C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 18746

Опубликовано: 31.01.1931

Авторы: Елгазин, Кувшинский

МПК: C07D 401/12

Метки: эйхинина

...отгоняют часть бекзола вместе с имеющейся водой к к оставшемуся раствору приливают этилового эфира хлоругольной кислоты к, по окончании реакции, эйхкник выделяют обычным путем.Способ заключается в том, что необходимое для операции основание хинина ке выделяется отдельно, самостоятельнымк операциями в сухом, безводном состоянии, а получается в бекзольном растворе непосредственно перед реакцией этилкарбонкрованкя кз солк хинина (суЛьфата, хлор гкдрата) прк помощи обработкик ее в той же бензольной среде водной щелочью (аммиакедкий катр и т. д,), поеледующего отделения водного слоя от бензольного к высушкваккя последнего отгонкак части бензола.Реакцкя производится следующим образом. В аппарат, имеющий прямой и обратный холодильник,...

Номер патента: 187029

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: Завь, Кондратьева, Унан

МПК: C07D 401/12

...веществ,П р и м е р. П о л у ч е н и е 5(4) -м е т и л(5) - п и п ер иди н о метилим и д а золи.нона, Смесь, содержащую 3 г (0,03 моль) 14(5) -метилимидазолинона, 0,9 г (0,03 моль)параформа и 2,9 г пиперидина в 40 мл мета-иола, кипятят 4 час с обратным холодильником и затем оставляют на 12 час приблизительно при 20 С. Выпавший осадок отфильтровывают и промывают метанолом. Получают 3,5 г (580/О) 5(4) -метил(5) -пиперидинометилимидазолинона; т. разл. ) 290 С;Ь 0,07; ИК-спектр (КВг) 3440, 1705, 1680,1645 см. Те же константы получены и для 2образца, перекристаллизованного из водногометанола,Наидено, %: С бМ 21,79; 21,43.С 1 сН 17 ОИа.Вычислено, %: С 61,49; Н 8,79; И 21,51, Для доказательства строения 5 (4) -метил(5)...

Номер патента: 178760

Опубликовано: 01.01.1966

Авторы: "пьер, Акционерное, Гггп, Иностранцы, Пуленк

МПК: C07D 401/12

Метки: 178760

...с обратным холодильником при переме 1 ниваццц смесь 30,5 г 1-12-(3-диэтцламиноетил-оксцфенил)-этил-пиперазица, 25,5 г 1-хлор-(7- хлорхцнолил)-амино-пропана, 200 л метцлэтилкетона, 10,7 г триэтиламнна и 15 г сухого иодистого натрия. После охлаждения нерастворимую часть отфильтровывают и промывают 100 ил метилэтилкетоца. Отгоняют растворитель в вакууме при остаточном давлении 30 лл рт, ст. при нагревании на водяной бане с температурой 50 С и растворяют получе 1 шый экстракт в 509,л хлористого метцлена ц 100 лл воды. Органический слой сливают и отгоняют растворитель ца водяной бане. Полученное вязкое масло экстрагируют 300 лл бензола прц слаоом нагревании на водяной бане и растворимую часть сливаот в нерастворимую в горячем виде, Из нового...

Номер патента: 259075

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Днепропетровский, Коваль, Кремлев

МПК: C07D 215/24, C07D 401/12

Метки: n-биc-(бhзoлcульфohил)8, хинолинсульфинамидина

...фильтрат, полученный при промывании осадка, подкисляют соляной кислотой, отфильтровывают белый осадок, промывают водой, сушат (50 - 60 С) и получают дополни 2тельное количество вещества 11 (0,05 г). После упаривания водного фильтрата получают дополнительно хлористый натрий (0,05 г), Остаток, полученный упариванием на воздухе 5 метанольного фпльтрата, растворяют в этаноле, отфильтровывают, промывают этанолом и получают основное количество хлористого натрия (1,47 г). Этанольный фильтрат упаривают на воздухе, сушат в вакуумэксикаторе и 10 получают светло-розовое гигроскопическоестекловидное вещество 111, расплывающееся па воздухе. Вещество 1 растворяют в воде, фильтруют н в осадке получают дополнительно 0,55 г вещества 1. Водный фильтрат...

Номер патента: 365883

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 233/04, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: всесоюзная

...в бензоле, промывают 50 лгл воды, сушат (безводный карбонат калия), фильтруют и выпаривают иод азотом.Остаток кристаллизуют цз простого изопропилового эфира, получают продукт в виде длинных желтых цгл, т. пл. 80 - 83 С. П р ц м е р 3. 1-Аиетил- я-(2-ггиридил)-яоксибензи,г -ггмидазогин12,8 г 2- а-(2-пцрцдцл) -а-оксцбецзцл -цмцдазолина растворяют в 25 лгг диоксана, к раствору при интенсивном перемсшивании медленно по каплям добавляют 2,4 лгл уксусногоангидрида, После каждого добавления порции 0,5 лл раствор в течение 5 лшн нагреваютдо 60 С ц потом охлаждают до 20 С, толькопосле этого добавляют следующую порцию ангидрида. Перемещение продолжают 20 час,осажденнуго уксуснокислую соль фильтруют цконцентрируют приблизительно до 1 О...

Номер патента: 602118

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12

Метки: бензимидазола, производных, солей

...с примером 52 с применением Хлороформную фазу упаривают и крис 2,4,6-триметилнадбензойной кислоты в таллизуют 2-(2-пиридил-(метил)-метилкачестве окислителя и 1,2-дихлорзтана судьфищд."-(5-метил)-бенэимидазол изв качестве растворителя. Выход 50ацетоннтрила. Выход 50, т.вл, 140 ст."пл. 140 С. Н р и м е р58. 0,8:моль 2-2-пириП р и м е р 54. 1 моль 2-(2-пири- дил-(Метил) "мвтилтйо-(5-метил)-бензи. днл-(метил) -метилтио -(5-метил)-бензи- мидазсоа .в КРОО мл дихлорметава ох"мидаэола растворяют в 1000 мл пириди- лажДают дО -ЗБС . 600 г .Уксусной кисна и к этому раствору добавляют 1 мол ЛОТЫ, содеРжакжй 14 надуксусной кисгипохлорида натрия, растворенного в , дотик добавляют,при непрерывно разводе. Реакционную температуру выдержи-...

Номер патента: 722911

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Каган, Кашпаров, Лифшиц, Мальцев

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/454, A61K 31/455 ...

Метки: 4-никотиноиламидо-2, 6-тетраметилпиперидин-1-оксил, ингибитор, лактата, окисления, ферментативного

...так, чтобы температура неПовышалась выше -5 ОС, По окончанииприбавления азотистого натрия реак722911 Формула изобретения О" 0 как инги би тор фермен тати внления лактата.Источники информацпринятые во внимание при1. Воронцов Е,А, и др.ствие И-никотиноиламинокБиохимия, 1974, 39, Р 2,2, Химия биологическиприродных соединений, поПреображенского НА.и Евва Р.И.М.,"Химия",1970,с, 2 о скис ии эк ВУспертизеэ аимодейот. исл 25 ак дер сти ивны 4 ед,гнее 2,тавитель Ж, СергеевРед О,Андрейко Редактор Т, Смирнова Тех Корректор М, Вигул Почкомитета СССРй и открытийРаушская наб акаэ 307/14 Тираж 495 ПНИИПИ Государственно по делам изобретен 113035, Москва, Ж, ное 4/5 Филиал ППП фПатент, г, Ужгород,роектна ционную.смесь нейтрализуют постепенным...

Номер патента: 795476

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: C07D 401/12

Метки: производныхбензимидазола, солей

...3- 5-ацетило -4-метилбенэимидазол с т.пл. 170 С. Выход 57 теории.П р и м е р 3. 0,1 моль 5-карбометокси-меркаптобензимидаэола растворяют в смеси 20 мл воды, 200 мл изоцропанола и 0,2 моль гидроокиси натрия, Затем добавляют 0,1 моль гидрохлорида 2-хлорметил-метилпиридинафи смесь нагревают с обратным холодильником при температуре 82-85 С 55 в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильтруют и упаривают в вакууме. Остаток растворяют в ацетоне и обрабатывают активным углем. Затем раствор упаривают и выделяют 2- 2- (5-метил -пиридилметилтио(-5- -карбометоксибензимидаэол с т.пл.140 (основание), Выход 71 теории.П р и м е р 4, 0,1 моль 5-пропионил-меркаптобензимидазола растворяют в смеси из 20 мл воды, 200 млдиметилформамида и 0,2...

Номер патента: 828967

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Шноер, Эдоардо

МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 409/12 ...

Метки: аддитивных, гуанидиновых, кислотно, комплексов, металлов, неорганическимисолями, производныхили, солей

...17, но заменяя 2-аминотиазол другими аминами формулы КВИНСИ, где В 8=В 4, причем В 4 имеет эначения) приведенные в табл.2, получают соответствующие произвоцные гуанидина общей формулы сн 3,190-192н Юб1 174-176н 5 С,ооС юИ С 00188-190 Продолжение табл.2,1 П р и м е р 29, И-Этил-Иф -4- в (2-метилхинолил)-М) -2-тиазолилгуанидин.Следуя методике примера 1, но заменяя М-циклогексил-И)-4-(2-метилхинолил)-карбодиимид на М-этил-И) - -4-(2-метилхинолил)-карбодиимид, получают укаэанное в заголовке соединение, т.пл. 183-185 С (после крисаталлизации из этилацетата).ЯМР-спектр (10-ный раствор в СОС 1 ):3 =7 1,25юфъ)карбодиимид на й-тиазолил-М - -(1,1,3,3-тетраметил-н-бутил)-карбодиимид, получают указанное в заголовке соединение, т.пл. 173-175 фС...

Номер патента: 831073

Опубликовано: 15.05.1981

Автор: Хенри

МПК: A61K 31/4168, A61P 29/00, C07D 233/50 ...

Метки: 2-имино-имидазолидина, кислотно-аддитивныхсолей, производных

...2-(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и этилового эфира4-бром-метилмасляной кислоты получают этил-(2-2,6-дихлорфенил)имино)-1-имидазолидинил)окс+2-метилбутират в виде масла.Из 2- Г(2,6-дихлорфенил)имино -1-оксиимидазолидина и йодистого изопропила получают хлоргидрат 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-изопропоксиимидазолидина, т.пл, 204-205 С (из ацетонитрила),Из 2- (2,6-дихлорфенил)имино 1 -1-оксиимидазолидина и этилового эфира2-броммасляной кислоты получают хлоргидрат этил-(2- (2,б-дихлорфенил)имино(-1-имидазолидинил)окси)бутирата, т.пл. 176-177 С (из ацетонитрила),Из 1-окси- (2-йодфенил)иминоимидазолидина и этилового эфира 4-броммасляной кислоты получают этил- (2- (2-йоденил)имино( -1-имидазолидинил)оксибутират в виде масла.Из...

Номер патента: 831077

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Андроники, Вальтер-Гунар, Вернер, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/4704, C07D 401/12

Метки: 2-дигидрохино-ли-2-ohob, вариан-ты, его, солей

.... 20Аналогично примеру 1 из 8,76 г (0,05 моль) 4-метил-окси-оксо,2-дигидрохинолина и 15 г (0,055 моль) и 3- 14(3-хлорфенил)-пиперазин-ил -пропилхлорида с 1,55 (0,05 моль) натрия в 160 мл этоксиэтанола после пяти часовой реакции при 90 С получают целевое соединение, т.пл.212-214 С. Выход 10,5 г (51 от теории).П р и м е р 5. 4-Метил-(3-)4- 4-хлорбензил(-пиперазин-ил)-пропокси-оксо,2-дигидрохинолин.Растворяют 0,69 г (0,03 моль) натрия в 75 мл изопропанола, смешивают с 4,89 г (0,03 моль) 4-метил.б окси-оксо,2-дигидрохинолина и перемешивают в течение 10 мин при ком натной температуре. После добавления 9, 5 г (О, О 33 моль) 3- 14- (4-хлорбензил) -пиперазин-ил-пропилхлори да в 25 мл изопропанола его...

Номер патента: 837322

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Андре, Жан, Роже

МПК: A61K 31/47, A61P 29/02, C07D 215/44 ...

Метки: 2-(4-хинолил)амино-5, кисло-тами, кислоты, производных, солей, фторбензой-ной

...-пиперазино 3-.-этилового эфира 2-(7-трифторметил-хинолиламино) -5-фторбензойной кислоты.А 2-4-(м-Трифторметилфенил)пиперазино(-этиловый эфир.2-(7-трифторметил-хинолиламино)-5-фторбензойной кислоты.Действуют как в стадии Б примера7, но исходят из 6,57 г 4-(.м-трифторметилфенилпиперазинфэтанола вместо2,2-диметил,3-диоксолан-метанола.Получают 12,72 г сырого основания,которое хроматографируют на двуокисикремния, элюируя смесью хлористыймдтилен: метанол (95:5), Получают11,16 продукта, который употребляютн этом виде в следующей стадии.сБ. Получение дигидрохлорида,Полученное на стадии А основаниерастноярют горячим в 25 см абсолютного этанола, При 50 С прибавляют5,6 см б,б н. этанольного раствора5соляной кислоты, перемешивают, азатем прибавляют...

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Метки: впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных, солей

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Бернд, Герт, Дитер, Ральф

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, фенилпирролидона

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Номер патента: 895292

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Свен, Ульф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...2.ледуемые соединения (в виде сус"зии в 0,53 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишкув дозах 4 г 20 мкмоль/кг после достиев жения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина.В опытах применены предлагаемыеи известные соединения, указанныев табл. 2. лей, заключающийся в том, что соединение общей формулы р 5СН6 где й, В , В , В , В и й имеют вы 2шеукаэанные значения,подвергают окислению с последуювыделением целевого продукта вбодном виде или в виде соли,П р и и е р 1. 28,9 г 2-(4,5-диметил)пиридилметилтио-(5-ацетил-Ь"метил)тбензимидаэола растворяют в160 мл хлороформа и затем, перемешивая и охлаждая до 5 С, порциями добавляют 24,4 г и"хлорнадбенэойнойкислоты. По истечении 10 мин выпавшуюмгхлорбензойную кислоту...

Номер патента: 957768

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Альбрехт, Герда, Дитер, Клаус, Фритц-Фридер

МПК: A61K 31/454, A61P 9/06, C07D 401/12 ...

Метки: 5-диалкил-3, кислот, кислотами, оксипиррол-2-карбоновых, пиперидинпроизводных, совместимых, солей, физиологически, эфиров

...промывают собранные экстракты 2 н. раствором едкого цатра и водой и высушивают сульфатом натрия. После отгонки эфира и избыточного эпибромгидрина остаток экстрагируют гептаном. Получают 122 г целевого продукта с Т 70-71 С.7 95774Найдено, %: С 63,1; Н 7,21 М 5,5,с, н 9 О.Вычислено,Ъ: С 63,4 у Н 7,2; М 5,3.П р и м е р 7. 1-(2-Карбометокси 4,5-диметилпиррол-З-окси)-2,3-эпоксипропан,5.Аналогично примеру 5 получают из17 г 2-карбометокси-З-гидро,5-диметилпиррола, 20 г эпибромгидрина и29 г сухого карбоната калия в 100 млацетона 18,5 г целевого продукта с 10Т 85-87 С.Найдено,Ъ: С 58,5; Н 6,7; М 6,5.С, Н,МОВычислено,Ъ: С 58,7; Н 6,7; М 6,2.П р и м е р 8. 1-(2-Карбоэтокси4-бутил-метилпиррол-З-окси)-2,3 эпоксипропан.Аналогично примеру 5 из 35...

Номер патента: 997606

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Андроники, Вальтер, Вернер, Макс, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/085, A61K 31/4468, A61K 31/4709 ...

Метки: ариловых, варианты, его, приемлемых, производных, простых, солей, фармацевтически, эфиров

...4,65 г (0,025 моль) 7-оксикумарина, кипятят 10 мин с обратным холодильником и добавляют 7,25 г - 40(0,025 моль) 3- (4-бензамидопиперидино)пропилхлорида в 25 мл изопропанола. После кипячения 6 ч с обратным холодильником смесь концентрируют в вакууме растворяют в хлористом метилене, промывают 2 Н растворомедкого натра и затем водой, концентрируют.и перекристаллизуют из зтанола. Получают 8,9 г 7-(3-)4-бензамидопнперидино)-пропокси)кумарина(88 от теории) с т.пл, 157-158 С;Применяемый в качестве исходного вещества 3-(4-бензамидопиперидино)пропилхлорид получают следующимобразом,Смесь 80,0 г 4-бенэамидопиперидина, 38,6 мл 1-бром"хлорпропана,162 мл триэтиламина и 700 мл тетрагидрофурана нагревают 5 ч с дефлег-,мацией, отфильтровывают и...

Номер патента: 1042615

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Акико, Есикуни, Казуо, Риодзи, Синдзи, Созуки, Тору

МПК: C07D 401/12

Метки: аргининамидов, арил-сульфонил

...содержащем воду (например, в спиртах, тетрагидрофура"не, диоксане), при 20-150 С в течение 30 мин - 50 ч.1-(И-замещенный-И -хинолинсульфонил-ос -аргинил)-2-пиперидинкарбоновые кислоты или 1.-( Ио-замещенный-И-хинолинсульфонил-,-аргинил)-2-пиперндинкарбоксилат ( Г ) получуот путем конденсации и -замещенный-и -замещенныйб-аргинина (Ь) (обычно И"-заместителем является нитрогруппа или ацил,а И-заместителем - защитная группадля аминогруппы, например бенэилоксикарбонил, трет.-бутоксикарбонил)или его активного производного,.например галогенангидрида, азидакислоты, активированного сложногоэфира или смешанного ангидрида карбоновых кислот, с соответствующим производным аминокислоты (с) или егоактивным производным, например моноили...

Номер патента: 1056902

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Жозеф, Марсель, Раймон, Франс

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклил-4, пиперидинаминов, производных, солей

...материалы-носители, диспергирукшие агенты и т.п. можно испольэовать при приготовле нии порошков, гранул, капсул и таблеток. Ввиду,лх простого примененйя, для получения стоматических единичных доэ предпочтительно испольэовать таблетки и капсулы; в этом случае 65 используют твердые Фармацевтические носители. Для получения парентеральных композиций (в общем случае) носитель содержит стерильную воду, которая составляетбольшую часть носителя, хотя могут содержаться также другие ингредиенты, например для увеличения растворимости, Можно приготовить растворы для инъекций, в которых носитель содержит солевой раствор, раствор глюкозы или смесь растворов солей и глюкозы, Можно также приготовить суспензии для инъекций, в которых используются...

Номер патента: 1091857

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/06, C07D 401/12 ...

Метки: карбостирила, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармакологически, четвертичных

...кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, винная кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, метансульфоновая кислота, бензойная кислотаи т.п,Превращения производных карбостирила общей формулы 1 в их четвертичн е соли Та проводят в инертном раст1091857 10,70 9,73 11,00 пературу ванны поддерживают 36 С и в нее пропускаюг газовую смесь, состоящую из 57 СО и 57 02, После 10-минутного пропускания в ванну добавля ют 10 М гистамина, исследуют чувст вительность ткани и получают кривую зависимости от дозы гистамина (контрольная). По достижении постоянного значения кривой для реакции от дозы гистамина (контроль) в ванну добав ляют 10 г/мл испытываемого соединения и через 5 мин еще гистамин для получения кривой зависимости от дозы....

Номер патента: 1169535

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...

Номер патента: 1232145

Опубликовано: 15.05.1986

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 11/04 ...

Метки: пиримидона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(0,6 г) нагревают в пиридине (3 мл) в течение 5 ч. После удаления пиридина ввакууме остаток хроматографируют всистеме хлороформ - метанол на окиси кремния с получением 2-14-(5-йодо-метилпирид-ил)-бутиламино 1-5-(6-метилпирид-ил-метил)-4-пиримидон. Т. пл. 160-161,5 С,П р и м е р 8. А. Охлажденнуюдо 0 С смесь 5-амино-(4-аминобутил)-3-метилпиридина (0,86 г) и 45фторборной кислоты (5 мл) в этаноле(30 мл) подвергают взаимодействию самилнитритом (3 мл) в течение 15 мини затем перемешивают еще 15 мин, разбавляют диэтиловым эфиром при 0 С сполучением 5-диазо-(4-аминобутил)-3-метилпиридинфторбората (1,88 г).Т. пл. 80-120 С (разложение). тируют и твердое вещество разделяю между водой и хлороформом, рН...

Номер патента: 1253430

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Дитмар, Ханс, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: 2-ациламинометил-1н-2, 3-дигидро-1, бензодиазепинов, кислот, присоединения, солей

...из толуола. По" лучают 6,7 г основания с т.пл. 172- 174 С. Выход 49,37.П р и м е р 9, 1-Метил- атно" фен-карбонил)-М-метиламинометил 1- 5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепин,7,6 г 1-метил- (тиофен-карбонил)-аминометил 3-5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепина растворяют в 100 мл тетрагидрофурана и при перемешивании и при комнатной температуре смешивают с 0,66 г гидрида натрия (807-ного в масле), Затем реакденно смешивают с раствором 1,36 мл40 метилйодида в 10 мл тетрагидрофурана (время прикапывания около 30 мин). После этого реакционный раствор пе. - ремешивают 2 ч при 5-10 С, затем разобавляют с 10 мл ледяной воды и таким45 количеством толуола, чтобы после добавления дальнейшей воды образовались две фазы. Органическую фазу несколько раз...

Номер патента: 1279528

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джон, Петер, Симон

МПК: A61K 31/4425, C07D 211/90, C07D 233/60 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, гидрохлоридов

...%: С 53,17; Н 5,20И 10,91,С Н С 1, ИОВычислено, %: С 53,34 Н 4,85",И 11,31,8100 С 0008СН 2 0 (Сн)2 Х Для оценки действия кальциевых антагонистов (соединения примеров и 2) исследуют их влияние на коронарное кровообращение анестезированной собаки. Для оценки длительности действия собакам, анестезированным хлоралозойуретаном, внутривенно вводят дозы 150 мг/кг (позволяющие достичь примерно 60% максимального расширения коронарных сосудов) и регистрируют время, которое необходимо для снижения на 50% максимального эффекта резистентности коронарных сосудов. Получены следующие данные:Соединение Полупериод По примеру 1 )3 ч По примеру 2 )6,5 ч Нифедипин 5-10 мин где Б - моно- и дихлорфенил;10В и Б - (С,-С)-алкил;х -...

Номер патента: 1297728

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Теофилус, Франс, Юзеф

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4523 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, приемлемых, солей, фармацевтически

...1 Нг"С-СгФггг жг НгГЯл орма ос- Т-ра плования ления,дине е ли сол 130,5 3 СН=СН СН=СН 4-Р-С Н Сб Осноние 2-Пиридинил)-СН Н2 СН=СН СН сновие-Фуранил н формулы М- ЮЧипи радикал формулы 28 36-И(СН )СВИН- или группа ИР, - , в ко 4торой К - водород, С -С -алкил,бензил, ацетил или бензоил, Гетобозначает шестичленное гетероциклическое кольцо с одним или двумяатомами азота в цикле, связанное сцепью С Н по атому углерода, незамещенное, одно или двузамещенноерадикалом, независимо выбранным изгрупп: галоген, окси, амино, нитрогруппа, С,-С -алкил, С,-С -алкокси,С, -С -алкилтио, С; -С -алкиламино,аминокарбонил, бензил, галоидзамегФщенным бензил, ( галоидзамещенныйбензил) аминогруппа, или может бытьконденсировано с бензольным кольцом.,.;, Об...

Номер патента: 1299510

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Джованни, Паоло, Пьетро, Сильвио

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 31/00 ...

Метки: производных, хиназолинона

...соединение 1 выходом 91,5 Х (в. расчете на производное хиназолин-она), причем данные спектроскопического анализа этого соединения такие же, как для соединения, описанного по примерах 1 или 3, Соединения формулыО МвЖ 4 ЪН1ЗДанные элементного анализа и протонной ЯМР-спектроскопии всех соединений согласуются в присвоенной им структурной формулой, Температура плавления, при укаэанной температуре соединения разлагаются, Данные ИК;спектроскопии, указаны только значимые полосы, Получение соединения 1 подробно описано в примере 1 или 3. Получение соединения 2 подробно описано в примере 2 (табл,1),П р и м е р 5. Соединение получают по примеру 3, но заменяют раствор уксусной кислоты и ацетата натрия одним из следующих буферов: гидроокись...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Питер, Саймон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/72 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...

Номер патента: 1314953

Опубликовано: 30.05.1987

Автор: Арне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: омепразола, солей

...7 от теоретического выхода),ЯМР-спектр, 8 (СПС 1 ): 0,8-1,5(дуплет, 1 Н); 6,8 (двойной дуплет,1 Н); 7,3 (дуплет, 1 Н); 7,7 (дуплет,1 Н); 8,35 (синглет, 1 Н).П р и м е р 8. Получение гуанидиновой (С (ХН ) ) соли омепразола.Раствор гуацидица (0,0029 моль),полученный из нитрата гуанидина и КОНв 50 мл этанола, добавляли к растворуомепразола (180 г, 0,0029 моль), полученный раствор перемешивали в течение 15 мин, а затем растворительвыпаривали.Получили гуанидицовую соль омепрасзола (т.пл, 110-112 С, растворима вводе).П р и м е р 9. Получение титановой соли тетраомецраэола.Тетраизопропилат титана (1,03 г,0,0036 моль) добавляли к растворуомепразола в безводном изопропаноле(250 мл) и полученную смесь перемешивали в атмосфере азота при...

Номер патента: 1318598

Опубликовано: 23.06.1987

Автор: Писиченко

МПК: C07D 401/12, G01N 31/16

Метки: амино-2, аналитического, железа, имидазолилпропионовая, ионы, качестве, кислота, оксид)азо, пиридил, реагента

...цвета), ИПК позволяет определять ионы Ре (2+) с точностью в 2 раза выше известного 4-(2-пиридилазо)резор- д цина, 3 табл,,-сн-сн. качестве аналитическога ионы железа (11),Т а б,л реагентрНраств Концентрация реаген СоотношениеМе:Е о А 44 о Концентрация железа ра ь моль/л 4 1 О 20;:2 9,3 0 ф 1,78 0,25 ч а н и е. А и А- оптические плотности раствора примаксимуме поглощения 440 и 640 нм.Таблица 2 П р Объем1.10Мрастворареагента,Соотношениеметалл:лиганд Концентрация солиметалла Концентрация реагента в растптическа Объем 1 1 ОАвм А 44 о плотност раствора раствора соли Ре (П) воре моль в раство ре,моль А 44 о А ь 4 о,72 0,56 0,970,76 1,25 1:6 3,1,210 0 1,2 10 1,6 0,410 1,0 3 13185 (3) равен 16500. Для развития окраски достаточно...

Номер патента: 1356962

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденори, Юнг-Хсиунг

МПК: C07D 401/12

Метки: карбостирила, производных

...воды, и органический слой экстрагировали хлороформом. Хлороформный слой промыли водой, просушили, и 20 хлороформ был удален испарением. Полученный таким образом остаток был кристаллизован этанолом и кристаллы были суспендированы в хлороформ-метаноле, затем превращены в гидрохло рид путем добавления соляной кислоты/метанола и рекристаллизованы из этанола с получением 4,9 г 6-4-(3, 4,5-триметоксибензоил)-1-пиперазинилацетил - 3,4-дигидрокарбостирил моно гидрохлорида 3/2-гидрата в Форме бесцветных иглообразных кристаллов. Т.пл.213-217 С (с разложением).П р и м е р 42. В раствор, содер жащий 6,7 г (0,03 моль) 6-(И-хлорацетил)-3,4-дигидрокарбостирил и 60 мл гексаметилфосфортриамища добавили 8,4 г (0,03 моль ) 4-(3,4,5-...