Патенты с меткой «теофиллина»

Номер патента: 85560

Опубликовано: 01.01.1950

Авторы: Варнакова, Данкова, Преображенский, Свадковская

МПК: C07D 473/08

Метки: 6-диокси-4-амино-5, теофиллина, формиламинопиримидина

...и тече 1)пс .3) м)1 Г.,)глс пгрс )и)пи( ире;рй 31)СОТ. Я )3 СЯКОИН) МЯССУ РООГ)5(Ят ИРРРЫРИПП)ЯТЬ и ГРцРИИР 1 СИ,СР 311(М ,(Г(Я С)5;,Я 1;Я(Т( О 3(01)ТЯТ 1011 ТР 3 И(РЙТУОС 1. ) РРРЗ -) ЧЯС 0(Я;он огфильтроцына)от 11 ( 3 СЯТ )сри, - 69.)3:Со; рор)111 111103 О 1)303310;)ОГО Го(ТянгпОт, 2 Г. плСС Г 1 1 г ОТ рйсП СТ й 1 31Г 0 1 Я -ЯГ И И 0 и Я;1 РОС ЪГО К И (,СОТ .2) ) )0) м; гг)НСио ироизво;ного Р, )2 г )Ггс и;ь инчс ре;со. 1 риСдОГО НяТ 1)а Н 6,- М сПЕТИГ(сул фсчтя, 110 СЛС И 1)поа:)ЕИИ 5( 5 С,(Оси И ИМ(ТПЛСУ,(Ьфата 1 Эес)К(ИОИНУЮ Мс)ОСУ НЕРСМСПИИс(К)т 1 Н КОМНЯТЭ(0( ТЕМ- нературе в течение 2 чяс., затем нагрева)от до 80 и перемениак)т ири отой температуре в т(чсиие (,) мин, По охла)кдеиии осадок отфпльтр(н(ыают, иромыва)от од(э( и в...

Номер патента: 504490

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...толуоде и пропускают хдористый водород до кислой, Зб реакции, при этом выпадает гидрохлорид 7.- -мет.д. " -( Р -34-дихдорфенидэтил)- -3-аминпропилтеофилдинв. в виде белого кристаллического порошка. После перекрисИддизвции из изопропанода получают 200 г В П р и м е р 2, 7-И -метил- Й -(Р - -2,6-дихдорфенилэтил) -3-аминопропид) теофидлин.90,3 г (0,25 моль) гидрохлорида И-метил- М -( ф -2,6-дихлорфенилэтил) -3-аминохлорпропана и 45,0 г (0,25.моль) теофилдйнв конденсируют иобрабатывают аналогично примеру 1. Для очистки основания переводят в биоксалат, который после перекриствлйиэацоии иэ иэопропанола плавится при 192- 195 С, выход 91,2 г (7.1%). Свободное основание в толуолъном растворе при обработке газообразным хлористым водородом...

Номер патента: 507241

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...пиридина и 300 мл диэтилового эфира. Смесь нагревают до кипячения, причем одно.временно отгоняют эфир. Затем нагревают на водяной ванне до превращения 500 мл дистиллята, при.10 15 40 чем внутренняя температура повышается примерно до 85 С. Прсле добавки 42 г тиовглхлорида перемешиваю 1 при этой температуре еще 2 ч. Охлажден. ный продукт реакции растворяют в 1 л эфира, вливают в 1 л ледяной воды и водный сгной после удаления эфирного раствора еще два раза извлекают эфиром. Соединенные эфирные экстракты про. мывагот водой и раствором бикарбоната натрия, сушат хлоридом кальция и упаривают. Остаток при142 - 145 С (11 мм рт.ст,) дает бесцветное масло, п -- 1,5631. Вьмод составляет 602 г (89% теории).Б. Получение целевого продукта.Смешивают...

Номер патента: 507242

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...изизопропанола гидрохлорид, перекристаллиэован.ный из смеси изопропанол - этанол (5:1),плавитсяпои 181 - 1825 С,Получение целевого продукта, Если 189,5 г(0,63 моля) 7 (3 . бромпропил) . теофиллинаконденсируют с 231 г (2 х 0,63 моля) й - метил. Ц3 - фтор 4метоксифенилэтиламина аналогичнопримеру 1, то получают наряду с 152 г гидробромида йметил Д 3 - фтор . 4- метоксифетщлэтил.амина 182 г(74%)7- й метил - й. (3. 3. фтор. 4 метоксифенилэтил) . 3 - аминопропил - теофил.лина с т,кип. 231 С (0,4 мм рт.ст), п = 1,5527.Полученный из этанольного раствора основания схлористым водородом гидрохлорид после пере.кристаллизации иэ смеси метанол-этанол (5:1)плавится при 217 - 218,5 С.П р и м е р 5. 7 . й - Метил - й . (3 - 3 .(1,26 моля) 3 ....

Номер патента: 507243

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...- 3 - аминопропил теофиилинаВ трехгорлой колбе сме 1 пивают 38,0 г (0,2 моля) Д 3,4 . дихлорфенилэтиламина и 20,2 г (Отмоли) триэтиламина и 100 мл толуола. При размешивании при комнатной температуре в течение 90 мии вливают суатензию из 60,2 г (0,2 моля) 7(3 - бромпратил) - теофиллина и 300 мл толуола и затем в течение 16 ч кипятят с обратным холодильником. Отсасывают выделившийся триэтиламингидробромид, фильтрат промывают водой и упаривают в вакууме. Маслянистый остаток ра.створяют в 100 мл изопропанола. После добавки 15 мл 48 оной водной бромистоводородной кисло па выделяются кристаллы, которые отделяют и пврекристаллизовывают из метанола, Получают 57,5 г (59% теории) гидробромида 7. й. (Р,4- -дихлорфенилэтил) 3аминопропил...

Номер патента: 526291

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Лудвиг, Оскар, Фердинанд, Франк

МПК: A61K 31/52, C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...) -3-аминэпропил - -теофиллин,10, 7 г (0,03 моля) 7- М - метил- Й ( -3-метокси-хлорфенилэтил ) -3-аминопропил 1-теофиллина и 34,4 мл 48%-ной водной бромистоводородной кислоты обрабатывают аналогично примеру 1, Получечное вещество растворяют в ацетоне и добавляютраствор 3,5 г малеиновой кислоты в ацетоне. Выделившиеся кристаллы перекристаллизовывают из ацетона. Получают 43 г (32%от теоретического) малеината 7-М -метил-Н-( -3-окси-хлорфенилэтил)-3-аминопропил-теофиллина с т. пл. 190-193 оС,П р и м е р 3. 7-М-метил - М-(-2 - хлор-оксифенилэтил)-3-аминопропил--( -2-хлор-метоксифенилэтил)-3-аминопропил -теофиллина и 97 мл 48% - ной вод -ной бромистоводородной кислоты в течение4 час кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 691092

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Ганс, Лудвиг, Франк

МПК: A61K 31/522, C07D 473/08, C07H 7/06 ...

Метки: производных, теофиллина

...с 6-Р-глюкопиранозида и 58,3 г (250 ммоль) хлоридаклофибриновой кислоты после обычнойпереработкй и хроматографии На колонне с силикагелем проявление элюированием с помощью смеси метилен 1 хлорид - метанол (15 1 получают42 г (90) метил"2,3,4-три-О-клофибринил-б-толуолсульфоннл- о(;0-глюкопиранозида в аморфном виде. Затемиз 8,1 г (45 ммоль) теофиллина и20"42 г (45 ммоль) метил,3,4-три-О-клофибринил-б-О-толуолсульфонил" А-0-глюкопиранозида получают аналогично примеру 1 после хроматографии наколонне с Силикагелем (проявлениеэлюированием с помощью смеси метиленхлорид-метанол .(15;1 16 г (38) метил-б-дезокси-(теофилл-ил) --2,3,4-три-.О-клофибринил- сК-глюкопирайозида, т,пл. 137-140 С (диэтиловый эфир),ЗО Найдено, %: С...

Номер патента: 857136

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Аскеров, Гусейнов, Исламов

МПК: C07D 473/08

Метки: азопроизводные, водных, качестве, растворах, реагентов, скандия, спектрофотометрического, сульфосодержащие, теофиллина

...остается в ледяной бане.Для проведения азосочетания 53, б 017 г ( О, О 2 моль) теофиллина растворяют в 50 мл 4-ного раствора аммиака в ацетоне и охлаждают до - 1 ОС,Перед проведением аэосочетанияудаляют избыток нитрита путем введения сухой сульфаминовой кислоты.Последнюю вводят матьми порциямипо 50 мг и при постоянном перемешивании, пока не прекращается выделение пузырьков азота. Далее к раствору теофиллина добавляют весь раствор диазония и перемешивают энергично в течение 2 ч, Реакционную смесьоставляют на 12 ч, затем отфильтровывают на воронке Бюхнера с помощьюводоструйного насоса и сушат в эксикаторе над плавленным СаС 1.Выход продукта 3,57 г 401 (ат теоретического)Для очистки препарат растворяютв минимальном количестве...

Номер патента: 936814

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Карл, Франц, Эрих

МПК: C07D 473/08

Метки: производных, теофиллина

...Выход 12,8 кгленхлорида при перемешивании в токе азота, Перемешивают еще 1 ч при пропускании азота и добавляют тризтиламин до рН 5-6 (около 17 г). Затем добавляют 7,4 г уксусной кислоты и 19,8 г триэтилфосфита и перемешивают 1 ч при 20 С и дополнительно 20 мин при 40 С, Растворитель отгодняют в вакууме, остаток растворяют в 125 мл иэопропанола, фильтруют и оставляют стоять день в холодильнике. Отсасывают с-бром,5-диацетоксиацетофенон, промывают охлажденным на льду изопропанолом и высушивают при 40 С в вакууме. Выход 274 г (873 от теории). Т.пл. 68-69 С. Формула изобретения Способ получения производныхтеофиллина общей Формулы 1 где Т - 7-теофиллинил;В - водород или метил;иили 2и где две оксигруппы фенильного кольца не могут находиться в...

Номер патента: 1048402

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Баркалая, Ванина, Карабутова, Лобанов

МПК: G01N 31/16

Метки: теофиллина

...и времени,Наиболее близким к предлагаемому. по технической сущности и достигаемому результату является способ определения теофиллина путем растворенияанализируемой пробы, добавления краствору нитрата серебра с последующим титрованием щелочью выделившейся азотной кислоты с использованиемв качестве индикатора феноловогокрасного 3 3.Однако известный способ недоста точно селективен, осадки с нитратом серебра образуют галогены и многиеорганические соединения: сульфаниламидные препараты, производныебарбитуровой кислоты и др, Недостатком метода является также и эна 5 чительный расход соли драгоценногометалла и невысокая воспроизводимость,метода,Цель изобретения - повышение точности и избирательности определения10 теофиллина и снижение...

Номер патента: 1114337

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 37/08, C07D 295/22 ...

Метки: производных, теофиллина

...дважды встряхивают уксусным эфиром, подщелачивают добавлением концентрированногонатрового щелока и дважды экстраги руют уксусным эфиром. Из экстрактавыкристаллизовывается вещество, которое перекристаллизовывают из хлороформа и этанола (9:1) и сушат ивысоком вакууме. Получают указанноесоединение с точкой плавления 132138 С (выход 527).Вычислено,Е: С 57,26; Н 6,12;И 15,18;:Р 4,12.С Н РИ О Н О (мвес 461,5).Найдено,Х: С 57,54; Н 6,15И 15,52; Р 4,10.П р и м е р 6, 7-/2-/4-(2-фурил)- -1-пиперазинил/-2-этил/-теофиллин.Смесь 2 г (8,26 ммоль) 7-(2-хлорэтил)-теофиллина и 3,78 г (2 ммоль)И-Фуроил-пиперазина расплавляютна масляной ванне при 100 С и втечение 3 ч поддерживают такую температуру. После охлаждения затвердевшую массу растворяют в...

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Войцеховская, Глушков, Каминка, Машковский, Овчарова

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 37/08 ...

Метки: 7-(2-окси-3-амидинопропил, активностью, бронхорасширяющим, гидрохлориды, действием, обладающие, производных, противогистаминной, теофиллина

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Номер патента: 1297729

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 31/14, C07D 413/06 ...

Метки: 7-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармацевтически

...этан-ил 1 теофиллина т.пл . 11 5116 С (этилацетат);о,7- 2-(5-гсетип,2,4-оксадиазол-Зил) этанилДтеофиллин, т,пл. 113115 С (этанол);7- 2-окси-З-(5-метил,2,4-оксадиазол-ил)пропан-ил теофиллин,т,пл . 148 - 150 С (этанол);О . 7-2-окси-(5-2-пиперидиноэтан 1-ил -1,2,4-оксадиазол-З-ил)пропан 1-ил теофиллин, т,пл. 110 - 111 С;7-3-(5-г 2-диэтиламиноэтан-ил 1,2,4-оксадиаэол-З-ил)пропан-ил 1 те -офиллин-малеинат, т.пл. 134 - 136 С;7- 4-(5-глетил,2,4-оксадиазол-Зил)бутан-ил 1 теофиллин,т.пл. 131132 С (этанол);7-14-2-пиперидинэтан-исг,2,4 -оксадиазол-ил)бутан-ил 1 теофиллинмалеинат, т.пл. 146-147 С;7- 5- (5-метгтл, 2, 4 - оксадиазол -3-ил) пентан-ил теофиллин, т,пл. 160162 С25 7- 2 "окси-о-С 5"фени,2,е-оксадиазол-З-ил)пропан-илтеофиллин,т,пл, 179 -...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 413/06 ...

Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармакологически

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Номер патента: 1344756

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 473/08 ...

Метки: действием, кашель, обладающие, производные, соли, теофиллина, успокаивающим

...плавится при 211-213 С.з) 3,34 г 7- (5-аминометил,2,4- оксадиазол-ил)-метил 1-теофиллингидрохлорида и 4,5 г карбоната калия3в 80 см диметилформамида при комнатной температуре смешивают с 2,2 г этилбромида и перемешивают 7 ч, Растворитель отгоняют при пониженном134475давлении. С соляно-кислым этаноломполучают 2,2 г (62 Х) 7- Ц 5-диэтил, аминометил,2,4-оксадиазол-З-ил)метил 3 -теофиллин гидрохлорида, котоо 5рый плавится при 207-208 С (этанол),П р и м е р 4. а) Смесь из 25,2 г2-(теофиллин-ил)-ацетамидоксима,200 см толуола; 6,8 г метилата натрия и 34,6 г этилового эфира р -диэтиламинопропионовой кислоты в снабженной водоотделителем колбе при постоянном перемешивании кипятят в течение 4 ч. После фильтрации с помощью 11,6 г малеиновой...

Номер патента: 1482528

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Курт, Лудвиг, Ульрих, Феликс

МПК: A61K 31/522, A61P 9/12, C07D 473/08 ...

Метки: производных, теофиллина

...и, прилагая вакуум состороны фильтрата, на Фильтре высушивают. Остаток поглощают в 400 мл этаиола и при размешивании нагревают до50 С, Продолжают размешивание в течение 20 мин при 50" С, Еще теплую суспензию отфильтровывают и промывают50 мл этанола. Полученный таким образом этанопьный раствор затем сгущают досуха и оставшееся твердое вещество смешивают с 150 мл н-гексана.После промывки суспензии жидкую Фазуеще раз отфильтровывают и оставшиесякристаллы промывают 50 мл н-гексана,Очищенный продукт имеет точкуплавления 96 С и получается в видебелого порошкового вещества в количестве 27,4. (34,8 Х теории).П р и м е р 2. 7-(5-(4-п-Фторбензоил) -пиперидино)-пентил) -теофиллин.Повторяют пример 1 с той разницей,что используют...

Номер патента: 1573427

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Бекман, Василов, Данилова

МПК: G01N 33/53

Метки: крови, сыворотке, теофиллина

...и поглощение исходного белка при той же концентрации, равном 0,3, и мол. м. белка и 8-аминотеофиллина, равных соответственно 69000 и 200, получают замещение в молях теофиллина на моль белка:69000Замещение = --- . --- 2 О87200- - -1Е,-О,ЗПолученный коньюгат содержит 13 молекул теофиллина на каждую молекулу белка. 25П р и м е р 2, Получение коньюгированного антигена теофиллина с человеческим сывороточным альбумином (Т-г/а-ЧСА).К раствору 40 мг 8-аминотеофиллина 30 и 90 мг человеческого сывороточного альбумина (ЧСА) и 2 мл 0,0.1 н, МаОН, охлажденного до 10 С, добавляют в течение 30 мин 120 мкл 25%-ного глутароного альдегида.Реакционную смесь пере 35 мешивают 1 ч и прикапывают 10 мгЯаВН в 100 мкл воды. После инкубации в те-. чение 1 ч при...

Номер патента: 1601578

Опубликовано: 23.10.1990

Авторы: Морозова, Хейдоров

МПК: G01N 33/48

Метки: крови, плазме, теофиллина

...натрия. Смесь хорошо перемешивают и центрифуги руют 10 мин при 6000 об/мин. Надосадочную жидкость сливают, отмеривают 6 мл и переносят в пробирку, прибавляют 3 мл 10%-ного водного раствора хлорамина Б, перемешивают и оставляют в штативе. Через 2 - 3 мин прибавляют 1 мл 0,4%-ного водного раствора тимола в 15%-ном растворе гидроксида натрия, смесь перемешивают и помещают в водяную баню на 20 мин при 60 С. Окрашенные растворы охлаждают и измеряют оптическую плот:. зсть при 458 нм, например, на ФЭКМ (светофильтр 1 ч. 4, кювета толщиной слоя 20 мм) относительно раствора сравнения, который представляет смесь реактивов; 2 мл 2/3 й серной кислоты,Та,бл и ца 1 е . Х - среднийЯх - стандартн Е 0,95 ТОЧНОСТЬ О Еот - относитель еления; реднего...

Номер патента: 1800362

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Герасимчук, Ковальчук, Медведовский

МПК: G01N 31/22

Метки: идентификации, теофиллина

...например 0,05 г. В случае присутствиякроме кислореагирующих ингредиентов такжесоединений, связывающих медь (например,никотиновая и глютаминовая кислоты в лекарственном препарате "героцеребрине, см, нижетабл, 2), количество раствора сульфата медиувеличивают, например, до 8 капель,При необходимости идентификациимикроколичеств теофиллина, например порядка 1 - 0,5 мг, более четкие результаты наблюдались при применении меньшегоколичества эфедрина гидрохлорида - 0,1 мл. 1 %-ного раствора. Чувствительность предложенной реакции составляет приблизительно 0,5 мг/мл препарата, чтопрактически соответствует реакции по протоколу (чувствительность в некоторых смесях может колебаться, см, табл. 2),.П р и м е р 2, Идентификация теофиллина в...