A61K 31/4439 — содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол

Номер патента: 628923

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Аншелевич, Сорокина

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61P 9/12 ...

Метки: гепертонических, кризов, купирования, средство

...0,25%-ного растворадроперидола (5 мг препарата) из флакона растворяют до 20 мл физиологическимраствором или 5%-ным раствором глюкозыи вводят внутривенно струйно медленно,контролируя самочувствие больного, величину артериального давления и частоту пульса. Контроль за этими показателями осуществляют через каждые 10 мин в течениеот 30 мин до 3 час.При введении 5 мг дроперидола у большинства больных уже через 10 мин наблюдают выраженное снижение артериального5 давления, нормализацию частоты пульса,улучшение самочувствия (уменьшение илиисчезновение головной боли, головокружения, беспокойства, тошноты, рвоты, дрожив теле).Систолическое давление после введениядроперидола снижается на 30 - 100 мм р т,а диастолическое давление на50 мм рт....

Номер патента: 595963

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Германе, Зарин, Лавринович

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 211/68 ...

Метки: 2-тетрагидропиридилбензазолов, производные, проявляющие, психотронные, свойства, соли

...активированным углем, отфильтровывают и добавлением воды переводятпродукт в осадок,36 После высушивания при 80- - 90 С получают 3,29 г (90/,) желтоватого 2- 1-4-(4- -фторфенил) -4 оксибутил -1,2,3,6-тетрагидропиридил-бензоксазола; т. пл. 118 - 20 С,Найдено, /с. С 71,82; Н 6,29; М 7,50; Сга Нг ГМа 02.Вычислено, й: С 72,09; Н 6,32; М 7,64.Аналогично получают:2- 1- 4- (4-фторфенил) -4-оксибутил-1,2, ,З,б-тетрагидропиридил-бензотиазол; жел- зе товатое вещество; т. пл. 32 - 33 С. Выход 90/оНайдено, /,: С 68,59; Н 6,36; Я 7,45,Ст 2 Нлз Г)г 05. Вычислено, /: С 69,05; Н 6,06; М 7,16.2-1-4-(4-фторфенил)-4-оксибутил,-1,2, ,З,б-тетрагидропиридил-бензимидазол;желтоватое вещество; т. пл. 113 1 5 С, Выход 85/оНайдено, /: С 71,93; Н 6,30; Х 19.С 22...

Номер патента: 700063

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Даниель, Франсуа

МПК: A61K 31/4439, C07D 405/12

Метки: 4-бензодиоксана, виде, изомеров, оптических, производных, рацематов, солей

...сушат.После перекристаллизацйи в метаноле и абесцнечивания актинирананным углем получают 10,1 г хлоргидрата ив (2,3-дигидро,4-бенно"диоксин-ил) -4- 5-хлора-(1 Н) --индол-ил=1-пиперидинэтанола нвиде смеси двух рацематон диасте"реоизамеров, которая имеет нидбелого тнердого нещества, т.пл.210 С.Найдено,Ь: С 61,2; Н 5,9 л 6,4;С 6 15,7Вычислена,%: С 61,47; Н 5,83;Ы б,".3; С 15,78, 700063 10Найдено,;:, С 66,0 у Н 4,9 у СК 13,1 уИ 10,4Вычислено,: С 66,06 у Н 4,80 уС 6 13,0 у И 10,27,СтадияБ. 1-ацетил" 4- Б-хлоро-(1 Н)-индол"3"илу -пиперидин.В 420 мл этанола вводят 8,49 г1-ацетил- (.5 хлоро-(1 Н)-индоп-ил"1,4-дигидропиридина и850 мг окиси платины и поглощаютводород да на .ыщения, Фильтруют,праполаскивают этанолом, упаривают досуха.Получают 9 г...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 1416057

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: A61K 31/4439, A61P 37/08, C07D 213/55 ...

Метки: аддитивных, амидов, кислотно, пиридиловых, сложных, соединений, солей, эфиров

...котороекристаллизуют из изопропанола (6 мл),чтобы получить кристаллы указаннойкислоты (42 мг).П р и м е р 3, (Е)-3-16-3-пирролидино- (4-толил) пропЕ-енил - 2"пиридил акриламидоксалат.Раствор кислоты (1) по примеру 2(0,3 1 г), охлаждают до -20 С и обрабатывают изобутиловым эфиром хлормуравьиной кислоты (0,45 г). Спустя2 мин в раствор пропускают медленныйпоток газообразного аммиака в течениео10 мин, Смесь перемешивают при 0 Св течение 1 ч и обрабатывают водой(0,3 г) в изопропаноле дала соединение в виде бесцветных кристаллов,т.пл. 198-9 С (разложение).П р и и е р 4. Этиловый эфир (Е)-3-6-3-пирролидино-(4-толил)пропЕ-енил 1-2-пиридил)акрилатщавелевойкислоты,. Раствор (Е)-3-6- 3-пирролидино-(4-толил)пропЕ-енил 1-2-пиридилакриловой кислоты...