A61P 37/06 — иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
Иммунодепрессант
Номер патента: 425415
Опубликовано: 05.02.1975
Авторы: Войлокова, Гинзбург, Глибин, Зарецкая, Ларионов
МПК: A61K 31/198, A61P 37/06
Метки: иммунодепрессант
...фентирина проводят на основании совреме ных иммунологических тестов: 1) определение длительности приживления кожного трансплантата мышей, отличающихся по сильному локусу гистосовместимости;2) метод Ерне, характеризующий динамику изменений антителообразующих клеток;3) метод розетки, определяющий число лимфоцитов с глобулиноподобными рецепторами;4) модель Тилла и Маккулоха для подсчета количества стволовых (родоначальных) кроветворных единиц в селезенке и костном мозге;5) подсчет общего количества клеток в костном мозге одной бедренной кости и общего количества клеток в селезенке.При сравнении иммунологических показателей под влиянием фентирина и азатиоприна установлено следующее:фентирин вызывает большую пролонгацию жизни кожного...
5-фенил-7-тиофенилили 5, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси 1, 3-диазаадамантаны, проявляющие иммунодепрессивную активность
Номер патента: 536673
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев
МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...
Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие
...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...
1(2-хлорэтил)-34 (1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, проявляющая противовоспалительную и иммунодепрессивную активность
Номер патента: 615067
Опубликовано: 15.07.1978
Авторы: Астраускас, Казлаускас, Рамошкене, Срюбайте
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4152, A61P 29/00 ...
Метки: 1(2-хлорэтил)-34, 1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющая
...в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85...
Способ аллотрансплантации легких
Номер патента: 667201
Опубликовано: 15.06.1979
Авторы: Драке, Калнберга, Лидак, Михельсон
МПК: A61B 17/00, A61K 31/15, A61P 37/06 ...
Метки: аллотрансплантации, легких
...увел дготовки и обезпроизводят тоье с рассеченитов корня. Удаю систему удаают охлажденазали знаости собак После соответствующей п боливания собаке (донору) ракотомию в пятом межребе ем легочной связки и элеме ляют левое легкое. Сосудист ленного препарата промывным физиологическим раствором (1+4 С под давлением 40 см водяного столба).Параллельно осуществляют вторую операцию - имплантацию аллотрансплантата.После соответствующей обработки кожи и обезболивания в пятом межреберье у собаки производят стандартную торакотомию. Пересекают легочные связки и элементы корня. Затем легкое реципиента удаляют и на . его место в полость грудной клетки внедряют заготовленный аллотрансплантат с последующим соединением одноименных...
Бис (1-(или 2) (адамантил) -пиперазиды) алифатических дикарбоновых кислот, обладающие иммунодепрессивной активностью
Номер патента: 696019
Опубликовано: 05.11.1979
Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян
МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185 ...
Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды
...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...
Способ получения замещенных 2-(фурил-2)-этил пропиниламина или их солей, или их оптических изомеров
Номер патента: 741796
Опубликовано: 15.06.1980
Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит
МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...
Метки: 2-(фурил-2)-этил, замещенных, изомеров, оптических, пропиниламина, солей
...исходят из оптически активных соединений общей формулы (11).зоФармакологическое действие соединений формулы Щ подобно действию фенилзтиламина.Однако они не обладают никаким нежелательным амфетаминным действием, а неожиданнымобразом селективно подавляют моноаминокснвазу. Такого рода подавляющее действие ужедоказано для некоторых, аналогичных по струк.туре соединений.Описанные соединения, однако, подавляют,в основном окисление 5.окситриптамина, только 4 ой,й -диметил-й,3.фенилэтил- й.пропиниламинобладает подобным подавляющим действием вотношении окисления бензиламина.Соединения общей формулы (1) обладаютболее предпочтительным фармакологическимдействием,Окисление бензиламнна в печени подавляется,например, благодаря й-метил.й-провинил-й...
Способ приживления кожного трансплантата
Номер патента: 787002
Опубликовано: 15.12.1980
Авторы: Василенко, Лабинов, Онищенко, Расторгуев
МПК: A61B 17/00, A61K 31/505, A61K 31/513 ...
Метки: кожного, приживления, трансплантата
...геморрагии,При гистоморфологическом исследовании аллотрансплантанта кожи на такой же срок с .применением новокаина и метилурацила обнаружено утолщение его лишь в 1,5- 2 раза по сравнению с нормальной кожей хвоста. Эпителий и придатки кожи сохранены. Эпителий транспл антанта утолщен примерно в 2 раза, имеет 8 - 9 слоев, содержащих грубые капли кератоги алина. Роговой слой сохранен. Под эпителием, а также вокруг волосяных луковиц имеются скопления лейкоцитов. Волокнистые структуры дермы округлены. Сальные железы встречаются примерно в 3 раза реже, чем в нормальной коже. В дне ложа многочисленные новообразованные капилляры, контактирующие с предсуществовавшими сосудами трансплантанта или прорастающие в его дерму. Сосуды содержат кровь. В...
Способ получения -замещенных -2-2-фурилэтил-аминов илиих солей
Номер патента: 795473
Опубликовано: 07.01.1981
Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит
МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...
Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей
...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...
Средство для задержки развития реакцииотторжения аллотрансплантата кожи
Номер патента: 843989
Опубликовано: 07.07.1981
Автор: Панченко
МПК: A61K 31/46, A61P 37/06
Метки: аллотрансплантата, задержки, кожи, развития, реакцииотторжения, средство
...- расширение ассортимента экспериментальных средств для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи и уменьшение летальных исходов подопытных животных,Поставленная цель достигается тем, чтов качестве средства для задержки развития реакции отторжения аллотрансплантата кожи применяют атропин.Под гексеналовым наркозом проводятоперацию аллотрансплантации послойного лоскута кожи мыши площадью 1,5 Х 2,0 смз на свежую раневую поверхность. Трансплантат закрепляют хирургическими швами о и вводят животному внутрибрюш инно0,2%-ный раствор атропина сульфата из расчета 0,01 мл на 1 г веса, например мыши весом 25 г вводят 0,25 мл препарата.На следующий день и ежедневно однократно аналогичным образом повторяют инъекции...
Способ получения -замещенных -2-(2-фурилэтил)-аминов или их солей, или их оптически активных изомеров
Номер патента: 845784
Опубликовано: 07.07.1981
Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит
МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...
Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, активных, замещенных, изомеров, оптически, солей
...бензиламина в печениподавляется, например, М-метил-М-(Фурил)-этил -пропинил-аминомин виво в дозе 6,25 мг/кг на 79 в то время как при такой же дозеподавление окисления тирамина составляет только 44 . Благодаря М-метил"М-метил-(фурил)-этил 1 --пропиниламину в дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление бензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина - только на 2 . При такойже дозе М-метил-М-метил-(Фенил)-этил 1-пропиниламин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80%, а окисление 5-окситриптамина -на 15 . Использование в дозе 10 мг/кгФенильное производное подавляетокисление бензиламина в печени на78%, а окисление 5-окситриптаминана 56 .Из этих данных следует, что приподавлении образования моноаминооксидазы производные фурана...
Способ получения -метил-метил-(фурил)-этил пропинил-аминаили его солей
Номер патента: 847918
Опубликовано: 15.07.1981
Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит
МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...
Метки: метил-метил-(фурил)-этил, пропинил-аминаили, солей
...бензолом, .бензольный раствор высушивают над карбонатом калия, бен847918 Формула изобретения Составитель И. ДьяченкоТехред С. Мигунова Корректор М.Коста Редактор Е, Дорошенко Заказ 5548/88 Тираж 443 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 эол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме. Получают 6,7 г й-метил-й-метил-(Фурил)-этил) -пропиниламина, Т. кип. 113-115 оС при20 мм рт.ст, ь : 1,4905.Фармакологическое действие соединений Формулы Т подобно действиюфенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетаминным действием, а подавляет селективнобразование моноаминооксидазы. Такоо рода...
Способ снижения иммунологической активности лимфоцитов
Номер патента: 874063
Опубликовано: 23.10.1981
Авторы: Данилова, Игнашева, Сеславина, Федотенков
МПК: A61K 31/047, A61P 37/06
Метки: активности, иммунологической, лимфоцитов, снижения
...С 57 В 16 в дозе 5,0 х 10 добавляют к клеткам селезенки мышей линии СВА в разной концентрации. Причем взвесь клеток селезенки мьппей СВА готовят в трех видах суспензии: свежезаготовленные клетки, свежезаготовленные клетки с 149-157.-ным глицерином ( при экспозиции 15 мин и свежезаго- товленные клетки с 14,9-153-ным глицерином при экспозиции 30 мин),. Смешанную суспензию клеток вводят внутривенно мышам-гибридам (СВА-хх С 57 В 16)Р,1 через 20 ч после облучения. Мышей-реципиентов облучают нааппарате ЭГО-лучами Со в летаботельной дозе 880 р (опыты с экзогенными колониями) .Установлено, что свежезаготовленные клетки селезенки мышей СВА в до 10 эе 4,0 х 10 инактивируют стволовыеклетки мышей С 57 В 16. Индекс инактивации при этом равен...
9-иод-6-перхлорато-3, 4-диметоксикарбонилтетрацикло 6, 1, 1, о, 0, дец-3-ен, обладающий иммунодепрессивной активностью
Номер патента: 799316
Опубликовано: 07.01.1982
Авторы: Борисова, Жданкин, Зефиров, Кирин, Ковалев, Козьмин, Полевая
МПК: A61K 31/231, A61P 37/06, C07C 69/74 ...
Метки: 4-диметоксикарбонилтетрацикло, 9-иод-6-перхлорато-3, активностью, дец-3-ен, иммунодепрессивной, обладающий
...и 1610 (С С)Спектр ПМР (СдС 1, д м.д.): 5,ЭО (1 Н, д, ) 6,4 Гц, СНОС 10 з), 3,87 и 380 (6 Н, 2 с, 2 СОСН 3), 3,70 (1 Н, д.дд, ) 6,4, 5,4 и 1,5 Гц, СН), 3,66 (1 Н, с, СН, и 3,40- 2,30 (5 Н, широкий м, протоны скелета). Экспериментальный рентгеновский материал получен на автодифрактометре "Синтекс Р 2" (Ио Кю.- излучение, 2 О -9 - метод).,Кристаллы моноклинные, а 7,952 (3), Ь а 6,О 2 (2), с 26,235 (73, фЬ 90,14 (3)," 4 ЩС Ов," прв.траиствениая группа Р 2,/и. Уточнение структуры методом наименьанх квадратов при -фиксированных атомах водорода для неводороднык атомов проведено до й.рф 0,049, Данны связей в Молекуле приведены на схеме.Вводимое вещество . Количество РОКф 10 фмононуклеарньж клеток Титры гемагглютининов (СИ)0,57 0,46 0,46 1,2...
Супрессор синтеза иммуноглобулинов
Номер патента: 897245
Опубликовано: 15.01.1982
Авторы: Бененсон, Василенкайтис, Панов
МПК: A61K 31/79, A61P 37/06
Метки: иммуноглобулинов, синтеза, супрессор
...и выражают в единицах поглощения, рПлощадь под кривой определяют по формуле.вК С а,где5- плошадь под кривой;К - 1,064;С - ордината максимума кривой;а - длина отрезка, соединяющего дветочки кривой, проходяшего,параллельно оси обцисс на уровне с/2.По калибровочной кривой, построенной Звпо контрольным иммуноглобулинам с известной концентрацией, единицы поглощенияпереводят в мг%.П р и м е р 1. Выделяют культурулимфоцитов из венозной крови больногоДиагноз - ревматоидный артрит. Инкубацию проводят в двух пенициллиновыхфлаконах по 2 10 клеток в 2,0 мл среЬоды 199 в течение 5 - 7 сут при 37 С.В одном флаконе лимфоциты инкубируют после взаимодействия с 15% водным раствором поливинилпирролидона с молекулярным весом 10000 в течение 60 мин, в...
Средство, обладающее иммунодепрессивным действием
Номер патента: 929104
Опубликовано: 23.05.1982
Авторы: Кулик, Лебедева, Наумец
МПК: A61K 31/06, A61P 37/06
Метки: действием, иммунодепрессивным, обладающее, средство
...динитро дыхательных фе антимутагеннь гии, и кас алиотранс ся средств итатов. ения жизни ей. действие достига фенола, как разобментов и угнедействием наводят Имм тся д шителяитрофенол (ДНФ кой практикеобмена и уровсов или в као средства для озов, ревматизИзвестен препарат диниспользуемый в медицин дляняче ышения основногослительных процес клетки.Пример10 1100 г весв 12 дней ив ве гипертер ния некотор. ДНФ од в доз ходин раз в 10 дней,дней. ческо л пс, мигрени, пода Опыты проводят в 50 крысах 2 донора ки беспородных и 48 1 и самки лини ципиенты проводят им фетальной аллогенноц В день операции и че после нее вводят раст М:0,25-0,3 10 мл, растворе Ридигер-Локк приготовленный на физ рофе его и епрессивля воре В суточных дозах 0,02-0,032...
Способ получения n-замещенных n-2-фурилэтиламинов
Номер патента: 932990
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит
МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...
Метки: n-2-фурилэтиламинов, n-замещенных
...консерванты и т.д., и перерабатывают в непосредственно применяемые лекарственные средства, такие как таблетки драже, капсулы, микрокапсулы, свечи, порощковые смеси, водные суспензии, растворы и т. д. Лекарственные препараты применяются в основном перорально и парентерально. где К и К имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с пропаргилальдегидом в среде этанола с послец юшим восстановлением реакционнойсмеси водородом в момент его выделе -.ния при 15-30 С и выделением целевоого продукта.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Вейгандильгетаг. Методы эксперимента в органической химии, М "Химия", 1968, с. 485,1И, Дьяченкойвес Корректор Г. Решетняк Составитель Редактор И. Михеева Техред М.РеЗаказ...
Средство, обладающее иммунодепрессивным действием
Номер патента: 933096
Опубликовано: 07.06.1982
Авторы: Гашев, Мацуленко, Петросова, Сейфулла, Слепухина, Смирнов, Сускова, Шумаков, Эмануэль
МПК: A61K 31/513, A61P 37/06
Метки: действием, иммунодепрессивным, обладающее, средство
...антителосинтезирующих клеток ( АОК и титры гемагглютининов на пике первичного и вторичного отв та изучено у машей линии СВА, иммунизированных внутрибрюшинно 210 8 эритроцитами барана. Препарат вводят однократно в дозе 50, 100,933096 6250 и 500 мг/кг веса за день иммунизации, а также в дозе 250 мг(кг,по следующим схемам: 1 - в день, через день, через 2 дня и через 3 дняэ после первичной иммунизации и Пза 3 дня, за 2 дня за день и в деньперед второй иммунизацией, проведенной через 14 дней после первичной. Количество АОК в селезенке выемшей определяют модифицированнымметодом локального гемолиэа на 3-йи 4-й дни после иммунизации, Количество зон гемолиза рассчитывают на0 ядросодержащих клеток. Уровень1 антител оценивают в реакции гемаге-...
Способ профилактики посттрансплантационных осложнений
Номер патента: 939006
Опубликовано: 30.06.1982
Авторы: Алехин, Лазарева, Растунова, Соболев, Щербакова
МПК: A61K 31/715, A61P 37/06
Метки: осложнений, посттрансплантационных, профилактики
...кожного лоскута на хвосте от мышей-доноров линии С 57 В 1./с беспородным мьппам реципиентампоследним вводят имуран в дозз 25 мг/кг в1.й, З-й, 5-й, 7.й и 9.й дии и преднизолон вдозе 30 мг/кг во 2.й, 4-й, 6-й, 8-й и 10.й дии;на 4-й и 9-й день эксперимента внутримышечно ввели продигиозан в дозе 500 мкг/кг. Сро.ки отторжения трансплантата в группе живот.ных, получавших только иммуноденрессантыв соответствии с известным способом, состав.ляют в среднем 16,2 1 0,9 дня, а при использовании иммунодепрессантов в сочетании с процигиозаном они составляют 19,4 й 1,22 дня,т.е, были на 3,2 дня больше. Различия статистически достоверны.Кроме того, у интактных мышей, которымвводили препараты по предложенной схемеПредлагаемый метод позволяет...
Способ получения производных 2-арил-iн-перимидина или их солей
Номер патента: 984409
Опубликовано: 23.12.1982
Автор: Кен
МПК: A61K 31/517, A61P 37/06, C07D 239/70 ...
Метки: 2-арил-iн-перимидина, производных, солей
...или более значительное снижение антител.Результаты испытания еримидиновых соединений Формулы 1 на их способность снижать образование антител приведены в табл. 1,Азатиоприн Сииуран), который ис,пользуется в качестве клинического иммунодепрессанта, имеет МЭД 100 мг/кг9.П р и м е р и 14 - 19. Методика индивидуального анализа сыворотки.Брали группы мышей из 10 особей. Мышей забивали, а сыворотку титровали индивидуальноДпя каждой группы мышей вычисляли среднюю величину гемагглютинина и определяли достоверность ( р ),опыта по сравнению с контрольной группой. Самая низкая доза, которая значительно ( р0,05) снижала титр антител, определяла конечную точку. Вещества вводили перот рально либо подкожно в виде десяти суточных доз, начиная за три...
Натриевая соль -4-нитрофенилацетил-трео -3 нитрофенилсерина, обладающая иммунодепрессивным действием
Номер патента: 790622
Опубликовано: 30.11.1983
Авторы: Арцимович, Иманалиева, Кудрина, Мигдал, Страукас
МПК: A61K 31/198, A61P 37/06, C07C 233/51 ...
Метки: 4-нитрофенилацетил-трео, действием, иммунодепрессивным, натриевая, нитрофенилсерина, обладающая, соль
...с тем, чтобы получить рыхлый осадок клеток. Капилляры одинаковой длины (1-1,2 см) с клетками помещают в специальные стеклянные камеры и прикрепляют разогретым парафином, Камеры заполняют питательной средой 199, содержащей 100 ед/мл пенициллина, 100 ед/мп стрептомицина и 10 инактивированной нормальной сыворотки морской свинки. В питательную среду для опытных образцов добавляют антигентуберкулин в дозе 25 мкг/мл, в соотношении О,В мп среды 199 и 0,2 мл антигена. Края камер смазывают стерильным вазелином и сверху закрывают стеклом, Опытные н контрольные камеры инкубируют при 37 С.в течение 24 ч, после чего камеры помещают под микроскоп и с помощью рисовального аппарата (РА)укрепленного на тубусе микроскопа, производят зарисовку зон миграции...
@ -хлоралкилили циклоалкилперхлораты, обладающие иммунодепрессивной активностью, и способ их получения
Номер патента: 809810
Опубликовано: 07.02.1984
Авторы: Жданкин, Зефиров, Ковалев, Козьмин, Полевая, Рубцова
МПК: A61K 31/02, A61K 31/025, A61P 37/06, C07C 71/00 ...
Метки: активностью, иммунодепрессивной, обладающие, хлоралкилили, циклоалкилперхлораты
...цикла). 40П р и м е р 4. В условиях примера 3, используя 3,2 г (30 ммоль перхлората лития, в качестве растворителя этилацетата вместо эфира и пропуская хлор при температуре от 0 до 45 5 оС, получают 220 мг (40,5) транс- -2-хлорцкклогексилперхлората и 70 мг (13) цкс-хлорциклогексилперхлората.Иммунотропную активность предлага"5 О емых соединений определяют по их способности влиять на антителообразованне (титры антител з сыворотке крови) к количество антиген-связывающих и розеткообразующих клеток (РОК) в селезенках мюаей, иммунизированных эритроцитами баоабана ( эталонный тестантиген). Эксперименты проводят на белых юваах весом 18-20 г. Животных кммункзируют внутрнбрюшинным введением 0,2 мп 10-ной взвеси эритроци тов барана . (510 "...
Способ получения 5-замещенных бензимидазо 2, 1 хиназолинонов-12
Номер патента: 1182043
Опубликовано: 30.09.1985
Авторы: Борошко, Попов, Тертов
МПК: A61K 31/517, A61P 37/06, C07D 487/04 ...
Метки: 5-замещенных, бензимидазо, хиназолинонов-12
...арсенала целевых продуктов. П р и м е р 1 а. Получение бензимидазо 2, 1-Яхиназолинона(За),Смесь 4,2 г (0,02 моль) моногидрата бензимидазол-сульфокислоты и 2,8 г (0,02 моль) антраниловой. кислоты нагревают на глицериновой бане при 140 С до окончания выделения ьо П р и м е р 1 б. Получение 5 Ие тил-бензимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолинона (5 Н) .Смесь 2,35 г (0,01 моль) бензимидазола 2,1-Ь хиназолинона, 10 мл диметилформамида 1,3 мп (2,9 г " 50 0,02 моль),иодистого метила кипятят с обратным холодильником в течение 30-40 мин. Образовавшийся мелкокристаллический осадок отфильтровывают, суспендируют в воде и нейтрализуют 55 ,водным аммиаком. Отфильтровывают бесцветные кристаллы, трудно растворимые в хлоформе. 43 2сернистого газа. Полученный...
Способ лечения хронического гломерулонефрита
Номер патента: 1351604
Опубликовано: 15.11.1987
Авторы: Абдуллаходжаева, Азимова, Арипов, Биктимиров, Исмаилов, Садыков, Уразметов, Уразметова
МПК: A61K 31/515, A61P 13/12, A61P 37/06 ...
Метки: гломерулонефрита, лечения, хронического
...3 раза по 100 мг. В результате лечения состояние больного улучшилось, отеки исчезли. СОЭ снизилась до нормы, показатели мочи нормализовались и стабилизировались (снижение протеинурии с 9,9 до 0,66 г/л), Побочных эффектов от применения батридена не было выявлено,Лример 2. Больная Т., 19 лет. При поступлении жалобы на отеки на лице и теле, малое количество мочи, боли в поясничной области, изжогу. Считает себя больной в течение 9 мес. Дважды лечилась стационарно. Нг лице явление Кушингизма, на туловище - гормональные стрии. Диагноз; острый затянувшийся гломерулонефрит, В процессе курса терапии больная, кроме симптоматического лечения, получала преднизолон в малых дозах 30 мг) и батриден 2 раза по 100 мг. После лечения состояние больной...
Дигидрохлориды 9-замещенных 2(1-адамантил)имидазо (1, 2 ) бензимидазолов, обладающие иммунодепрессивным действием
Номер патента: 1143039
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина
МПК: A61K 31/4188, A61P 37/06, C07D 487/04 ...
Метки: 2(1-адамантил)имидазо, 9-замещенных, бензимидазолов, действием, дигидрохлориды, иммунодепрессивным, обладающие
...животным аналогичнымобразом вводят соответствующий объемрастворителя, Через сутки после последней инъекции соединений животныхиммунизируют эталонным антигеномэритроцитами барана (по 0,5 мл 5%взвеси внутрибрюшинно). На 5-й деньпосле иммунизации животных забивают,собирают кровь и выделяют селезенки,Селезенки взвешивают, гомогенизируюти известным методом Заалберга определяют количество антигенсвязывающихили розеткообразующих клеток (РОК)среди 1 О мононуклеарных клеток селезенки. Результаты обрабатывают статистически с использованием "111 критерия Стъюдента, В сыворотке кровиопределяют титры антител (гемагглютининов) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" (ВНР) общепринятым методом, В каждой группе по 10мьппей, Титры...
Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( пиперидино-этил)-бензимидазолия, обладающий способностью угнетать иммунитет
Номер патента: 1069385
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...
Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать
...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...
Способ получения 5-( -цианэтил)бензимидазо(2, 1 ) хиназолинонов-12 общей формулы 1
Номер патента: 1424324
Опубликовано: 30.12.1990
Авторы: Борошко, Попов, Тертов
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/517, A61P 37/06, C07D 487/04 ...
Метки: общей, формулы, хиназолинонов-12, цианэтил)бензимидазо(2
...элюент-хлороформ:спирт 11)Реакция не идет. Охлаждают, разбавляютдвойным объемом холодной воды и фильтруют исходный бензимидазо(2,1-Ь)хиназолинон.П р и м е р 3. Цианэтилирование бензимидаэо(2,1-Ь)хиназолин-9- сульфокислоты.3,15 г (0,01 моль). бензимидаэо- (2,1-Ъ)хиназолин-он-сульфокислоты, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА в 5 мл ДИФА кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Реакция не идет. Охлаждают, осадок отфильтровывают. Получают исходную сульфокислоту.П р и м е р 4. Цианэтилирование натриевой соли бенэимидазо(2,1-Ь)хиназолин-он-сульфокислоты (1 е).К 3,37 г (0,0 моль) натриевой соли бензимидазо(2,1-Ь)хинаэолин- 9-он-сульфокислоты прибавляют 15 мл ДМФА, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА и кипятят...
Способ лечения кризов отторжения почечного аллотрансплантата
Номер патента: 1671303
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Калинин, Коваленко, Лунева, Серняк, Чернобривцев
МПК: A61K 31/573, A61P 37/06, G01N 33/50 ...
Метки: аллотрансплантата, кризов, лечения, отторжения, почечного
...определена следующим образом: выделилилимфоциты из гепаринизированной(25 ЕД/мл) веноэной крови реципиента путем наслоения на градиент плотности(1076 - 1078) фиколл-верографин.Полученный пул лимфоцитов дваждыотмывали средой 199 и доводили концентрацию клеток до 2 млн е 1 мл. Лимфоцитарную взвесь в объеме 1 мл вводили в 6 пробирок со средой инкубации, включающей 100 мМ чаС; 2,5 мМ МдС 2;05 мМ ЭДТА; 20 мМ КС; 5 мМ чайэ; 50 мМ трис-НС (рН 7,4), и метилпреднизолон в концентрациях 0,036 мг/мл (пробирка 1);0,0712 мг/мл(пробирка 2); 0,142 мг/мл(пробирка 3); 0,214 мг/мл (пробирка 4);0,285 мг/мл (пробирка 5); 0,428 мг/мл (пробирка 6).Одновременно с этим 1 мл лимфоцитарной взвеси вводили еще в 6 пробирок(7 - 12), в которых содержалась...
Состав для консервации трансплантатов
Номер патента: 1688877
Опубликовано: 07.11.1991
Авторы: Кулик, Мъбулава, Пятничук
МПК: A61K 31/06, A61P 37/06
Метки: консервации, состав, трансплантатов
...диабет без имплантации плодных поджелудочных желез и экспериментальный диабет с аллогенной имплантацией необработанных плодных поджелудочных желез), При этом у. опытных животных уровень гликемии и гликозурии снижался достоверно по сравнению с обеими контрольными группами. Следовательно, секреция инсулина предварительно обработанных ДНФ имплантатое была выше, чем при контроле, что свидетельствует о лучшей эндокринной функции обработанных имплантатов,В табл, 1 приведены результаты имплантации аллогенных плодных поджелудочных желез у крыс со стрептозотоциновым сахарным диабетом,Таким образом, применение ДНФ для предварительной обработки аллогенных имплантатов плодной поджелудочной железы существенно улучшает функциональные...
2-адамантильные производные фенотиазина, проявляющие иммунодепрессивную активность
Номер патента: 533309
Опубликовано: 28.02.1993
Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян
МПК: A61K 31/5415, A61P 37/06, C07D 279/28 ...
Метки: 2-адамантильные, активность, иммунодепрессивную, производные, проявляющие, фенотиазина
...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...
N-4-(1-фенил-2, 3-диметилпиразолон-5)-n -(2-оксиэтил) сукциндиамид, проявляющий противовоспалительную или иммунодепрессивную активность
Номер патента: 571067
Опубликовано: 23.04.1993
Авторы: Астраускас, Бурдулене, Казлаускас, Срюбайте
МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, A61P 37/06, C07D 231/50 ...
Метки: 2-оксиэтил, 3-диметилпиразолон-5)-n, n-4-(1-фенил-2, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющий, сукциндиамид
...Курсовая доза, мг/кг Предлагаемый 15,66(Фенилбу. тазон) 100 Редактор О.Кузнецова Техред М,Иоргентал Корректор М.Ткач Заказ 3089 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Иосква, И, Раушская наб., д. М 5 Производственно"издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 вание ведут при 78-140 С в течение7-10 ч.для осуществления способа получения предлагаемого соединения используют следующие вещества:метиловый эфир И-(1-фенил,3-диметилпиразолон)сукциндиамидакристаллическое вещество белого цвета,т.пл, 181-185 С,1 С моноэтаноламин - бесцветная вязкая жидкость,растворитель - насыщенный моногидроксильный спирт, например н-пропиловый спирт, бесцветная жидкость,т.кип. 97...