Патенты с меткой «аминопропанола»

Номер патента: 560528

Опубликовано: 30.05.1977

Авторы: Александер, Антон, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/137, C07C 215/52

Метки: аминопропанола, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...размешанную суспензию, содержащую 15,2 г(0,4 моль) алюмогидрида лития в 60 мл абсолютного тетрагидрофурана. Затем кипятятв течение 3 час с обратным холодильникоми оставляют стоять,в течение ночи. Избыточный алюмотидрид лития разлагают, отсасывают и остаток экстрагируют теплым диметилформамидом. Органическую фазу упариваютв вакууме. Остаток растворяют в разбавленной бромистоводородной кислоте, фильтруютчерез активированный уголь и затем выпаривают досуха. Полученный гидробромид 2-бензиламино- (3,5-диоксифенил) - 1 - пропанола(т. пл, 117 - 119 С) перекристаллизовывают изацетонитрила.Выход 56/о от теории,По предлагаемому способу с аналогичнымивыходами получают следующие соединения:гидробромид 2-амино- (3,5-диоксифенил)1-пропанола, т. пл....

Номер патента: 577972

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: активных, аминопропанола, антиподов, оптически, производных, рацематов, солей

...серная,метансульфоновая, малеиновая, уксуснач,щавелевая, молочная, винная илн 8-хлортеофиллин,Предлагаемые соединения имеют ассимметрический С-атом у СНОН-группы и поэтому их можно получать в виде рацематаи также в виде оптических антиподов. 10П р и м е р. Гидрохлорид 1-(4-пианофенокси ) - 3- ( 2-метилбутинил-амин)-2-про.панола,2 в 4 г (ОЭО 1 моля) 1-(4-аминофенокси)-3-(2-бутилбутинил-амино)-2-пропано 15ла с т, пл, 122-123 С, полученного восстановлением 1-(4-нитрофенокси)-3-( 2-метилбутинил-амин-)пропанола (т, пл. 126127 ос) ят Си кон,е триро анной НСР,растворяют в смеси 5 мл кнпнрироваший йО пл, гидро 169-171 70-171 161-164 ос нов ание ) 6,127-1 30(основание) йген, 1 и Ктепиклопентили оптическич ающийсй формулы метился э. ил илиил,...

Номер патента: 586835

Опубликовано: 30.12.1977

Авторы: Александер, Антон, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/137, C07C 215/52

Метки: аминопропанола, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...водой,сушат органическую фазу над сульфатомНатрия и отгоняют растворитель н на .1 кууме. Остаток растирают с теплымтолуОлом, кристаллйзуя продук 4 т, выход 8,9 г (78), т.пл, 81-83 СВ, Хлоргидрат 2-амино-(3,5-диметок сифенил) -1-пропанола . ,. 8,5 г 3-(3,5-диметоксифенил) --2-нитро-пропанола растворяют в100 мл метанола и после добавки диокиси платины гидрируют при нормальных условиях. После поглощения рас считанного каличества водорода отфильтровывают от катализатора и выпаривают в вакууме досуха. Остатокрастворяют в ацетонитриле, путем до"бавки рассчитанного количества соляной кислоты в эфиреь получают хлоргидрат с т .пл . 165 С, выход 5,3 г6(71) .Бромгидрат 2-амино- ( 3,5-дигидрофенил)-1-пропанола получают аналогично примеру 1.П р и м...

Номер патента: 588914

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Вернер, Гайко, Гельмут, Герберт

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: аминопропанола, антиподов, оптически-активных, производных, рацематов, солей

...Сн - 6 н, - ян - С - С = - Сн0 н 6 Н,40 МОВр Формула изобретения Сн,- С - С= СнС 0 СН,-СН Составитель Т.Власова:Заказ 192/720 111 Н 11 И Гос Тираж 559 йодписноедарственного комитета Совета Министровпо делам изобретений и открытий5 оддва Б" 35 ддшскад над.д д. 45,30 1 влпи Г 11 ППатент , г. Ужгород, ул. Проект Новые соединения имеют асимметрический С - атом у СНОН-группы и по:тму они получаются в виде рацемата и так.е в виде оптических антиподов. Госледпие можно получать не только путем разделения рацематов с помощью обы алых вспомогательных кислот, таких как дибензоил- (или ди-пара-толуол)9 -винной кислоты или Э -3-бром- камфора-сульфокислоты,но также и путем применения оптичЕски активного ИГЗХОДНОГО СОЕДИНЕНИЯ.Л р и м е р 1. Гидрохлорид...

Номер патента: 609460

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Густав, Кел, Нилс, Энар

МПК: A61K 31/138, C07C 217/34

Метки: аминопропанола, производных, солей

...гидрогеиизацией и выделениемцелевого продукта в свободном видеили в виде соли.Реакционноспособной, этерифицированной гидроксильной группой является,преимущественно гидроксильная группа, этерифицированная сильной неорганической или органической кислотой,предпочтительно галогенводороднойкислотой, например хлористоводородной,бромистоводородной или йодистоводородной кислоТой, кроме того, серной кислотой илн такой сильной органическойсульфоновой кислотой,как например бензолсульфоновой 4-бромбензол-сульфоновой или 4-толуолсульфоновой кислотой.Ь - хлор, бром или йод,В качестве алканола с 1-3 атомамиуглерода используют преимущественно .этанол.Преимущественно в качестве соединения общей Формулы П используют 35его щелочную соль,...

Номер патента: 649314

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс, Эгон

МПК: A61K 31/404, C07D 209/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...и 0,72 г 1-метилмеркапто-метилпропиламинапри слабомнагревании перемешивают до образования гомогенной смеси, выдерживаютдва дня при комнатной температуре,растворяют в эфире и эфирную фазуэкстрагируют 1 н. винной кислотой,Органическую фазу удаляют, воднуюфазу нодщелачивают раствором бикарбоната натрия и экстрагируют эфиром.После сушки и упаринания эФирногораствора остаток растворяют и мини64931 7мальном количестве смеси эфир/этилацетат 1.1 и раствор смешивают с0,6 г бензойной кислоты в 5 мл эфира. Декантируют его от первоначально выпавшего маслянистого осадка.Масло кристаллизуют растиранием сэтилацетатом (0,5 г). Из декантатапосле затравки выкристаллизовываютеще 0,8 г сырого продукта. Послеперекристаллизации объединенныхсырых продуктов из...

Номер патента: 679135

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс, Эгон

МПК: A61K 31/404, C07D 209/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...- .%44 Я 4 х (Австрия), Иакс Тиль,гон Реш и Вольфганг Науманн9 35 Формула изобретения 1кггде В - низший С -С, -алкил или алкилмеркап5 В и В- водород и)иоксиалкилили их солей, о тс я тем, что соединено-ен,-Сн-сн алкил циклоУтоалкил 1пивалоилли ч ающи йие общей формулыг-мйк 20 ОН водород или оксиалкил;имеет вышеуказанныезначения,т пивалоилхлоридом прио0 С до комнатной и цевыделяют в свободномобрабатываютемпературе отлевой продуктвиде или в виПриоритет де соли.по призна Составитель И,БочароваРедактор Т.Шарганова Техред М.Петко Корректор Г,Назаро 4425/54ЦНИИП И Гпо дел113035, М Тираж 513 Подпиосударственного комитета СССРам изобретений и открытийосква, Ж, Раушская наб.,д.4/5 Зак ое Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул,Проектная,4...

Номер патента: 791228

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс, Эгон

МПК: C07D 209/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...С). В целом выход составляет 3,7 г (86 от теории) 4- )2-окси(1-метилмеркапто-метилизопропиламино)-пропокси 1-индола.Получение бензоата. 3,1 г (0,01 моль) 4- 2-окси-(1-метилмеркапто-метилизопропиламино)-пропокси 1-индола растворяют в 50 мл уксусного эфира и смешивают с эквивалентным количеством бензойной кислоты, растворенной в малом количестве уксусного эфира. Медленно выпадающий осадок после некоторого времени отсасывают и сушат. Получают 4,0 г(93 от теории) 4- 2-окси-(1-метилмеркапто-метилизопропиламино)- -пропокси 1-индол-бензоата с т.пл.155 С.П р и м е р 2. Получение 4- 2- -окси-(1-этилмеркапто-метилизопропиламино)-пропокси 1-индола.Смесь из 1,9 г 4-(2,3-эпоксипропокси)-индола и 3,5 мл 2,2-диметилазиридина оставляют на 3 дня при...

Номер патента: 860692

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...нагревают в автоклаве на кипящей водяной бане в течение 10 ч. Затем фильтруют и фильтрат упаривают досуха. Остаток обрабатывают 2 н, НСС при комнатной температуре в течение одного часа, экстрагируют простым эфиром, водную Фазу подщелачивают аммиаком и экстрагируют простым эфиром. Эфирную фазу су шат над сульфатом магния и получаемый 3-(2-фенэтиламино)-1-(4-(2-метоксиэтил)-фенокси)-пропанолпереводят в гидрохлорид. Выход 12,9 г (34 теории);т.пл. 162 С (НС 1),Аналогично получают 1.3-(2-мет -"2)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4) -метоксиэтил-(2-бромфенокси)-проп нолт.пл. 159 дС (НС), выход 40,8% теории; 1. 3-(1-метил)-4-оксифенил-(этиламино)-1-(4)-2-метоксиэтил-(2-хлорфенокси)-пропанол,т.пл. 150 оС (НС 1), выход 44 теории;11,...

Номер патента: 873872

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...металла, и затем добавляют к азетидинолу формулы Ш.П р и м е р. 0,116 моль 4-(2-метФ40 оксиэтил)-фенола смешивают с 0,080 моль 1-(2-4-метоксиметоксифенилэтил)-3-аэетидинола, 0,500 моль бензилового спирта и 0,003 моль гицроокиси калия. При перемешивании смесь нагревают при 140 Со 6 ч и затем охлажцают и экстрагируют 2 н. раствором хлористого водорода. Водную фазу оставляют стоять при комнатной температуре, выщелачивают и экстрагируют хлороформом. После сушки и упаривания,остаток растворяют в простом эфире и к раствору добавляют хлористый водород в простом эфире. Гкцрохлорид фильтруют и промывают ацетоном. Получают гидрохлорид 3-(2-(4-оксифенип(этиламино)873872 4-метоксиэтил(-фенокси)-пропанолст,пп. 83 С.Х 11 3-(2-йенэтиламино)-1-(4-(2...

Номер патента: 890975

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61P 9/10 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...т,пл. 139-140 С;4- 2-окси"3-(4-феноксиметил-йиперидино) -пропокси-б-метил-индол, щ т.пл. 122-123 С;2-этоксикарбонил-(2-окси-(4- -феноксиметил-пиперидино).-пропокси 1- -б-метил-индол-бензоат, т.пл. 189 С;о4- 2-окси- 1,4-2-хлор-фенок симетил-пиперидино )-пропокси 1-индол-бензоат, т.пл. 140-142 С;4-Э-окси- 4-(3-хлор-Феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолЗенэоат, т.пл. 149-151 С 142-оксн-4-(4-хлор-Фенокси" метил)-пиперидино 1-пропокси-индол бенэоат, т,пл. 156-158 С;4-(2-окси- 4(-2-метокси-феноксиметил)-пиперидино-пропокси 1-индоло, 3 И бензоат, т.пл. 15-117 С;4-,2-окси-Э-(,3-метил-феноксиметил)-пиперидино 1-пропокси-индолбензоат, т.пл. 152-154 С;о 75 44- 2-окси- 14- (2-метил-Ф енок симетил)-пиперидино 1-пропокси-индол бензоат,...

Номер патента: 1041033

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...-2-оксиметилиндолбенэоата (47 от теории) с т.пл. 146-146 С.П р и м е р 7, Аналогично примеру 5 получают соединения, приведенные в табл. 3 4-(2-Окси-(4-Феноксиметилпиперидино)пропокси)-6-оксиметилиндолбензоат из4- 2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси -6-метоксикарбонилиндола 4- 2-Окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-6-оксиметил-метилиндол из4- 2-окси- (4-феноксиметилпиперидино)-пропокси - 6-метоксикарбонил-метилиндола10 1041033 П р и м е р 12, 4-2-Пивалоилокси 3-,(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазол.3,8 г 4-2-окси-(4-феноксиметилпиперидино)-пропокси)-бензимидазолаи 1,3 г пивалоилхлорида в 25 мл пиридина кипятят с обратным холодилыником 2 ч. После удаления...

Номер патента: 1082317

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Билль, Бо, Энар

МПК: A61K 31/216, A61P 9/06, C07C 229/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...этилацетатом,.обрабатывают бикарбонатом натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Органическую Фазу отделяют, сушат над сульфатом магния, фильтруюти упаривают. После кристаллизацииполучают 1,2 г сложного этиловогоэфира И3-(3-метоксифенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты со 55точкой плавления 72 С (основание). П р и и е р 9, Получение сложногоэтилового эфира Г 1-3-(2,3-диметилфенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты.Это соединение получают в соответ.ствии с примером 1 с применением7,6 г гидрохлорида сложного этилово -го эфира 3-аминопропионовой кислоты,4,5 г 3-(2,3-диметилфенокси)-1,2-эпоксипропана и 2,0 г гидроокисинатрия. Получаемый продукт переводятв гидрохлорид путем добавления эквивалентного...

Номер патента: 1156592

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Билль, Бо, Энар

МПК: C07C 217/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...суспецзию перемешивают в течение 4 ч, Затем смесь упаривают и остаток подкисляют. Получают 2,0 г 3-Гс 4-(2-окси-изопрсииламинопропокси)фенил 1-прописнсвой кислоты, которую растворяют в 50 мл пропанола.Раствор насьпцают газообразным хлористым водородом и нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч. Избытокпропанола упаривают в вакууме и остаток кристаллизуют из этилацетата.Получают сложнгпй пропиловый эфир3-(4-(2-окси-иэопропиламинопропокси)фецил 1-пропиоцовой кислоты с т.пл.100"С (НСГ),П р и м е р 15. 5 г сложного про -пилового эфира 3-(4-(2,3-эпоксипропокси)фенил-оксо-пропионовой кислоты смешивают с 100 мл изопропанолаи 10 мл изопропиламина, Смесь нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч и упаривают. Остаток перемешивают...

Номер патента: 1169533

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Билль, Бо, Свен

МПК: A61K 31/5375, A61P 9/00, C07D 295/205 ...

Метки: аминопропанола, производных

...подавали в дистальцую часть артерии в постоянном количестве. Давление перфузии измеря-.1 и, причем изменения свидетельствовали об изменении периферического сосудистого сопротивления.Определяли вцутривенную дозу изо-.,прецалина, которая приводила к повышению частоты сердцебиений примернопд ЯОЕ максимального действия изопрецдлдсд, Эта доза изопрецалица вызывалд пдсширецие сосудов в задней ноге,которое также равнялось примерно80/ мдксимжп ной реакции, После получе 11 пя контрольных реакций Опыты прОВОдцгси циклами по 30 мин. Каждый циклцдчццдли внутренней инфузией исследуемых соединений в течение 10 мин,".с.рез 10 ыин после окончания впрыс.Нвдция исследуемых соединений давали изапрецалин,Для каждой дозы исследуемого соединения максимальное...

Номер патента: 1243622

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Карл, Фритц, Хельмут

МПК: C07D 209/04, C07D 233/00

Метки: аминопропанола, производных, солей

...- 4- (2-окси- 2-(3- -этокси-метоксифенил) этиламино пропокси ) индазол из 2-бензил-(2,3- -эпоксипропокси) индазола и 2-(3- 25 -этокси-метоксифенил) этиламина, выход 857 от теории, масло;ж) 2-бензил-2-окси- 2- (3, 4, 5-триметоксифенил) этиламино пропокси) индазол из 2-бензил-(2,3-эпоксипропокси) индазола и 2-(3,4,5-триметоксифенил) этиламина, выход 887 от теории, масло;з) 2-бензил- ( 2-окси-2-(4- -бензилокси-метоксифенил)-этилами 35 но 1 пропокси) индазол из 2-бензил- -(2,3-эпоксипропокси)-ийдазола и 2- -(4-бензилокси-метоксифенил) эти,ламина, выход 787 от теории, т.пл, 96-98 С, растворитель метанол;о и) 2-бензил-(2-окси-2-(3-бензилокси-бутоксифенип)-этиламино 1 пропокси) индазол из 2-бензил-(2, 3-эпоксипропокси)-индазола и 2-(345...

Номер патента: 1277889

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Карл, Фритц, Хельмут

МПК: C07D 209/04

Метки: аминопропанола, гидрогалогенидов, приемлемых, производных, фармацевтически

...кремнекислоты (хлороформметанол 8:2) и получают 10 г (627 от теории) однородного продукта. После поглощения в изопропанолеи смешивания с раствором хлористоводородной кислоты в эфире, высаживают посредством этилового эфирауксусной кислоты названное в заголовке соединение, т.пл, 08-110 С,П р н м е р 10. Аналогично примеру 9 иэ тиофосгена и эамещенного соответствунздим образом производного1-пропокси,3-диаминобензола получают следующие соединения,а. 4-2-0 кси-З-(3,4-диметоксифенетиламино)-пропокси 1-7-метил-бензимидаэолинтион-гидрохлорид иэ 2,3-диаминоГ 2-окси-З-(3,4-диметоксифенэтиламино)-пропоксиД-метилбензол-тригидрохлорида.б, 4-,2-0 кси-З-(2-(2-метоксифенокси)пропиламино 1-пропокси)-7-метил-бензимидазолинтионбензоат из...

Номер патента: 1574169

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Вальтер, Герберт, Кристиан, Франц

МПК: C07C 235/00

Метки: аддитивных, аминопропанола, кислотно, производных, солей

...до кипения.После отгонки этанола остаток подкисляют добавлением разбавленной соляной кислоты и экстрагируют путемвстряхивания с простым эфиром, Водную фазу подщелачивают добавлением.разбавленного натрового щелока, выделившееся основание поглощают в простом эфире и органическую фазу высушивают над сульфатом натрия. Простойэфир отгоняют, остаток подвергаюточистке на колонке с силикагелем(этиловый эфир уксусной кислоты:изопропанол:аммиак в соотношении 70:30:5).Чистое вещество растворяют в ацетонитриле, затем добавляют сперва раствор соляной кислоты в эфире и затемпростой эфир до выделения кристаллического гидрохлорида, который растворяют в ацетонитриле и до началакристаллизации добавляют простойэфир. Получают 28,6 г...

Номер патента: 1750421

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/135, C07C 311/29, C07C 323/20 ...

Метки: аминопропанола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...тем растворяют в 100 мл пропиленгликоля. К этому раствору добавляютдесять эквивалентов 5 н.раствора гидроокиси натрия, после чего этот раствор нагревают до 1 О С в течение30 3 ц. После охлаждения до комнатнойтемпературы этот раствор разбавляютводой и трйжды экстрагируют простымдиэтиловым эфиром. Соединенные эфирные экстракты два)кды промывают водой,один раз насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия и концентрируют в условияхвакуума с образованием 2,4 г масла,Это масло растворяют в этилацетате и40 добавляют к раствору щавелевой кислоты в этилацетате. Образовавшийсяосадок удаляют фильтрованием, врезультатеполучают 1,22 г целевогопродукта, т.пл. 158-159 ОС.Вычислено,4: С 60,46; Н 6,14;И Зе 71,С 1 НИО СН...