C07D 211/90 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

Номер патента: 277789

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Бадосов, Московский, Унковский

МПК: C07D 211/90

Метки: амидов, замещенных, кислот, первичных, тетрагидропиридин-з-карбоновых

...в равном обьеме воды, нейтрализуют и насыщают поташом, а затем экстрагируют горячим хлороформом. Экстракт высушивают прокаленным сернокислым магнием. После отгонки растворителя и кристаллизации остатка получают 19,3 г (81,2%) амида с т. пл, 163 - 164 С (из смеси спирта и ацетона).Найдено, %: С 62,61, 62,46; Н 9,18; Х 18,14, 18,43. Вычислено, %: С 62,32; Н П р и м е р 2. Амид 1,4,5-т рагидропиридин-карбонов По примеру 1 из 6 г нит тил,2,5,6-тетрагидропирид кислоты (т. кип. 69 - 70 1,4902) и 5,8 мл концентр кислоты при нагревании в лучают 5,65 г (84%) амида277789 Предмет изобретения СтаН 1 вИвО. Составитель И. И. Бочарова 1 орректор Л. А. Фирсова Редактор Л. К. Ушакова Заказ 2787/7 Тираж 480 Подписное Ц 11 ИИПИ Комитета по делам...

Номер патента: 354654

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вульф, Иностранна, Иностранцы, Федеративна

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...кислоты, т. пл. 152 - 154 С;диметиловый эфир 2,б-диметил-(3-циано-хлорфенил) -1,4-дигидропиридин,5 - дикарбоновой кислоты, т. пл. 167 С;диизопропиловый эфир 2,6-диметил-(3-цианофенил) -1,4-дигидропиридин,5 . дикарбоновой кислоты, т. пл. 118 С;диаллиловый эфир 2,6-диметил-(3-цианофенил)-1,4-дигидропиридин,5 - дикарбоновой кислоты, т, пл. 171 С;диметиловый эфир 4- (2-цианофенил) -2,6-диметил,4-дигидропиридин-дикарбоновой кислоты, т. пл. 203 С;диэтиловый эфир 4- (2-цианофенил) -2,б-диметил,4-дигидропиридин-дикарбоновой кислоты, т. пл, 187 С.Пример 2. Диэтиловый эфир 1,2,6-триметил-(3-цианофенил) - 1,4 - дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты,10 г З-цианобензальдегида, 20 см этилового эфира ацетоуксусной кислоты и б г метил-...

Номер патента: 357726

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вульф, Иностранна, Иностранцы, Федеративна

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...кислоты, т. пл. 137 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил- (3-нитрофенил) - 1,4 - дигидропиридин - 3,5- дикарбоновой кислоты, т, пл. 132 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил-(2 - нитрофенил) - 1,4 - дигидропиридин,5- дикарбоновой кислоты, т. пл, 106 С;- сложный дипропаргиловый эфир 2,6-диметил-(2- нитрофенил) - 1,4- дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т. пл. 132 С;- сложный дипропаргиловый эфир 2,6-диметил - 4 - (2-трифторметилфенил) -1,4-дигидропиридин 3,5-дикарбоновой кислоты, т. пл.133 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил-(2-трифторметилфенил) - 1,4- дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т. пл. 111 С;- сложный диаллиловый эфир 2,6-диметил - (2 - метоксифенил) - 1,4 - дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т, пл. 88...

Номер патента: 383290

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вульф, Иностранцы

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...эфира 3-ами 11 окротоиово кислоты в течение 6 час при 100 С (нармжная температура) в количестве 7 г (из спирта/димстилформамида), т. пл, 200 С.Д, Простой метиловый эфир 4- (2-фторфенил) -2,6- диметил - 3 - ацето,4- дигцдропиридин-карбоцовой кислоты ооразустся из 20,8 г 2-фторбензилидеиацстцлацстоиа и 13 г простого мстцлового эфира 3-аминокротоновой кислогы в течение 5 час цри 100 С (наружная температура) в кол.честве 12 г (из метанола), т. пл. 177 С.Е. Простой этиловый эфир 4-(2-трифтормстилфенил) -2,6 - ди метил - 3 - ацето,4-липдропцридин-карбоновой кислоты синтезируют из 12,8 г 2-трифторметилбеиз 11 лиденацстилацетона и 6,5 см простого этилового эфира Р.аминокротоновой кислоты в течение 6 час при 100 С (нарркная температура) в...

Номер патента: 365069

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Вульф, Фридрих, Хорст

МПК: C07D 211/90

Метки: всесоюзнаяnatthlfio-ltxhii

...эфир 2,6-диметил- (2- азидофенил) -1,4-дигидропиридин - 3,5 - дикарбонавой кислоты;дипропоксиэтиловый эфир 2,6-диметил- (2- азидофенил) -1,4-дигидропиридин - 3,5 - дикарбоновой кислоты;дипрспаргиловый эфир 2,6-диметил- (2- азидофсиил)-1,4- дигидропиридин - 3,5 - дикарбоповой кислоты;диметиловый эфир 2,6 диметил-(6-азидом-толил)-1,4-дитидропиридин - 3,5 - дикарбоновой кислоты;диэтилавый эфир 2,6-диметил- (6-азидо-мтолил)-1,4-дигидропиридин - 3,5-дикарбоновойкислоты;диметилосвый эфир 2,6-диметил- (4-азидом-толил) -1,4-дигидрапиридин 3,5- дикарбоновой кислоты;диметиловый эфир 2,6-диметил-(2-азидо-хлорфенил) -1,4-дигидропиридин - 3,5-дикарбоновой кислоты;диэтиловый эфир 2,6-диметил-(2-азидо- хлорфенил)-1,4-дитидрапиридин -...

Номер патента: 379091

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вульф, Иностранцы

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...и м е р 3, Этиловый эфир 4-(2 метилфенил) -2,6-ди метил-З-ацето,4 - дигидропиридин-карбоновой кислоты; т. пл, 155 С,К 23,2 г этилового эфира 2-метил-сензилиденацетуксусной,кислоты добавляют 9,9 г 2-аминопентен-(2)-она(4), смесь в течение 3 час нагревают до 80 С.После перекристаллизации из этанола получают 19 г целевого продукта с т, пл. 155 С.П р и м е р 4. Этиловый эфир 4-(4 - ,6- диметокси-пиримидил) - 2,6- диметил-ацетил,4-дигидропиридин-карбоновой кислоты,К 15 г 4,6-диметоксипиридина-альдегида добавляют 10 г ацетилацетона, 1 слз пипередина в 150 см бензола и 13 г этилового эфира В-амииокротоновой кислоты. Смесь в течение 5 час,нагревают на водяной бане.После перекристаллизации из спирта получают 12 г целевого продукта с т. пл. 236 -...

Номер патента: 419522

Опубликовано: 15.03.1974

Авторы: Дубур, Саусинь, Чекавичус

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридин, ариловых, дикарбоновой, кислоты, эфиров

...фосфолцпцдов ц ненасыщенных жрных кц- лот показано, что введением замсттелей в ароматцчекос ядро удет рсгулцровать цнгибцторнуюктцвцость до уровня, превосходящего уровень ццболее активных язветцых до сцх порлкцловых эфиров 1,4 - дцпд419522 1 ИОС СС)ОН 30 С)с Га 3 и Гег)ь И. БокроваКред 3. Тараненко 1 м, рс)лр 1 И. КочкареваО. Тюрина Псла)кОр Л. Емельяновн и раж ПодписикСовсга Микисров СССРокрагнииаб., и. ),5 3)ка,) 3)З ) о .О 1ЦН 111 П 11 Государственного ком)гге ано делам изобретений и1 О с к Б 13 /),. 10, 1 аи с к и я Обл. тии. 1)ое)ро)скОГО ) ир 13 лсиия излатсльлв, нолГраБ 3 1 )"и 15)БО, Горго 3 11 рониридин - 3,5 - дикарбоновой кислоты.П р и и е р . 2,6-Диметил,5-ди(фенокси. карбонил)-1,4-дигидропиридин.К раствору 1,78 г 10,01...

Номер патента: 421193

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Иностранна, Фридрих, Хорст

МПК: C07D 211/90

Метки: дигидропиридиндикарбоновых, кислот, несимметричных, эфиров

...с т. пл. 174 С (этанол). Выход 52% от теоретического. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Пример 20. После 8-час нагревания 7,6 г 2-нитробензальдегида, 5,8 г метилового эфира Р-ахтинокротоновотт кислоты и 7,2 г пропилового эфира ацетуксусной кислоты в 50 мл этанола получают 3-метиловый эфир-пропиловый . эфир,6-диметил- (2-нитрофенил) -1,4- дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты с т. пл. 12 в 1 С (уксусный эфир/петролейный эфир). Выход 54% от тсоретического.П р и м е р 21. После 10-час кипячения раствора из 7,6 г З-нитробензальдегида, 7,2 г пропилового эфира ацетуксусной кислоты и 7,1 г изопропилового эфира р-аминокротоновой кислоты в 40 мл метанола получают 3- пропиловый эфир-изопропцловый эфир 2,6- диметил-(3-питрофенил)-1,4 -...

Номер патента: 435612

Опубликовано: 05.07.1974

Авторы: Вульф, Иностранна, Иностранцы, Курт, Фридрих

МПК: C07D 211/90

Метки: дигидропиридиндикарбоновых, кислот, несимметричных, эфир08

...реакции 20 - 200 С, однако чаще всего проводят реакцию при температуре кипения растворителя.Реакцию можно проводить при нормальном или повышенном давлении.Исходные продукты берут приблизительно в эквимолярных количествах. Аммиак целесообразно подавать в избытке, Целевые продукты выделяют известными приемами.П р и м е р 1. Раствор 13,4 г этилового эфира 3-нитробензилиденацетоуксусной кислоты и 5,8 г метилового эфира р-аминокротоновой кислоты в 50 мл этанола кипятят 10 час и получают 3-метиловый-этиловый эфир 2,6- диметил-(3-нитрофенил - 1,4 - дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты, т.,пл. 158 С (этанол). Выход 67 П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 из соединения общей формулы 15 СОС 1,й-СН=СС 00 Б СНз - СО - СН 2 - СООК 4",-СН=С...

Номер патента: 545639

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Дубур, Кац, Соловьева

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дизамещенных-1, бромметил-4, дигидропиридинов

...для син. теза биологически активных соединений.Эта цель достигается тем, что 4,4-дизамешенные,4-дигидропиридины обшей формуты где Р и К - имеют указанные вышеьзначения, бромируют элементарным бромом при температуре 30-80 оС в органическом растворителе. В качестве органического ра ворителя предпочтительно используют хлорс. форм, бензол, ледяную уксусную кислоту. Целевой продукт выделяют известным способом, выход 40-80%.П р и м е р 1. 2,6-Ди-(бромметил)- -4,4-диметил,4-дигидропиридин,5-пикарбонитрил.,%; С 30,9, Н 2,4; М 7,7,3 58,9.С 30,9; Н 2,4, М 7,3,ЗР 59,6.с,н,н,вР 5 26-Ди-(дибромметил)- -1,4-дигидропиридин,5-дну 0,5 г (2,5 ммоль) 2,4,461,4-дигидропиридин,5-дикаредяной уксусной кислоте примл (10 ммоль) брома. Смесьводяной бане 2...

Номер патента: 575025

Опубликовано: 30.09.1977

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-арил-1, 4-дигидропиридинов, солей

...(выход 40%). После перекристаллизациииз пентана получают продукт с т.пл. 121 - 122 С.Этот рацемический 1 - (3 - третбутил - 2-оксипропил) - 4 - пентафторфенил - 2,6- диметил-3,5 - диэтоксикарбонил - 1,4 . дигидропиридинпревращаю в хлоргидрат подкислением его стехиометрическим количеством соляной кислоты,П р и м е р 5, 4 - (ортопронаргилоксифенил)-3,5 . диэтоксикарбонил 2,6 - диметил . 1,4 - 45.дигидропиридин,К суспензия 16 г ортопропаргилоксибензальдегида в 50 мл этанола добавляют 26 г этиловогоэфира ацетоуксусной кислоты, а затем 10 мл28%-ного пщрата окиси аммония. Реакционную 50смесь нагревают с обратным холодильником втечение 19 час, затем упаривают досуха в вакууме,Остаток растворяют в 250 мл горячего гексана.Горячий раствор...

Номер патента: 657023

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Аветисян, Дангян, Карагез

МПК: C07D 211/90

Метки: 6-дигидропиридонов-2, производных

...и 5 мп абсолютного ксипопа кипятят втечение 5 ч, После удаления ксипопа остаток перекристаппизовывают и получают0,4 г (выход 40%) 4-карбэтокси,6,6-триметип- И -гексип,6-дигидропири 1донас т. пп. 92-93 С (из гексана).оНайдено, %: С 69,61; Н 9,96; И 5,21.С.гтН 0 И.Вычислено, %: С 69,15; Н 9,83;И 4,74.20Формула изобретения 1. Способ получения производных3,6-дигидропиридоновобшей формупы 125 СООТГбутип;ип, гексип,щийс я ви, 6,6-игрим2 общей форОООЙ,где К - эти Я 1 - бут кпючаю 4-карбапкокс зр гидропироны бензип, з том, что етип,6-д мулы 11%И 124 где Я имеет указанное значеесоотношении соединения 11 иравном 1:1 2 и температуре2. Способ по и. 1, з а к иш и й с я в том, что процес. Ужгород, уп. Проектная, 4 Фипиап ППП "Патент пнчестве...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Номер патента: 740768

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Виганте, Дубур, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридин-3, 6-диметил1, дикарбоновой, кислоты, эфиров

...С.Найдено,%: С 66,45; Н 8,81;Я 4,40.17 О ФВычислено,: С 65,99 Н 8,79;И 4,53.Спектр ПМР (О м.д.): 0,82 ф(1 Н й -Н) . П р и м е р 5. 2,Ь-Диметил,5- дикарб-н-амилокси,4-дигидропиридин.Синтез проводят аналогично примеру 1 в среде н-пентанола.Выход 2,8 г (83), т.пл.99-101 С.Найдено,: С Ь 7,80; Н 8,95; И 4,06.С,Ъ Нъ, ИО 4Вычислено, : С 67,62; Н 9,25 И 4,15. 10Спектр ПМР ( с м.д.): 0,82 т.(2 Н,4-СН), 3,96 т. (4 Н,2 О-СН),8,20 с (1 НтИ-Н) .15 П р и м е р 6, 2,Ь-Диметил,5 дикарб-н-гептилокси,4-дигидропиридин.Синтез проводят аналогично примеру 1 в среде н-гептанола.20 Выход 2,Ь г (66), т.пл.89-91 С.Найдено,". С 70,51; Н 9,67;И 3,59СаьнмИОАВычислено,: С 70,20; Н 10,01д И 3 60.Спектр ПМР (В м.д.): 0,82 т(2 Н,4-СНз), 3,96 т. (4 Н,...

Номер патента: 798100

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виганте, Витолинь, Дубур, Кименис, Озол

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропири-дин-3-карботиоловой, 5-дикарботиоловойкислот, 6-диметил-1, коронародилатирующуюактивность, производные, проявляющие

...моль) й -пирицинальдегицаи 1,5 мл 25%-ной гицроокиси аммониякипятят в 5 мл этанола 6 ч. Выпавшийпри охлаждении желтый осадок кристал 4 з лизуют из этанола, выход 2,18 г (40%),Т 241 ОС.Элементный анализ: 3Вещество формуль Е, где К-СН, НО1(И )Й фС Н с )срНу получают конденсацией б-этилового эфира-аминотиокротоновой кислоты с и -нитробензилиден-этиловым эфиром тиоацетоуксусной кислоты, Соединение формулы Х при4 КО Й -СН, 9 -ОСНсинтезируют иэ этилового эфира 3 -аминокротоновой кислоты и 1 -нитробензилиден- -этилового эфира тиоацетоуксуснкислоты.Конденсация-замещенных эфиров-аминотиокротоновой кислоты с ф -этииден- и О -бензилиденпроизводными этилового эфира ацетоуксусной кислоты приводит к несимметричным эфирам 1,4-дигцаропириаинов, гае...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бисениекс, Дубур, Зидермане, Прейса, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 35/04, C07D 211/90 ...

Метки: активностью, анти-метастатической, дигидропиридин, дикарбоновой, диметил, кислоты, обладающие, эфиры

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...

Номер патента: 932988

Опубликовано: 30.05.1982

Авторы: Вульф, Курт, Робертсон, Станислав, Фридрих, Хорст, Эгберт

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, C07D 211/90 ...

Метки: активных, дигидропиридинкарбоновой, кислоты, оптически, производных

...до кипения в тецение 8 чв атмосфере азота. Затем растворительотгоняют в вакууме, остаток растворяют в воде, смесь подкисляют разбавленной хлористоводородной кислотойи несколько раз экстрагируют хлористым метиленом. Получаемые экстрактысушат над сульфатом натрия и сгущаютв вакууме. Кристаллический остаток 35отсасывают, перекристаллизовывают изметанола (выход сырого продукта 4,1 г 28, т.пл. 143-146 фС) и очищают жидкостной хроматографией под давлениемописанным в примере 1 образом.Т.п , 140Гс 3 = + 4,61 (с = 0,46 об,Ж;этанол)П р и м е р 4. Получение сложногоэтил-изобутилового эфира (-)-1,4-дигидро,6 "диметил-(3 -нитрофенил) -Спиридин,5-дикарбоновой кислоты,18,6 г (276 ммоль) сложного изопрои ил Я) -мето к си-фен илэт ил- эфира(37,6...

Номер патента: 1007556

Опубликовано: 23.03.1983

Авторы: Бернар, Жан-Клод, Жан-Мари

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридинов

...дил) "3,5 дикарбэтокси,6-диметил.1,ч-дигидсопиридин (й-этил, Х-хлор),Раствор 15 г 2-хлорникотинальдегида, 5 мл концентрированного гидаммиака и 2 у,5 Г этилацет оацетдт а в 80 мл этанола кипятят собратным холодильником в течение8 ч, Реакционную смесь затем выдер(ивдют при температуре окружающей; - хл эр),Процесс ведут аналогично примеру-етр=.гидрсфурана приливают при пере;,(сши дании небольшими порциями 1 Ц,э Гхлор -идрида гития и реакционную смеськ пятят с ооратным холодильником вТЕЧЕНИЕ с Ч,После охлаждения к реакционнойсмеси прибавляют воду и лед и орга(: ические соединения извлекают эфиром.Эй(и(р(4 ы(й слой тщательно промывают водой, сушат сул ьфатом натрия,Пдслге удаления эфира (получаютЗаказ 2160/78 Тираж 416 . ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1064866

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Доминик, Франсуа

МПК: C07D 211/90

Метки: анилина, производных

...вещества используют 1,4-дигидро-М-(2,б-диэтилфенил)-3-карбамоил-этоксикарбонил-лутидин, б(получение описано в примере 1)В трехгорлую колбу емкостью 250 мл,снабженную холодильником, термометром и механической мешалкой, загру" жант 5,5 г 1,4-дигидро-Н-(2,6-диэтилфенил)-3-карбамоил-этоксикарбонил-лутилина,6 и 5,5 мл уксусной кислотыРеакционную смесь охлаждают до 16 С и затем маленькими порциями добавляют 1,2 г нитрита натрия.Экзотермическая реакция контролируется охлаждением с помощью ледяной бани таким образом, чтобы температура реакционной смеси не превышала 25После перемешивания в течение 30 мин при температуре около 20-25 С, реакционную смесь выливают. на лед и нейтрализуют 75 мл концентриро- ванного аммиака. Полученный осадок...

Номер патента: 1097195

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 2-аминокарбонилоксиалкил-1, дигидропиридина, производных

...лекарственными препаратами. На основании результатов раздйль-. ного фармакологического теста, в соответствии с которым 1-10 мг/кг живого веса соединений 3,26 и 38 вводилось внутривенно, было установлено, что они вызывают увеличение потока крови мозга и потока периферической крови на 40-503, что указывает на то, что соединения формулы 1 также могут быть использованы в качестве мозговых сосудорасширяющих препаратов и периферических сосудорасширяющих препаратов.Таким образом, предлагаемый способ дает возможность получать соединения с меньшей токсичностью и более. Ввыраженными сосудорасширяющими свойствами чем изчестное вещество по структуре (нифедепин).ных методов, таких как обработка Экстракцией с использованием органичес"кого...

Номер патента: 1099842

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бранко, Игорь

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: 4-2-нитрофенил-2, 4-дигидропиридина, 6-диметил-3, дикарбметокси-1

...заклю-чающийся в том, что 2-нитробенэальдегид подвергают взаимодействию с метиловым эфиром ацетоуксусной кислотыи аммиаком в среде инертного органического растворителя, например метанола, при кипении 1)15Недостатком известного способа является малая доступность и нестабильность при хранении исходного 2-нитробензальдегида, который получают окислением 2-нитротоЛуола хромовой кислотой в присутствии серной кислоты иуксусного ангидрида с последующим гидролиэом промежуточного образующего2-нитробенэальдегиддиацилата. Выход60,25Цель изобретения - упрощение технологии процесса,Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 4-(2"нитрофенил)-2,6-диметил,5-дикарбметокси,4-дигидропиридина...

Номер патента: 638056

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Витолинь, Дубур, Кименис, Кондратенко, Соловьева, Ягупольский

МПК: C07D 211/90

Метки: 4-дигидропиридины, 5-дикарбэтокси-4, 6-диметил-3, дифторметилтио(сульфонил, фенил-1

...средств воздействия наживой организм.Указанные свойства определяются новой химической структурой производных 1,4-дигидропроизводных пиридина, которая выражается следующей общей Формулой дифторданных а уровне из 4 ость в 3-9 разсоединении находится н вестных 111, а токсичн меньше,2,6-Диметил,5-дик дифторметилтио(сульфо 1,4-дигидрапиридины по сацией ацетоуксусного арбэто ил) -ф лучают си -нил- конденаммиак апри киэфира, дегида нала. чение 2 - 4- (о-д идропир и соответствующего ал пячении в растПриме р етил,5-дика етилтио)фенил оре эт1, Полубэтокс 6-ди- Фтордина.- ди ТехРед М.Гергель Корректор А.Сбру Тираж 384Подписное ственного комит СР едактор О.Юрко 4496/3 БНИИПИ Госуда по делам из 113035, МосквЗак ета ССтий бретений и открьЖ,...

Номер патента: 1169531

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08 ...

Метки: 2-замещенных, 4-дигидропиридинов, аминокарбонилоксиалкил-1, незамещенных

...остаток растворяют в этаноле (50 мл), добавляютпри охлаждении борогидрид натрия(1,3 г), перемешивают в течение 2 ч,РН среды доводят до 4 и далее реакционную смесь концентрируют, Остатокэкстрагируют этилацетатом. Экстрактный раствор затем промывают водой,суыат и концентрируют. Образовавшийсяостаток отделяют и очищают на колонке, заполненной селикагелем с использованием проявляющего растворителя, представляющего собой смесь,состоящую из гексана и этилацетатав соотношении 1:1В результате получают 6,8 г.4-(3-нитрофенил)-2"оксиметил-метил-метоксикарбонил-(-хлорэтокси)карбонил,4-дигидропиридина в кристаллическойФорме.Инфракрасный спектр (ИК) (КВч):3380, 2940, 1670, 1530, 1470,Т. пл. динение Пр ме ИО 2 С,Н,С 1,СР 5- й СН 2 СН 20 ОС 236 7...

Номер патента: 1205762

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Петер

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, A61P 9/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...методовспособа получения новых соединений,которые могут быть использованы вкачестве антагонистов кальция.П р и м е р 1, Диэтиловый эфирв (2, 1,3-бенэоксадиазол-ил)-2,б-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты.3,2 г 2,1,3-бензоксадиазол-альдегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксусной кислоты, 2,5 мл концентрированного (257-ного) аммиака и 10 млэтанола нагревали с обратным холодильником 6 ч, После этого смесь испаряли и оставшееся после испарения масло хроматографировали насиликагеле в смеси хлороформ-этилацетат (9;1) для получения целево 62 2го соединения. Полученный продуктперекристаллизовывали из толуола,т.пл. 153-155 С.В табл, 1 приведены результатыполучения соединения 1 по примерам,Данные анализов полученных соединений по...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Номер патента: 1258324

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Акиноби, Каньи

МПК: C07D 211/90, C07D 401/14

Метки: варианты, дигидропиридина, его, производных

...полученное в примере 9, раствсряют в небольшом количестве метанолаи к полученному раствору прибавляютнебольшой избыток раствора хлористого водорода в метаноле, после чегореакционный раствор концентрируютв вакууме. Полученный в результате гдупаривания остаток перекристаллизовывают из смеси этанои - диэтиловыйэфир. В итоге получают желаемый дигидрохлорид 2- 4-(4,4 "диметилбенэ-гидрил)-1-пиперазинилэтил-метил,6- 25диметил-(З-нитрофенил)-1,4-дигидропиридии,5-дикарбоксилата в видесветло-желтого кристаллического вевества с т.нл. 182-183 С,Вычислено, Ж: С 62,44; Н 6,23;30М 7,87.С Н К О 2 НС 1Найдено,7: С 62,31; Н 6,19;И 7,90.П р и м е р 6: Свободное основание, полученное в примере 17, растворяют в небольшом количестве метанолаи прибавляют...

Номер патента: 1279528

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джон, Петер, Симон

МПК: A61K 31/4425, C07D 211/90, C07D 233/60 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, гидрохлоридов

...%: С 53,17; Н 5,20И 10,91,С Н С 1, ИОВычислено, %: С 53,34 Н 4,85",И 11,31,8100 С 0008СН 2 0 (Сн)2 Х Для оценки действия кальциевых антагонистов (соединения примеров и 2) исследуют их влияние на коронарное кровообращение анестезированной собаки. Для оценки длительности действия собакам, анестезированным хлоралозойуретаном, внутривенно вводят дозы 150 мг/кг (позволяющие достичь примерно 60% максимального расширения коронарных сосудов) и регистрируют время, которое необходимо для снижения на 50% максимального эффекта резистентности коронарных сосудов. Получены следующие данные:Соединение Полупериод По примеру 1 )3 ч По примеру 2 )6,5 ч Нифедипин 5-10 мин где Б - моно- и дихлорфенил;10В и Б - (С,-С)-алкил;х -...

Номер патента: 1296006

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: C07D 211/90

Метки: дигидропиридинов

...(0,5 г) и 3,4-диметокси,2,5-тиадиазол-оксид (0,2 г) растворяют в метаноле (15 мл) и кипятят с об. -ратным холодильником в течение 14 ч,Растворитель выпаривают и остатокхроматографируют на силикагеле "Кизельгель 60 Н" (торговая марка), элюируя этилацетатом. Содержащие продуктфракции объединяют и выпаривают дополучения масла, которое при растирании в этилацетате дает целевое соединение примера, выход 0,14 г,10 т. пл. 183-185 С.Рассчитано,: С 48,5; Н 4,55;й 9,75.Найдено, %; С 48,1; Н 4,6;35й 9,4,.П р и м е р 58. Соединение ст.пл.158-160 С получают аналогичнопредыдущему примеру, исходя из соответствующего 4-(2-хлорфенил)-1,440дигидропиридина и 3,4-диметокси-,2,5-тиадиазол-оксида, Время реакции18 ч, растворитель -...

Номер патента: 1303025

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Давид, Питер, Саймон

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/72 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...4-(1,4-дигидропиридин-илметокси)ацетоацетата с соответствующим амидином гуанидином и охарактеризованы в табл. 1.1П р и м е р 10. 2-Амино-б-(.4-(2,3-дихлорфенил)-З-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил)-3-метил-пиримидон,Смесь 2-амино-б-(2,3-дихлорфенил)-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил- б-метил,4-дигидропиридин-ил 1 метоксиметил-пиримидона(0,52 г), иодметана (0,14 г) и карбоната калия (0,14 г) в диметилформамиде (20 мл) перемешивают при комнатной температуре в течение 4 днейи затем упаривают, Остаток распределяют между хлороформом и водой, иорганический слой промывают два раза водой, сушат под безводным сульфатом магния и упаривают, Остаток перекристаллизовывают из этилацетата,получают целевое...