A61K 31/436 — гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома, например рапамицин

Номер патента: 529171

Опубликовано: 25.09.1976

Авторы: Алимжанова, Джумекешева, Мухаметкалиев, Шарифканов

МПК: A61K 31/436, C07D 491/052

Метки: 8-оксазадекалонов-4, производных

...в одну стадию при более мягких условиях, исключив стадию дегидратации, не выделяя промежуточных продуктов. Выход целевого продукта в 4 - 5 раза выше, чем по известной методике и составляет 31 - 45%, Продолжительность процесса уменьшается в 2 раза.П р и м е р 1. Реакционную смесь из 7,5 г 1,2,5 - триметил 4 - винилэтинилпиперидола - 4, 2,5 г сернокислой ртути и 40 мл 10% - ной серной кислоты нагревают 8 час при 105 - 110 С и постепенно добавляют порциями еще 2,5 г сернокислой ртути. После охлаждения реакционную массу нейтрализуют раствором едкого натра и основание экстрагируют эфиром. Эфирный раствор высушивают сульфатом натрия, эфир отгоняют, остаток перего. няют в вакууме масляного насоса. Получают 3,1 г"з1104.Найдено,%: 1 Ч 6,8;...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Акира, Киеси, Тосихиро

МПК: A61K 31/436, A61P 37/08, C07D 403/04 ...

Метки: 3-тетразол-5-ил-1, азаксантона, производных, солей

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...

Номер патента: 931108

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: гексагидробензопирано3, пиридинов

...3000 см4.2.3. Продукт В.К раствору 2,5 г (0,03 моль) бикарбоната натрия в 100 мл воды добавляют 10 г (0,03 моль) продуктаиз примера 4,2.2 и кипятят в течение1 ч, Постепенно образуется осадок.Затем охлаждают и отжимают. С помощьюперекрнсталлизации в зтиловом спиртеполучают 4,1 г продукта В. РГс,246 С. 1 йос = 0 1700 смЭлементный анализ.Вычислено, : С 61,53; Н 5,83;30 М 9,57.Найдено, : С 61,36; Н 5,85;И 9,63.П р и м е р 5. Лактам ( 4-о-амино-бром-метил,2,3,4,4 ос,100(35 -гексагидро-(10 Н)(бензопирано)(3,2 - с)(пиридинД - 10-ил уксусной кислоты.Сб НтВгИ 102, Мол. вес 337,23,Получают согласно примеру 4.1,4 р исходя иэ 47 г (О, 158 моль) 6-бром-З-карбэтоксикумарина, 18,1 г(0,158 моль) Н-метилпиперидона,24,4 г (0,316 моль) ацетата аммонияи 3...

Номер патента: 1074407

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: амино-8-хлор-1, бензопирано)(3, гексагидро, кислоты, лактама, пиридин)-10-ил, уксусной

...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...

Номер патента: 1373708

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Коньшина

МПК: A61K 31/436, A61P 31/04, C07D 491/052 ...

Метки: 4-в)пиранов, 6-диарил-2-карбокси-4, 7-диоксо-5н, пирроло-(3

...знаергают взаимодействию с наиной соляной кислотой туре кипения реакционной45 лучеццых соедице лосы поглощения ы при 1725-1710 а при 1655 ектрах по ствуют по цой групп кдрбонил чения, концентпри темсмеси. ии присут о-1см) карбоксцл лактамног цр ера Составитель И.ДьяченкоТехред Корректор М.Демчи Киштулин еддкто акдз 533/1 9 1 ирдж 370 ВНИИПИ Государственного комитета ССС по делам изобретений ц открытий 13035, Москва, Ж, Рдушская цаб д.Подписно Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная,Изобретение относится к новому способу получения цоных соединений, а именно 5,6-диарил-кдрбоксц,7- -диоксоН-пирроло(3,4-Ь)пирдцон, которые могут быть применения в медицине в качестве протиномикробцых средств.Цель изобретеция -...