C07D 243/08 — не конденсированные с другими кольцами

Номер патента: 341233

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Иностранна, Соединенные

МПК: C07D 233/18, C07D 239/14, C07D 243/08 ...

Метки: амидинов, циклических

...и 0,2 г серы. Смесь охлаждают и растворяют в 500 мл простого эфира, раствор фильтруют и фильтрат экстрагируют порциями 1 н. соля 50 55 60 65 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4ной кислоты по 50 мл каждая, Водный экстракт превращают в основание избытком углекислого натрия и осажденное масло извлекают 200 мл простого эфира. Получают кристаллический 2-а-(2-пиридил)-а-оксибензил 1- 4 5, 6,7,8,9-гексагидробензимидазол. Продукт растворяют в 100 мл бензола, полученный раствор 20 час перемешивают в сухом воздухе, фильтруют и фильтрат выпаривают досуха. Полученный 2- к- (2-пиридил) -а- оксибензил 1-4,5,6, 7,8,9-гексагидробензимидазол из ацетонитрила превращают в соль малеиновой кислоты с т. пл. 152 - 154 С.П р и м е р 5. 1-Ацетил- а-(2-пиридил)...

Номер патента: 403677

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 243/08

Метки: 403677

...амид -аланина подциклизации в еля в присутстачестве каталиедующнм выдевестными приеииися тем, чтопении реакционАвторыизобретения А, Н,Заявители Днепропетргосударственный ус Россией и МоскоЗнамени госуд Изобретение относится к новому способу получения новых производных 1,4-диазепина, представляющих собой ценные промежуточные продукты в синтезе лекарственных веществ. 5Описывается способ получения 1-арил (алкил) - 4-арил (алкил) - (ацетамидо) - 1,4-диазепиндионов,5, заключающийся в том, что соответствующий амид И-арил (алкил) -М-хлорацетил+аланина подвергают внутримолеку лярной циклизации в среде органического растворителя в присутствии трет-бутилата натрия в качестве катализатора при нагревании. Целевой продукт выделяют известными...

Номер патента: 382284

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Вител

МПК: C07D 233/18, C07D 239/14, C07D 243/08 ...

Метки: амидиное, циклических

...ер 5. 2-а-(2-Пи рядил)-6 енз и л-и м ц л а з о л ц н.В среде азота в гечение 5 час осторожно10 рециркулируется (температура ванны 125 С)смесь из 19,4 г а-(2-пиридцл)-бвнзнлццаццда6,6 г этилендиамица и 0,2 г серы. Реакционную смесь охлаждают, расгворяют под азотом в 300 лл бензола, про ль.вают водой, под 15 ввргают сушке (над безводным углекислымкалием), бензольцый раствор фильтруют.фильтрат концвнтрируюг до маленького объема, вследствие чего продукт кристаллизуется,.Кристаллы фильтруют и получают 2-1 а-(2-пи 20 ридил) -бензил-имидазол.ц 1,;. цл. 134 - 136 С,Соль малеицовой кислот;- (т. цл. 132 - 135 Оизготовляют с помощью .алешовой кислотыи кристаллизуют из изопропанола. Г 1 р и м е р 7. 2-1 а- (2-Г 1 и р а...

Номер патента: 740772

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Доленко, Лахманчук, Муший, Новикова

МПК: C07D 243/08

Метки: 3-гидро-5-метилдиазепинон-2

...уротропина определяют полярографическимметодом. 3 г этого остатка помещаютв патрон для возгонки, который погружают на 2 см э глицериновую баню,соединяют его с вакуум-насосом и при120 С отгоняют уротропин дс концентрации его в остатке не более 0,2вес,.Возгонку продолжают б ч. Послевозгонки остаток перекристаллизовывают из спирта, Выход чистого 3-гидро-метилдиазепкнонасоставляет2,6 г (75 от теоретического) .П р и м е р 5. 3-Гкдро-метилдиазепинснполучают при условиях,описанных н примере 1,По окончании реакции растворохлаждают, Фильтруют, а затем упаривают досуха.3 г полученного остатка счищаютот уротропина возгонкой под вакуумомпри 170 С до содержания последнегои остатке не более 0,2 нес,.Возгонку продолжают 1 ч, остатокпри этом...

Номер патента: 883034

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Розанцев, Усвяцов, Чудинов, Шолле

МПК: C07D 243/08

Метки: 7-тетраметил-5-гомопиперазинона

...05, 3: С 56,07 Н 6,50; й 5,85.П р и м е р 2. Проводят взаимодействие 20 г (0,12 М) оксима триацетонамина и 47,7 г (0,252 М) пара-толуолсульфохлорида аналогично описанному в примере 1. Получают 44,6 г (80%) тозилового эфира оксима й-тозилтриацетонамина.П р.и,м е р 3. Получение 2,2,7,7- -тетраметил"гомойиперазинона.Раствор 14, 3 г (0,03 М) тозилового эфира оксима й-тозилтриацетонамина в 350 мл метилового спирта кипятят с обратным холодильником в течение часа. Раствор упаривают досуха, к твердому остатку добавляют 10 г йаНСО и 100 мл воды. Реакционную массу нагревают на кипящей водяной бане в течение 30 мин и после охлаждения и насыщения поташом тщательно экстрагируют хлороформом. Экстракт сушат поташом и после Таким образом, использование...

Номер патента: 1047903

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Кедик, Розанцев, Усвяцов

МПК: C07D 243/08

Метки: 7-тетраметил-5-оксогексагидро-1, диазепин-1-оксила

...степени активности, выдерживают 3-4 ч и,.затем злюируют хло- Зо.роформом, Выход целевого продукта59,3 Г 23.Однако этот способ характеризует 1 ся недостаточно высоким выходом целевого продукта, использованием токсичного пиридина и низких температур,что усложняет технологический процесс,Наиболее близким к предлагаемомупо технической сущности и достигаемо му результату является способ получения 2,2,7,7-тетраметил-оксо-гекса.гидро,4-диазепин-оксила, согласно которому 2,2,б,б-тетраметил-оксопиперидин-оксил подвергают взаимодействию с солянокислым гидроксиламином в водной среде при комнатнойтемпературе. Выход целевого продукта30 ГЗ .Недостатком укаэанного способа янляется низкий выход целевого продукйавЦелью изобретения является увеличение...

Номер патента: 1232144

Опубликовано: 15.05.1986

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 29/00, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...хлороформ);5-3- 4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси 3-3 4-дигидрокарбос тирил; т. пл. 200-201 С, бесцветные)кристаллы игольчатой формы (из метанола);7- 1."-4-(3,4-диметилфенил)-1-пиперазинил пропокси) -3,4-дигидрокарбостирил, т.пл. 170-171 С, призматические кристаллы желтоватого цветаобразные кристаллы слабожелтоватогоцвета (из этанола)5- 3- (4-(2-метил-хлорфенил) -1 пиперазинил пропокси,4-дигидрокарбостирил, т.пл, 202-203 С, бесцветные кристаллы пластинчатой Формы(из смеси этанол - хлороформ),5-3- Г 4-(2-метил"5-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидро- Окарбостирил; т.пл. 172-176 С, бесцветные кристаллы призматическойформы (из смеси этанол - хлороформ);7- 13-4-(2-метил-хлорфенил)-1 пиперазинилпропокси,4-дигидрокарбостирил;...

Номер патента: 1574174

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Даниель, Джеймс, Джон, Эдвард

МПК: A61K 31/495, A61P 37/08, C07D 241/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинсодержащих, солей, углеводородов

...хлористого водорода в простомэФире получают белый осадок. Затемдобавляют еще 50 мл простого эФира,отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают из метанола. Получают соединение 1 в виде бесцветных кристаллов, т,.пл. 265-268 С (разложениепри 250 С). Выход 28 . от теории.П р и м е р 2. 1,3-бис 4-(4 хлорфенил) 1 пиперазинил )пропан 45(соединение 2),Смесь 10 г хлорида 4-хлорфенэтила, 5,3 г 1,3-бис(1-пиперазинил) пронана, 50 г этанола и 70 г триэтиламина кипятят с обратным холодильником в гечение 1 6 ч. Реакционную смесьупаривают при пониженном давлении иостагок смешивают с 150 мл воды. Получаемую смесь экстрагируют 5 раз100 мл простого эфира и экстрактыпромывают 3 раза 100 мл 1 н, раствора карбоната натрия. Получаемый эфир 11ный раствор...