C07D 231/56 — бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Номер патента: 256672

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 231/56

Метки: 256672

...г (75 о/,) З-метиламип,5,6,7-гидрохлорида тет. рагидроиндазола с т. пл. 192 - 194 С.Вычислено для СвН 1 зХз НС 1, /о Х 22,45 Найдено, /,; Х 22,74.Титр соляной кислоты 99,1 % от теории, Аналогично из эквимолярных количеств 1-морфолин-метил-циклогексена и этоксикарбонилгидразина получают гидрохлорид 3-метил амин-метил - 4,5,6,7-тетрагидроиндазола, т. пл, 189 - 191 С, выход 56%.Вычислено для СоН 1 вХз НС 1, /о. Х 20,89.Найдено, % Х 20,96.Титр соляной кислоты равен 100% от теории.П р и м е р 5, Получение 2-метил-метил- амин,5,6,7-тетрагидроиндазола.Раствор 50,6 г (1,1 моль) метилгидразина в 100 мл абсолютного этанола по каплям в течение 30 мин приливают в перемешиваемую смесь из 240 г (1 моль) сырого...

Номер патента: 268432

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Белых, Бурмистров, Днепропетровский

МПК: C07D 231/56

Метки: 5-арилазоиндазолов

...раствор охлаждают до 17 - 18"-С и в оди прием прибавляют раствор 3,5 г (0,05 г голь) нитрита натрия в минимальном ко:шчестве воды. Содержимое колбы перемешивают в течение 30 лгия, при этом температуру держат не выше 20 С. После окончания диазотирования раствор оставляют на 5 дней при комнатной температуре. Затем реакционную массу фильтруют от примесей, фильтрат упаривают в вакууме водоструйного насоса (для регенерации уксусной кислоты). Остаток, охлажденньш до комнатной температурьп выливают в 1 л холоднойводы прп эергпчном персмешиванпп с тем,чтобы воспрепятствовать 001 эазованпго комков.5 Осадок отсасывают на воронке и сушат сначала на воздухе, затем в сушильном шкафупрп 100"С. Выход целевого продукта 11,4 гпли 96,5,(о от...

Номер патента: 349180

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иван, Иностранна, Социалистическа

МПК: C07D 231/56

Метки: 7-тетрагидрои, ндазола, производных

...же7Активность катализаторов прн гндрированиицрц нормальном давлении составляет ряд:цалладцй.родий)платина, при повышенномдавлецгц - - родий)палладий)платина.Значительно легче гидрируются замещенныев положении Х индазолы, Здесь гцдрированиеиногда протекает успешно и в нейтральныхрастворителях, таких, как этанол, диоксан илнтетрагцдрофуран. Однако скоростьгидрнровацця существенно возрастает при добавлении сильных кислот (см. табл, 4),11 анболее важным является правильныйвыбор растворителей, Общее правило для всехццдазолов: кроме уксусной кислоты или других ццзшцх карбоновых кислот можно использовать в общем воду илн другие полярныерастворители, например низшие алифатическиеспирты, гликолевые эфиры, диэтиловый эфирили тетрагцдрофурац,...

Номер патента: 383284

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Карл, Руди, Хельмут

МПК: C07C 311/58, C07D 231/56

Метки: бензолсульфонилмочевины, замещенной

...5мо;,Составитель Л. Епишнна Техред Л. Богданова Редактор О. Кузнецова Корректор Г. Запорожец Заказ 2337/6 Изд, Мо 621 Тираж 523 ПодпнсноЦНИИПИ Комитета по делам изобретений н открытий прн Совете Министров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типографнн, пр. Сапунова, 2 В качестве звена в указанной формуле можно назвать например, следующие кольцевые системы: Ф . Г Ъ, ОСн 2 Сн 2 ОСн 5ОСН 2 СН 20 С 2 Н 5 Я-; ( "- й 0-( .)- ОСН)4 ОСИ Сн 2 осн Предлагаемый способ состоит в том, что соответствующую бензолсульфинил- или бензолсульфенилмочевину окисляют. Окисление следует проводить предпочтительно с помощью перманганата. Целевой продукт выделяют известными способами.Полученные соединения могут быть переведены в их соли путем обработки...

Номер патента: 384818

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Белых, Бурмистров

МПК: C07D 231/56

Метки: 384818

...спиртовым ррида олова.Выход целевого продукта 70 - 85%С целью повышения выхода целевдукта и упрощения технологиипредлагается соответствующий ицдазобатывать ароматическим амином в пвцц соляцо-кислой соли последнего п200 С, с выделением целевого продуктными приемами. Выход целевого п91 98 о/оКроме того, для плее доступные исход в Смесь 0,03 г-моль (5,82 г) З-бромипдазола, 5 0,06 г-моль (7,8 г) солянокислого ацилина и0,03 г-моль (2,8 мл) анилина нагревают 8 час в запаянной стеклянной ампуле в ласляной бане при 175 - 180 С, реакционную массу подщелачивают едким цатром и отгоняют от нее 10 непрореагировавший анилин с водяным паром, остаток охлаждают, выделяющийся 3- фениламиноиндазол для отделения пепрореагировавшего 3-броминдазола...

Номер патента: 389095

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 231/56

...триметил-оксо-бром,5,6,7- тетрагидроиндазола в 180 мл этанола приливают раствор8,7 г (0,134 моль) азида натрия в 60 м г воды,25 кипятят 5 час, разбавляют 350 мл воды и выдерживают 12 час. Твердый продукт перекристаллизовывают из этанола и получают 15,3 г3Найдено, /о: С 64,82; Н 5,67; М 23,56.Вычислено, о/о. С 65,06; Н 5,80; Х 23,71, ИК-спектр (см): 1687, 1664 (С=О); 159 ь, 1541, 1507 (С=С аром.); 2125 (Хз).К раствору 13,7 г (0,047 моль) 1-фенил,6,6- триметил-оксо-азидо,5,6,7 - тетрагидроиндазола в 40 мл абсолютного этанола при 50 С в течение 15 мин при сильном перемешивании прибавляют 30 мл 1,7 н, раствора этилата натрия в абсолютном этаноле и нагревают до кипения. После окончания выделения азота разбавляют раствор 50 мл...

Номер патента: 399115

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Йои, Карл, Руди, Хельмут

МПК: C07C 311/58, C07D 231/56

...взаимодействию с 2,4 г 50 ф,-ногогидрида натрия. Смесь перемешивают в течение 3 час при температуре 50 С, состав смешивают с 9,7 г 4- ф-(2-метокси-хлорбензамидо) -этил) -бензолсульфохлорида в 100 мл 25 абсолютного бензола и перемешива 1 от в течение 3 час при температуре 80 С. Реакционную смесь оставляют для охлаждения, многократно встряхивают с водой и соединенные водные вытяжки подкисля:от соляной кислотой. Про дукт реакции осаждают из 1/о-ного аммиакаи перекристаллизовывают из метанола.М - 14 - (р-( 2- метокси - 5- хлорбензамидо)- этил) - бензолсульфонид 1-1 ч-(3 - метилциклопентил) -мочевина плавится при 156 - 158 С, 35Предмет изобретенияСпособ получения замещенной бензолсульфонилмочевины общей формулы Х-СО-МН-УЬо,-жН-СОНВ где К...

Номер патента: 498906

Опубликовано: 05.01.1976

Автор: Петер

МПК: C07D 231/56

Метки: индазола, производных

...янтарну.ю, яблочную,малеиновую и винную кислоту.П р и мер. -(Имидазолин-иламипо)- 1метилиндазол.10 г Х-(2-аминоэтил)-Ы (1-метилиндазо лил)-тиомочевины добавляют в раствор 2,3 гедкого кали в 30 мл этанола, кипятят 15 час с обратным холодильником, подкисляют концентрированной соляной кислотой и упаривают. Остаток растворяют в 150 мл 4 н, со ляной кислоты, фильтруют, подщелачиваютфильтрат 2 н. едким натром, экстрагируют 2 Х 100 мл хлороформа, объединенные органические фазы высушивают над сульфатом натрия, упаривают, перекристаллизовывают ос таток из этилацетата и получают целевойпродукт, т. пл. 180 - 181 С.Для синтеза исходной И-(2 -аминоэтил)- К (1 -метилиндазолил -7) -тиомочевины к раствору 20 г 7-амино- метилиндазола в 30 600 мл 3...

Номер патента: 541843

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Белых, Савранская

МПК: C07D 231/56

Метки: 1-аминометильных, индазола, производных

...колбу на 150 мл ным хэлэдильникэм помещают 6 г( О, индазэла, 5,5 г (0,06 г-моль)мор и 50 мл ДМФА, при перемешив бавляют 1, 8 г (О, 06 г-моль) параформальдегида, выдерживают 1-1,5 час на ки пяшей водян эй бане, выливают при перемешивании в 500 мл воды, эк 541 8433страгируют (50 мл х 2) бензолом,упаривают экстракт и кристаллизуют остаток из петролейного эфира, получая 10 г(92%) бесцветных игл, т.пл, 69 С.Найдено, %: И 19,29; 19,32.Вычислено, %:М 19,34.П р и м е р 2 . Получение 1-диэтаноламинометилиндазола.Из 6 г (0,05 г-моль) индазола,6, 3 г (О, 06 г-моль) диэ танола мина, 5 ОмлДМФА и 1,8 г (0,06 г-моль) параформаль.дегида, как в примере 1, но с перегонкойв вакууме остатка после упаривания экстракта получают 11 г (94%)...

Номер патента: 604487

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Вольфганг, Зигфрид, Карл-Генрих, Фридрих, Эрих

МПК: C07D 231/56

Метки: 3-аминоиндазолкарбоновой, кислоты, производных

...метиловый эфир 3-амино-трис)то)мстилиндазол-карбоновой кислоты;т. из. 164 в 1 С (64% от теоретического).П р и м е р 8, Аналогично примеру 1 из0,1 моль 3-амино-трифторм"тилиндазола.и 0,125 моль диэтилового эфира пироугольной кислоты в 100 мл этанола послереакции в течение 1 ч при 80 С получаютэтиловый эфир З-амино-трифторметилинд.азол-карбоновой кислоты; т. пл. 182 - 184 С (82% от теоретического).П р и м е р 9. Аналогично примеру 1 из 0,05 моль 3-амино-трифторметилиндазола и 0,055 моль диизопропилового эфира пироугольной кислоты после 5-минутной реакции при 20 - 30 С получают изопропиловый эфир 3-амино-трифторметилиндазол-карбоновой кислоты; т. пл. 184 - 186 С (82% от теоретического).П р и м е р 10. Аналогично примеру 1 из 0,05 моль...

Номер патента: 679138

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Вольфганг, Макс, Фритц, Эгон

МПК: C07D 231/56

Метки: индазолил-4, оксипропаноламина, производных, солей

...бенэиловыйэфир.Ацетилирование описанного выше продуктаацетангндридом в толуоле дает бесцвезиые крис. 5таллы с т. пл, 169 - 171 С (из толуола).г) 1-Ацетил-бенэилокси-метилиндазол,Перемешивают смесь 149 г (З-ацетамино,5-диметилфенил) бензилового эфира, 50 г ацетатанатрия, 138 мл уксусного ангидрида, 50 мл изо- З 0амилнитрита и 3 л толуола в течение 15 - 20 чпри температуре 80 - %С, После охлаждения от.сасывают, упаривают фильтрат в вакууме досуха,растворяют остаток в 300 мл метанола. На холоду происходит кристаллизация, в реэультате чего З 5получают 03 г желтоватьгх кристаллов с т. пл.9193 С.д) 1-Ацетил-окси-метилиндаэол,В результате гидрирования описанного вышебензилового соединения в присутствии 1 О о-ного...

Номер патента: 679579

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Дикополова, Суворов

МПК: C07D 231/56

Метки: 3-карбоновой, индазол, индазольного, кислоты, продукт, промежуточный, ряда, синтеза, соединений, хлорангидрид

...Формула изобретения 20 25 Составитель Г. ЖуковаРедактор Т. Девятко Техред С. ИиГай Корректор В, Вутяга Заказ 4738/23 Тираж .513 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам. изобретений и открытий 113035, москва, Ж, Раушская иаб 4/5Филиал ППП Патент, г. ужгород, ул. Проектная, 4 том - смесью хлористого тионила игексаметилтриамида Фосфорной кислоты ( гексаметапола) в объемном соотношении 1:1 при температуре (-1)-.,(-10)фС, с выделением целевого про-.дукта,После выдерживания реакционную смесь выливают на лед, быстроотделяют хлорангидрид индазол-карбоновой кислоты, промывают сухим,бензолом, сушат.Низкая температура проведения ре-,акции и наличие избытка гексаметапола, способствующего связыванию выделяющейся в ходе реакции...

Номер патента: 680643

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Вольфганг, Фритц

МПК: C07D 231/56

Метки: индазола, производных

...т.пл. 105-107 С.-б-этилиндаэол, т.пл. 77-78 С.П р и м е р 3. 4-(2,3-ЭпоксиПропокси)индазол.1-Ацетил-(2,3-эпоксипропокси)индазол перемешивают в смеси метиленхлорид-жидкий аммиак в течение 4 ч.После упаривания получают масло,которое может без дополнительнойочистки использовано для последующих стадий., В результате перемешиванйя с водой получают продуктбежевого цвета с т.пл. 60 С (послеоплавления вновь становится твердым,,но ужес температурой плавлениявыше 260 С).П р и м е р 4. 4- (2,3- Эпоксипропокси)-б-метилиндазол.18 г 1-ацетил-(2,3-эпоксипропокси)-6-метилиндазола перемешиваютв смеси 200 мл метиленхлорида и100 мл жидкого аммиака в течение8 ч, Упаривают досуха и обрабатывают остаток водой, Получают14,5 г бесцве;ных...

Номер патента: 685150

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Вольфганг, Фритц

МПК: C07D 231/56

Метки: индазола, производных

...-бензиловый эФир,Смесь 433 г 2,5-диметил-З-нитро-фенола, 360 г карбоната калия, 326 мл 40бензилхлорида и 2 л диметилформамидаперемешивают в течение суток при 50 С,Выпавшие кристаллы отсасывают, Фильтрат упаривают в вакууме почти досуха, выливают остаток в 4 л ледяной 45воды, и выпавший осацок отсасываюти сушат на воздухе. Выход 668 гжелтоватых кристаллов,т .пл. 66-68 С.о( З-амино, 5-диметил-Фенил) -бензиловый эфир,Описанное выше нитросоединениевосстанавливают системой гидразингидрат (скелетный никелевый катализаторв метанол.е) и получают с хорошим выходом коричневое масло. 55(З-ацетамино,5-диметил-фенил) -бензиловый эфир,Ацетилирование описанного выше продукта ацетангидридом в толуоле даетбесцветные кристаллы, т,пл, 169-171...

Номер патента: 742430

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Горелик, Краснослободцева, Рыбинов, Титова, Троянов

МПК: C07D 231/56

Метки: 3-амино-5-нитроиндазола

...иперемешивают до растворения. К образовавшемуся раствору в течение 25 минприбавляют 2,00 г (0,012 моль) 2-ццан4-нитроанилцна и размешивают 3 ч при20-25 С. По окончании диазотированияреакционную массу выливают на 70 гльда.б) Полученный раствор диазония в течение 15 мин прибавляют к 200 мл охлажденного до 0-2 водного насыщенного раствора сернистого газа. Выпавшийжелто-коричневый осадок отфильтровывают и промывают. Фильтрат оставляютна ночь, На следующий день отфичьтровывают осадок сульфата 3-лминонитроиндазола, вносят его в 20 мл 10% ного раствора соды и нагревают. до 80 С.Выпавший по охлаждении осадок 3-амцно-нитроиндаэола отфильтровывают, промывают водой и сушат. Получают 1,56 гЗ-амино-нитроипдазола, выход 72%,о от,пл. 258, иглы,...

Номер патента: 976848

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 231/56

Метки: 2н-индазолов, 7-тетрагидро-1нили, аминозамещенных

...субери"нат,себацинат,фурамат,малеат,манде влат,бутин,4-диоат,гвксин,б-диоат,бензоат, хлорбензоат, метилбензоат,1динитробензоат, оксибензоат, метоксибен зоат, Фталат,. терефталат, бенхосульфонат, толуолсульфонат, хлорбензосульфонат, ксилолсульфонат,фенилацетат, Фенилпропионат, фенилОбутират, цитрат, лактат, -оксибу"тират, гликоллят, малат, тартрат,метансульфонат, пропансульфонат, наф- З 0талин-сульфонат,нафталин-сульфонат и аналогичные соли. 4цианборгидрида натрия. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в .атмосфере, азота в течение примерно 1 дня, после чего ее выливают в избыток 1 н. водной соряной кислоты, Водный слой экстрагиру" ют эфиоом и эфирный экстракт удаля.ют. Водный слой подщелечивают разбавленной водной...

Номер патента: 1015823

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 231/56

Метки: 1н-индазола, 5-амино-4, 7-тетрагидро, 7-тетрагидро-2н-индазола, таутомеров

...общей формулы (1). 4-Ацетамидо-диметиламинометиленциклогексанонподвергают взаимодействию с гидра зингидратом в среде растворителя споследующим взаимодействием образующихся таутомеров й 1-5-ацетамидо,5,6,Р-тетрагидроН-индазола и Й 1-ацетамидо,5,6,7-тетраидроН-индазола с воднойсоляной кислотой.П р и м е р 1. Способ полученияй 1-5-ацетамидо5 б -тетрагидР740роН-индазола и йГ-ацетамидо 4, 5, б, 7-тетрагидроН-индазола.Раствор приготавливают растворением 1,46 г 4-ацетамидо-диметиламиометиленциклогексанонав 25 мл метанола, добавляют 0,35 млгидразин-гидрата и получающуюсяв результате смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течение примерно 16 ч, Реакционнуюсмесь концентрируют упариванием 50в накууме и хлороформный...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Номер патента: 1042614

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 231/56 ...

Метки: 2-бензил-3-(3-диметиламинопропилтио)-2, индазола

...р и м е р 6. Смесь 2,5 г , но не по отношению к пивным дрожжам (0,012 моль) дициклогексилкарбодиими. в . и гомогенату ткани. Активные дозы да, 1 г (0,01 моль) З-диметиламина 5 этих двух фармацевтических продукпропанола и 25 мг СССР нагреваюттов сравнимы с дозами предложенного при перемешивании в.атмосфере аэо-: соединения.та в течение 2 ч при 90 С. ЗатемТаким образом, предложенное соеодобавляют суспензию 2,4 г (0,01 моль) .динение проявляет более широкий 2-бензилиндаэолин-тиона в 10 мп:то О спектр противовоспалительного. дейлуола. Смесь кипятят с обратным хо-. ствия, чем индометацин, фенилбуталодильииком в течение 9 ч, а затем. зон и аспирин. Кроме того, по сравразбавляют бензолом и экстраги- ,: нению с бенэидамином он имеет...

Номер патента: 1209686

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Гершанов, Рутман, Толстиков, Туктарова

МПК: C07D 207/325, C07D 209/08, C07D 209/82 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, соединений

...209/08, 209/82, 249/02, 231/12) 231/56 е 249/04 е 249/18, 249/08 //С 08 К 5/34 путем термической кон ветствующего гетеропроизводного общей казанное значение, одным в среде раствои ч а ю щ и й с я лью упрощения процес- СбензилпроизводногоСксибензиламин общей где К имеет указанное значение,процесс проводят в среде алифатического С-С -алкильного спирта илидиметилформамида при 90-140 С и молярном соотношении оксибензилпроизводного гетероциклического производного растворителя и 1,0:(1,0-1,5):1209686 молярное соотношение реагентов оксибензилсоединения, гетероциклического производного и растворителя 1:1-1 5:9,0-15,0; температура 90 о140 С; время проведения синтеза 1,5- 5 ч.Увеличение времени синтеза и температуры приводит к осмолению...

Номер патента: 1268578

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Кутателадзе, Мочалов, Федотов, Шабаров, Шишкина

МПК: C07D 231/56

Метки: 3-этил-2, индазолов

...лекарственных препаратов.Целью изобретения является новый способ получения новых 3-этилН- -индазолов, потенциальных биологически активных соединений. Цель изобретения достигается взаимодействием замещенных О -циклопропилазобензолов общей формулы (11) с трифторуксусной кислотой, в результате чего происходит размыкание циклопропанового кольца исходного соединения (П ) и стабилизация заряженного интермедиата путем образования индазольной структуры. Спектр ПМР, б м,д.: м., 0,5-0,9(9 Н) - сигнал протонов теет -бутильиой группы; т., 1,21 (ЗН) и кв.,2,96 (2 Н) - протоны этильной группы;м., 6.,9-7,65 (8 Н) - группа ароматических протонов,Спектр УФ,з 1 кс,нм ( Ь): 29412685 СгН 5 сиХ ц 5,08гд2-(4-мето" 35 ВН, Вг, тетВг Н 0 СНзь С 1 фВ 3 Нэ...

Номер патента: 1311620

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/502, A61P 15/14, C07D 231/56 ...

Метки: 7-тетрагидро-1, аминозамещенных, или, индазолов, кислотно-аддитивных, солей

...8 ч т- вечера) и давали лабораторную пищус водой ай 1 хЬгцш. Каждан крыса получила внутрибрюшинную инъекцию я 2,0 мг резерпина в водной суспензии10 эа 18 ч до введения индаэола. Цельювведения резерпина было сохранениеравномерно повьппенных уровней пролактина. Испытывавшиеся соединения были растворены в воде и инъецировас 15 лись внутрибрюшинно в дозах 5 мг/кг50 мкг/кг. Каждое соединение вводи- и- ли при каждом уровне дозы группеиэ 10 крыс, а контрольная группаиз 10 мужских особей получала экви 20 . валентное количество растворителя.Через 1 ч после обработки все крысыбыли умерщвлены путем отрезания головы, и аликвоты сыворотки по 150 мкл я быпи испытаны на пролактин. Разность между уровнем пролактина обработанных крыс и уровнем...

Номер патента: 1545940

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: гетероциклических, кислот, солей

...гидроокиси лития в 19 мл воды. Растворитель испаряют, остаток растворяют в воде. Полученный щелочной раствор медленно подкисляют (НС 1), образующийся осадок собирают с получением 2,8 г (927) индол-карбоновой кислоты в виде коричневого порошка.ЯМР: 6,51 (м, 1 Н, Н -индола); 8,04 (м, 1 Н, Н-индола); 11,43 (шс, Н, МН) 12,42 (шс, 1 Н, ОН). г) По методике, описанной для получения индола ЖЖ в примере 165, индол 6-карбоновую кислоту вводят в реакцию с 1-циклопентилметиламином и с выходом 427 получают 6-11-(циклопентил) карбамоилиндол (ИИ) в виде бледно-розового порошка,ЯМР: 3,19 (д, 2 Н, СН МН); 6,46 (д, 1 Н, Н -индола); 7,91 (д, 1 Н, Н индола); 8,29 (т, 1 Н, СНХН).П р и м е р 170. Применяя методику примера 92, но используя в качестве...

Номер патента: 1595338

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Йинг, Петер, Фредерик

МПК: C07D 209/14, C07D 231/56

Метки: амидов, гетероциклических, солей

...Сна ц) % При- Ымер связь (3) связь (3) связь (3) связь (4) связь (4) связь (4) 107 - 110 144 - 145 185 - 186 169 - 171 37 45 23 38 65 55 174 2-ОСН 175 4-ОСП 176 3-ОСНэ 177 2-С 1 178 2,6-(ОСН ) 179 1-СНПростая Простая Простая Простая Простая ПростаяЧастичный ПМРф 5,2 (с, 2 Н3,78 (с, ЗК, ОСН )," 2 (м, 1 Й, СААВычислено, 7: С 68,90; НСы НдС 1110,Найдено, 7: С 67,85; Н 6,Используемые исходные бромбензильные производные получают аналогично,примеру 1:для примера 174 - метиловый эфир3-бромметил-метоксибензойной кислоты, выход 72%, масло, ПИР: 3,9 (с, 308 Н, ОСНЭ); 4 (с, ЗНр ОСН ; 4,5 (с,2 Н, СН Вг), 7,07 - 7,8 (м, ЗН), получен бромированием метилового эФира2-метокси-метилбензойной кислоты,который получен н виде масла с выходом 87% этерификацией...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1547262

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аверкова, Буравская, Быховец, Киселева

МПК: A01N 43/40, A01N 43/56, C07D 211/88 ...

Метки: 3-(4, 7-диметил-1-фенил-1н, 7-тетрагидро-4-оксо-5, активность, возбудителя, гнили, индазол-3-ил)-метил-глутаримид, лука, отношении, проявляющий, фунгицидную, шейковой

...служила культура возбудителя шейковой гнили лука (Вотгут 1 э ай 1); эталонами - фунгициды ТМТД и фентиурам, включенные в "Список химических и биологических средств борьбы с воедителями, болезнями растений и сорняками ирегуляторов роста растений, разрешенных Для применения в сельском хозяйстве на 1986 - 1990 г. Повторность опцта 8-кратная, Исследуемые вещества применялись в концентрациях 0,1 - 0,000017;, действующих ве- щестВ В Водно-дцетоновых растворах, После серии испытаний проведен расчет средне- смертельных концентраций(СК 5 о) обеспечивающих гибель 507 С, спор возбудителей болезней растений. Сравнительная токсичнось (СК 5 О, ,ь д в,) соединения 3-4,5,6,7- тетра гидро-оксо,7-диметил-фен илН...