Очкой, продолжают дооявлепие спирта до прекращения ОбрязОВяния ммтп.Вытяжку снова выпаривают до густоты сиропа и последний расторяют в 50 мл воды. Водную вытяжку, имеющую кислую реакцию, (1)Ильгруют, с целью очистки от красящих, дубильных и иных веществ, 2 - 3-кратно извлекают в делительной воронке малыми порциями хлороформа 5 мл). После очистки кислой водной жидкости хлороформомЗЙ 94292 Предм ет изоб ре те ни я Способ получения гиосциамина и атропина, отл ич аю щийся тем, что в качестве...

Номер патента: 164608

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Егоров, Шем

МПК: A61K 31/46, C07D 451/06, G01N 21/63 ...

Метки: люминесцентного, производных, тропина

...л Чувствительностьлько крупинок исследуевают в пробирке каплец ют в фильтрованном ульяркую сине-зелецую каплю раствора исслс 0,1 ц. соляной кислотереагецта. Появляетсяюмицесцецция,реакции 6 10- г/хгл. зедмет изобретен ения троющийс обрабатыв коцучеццый ультрашсная гругггга 45 Предложен люмицесцецтцый способ определеция тропина и его производных, цапримср тропицовых алкалоидов, Способ заключается в том, что анализируемые вещества в сухом виде или в виде раствора в 0,1 ц. НС обрабатывают рсагсцтом, приготовленным растворецием 5 г пермацгацата калия в 100 лгл коццецтрироваццой серной кислоты. Получеццыц гродукт (крупинки, смоченные реагецтом, или раствор) освещают фильтроваццым ультрафиолетовым светом. При этом наблюдается яркая...

Номер патента: 199149

Опубликовано: 01.01.1967

МПК: A61K 31/46, C07D 451/14

Метки: 199149

...подвергают хлористоводородную соль тропина, Такое ведение синтеза позволяет улучшить качество и повысить выход целевого продукта.П р и м е р. К 1,5 кг технического тропина добавляют трехкратное количество атецона, перемешивают до его растворения и приливают раствор 150 г хлористого водорода в 300 г абсолютированного этанола с такой скоростью, чтобы температура реакционной среды не превышала 30 С. Через 5 - б час смесь охлаждают до 5 - 10 С, отфильтровывают выпавший хлоргидрат тропина, промывают его 500 лл ацетона и сушат на воздухе. Полученный хлоргидрат подвергают конденсации с оавным весовым количеством миндальной кислоты в течение 6 час при 105 - 110 С в ток хлористого водорода. Затем смесь охлаждают до 80 - 90 С добавляют 1,5 л...

Номер патента: 200581

Опубликовано: 01.01.1967

МПК: A61K 31/46, A61P 9/08, A61P 9/12 ...

Метки: лечебный, препарат

...им. Серго Орджоникидзе Заявител сесоюзный зован для ле дающихся спа (эндартериит) го давления 5 также при ф П ред т изобретени Применение эфира а-фен кислоты (троп ширяющего и Зависимое от авт. свидетельстваЗаявлено 18,1 Х.1963 ( 857227/31-16) присоединением заявкиОпубликовано 15.Н 11.1967, БюллетеньДата опубликования описания 24.Х.19 б 7 ЛЕЧЕБНЪЙ ПРЕПАРАТ Известные сосудорасширяющие и адренолитические средства либо недостаточно активны, как, например, бензолин, либо обладают местнораздражающим действием и токсичностью, как дибенамин и симпатолитин,В качестве сосудорасширяющего и адренолитического средства предлагается применять гидрохлорид тропинового эфира а-фенил+ацетоксифенилпропионовой кислоты (тропафена).Тропафен -...

Номер патента: 388751

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: A61K 31/46, A61P 25/36

Метки: вольных, группы, лечения, наркоманией, опийно-морфинной, средство

...30 Мок, до карств ся тного синдрома у больино-мор финной группы ь атропин в галлюциер от 20 до 30 мг, едующим образом, бстинентного синдромй в конъюнктивальный ой мази и смазывают зистую рта. После это нутримышечно вводят кислого атропина, прит в зависимости от вевводят 20 мг, а свыора в д с половиной го купируют введением створа эзерина 2,0 мл, торяют через равные на ночь больному вво или аминазина, Как самочувствие больных чение к йаркотическиМ не исчезнет, то через торно вводят 1%-ный тропина, но уже в поПрель изобретенп галлюциногенных 30 мг, для снятия больных наркома- ппы,Применение атропдозах, например отабстинентного синдрнией опийно-морфин ина в 20 до ома у ной гр Изобретение относит препаратам.Для снятия абстинен ных...

Номер патента: 417422

Опубликовано: 28.02.1974

МПК: A61K 31/46, C07D 451/10

Метки: 417422

...т. пл. 189 в 1,5 С, количественное содержание 99,8%.Хроматографирование очищенного атропцна-сульфата в тонком слое силикагеля 1(С 1(-1 в системе ацетон-аммиак (95; 5) с проявителем - реактивом Д рагендорфа показывает на отсутствие побочных алкалоидов и апоатропина. Способ очистки атропина-сульфата от побоч. ных алкалоидов ц апоатропина путем экстракции примесей хлороформом, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения качества це.левого продукта, экстракции подвергают водный раствор технического атропица-сульфата при рН 7,8 - 8,2. с присоединением заявкиПриоритет Изобретение относится к области усовершенствования способа очистки атропина-сульфата, применяемого в качестве медицинского препарата.Известен способ очистки атроцнц...

Номер патента: 692562

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Весперто, Клод, Пьер-Анри

МПК: A61K 31/46, C07D 451/02

Метки: активных, дибензо, оптически, производных, рацемических, солей, тиепина

...в масле и 8,88 г 11-(3-нортропилиден) -6,11-дигидродибензо Ь,е тиепина.Суспензию нагревают до кипения и через10 мин прибавляют по каплям 9 мл 2 ВВ. (2.бромэтокси) тетрапщропирана, кипятят 15 ч,Полученныи остаток перемешивают с иэопропанолом, отсасыва;эт, промывают изопропанолом, а затем эфиром и сушат, получают 6,92 гхлорпщрата (д 1) й- (д-оксиэтил).11- (3-нортропилиден) -6,11.дигидродибензо Ь,е тиепина,т.пл. 258-261 С,ф692562 5П р и м е р 2. Пропионат (д) Ь(-оксиэтил).11-(З-нортропилиден)-6,11 дигидродибен зо Ь,е тиепина.А, Хлоргидрат пропионата (сИ) й.(-оксиэтил). -11- (3-нортропилиден)-6,11-дигидродибензо 1 Ь,еЕ- тнепина в 60 мл безводного тетрагидрофурана прибавляют к 8 мл хлористого пропионила, нагревают реакционную смесь с...

Номер патента: 843989

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Панченко

МПК: A61K 31/46, A61P 37/06

Метки: аллотрансплантата, задержки, кожи, развития, реакцииотторжения, средство

...- расширение ассортимента экспериментальных средств для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи и уменьшение летальных исходов подопытных животных,Поставленная цель достигается тем, чтов качестве средства для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи применяют атропин.Под гексеналовым наркозом проводятоперацию аллотрансплантации послойного лоскута кожи мыши площадью 1,5 Х 2,0 смз на свежую раневую поверхность. Трансплантат закрепляют хирургическими швами о и вводят животному внутрибрюш инно0,2%-ный раствор атропина сульфата из расчета 0,01 мл на 1 г веса, например мыши весом 25 г вводят 0,25 мл препарата.На следующий день и ежедневно однократно аналогичным образом повторяют инъекции...

Номер патента: 852332

Опубликовано: 07.08.1981

Автор: Назарчук

МПК: A61K 31/27, A61K 31/46, A61P 25/18 ...

Метки: лечения, психозов

...отличия как в самочувствии больных, так и в характеристике наблюдаемых в процессе лечения явлений.В табл. 1 приведены сравнительные реэ 5 зультаты лечения больной М., 41 год, маниакально-депрессивный психоз, депрессивный тип, состояние обострения.В табл. 2 приведены результаты лечениябольной С., 50 лет, инволюционная мелан холия.852332 Таблица 2 ТаблицаКраткая характеристика наблюдаемого состояния Краткал характеристика наблюдаемого состояния Лечебныйспособ Субъективная оценка больным) 11 звестный способ Известныйспособ Предлагасмыйспособ 01 цущенне легкости, свободного дыхания, приятного гепла во всем тслс. Самокупирование через 6 ч. Легкая гиперемия лица, показатели сердечно-сосудистой деятельности: без отклонений от исходчых...

Номер патента: 895414

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Авторы, Грибаускне

МПК: A61B 17/00, A61B 18/04, A61K 31/46, A61M 25/06 ...

Метки: 895414

...путем прокола грудной клетки и печени и забора пунктата и электрокоагуляции пункционного отверстия, в случае повреждения расширенных желчных протоков направляющую канюлю иглы оставляют в пункционном отверстии до прекращения выделения желчи, далее больному вводят от 1 до 3 мл 0,1/О-ного раствора твляют следующим обра895414 Формула изобретения Сос 1 ииителнд аничкинеда ктор О О)копн теккд 1 ьоикаг Корректор П. Синипкия Заказ 5316ирна 7/Г 1 однисное нНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий3035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 45 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4ляющую канюлю, оставленную в печени, появляется обильная течь желчи. В таком случае направляющую канюлю оставляют в печени для...

Номер патента: 1042617

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Адольф, Герберт, Йоахим, Райнер, Рудольф, Ханс

МПК: A61K 31/46, C07D 451/06

Метки: нортропанола, производных, солей

...метиленом в количестве по 100 мл. Получаемую органическую фазу сушат над сульфатом натрия и фильтруют на 10 г силикагеля с последующим сгуще- нием в ротационномиспарителе.60 ста. ток растворяют в 50 мл этанола и добавляют сначала 0,1 моль этанольной кислоты, а затем простой эфир, так что образовавшееся помутнение сразу же исчезает. Получают 24,5 г приведенного соединения, что составляет 56 теоретического выхода. Точка плавления: 244 С.Рассчитано:С 63,01; Н 5,98, Сб 16,18,Р 4,33, М 3,22.СгзнгВС 1 РНог НС 1(молекулярный вес: 438.36)Найдено: С. 62,88; Н 5,64; С 6 15,76; Р 4,28, И 2,91.Аналогично получают соединения общей формулыяг-Х-(СН,Р еречисленные в таблице. Новые соединения общей формулы 1) показывают типичную картину)СО СО 26 Н...

Номер патента: 1287879

Опубликовано: 07.02.1987

Авторы: Айрапетян, Банченко, Терехова, Хромов

МПК: A61K 31/46, A61K 9/00, A61P 1/02 ...

Метки: афтозного, лечения, стоматита

...но клиничс.ски па гологический элемент не опре деляется) либо в первые часы или дни появления афт на слизистой оболочке полости рта приводит к сокрашению сроков эпителизации и Обратному развитию элемента (купировапию процесса). Срок существования афг сокращается с 7- - 14 дней до одних сутсэк. Оример . Больной Д. Диагноз: рецидивирующий афтозный стоматит, фибринозная форма. Г 1 редьявлясг жалобы на болезненность в Области слизистой оболочки левой30 щеки. При осмотре полости рта сэтмечается на.ичис афты мелкоточеч ного 1 азмера на слизистой оболочке левой пеки. Длительность существования элемента - первый день. На очаг поражения наложена глазная лекарственная пленка Г.г)11-ат 1 овин однократно, которая рассосалась через 60 мин....

Номер патента: 1703111

Опубликовано: 07.01.1992

Автор: Мишагин

МПК: A61K 31/46

Метки: железы, кисть, коллоидных, лечения, щитовидной

...сканировании отмечалось пониженное накопление РФП в проекции узла. В течение 1,5 лет проводилась лечение тиреоидином, однако эффекта не отмечено. Больной произведена пнавмотиреоидография, На рентгенограммах - узел с четкими контурами пониженной плотности. Ультразвуковое исследование - данные за кисту щитовидной железы, Пункционная биопсия - цитологическая картина коллоидной. кисты. От оперативного лечения больная категорически отказа- Я пась. Было начато лечение атропином и димедролом по вышеописанной методике.Через 23 дня амбулаторной терапии узел в ъ щитовидной железе не пальпируется, ультразвуковое исследование - ткань железы однородная, признаков кистозного образо-д вания нет.У больной отмечалась хорошая переносимость...

Номер патента: 1752391

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Бушуева, Кирсанов, Кузнецова, Лосев

МПК: A61K 31/46

Метки: болезни, лечения, обострения, язвенной

...наб., 45 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 деноскопии - рубцовая деформация луковицы двенадцатиперсной кишки,П р и м е р 2, Больная Б., 44 лет, Поступила с диагнозом; язвенная болезнь, обострение, язва желудка, Считает себя больным 1 мес, когда впервые появились боли в эпигастральной области сразу же после еды, изжога, тошнота, запоры, При рентгеноскопии желудка выявлена язва 1,0 - 1,0 см по малой кривизне желудка в области угла, Больная получала метацин по 1 таблетке 3 раза в день, альмагель,метацил по 1 табл 3 раза в день, оксиферрискарбон внутримышечно, Состояние больной не улучшалось, сохранялись боли,диспептическиеявления, Проведено лечение предлагаемым способом: сольной назначили...