C07D 237/20 — атомы азота

Номер патента: 355803

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вилем, Иное, Иностраина, Роберт, Соединенные

МПК: C07D 237/20

Метки: 355803

...амина, в котором Кт и К 2 имеют вышеуказанное значение, в инертном органическом растворителе или в избытке амина, ес.355803 Предмет изобретен и я ябанхЙ,ВМ 15 25 ХЗ С оста в и тел н Л. 11 еняе ва Корректор О. Тюрина Редактор Т. Шарга нова Техред Т. Курилко Заказ 3696/18 Изд,1580 Тираж 406 Подписное ЦНИИПИ Кознггета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Я(.35, Раугнская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 ли последний представляет собой жидкость. Синтез проводят предпочтительно в интервале темйератур от 0 С до температуры кипения реакционной смеси, чаще всего при 50 - 100 С.Если исходные соединения надо получить в виде свободного основания, то к реакционной смеси надо прибавить основание, например...

Номер патента: 355830

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Брехман, Добр, Институт, Кузнецов, Супрунов

МПК: C07D 237/20

Метки: рантарина

...перколятора сливают недостающее количество (2,2 кг) и выливают в третий пер колятор, недостающее количество извлекателяво втором перколяторе сливают с первого перколятора и выливают во второй. В первый перколятор снова добавляют свежий извлекатель до покрытия поверхности сырья. Все три О перколятора закрывают крышками и оставляют настаиваться,По истечении суток загружают измельченныепанты (2 кг) в четвертый перколятор. Сливают с третьего перколятора 2 кг извлечения и за ливают им свежее сырье в четвертом перколяторе. Со,второго перколятора сливают 2 кг извлечения и заливают в третий перколятор.С первого перколятора сливают 2 кг извлечения и заливают его во второй, В первый 30 перколятор заливают свежий извлекатель до355830 Предмет...

Номер патента: 642310

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Деготь, Самура

МПК: C07D 237/20

Метки: 3-амино-6, бромида, кислоты, хлорпиридазиний-2-уксусной, этилового, эфира

...3-амино-хлорпиридазина этиловым эфиром бромуксусной кислоты в среде абсолютного этанола. Выход 57% Алкилироваиие протекает в течение 4 ч 111 обретения - интенсификация увеличение выхода целевоге вленная цель достигается нред;- способом получения бромида эфира 3-а мино-хлорпиридазнний-уксусной кислоты, заключаюши ся в том, что 3-амино-хлорпир 1 даэин алкилируют этиловым эфиром бромуксусной кислоты в смеси диметилформамида и ацетона при соотношении 1:2.Отличительным признаком предлагаемого способа является проведение процесса в смеси диметилформамида и ацетона при соотношении 1:2.Предлагаемый способ осупествляется следуюшим образом. и е р 1. К раствору.вают, промывают ап евого продукта 2,2 г е кристаллы с т, пл. э поправки, разложен...

Номер патента: 799661

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Вильям, Роберт, Эдвин, Энтони

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20

Метки: гидразинопири-дазинов

...отгоняют и получаютстекловидный осадок (17,4 г, 92),который очищают хроматографически насиликагельной колонке, элюент - смесьхлороформа и метанола. Выход 6-(2-)2-ацетокси-М-ацетил-трет-бутилами"нопропокси(фенил)-3-(2 Н)-пиридазинона (13,3 г, 70)в виде стекловиднойпены получен после отгонки растворителя.Найдено,Ъ: М+ 401.С, н 27 м 05Вычислено,: Мол.вес. 401.Ч. Пятисернистый фосфор (9 г,0,04 моль) добавляют к перемешиваемому раствору б-(2-)2-ацетокси-М 799661-3(2 Н)-пиридазинона (8,14 г,0,02 моль)в сухом пиридине (160 мл)и перемешиваемую смесь нагревают втечение 1,75 ч. Дополнительно прибавляют пятисерннстого фосфора(3 г, 0,013 моль) к частично охлажденной смеси, затем ее нагревают собратным холодильником в течение1,75 ч. После...

Номер патента: 862824

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Вильям, Роберт, Эдвин, Энтони

МПК: A61K 31/501, C07D 237/20

Метки: фенилгидразинопиридазинов

...и экстрагнруют хлороформом, Объединенные органические растворы тщательно промывают водой и упаривают до малого объема, После обработки диэтиловым эфиром получают смесь таутоме. ров И.метил-З- (2,б.дифторбензонл) лропнонамида, плавящегося.при 90-92 С и И-метил.2. (2,6- .-дифторфенил)-2-оксипирролидинонав виде белого твердого вещества (25 г, 29%, т. нл. 83 - 110 С)., которое собирают и промывают диэтиловым эфиром, При концентрировании ма.862824 5точного раствора получают дополнительно 6,4 г(7,5%),Найдено, %: С 57,99; Н 4,94; 1 ч 6,18. М 227.Сп Нп МР 2.02 +Вычислено, %: С 58,15; Н 4,88: й 6,17. М 227.Гидраэинпщрат (16 г, 0,32 моль) прибавляют к расгвору вышеуказанного продукта (24,2 г,011 мопь) в 50%-ной уксусной кислоте (240...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, C07D 413/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов, солей

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинилгидразонов, солей

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Номер патента: 999967

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Геза, Лайош, Петер, Тибар, Эндре

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: 6-n-замещенных, 6-амино-3, пиридазинилгидразинов, солей

...выход 76.П р и и е р 10, 1,7,7-Триметил 2-бицикло(2,2,1)гептилиден-б-бис.(гидроксиэтил)-амино-пиридазинилгйдразин, время реакции 72 ч, при180 фС; температуре текучести 225228 С, выход 45.П р и м е р 11, 1,7,7-Триметил-2-бицикло(2,2,1)гептилиден-(б-окси 1-пропил)-метиламино-З-пиридазинил-,гидразин,время реакции 20 ч, при 40150 еС, масло, Кф 0,45 (на силикагеле ЙГ), смесь бензола и метанола 85:15, в ультрафиолетовом светеили обработка парами йода, выход 82;П р и м е р 12. 1,77-Триметил2-бицикло(2,2,1)гептилйден-(б-пирролидино-З-пиридазинил)-гидраэин,реакция продолжается 10 ч, при 150 С,температура текучести 195-197 фС,выход 79,5. 50П р и м е р 13, 1,7,7-Триметилбицикло(2,2,1)гептилиден-.(б-пиперидино-З-пиридаэинил)-гидразин, время реакции...

Номер патента: 1138024

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлин

МПК: C07D 237/20

Метки: аминопроизводных, пиридазина

...получают 3-(3-амино-пропила мино)-4-метил-фенил-пиридазин(СМ 30486), который представляет собой гигроскопичный порошок белогоцвета, выделяющийся в виде дихлоргидрата, кристаллизующегося с одной 15молекулой воды. Т.пл. 160 С с раз 0ложением.Точно так же с 1,4-диамино-бутаномполучают 3-(4-амино-бутиламино)-4-метил-фенил-пиридазин (СМ 30487), 20представляющий собой порошок белого цвета, гигроскопичный, который выделяется в виде дихлоргидрата, кристаллизующегося с одной молекулой воды.Т.пл. 150 С с разложением. 25СМ 30099 (с 3 молекулами кристаллизованной воды):Подсчитано С: 48,97 Н: 7,27 Й: 17,57.1Найдено Н 6 9830 Н 17,33.СМ 30 486 (с 1 молекулой кристал лизационной воды):Подсчитано С: 50,45 Н: 6,65Н 1 16,81,Найдено С, 50,67...

Номер патента: 1140685

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлин

МПК: A61K 31/501, A61P 25/24, C07D 237/20 ...

Метки: замещенных, пиридазина, производных

...в смеси этанол-эфир После перекристаллизации из водного Основание: т,пл., С(диизопропиловый эфир)дихлоргидрат 214 (изопропанол) бромгидрат плавится при этанола ди284 С.Элементный анализ.СМ 30 338:Вычислено, 7 СМ 30 365:Вычислено, Ж: С 61,00; НИ 12,93.Найдено, 7: С 60,85; Н 5И 12,86.95 011: (с О, 5 молекулталлизационноиВычислено, 7: С 52,46; НЯ 15,29.Найдено, 7: С 52,6 1; НИ 14,95.БК 95 003 (с 0,1 молекулоталлиэационнойВычислено, 7.: С 50,37; НЯ 13,82.Найдено, Е: С 50,54; Н 6,М 14,02.1140685 25 Соединения (1) могут быть превращены в соли путем воздействия кислоты на горячий раствор основания, причем выбор растворителя предусматри,вает кристаллизацию соли при охлаждении.Используемые в качестве исходныхпродуктов...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Номер патента: 1356960

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Жан-Пьер, Камиль-Жорж

МПК: C07D 237/20

Метки: пиридазина, производных

...перемешивать в течение 2 ч прикомнатной температуре, затем выпаривают досуха. Остаток, растворенный вминимальном количестве хлороформа,хроматографируют на колонне с двуокисью кремния. Элюируя смесью этилацетат - гексан (50;50 по объему),после выпаривания растворителя получают бесцветное твердое вещество.После перекристаллизации иэ небольшого объема этилацетата т.пл.102 С, вес 8 г.Малеат,8 г полученного основания растворяют в 100 мл горячего изопропанола, затем добавляют горячий раствор4,02 г яблочной кислоты в 1 О мл изопропанола, После охлаждения и добавления небольшого количества простогоэфира выделяют твердое бесцветное вещество, которое два раза перекристаллизовывают из ацетонитрила. Т.пл.11 О С, вес 6,5 г. Таким же...

Номер патента: 1356961

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Камиль-Жорж, Катлин, Орас

МПК: A61K 31/50, A61P 25/24, C07D 237/20 ...

Метки: 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

...исследуемого продуктаопределенаЬР, т.е, доза, вызывающая гибель 50/ исследуемых животных.В ходе тех же экспериментов определена предельная конвульсивнаядоза продукта т.е. минимальная доза, при которой проявляется его конО воте, спинка закруглена, задние лапки поджаты, животное делает лишьнесколько движений, необходимых дляподдержания головы над водой. Этотак называемая реакция депрессии.Противодепрессанты продлеваютвремя сопротивления животного.Исследуемые продукты (соединение1 и .минаприн) вводились внутрижелудочно эа 1 ч до проведения теста.Животные помещались в ограниченныйесосуд (10 х 10 х 10), наполненный водойна высоту 6 см, темпера;ура водысоставляла 24+2 С, Живоные помещались на 6 мин в воду, время иммобилизации животных...

Номер патента: 1724013

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Жильбер, Марсель, Раймон

МПК: C07D 237/20

Метки: кислот, пиридазинаминов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...клеток Нена, выросших в 100 мкл поддерживающей рост среды. В каждом тесте используют контрольные вирусы, контрольные клетки и контрольные соединения. Чашки Петри инкубируют от 3 до 5 дней при 33 С в атмосфере с 5 ф углекислого газа, Их ежедневно исследуют под оптическим микроскопом без окрашивания и определяют, когда вирусные контроли показывают 10070-ный цитопатический эффект. Обратное титрование вируса подтверждает, что 50;-ная инфекционная доза культуры ткани используется в тесте в интервале между 32 и 256. Значение 50-ной ингибирующей концентрации (ИК 5 о) для каждой из смесей вирус - соединение выражают как концентрацию (нг/мл), которая защищает 500 клеток от цитопатического действия в сравнении с контролем (без соединения...