A61K 31/437 — гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Номер патента: 336024

Опубликовано: 01.01.1972

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 9/08 ...

Метки: 336024

...К раствору воды, 0,5 г метабиремешивают до расдо 1 л, Полученный ке углекислого газа илизуют 30 мин при темноте. Препарат енее 1 года. редмет изобретения Способ получения 15 тем растворения ай,ций, добавления ки билизацией и ампул тем, что, с целью по увеличения срока 20 добавляют уретан,ют и добавляют меаимолина пуоде для инъекледующей стаотличающийся астворимости ирастворительлоту, нагреват натрия. раствора молина в в слоты с пос ированцем, вышения р хранения в винную кис табисульфи Н, А. БугримХарьковский научно-исследо Изобретение относится ксается способов получения рца, используемого в качсстмического средства,Известен способ получения раствора аймолица путем его растворения в воде для инъекций, добавления кислоты с последующей...

Номер патента: 415881

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Иностранна, Кейти, Кнорин, Масааки, Нагацу, Сейго, Сусуму, Тосихико, Цутому

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/437, C07D 471/02 ...

Метки: 5-апиридина, которые, лекарственными, лиразоло, могут, найти, новых, обладают, относится, пиразоло, пиридина1изобретение, производных, свойствами, способу, улучшенными

...После отгонки хлороформа получаютЗО бледно-голубые кристаллы. Перекристаллизацией из бензола получают 200 мг (60/о);орректор О Редактор рина ина Заказ 2046/13ЦНИИП Тираж 506оцитета Совета Министроветений и открытийаушская наб., д. 45 Изд.1290 Государственного по делам нзо Москва, Ж, ПодписноеСР шография, пр. Сапунова,32-(п-хлорфенил) - 3 - нитрозопиразоло 1,5-апиридина в виде зеленых игольчатых кристаллов, т. пл. 201,5 - 202,5 С,Вычислено, %: С 60,59; Н 3,13; Х 16,31.С 1 зНвХзОС 1,Найдено, %: С 60,38; Н 3,36; 1 16,67,П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 из2-(а - бромфенил) - пиразоло 1,5-апиридипаполучении 2- (п-бромфенил) -3- нитрозопиразоло1,5-а пиридин, т, пл. 198 - 199 С. Выход93/Вычислено, %: С 51,68; Н 2,67; М 13,91.С 1...

Номер патента: 432720

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Иностранец, Иностранна

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, C07D 471/02 ...

Метки: имидазо-2, производных

...кислоты добавляют 21,8 г 2,3-диаминопиридина, затем нагревают до 80 - 90 С, до прекращения выделения газа. После охлаждения выделившийся осадок отфильтровывают, промывают 3 раза по 50 см ацетона, потом поглощают 200 см 1 н. соляной кислоты. Раствор соляной кислоты, полученный после фильтрования, нейтрализуют 20 г твердого бикарбоната калия, Выделившийся осадок отфильтровывают и сушат при 20 С при 0,5 мм рт. ст.Таким образом получают 22,7 г,2-этоксикарбониламиноимидазо(4,5- Ь) пиридина с т, пл. 285 С (разложение).Исходный 2,3-диаминопиридин, с т. пл.115 - 116 С, можно получить на основе 2-амидопиридина. 1,3-Диэтокси 4 сарбонил - 2-метилизотиомочевину, т. пл. 46 С, можно получить действием этилхлорформиата на 2-метилизотиомочевину,П р и...

Номер патента: 449722

Опубликовано: 15.11.1974

Авторы: Божко, Скоркин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 35/78 ...

Метки: аймалина

...водный экстракт водим 25, ным раствором аммиака до РН более 7, начто расходуют 3 л аммиака. Извле 15 кают аймалин и резерпин из водного экстракта бензолом 3 раза по5 л) . Говаривают бензольныи раствор досуха, кубовый остаток растворяют в 0 3 л метанола, охла;даю ют до 8-12 фС и оставляют для кристаллизации на Ж ч. Выделившиесякристаллы отделяют от маточника,промывают метанолом ( 75 мл).Затемвыделяют аймалин и резерпин. Ра 5отворяют 180 г смеси аймалина и;1резерпна в 1 л; л:.рг 4 оя:а, Извле.кают амалин из;.л, р сор.",1 но 1 ораствора водным Ео -н;и раствооомуксусной кисло 1 ы(4 раза по 2 л 3 .Ео.ццелачива;:т уксусно=-кнслый раствор аЛмалина водным я,.,1 иаком дорн более 7, Извлекают аймалиц изводного раствора бензолом (Э разапо...

Номер патента: 476000

Опубликовано: 05.07.1975

Авторы: Бехли, Гладких, Козырева, Лебедева, Лычко, Максаковская, Мошковский, Рабинович, Сазонова, Сопрунова

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4706, A61P 33/06 ...

Метки: активность, аминобензо(ж)хинолинов, бесполых, грызунов, дифосфаты4-(диэтиламиноалкил, малярийных, отношении, паразитов, проявляющие, птиц, форм, эритроцитарных

...действие препарата обнаруживается, начиная с дозы 0,25 г/кг,Отравление развивается постепенно и характеризуется повышенной раздражительность.о животных и угнетением прироста веса.Препарат вызывает угнетение функции печени, дцстрофи(ческие изменения парецхцматозных оргацоз и легенеративно-лесквам(ятц(в(цьепроц ссы в желудке н кицр(нике,П: парят окпяшивает в желтый цвет гнут(реьцч( о:гаць. ц мочч.Хлсрохип в лозе 0,25 г/кг при повторномввелсццц приводит к большим нарушениямсостояния животных, чем описывясмь(й препарат в той же дозе.Пример 2,Дифосфат 4 - (р-диэтиламиноэтил) аминобензо (р) хинолина х 1 С 11, )ч 1 Н ),211,р(0 -1 Л 2 зХ 2 НтО, 1 О Ж кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха, горького вкуса, т, пл. 216 - 217...

Номер патента: 522187

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Петров, Сахарова

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 3-ацил-2-алкил, арил)-имидазо, пиридинов

...3. 3-бензоил-мегилимидазо (1,2 аа. ) пиридин.Смесь 7,4 г (0,0326 г моль) бензойного ангидрида, 2,1 г (0,016 г моль) 2-мегилимидазо ( 1,2 оС ),пириднна нагревают при180-190 оС в течение 24 час. Смесь обрабатывают кипящей водой, горячим 10% нымраствором едкого натра, опять горячей водой, затем растворяют в хлороформе. Аналогично описанному выше из пегролейного эфира выделяют 1,86 г (выход 49,3%) вещества с г.пл, 86-87 оС (из водного спирта),Найдено%: С 76,40, 76,57; Н 5,01,4,97; И 11,81, 83,сутствии карбоната щелочного металла, поеимущественно, при 150-190 С.П р и м е р 1. 3-ацетил-метилимидазо( 1,2 о- ) пиридин.Смесь 2,1 г (0,016 г,моль) 2-метилньалано(1,2 а(.), лнрнднна, 3 4 н(0,032 " ьольуксусного ангидрида и 1,3 г безводного поташа...

Номер патента: 535908

Опубликовано: 15.11.1976

Автор: Джорж

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5-в-пиридина, имилазо-(4, производных

...в течение ночи. Растворитель удаляют, а остаток встряхивают с 50 мл воды и фильтруют. Остаток затем переносят в гидроокись натрия, фильтруют и подкпсляют до рН 3, встряхивают с тремя по 150 мл порциями диэтилового эфира и высушивают над сернокислым магнием. Растворитель выпаривают и при этом получают желаемый 6-хлор-(трпфторметил) -1 Н-имидазо-(4,5-Ь) -пиридин, т, пл.190 - 292 С, с возгонкой от 260 С.П р и м ер 2. Получение 5,6-дихлор-(трифторметил) -1 Н-имидазол-(4,5-Ь) -пиридина.1- (Метилкарбамоилокси) -6-хлор- (трифторметил) -1 Н-имидазо- (4,5-Ь) -пиридин (250 мг) в 2,5 мл метанола насыщают НС 1, Реакционной смеси дают постоять 3 ч, затем выливают в воду и фильтруют для отделения желаемого 5,6-дихлор - 2 - (трифторметил) -1 Н-пмидазо-...

Номер патента: 541436

Опубликовано: 30.12.1976

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5-в-пиридина, имидазо-(4, производных

...- хлор- - (трифторметил) -1 Н- имидазо (4,5-6 пиридин (2 г, 0,004 моль) растворяют в 15 мл метанола с добавкой 2 мл гидроокиси аммония (77 0,880). Реакционная смесь отстаивается в течение 16 час, затем растворители удаляют, а остаток кристаллизуют из бензольно - ацстоповой смеси; т. Ил.242 - 244 С (О,б г; выход около 63%).Вычислено, % С 35,53; Н 1,70; К 23,68.Найдено, %: С 35,38; Н 1,83; К 23,43.П р и м е р 2. Получение 5-трет-бутиламино-хлор- (трифторметил) - 1 Н-импдазо 4,5-6 пиридина.6-Хлор- (трифторметил) -1 Н-нмидазо 14,5- 6 пиридин (2,0 г) смешивают с трет-бутиламином (5 мл) в 10 мл диэтилового эфира. Реакционную смесь оставляют стоять на протяжении 8 дней, затем растворитель выпаривают, а остаток, взятый с 8 мл хлороформа,...

Номер патента: 545260

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: антиподов, октагидроиндолохинолизина, оптических, производных, рацемата, солей

...величинами.ИК- и ЯМР-спектры однозначно подтверждают структуру соединений общей формулы 1.П р и м е р 1. Поучение 1 а-этилр-(2-цианоэтил) -1,2,3,4,6,7,12,126 - октагидроиндоло,3-а хинолизина.1 г 5 О/,-ного катализатора палладия на угле тщательно промывают дистиллированной водой, затем метанолом, потом предварительно гидрируют в небольшом количестве метанола. После прекращения поглощения водорода добавляют раствор 1,50 г (4,64 ммоль) (1 . этил,2,3,4,6,7 - гексагидро - 12 Н-индо 545260ло 2,3-ахинолизин- нл) - пропионитрила в150 мл метанола и смесь гидрируют при комнатной температуре и атмосферном давлении.Рассчитанное количество водорода (110 мл)поглощается примерно за 15 мин. После прекраШения поглощения водорода...

Номер патента: 563917

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Вилли, Фолькард, Эберхард

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: имидазо-2, пиридинов, солей

...-пиридина.530 мг 2,4-,диметоксибензойной кислоты аналогично примеру 4 переводят в хлорангидрид кислоты и растворяют в 1 мл бензола. Этот раствор,по каплям добавляют к смеси из 440 мг 2,3-,диаминопиридНна, 3 мл пиридина и 2 мл триэтиламина и смесь в течение 3 час перемешивают при комнатной температуре. К смеси дооавляют воду, нейтралНзуют концентрирсВанной соляной кислотой и экстрагируют этилацетатом. Этилацетат упаривают, остаток обрабатывают разоавленной со. ляной кислотой, осажденные кристаллы отса с 11 вают,и перекристаллизовывают из этаиола; т. пл. 172 - 174 С.Б. Хлорпидрат 2- (2,4-,диметоксифенил)- 1 Н-имидазо 4,5-6 пиридина.155 мг хлоргидрата 2-амино- (2,4-,диметоксибензоиламино) -,пиридина растворяют в 2 мл пиридина....

Номер патента: 613757

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Божко, Скоркин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 35/78 ...

Метки: аймалина

...аймалниа бензолом с дальнейшей обработкой известным способом, Выход составляет 35 - 400/0 от содержания аймалнна в сырье 2.Однако выход аймалина при э Способ поясняется следующим примером: Пример. 15 кг коры раувольфии экстраги. руют водным 40%-ным раствором спирта пу. тем трехразового настаивания (по 50, 30 н 35 л) нли способом протнвотока, Из образовавшихся ОО л экстракта отгоняют спирт, по. лучая 40, л кубового водного остатка, который нодщелачиваю г водным раствором 25%-ного аммиака до рН0 -(расходуется около 4 л аммиака) и извлекают алкалоиды хлористым мергнленом 3 раза по 5 л. Хлорметилеиавый раствор упаривают до /20 первоначального объема и извлекают аймалин 0%-ным водным раствором орто-фосфорной кислоты 3 раза по 2 л. Иэ водного...

Номер патента: 634673

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Вилли, Фолькард, Эберхард

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 5)пиридинов, имидазо-2, солей

...г (25% от теоретического),Найдено,%: С 56,20; Н 6,46;1 12,44,Вычислено,%: С 55,65; Н 6,20,Й 12,33.Уф-спектрйл,д., 306 нл (этанол).П р и м е р 8. Днгндрохлорид 2-(4-метоксифенил )-3-(3-морфолинопропил)-ЗН-имидвзо 4 5-Я пиридинв.Соединение получают аналогично примеру 7 Б из Я -(2-хлор-пирндил)-(3-морфолинопропил)-4-метоксибензамидв водиатиленгликоле при 150 С. Исходное соединение синтезируют аналогично примеру7 А нз-3-морфолинопропил)-2-метоксибензвмидв и 2-хлор-З-аминопирядинв,выход 2 2 г (2600 от теоретического),от. пл, 218 С.Найдено,%; С 56,40; Н 6,21; С 3 1611.Вычислено,%: С 56,47; Н 6,31;С 3 16,67,Уф-спектр:г 300 нм (атанол),П р и м е р 9. Дигидрохлорид-гидрат2-(4-метоксифенил )-3- 3- (4-фа нилп ипервэин-ил) пропнлД-ЗН -пмидвзо...

Номер патента: 655314

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Анри, Габор, Дон, Жан-Пьер, Клод, Режи

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: нафтиридина, производных, солей, стереоизомеров

...показывают, что оба соединения являются геометрическими изомерамц, причем изомер с т.пл. 166 С имеет структуру транс-,оа изомер с т,пп. 195 С имеет структуру ццс-изоОмера.Это цис- и транс-цзомеры гексапдро,2,3,За,4,5 оксо-б,бН-доло 3,2,1.де 1,5 нафти- з"ридццаметцлкарбоксцлата.4.П р и м е р 3. Гексагдро,2.,3,3 а, 4,5 метил.)5В колбу емкостью 50 мп при номешцваиипомещают 2,26 г (0,010 моль) Гексагиуро,2,,3,3 а,4,5 6 Н цпдопо. 3,2,1-де 1,5 нафтиридшона - 6,3 г (0,059 моль) 98%-ной муравьинойкислотя и 2,5 г (0,024 моль) формапьдегцда40З.Раствор доводится до рефлнткса и затем 16 чнаходится прц комнатной температуре, Затемреакционную среду вылцваот на 250 мл водьуи промывают 2 раза, каждый раз в 100 мл45бензола. После этого водную фазу...

Номер патента: 665804

Опубликовано: 30.05.1979

Автор: Джоэл

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: пиридоиндолов

...не станет нейтральной относительно лакмуса. Затем экстрагируют толуольный слой 4 раза с 125 мл 1 М винной кислоты. Комбинированные вытяжки промывают один раз простым эфиром, прибавляют 50-ный водный ХаОН до щелочной реакции, охлаждают и экстратируют два раза с 75 мл СНСа СНС 1 а, вытяжки промывают водой до тех пор, пока промывная вода не станет нейтральной относительно лакмуса, сушат К 2 СО фильтруют и выпаривают досуха в вакууме. Таким образом получаюг 9,7 г масла. Это масло выдерживают в холодильнике в течение ночи, растирают в порошок с гексаном, и получают твердое вещество. Путем перекристаллизации из 5 10 15 20 25 30 35 40 гексана получают 4,9 г соединения; т. пл. в 94 - 94,7 С. Вместо 2-циклопропилметила можно применять в...

Номер патента: 667136

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Джованни, Джорджио, Джулиано, Луиджи, Уго, Фульвио

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 7-тетрагидроимидазо(4, производных, с)-пиридина

...-4,5,6,7-тетрагидроимидазо,5-с-пиридин.Раствор 1,51 г 4-зтил,5,6,7-тетрагидроимидазо,5-с-пиридинаи 2,28 г метилизоцианата в 20 ют сухого диоксана кипятят с обратным холодильником в течейие 1,5 ч, охлаждают, отфильтровывают осадок,раство 35 ряют его в 30 мя метанола и обрабатывают 7 мл 2 н.едкого натра в. течение 2 ч при комнатной температуре.После нейтрализации раствор экстрагируют хлороформом, упаривают экст 40 ракт, остаток помещают в этилацетати выделяют 1,05 г укаэанного соединения, т.пл, 240 вС.П р и м е р 29. 4-Этил-(Н-изопропилкарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидро 45 имидазо,5-с-пиридин,Как в примере 28, используя иэопропилизоцианат, с выходом 70 получают указанное соединение, т.пл.170 ф С.50П р и и е р30....

Номер патента: 703531

Опубликовано: 15.12.1979

Авторы: Байсакалова, Жумагалиев, Нургалиева, Ягудеев

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, C07D 261/20 ...

Метки: гетероциклическими, изоксазолинов, конденсированных, соединениями

...тероциклическими соединениями.Белью изобретения является расширение сырьевой базы веществ для получения лекарственных препаратов.Эта цель достигается описываемым способом получения соединений общей формулы 1(0,1 моль) хлоргидрата гидроксиламина и50 мл спиртапри температуре кипения смесипо каплям добавляют водный раствор 13,8 гпоташа, затем реакционную массу выдерживают б ч при температуре 75 - 77 С, после чегоотгоняют растворитель. Остаток промывают водой, получают 7,14 г (84,5%) изоксазолинас т,пл, 73 - 74 С (из петролейного эфира).ЙК.спектр, см: 16201634 ( - С =й - ),31ПМР-спектр, мд,: 1,2( С 2,0= С -2,3 ( СН)Н 1Найдено, %: С 63,67; Н 8,68; й 8,38,С,.Н 1 з О 2,Вычислено, %: С 63,90; Н 8,88; М 8,28.П р и м е р 2, 2,...

Номер патента: 743999

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Азимов, Яхонтов

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Метки: 6-хлор-5-азаиндолина

...способом получения 6-хлор-азаиндолина общей формулы заключающимся в том, что 1-бензил-хлор-циан-азапндолпн обрабатывают фосфорной кислотой при температуре 190 - 210 С.1 о При этом одновременно протекает омыление нитрильной группы до карбоксигруппы, декарбоксплнрованпе последней и отщепленпе бензпльной группы в положении 1 азаиндольного ядра, чего нельзя было за ранее предположить, так как обычно снятиебензольной группы в положении 1 азаиндольного цикла требует действия водорода в присутствии катализаторов, например палладия.20 Предлагаемый способ одностадпен и технологически прост.П р и м е р. Смесь 4,0 г (14,8 ммоль) 1 бензнл-хлор-цпан-азапндолпна н 20 г 100%-ной фосфорной кислоты нагревают 25 при 190 - 210 С в течение 30...

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Номер патента: 797688

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виноградова, Денисенко

МПК: A61K 31/437, A61P 9/06

Метки: антиаритмическое, средство

...субстрата для органичетеза 1.Цель изобретения - расассортимента экспериментаритмических средств,Поставленная цель досчто в качестве айтиаритмсредства применяют бревихлоргидрат.В опытах на животных устчто бревикарин дихлоргидраттривенном введении 2-го водраствора в дозе 20 мг/кг увеет латентный период аконитинаритмии в 4,6 раза, а продолность аритмии сокращает в 230 случаев полностью предуразвитие аконитиновой аритмибель подопытных животных - вслучаев.Введение к ревхлоргидрата у т п ИСАЙ ИЕ БРЕТЕпИЯ РСКОМУ Сви ЕТЕЛЬСТЗУаев. Кроме того, разв те й желудочковой фибрил бр арин дихлоргидрат пре ает у 100 животных.редупреждающее и купирующее, д е бревикарина дихлоргидрата н ариевой модели аритмии у кро в стойкое и продолжительное....

Номер патента: 873883

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: гексагидро, карболинов, солей

...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 31/437, A61P 31/04 ...

Метки: впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных, солей

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Номер патента: 906373

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Дьюля, Ибойа, Каталин, Луиза

МПК: A61K 31/437, A61P 23/00, C07D 209/82 ...

Метки: нортропинкарбазата, производных, солей

...при 202-216 С.Найдено, Ж: С 46,53; Н 5,41;М 10,85 Вт 20,84 зоС 11 М ВгО АВычислено, /: С 46,60; Н 5,18;Ы 10,88; Вт 20,62. П р и м е р 7. 6,10 г (0,02 моль)Г35 8"(феноксикарбонил) -3-с в гидразинокарбонилокси) -нортропана растворяют в смеси 10 мл этанола с 2,2 г концентрированной серной кислоты. Раствор обесцвечивают активированным углем, затем фильтруют. Смесь высаживают, добавляя эфир, отфильтровывают, промывают эфиром, затем высушивают. Получают 7,9 г (98) 8-(феноксикарбонил)-3- д,-(гидразинокарбонилокси)- 45 -нортропансульфата, плавящегося при 168-171,5 фС.Найдено, Ф: С 44,44; Н 5,51;Х 10,08;Б 7,85.С 1 Ну И 05Вычислено, 1: С 44,80; Н 5,241М 10,45; Б 7,94.П р и м е р 8. 3,50 г (0,11 моль)...

Номер патента: 953980

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Еити, Кагари, Миеко, Нобуо, Сакае, Хидео

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 37/08 ...

Метки: замещенных, индолизидина, производных, солей, хинолизидина, четвертичных

...зоют 203-ньй раствор соды до щелочной среды, после чего экстрагируат-эфиром, Эфирную Фазу промывают водой и высушивают. Полученный послеотгонки растворителя остаток (3,1 г)обрабатывают этанольным растворомсерной кислоты. После перекристаллизации полученного при этом сульФата из этанола образуются бесцветные кристаллы в виде игл с температурой плавления 219-221 ОС.Результаты элементного анализа:Вычислено, ; С 65,81; Н 6,78;3,49,С 27 Нг)йН 04Найдено, Ф: С 65,78; Н 6,92;й 3,24.П р и м е р 6. 1) 1-ДифенилметиленхинолизидинметилйодидК раствору 0,5, г 1-дифенилметиленхинолизидина в 20 мл ацетона добавляют 1,0 мл йодистого метила и выдерживают 10 мин при комнатной температуре. Выпавшие кристаллы отфильтровывают. Отфильтрованные...

Номер патента: 963470

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизоаймалина, бромаймалина, производных, четвертичных

...й,-децил-бромизоаймалина.Выход 354; точка плавления 110115 С; н:изо-около 1:4.П р и м е р 16.а. Получение бромистого й -бензилЪ-10-бромизоаймалина,10 г 10-бромизоаймалина пеоемешивают с 10 мл бромистого бензила в40 мл хлороформа 24 ч при комнатнойтемпературе, После того, как при комнатной температуре в вакууме удаляютнебольшое количество хлороформа, производят кристаллизацию в низкотемпературном режиме при добавке ацетонаи эфира. Кристаллы перекристаллизовывают из метанола/простого эфира.Выход 6 г (42/); точка плавления225-227 С; чистая изо-форма.в, Получение гидротартрата И-бензил-бромизоаймалина по варианту О.Выход 25 ь; точка плавления 130132" С; н:изо-около 1:5.П р и м е р 17. Получение бромистого М...

Номер патента: 971099

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/08 ...

Метки: октагидроиндоло, производных, солей, хинолизина

...М 11,88%.(39,6 ммоль) литчйалюминийгидрида.Смесь перемешивают в течение 30 минпри комнатной температурезатем кипятят 4 ч с обратной флегмой, После охлаждения полученный раствор смешиваютсо 100 мл насышенного раствора сегнетовой соли (виннокислый калий-натрий) инесколько минут перемешивают. Затем отделяют водную фазу, встряхивают с 50 мл 25эфира, эфирные фазы объединяют, сушат сбезводным сульфатом магния, отфильтровывают и из фильтрата упаривают растворитель, Полученное в качестве остатка, застывшее во время отстаивания масло раст-Оворяют в небольшом количестве метанола,раствор слегка подкисляют, добавляя насыщенный газом НС 0 метанол,и разбавляютэфиром. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, промывают и сушат. Полу чают 1,65 г 1...

Номер патента: 986298

Опубликовано: 30.12.1982

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, 10-бромсандвицина, солей

...г 1 О-бромсандвицина и 0,74 г/.(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористого метилена, концентрируют наполовину игидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира.Выход 2,4 г (884), точка текучести 208 С, чистая н-форма. 25 30 35 40 может снова подвергаться изомеризации,/П р и м е р 8. 10-Бромизосандвицин.4515 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола,и 8 ч нагревают с флегмой,После разбавления 400 мл воды триждыпроводят экстракцию хлористым ме тиленом, сушат, сгущают и кристал-/лизуют из метанола.Выход 10,5 г (70), точка теку-,чести 173-1750 С, чистая изо-форма, 55Остающаяся в маточном растворесмесь 10-бромсандвицина и небольшого количества 10-бромизосандвицина986298 5П р и м...

Номер патента: 1012796

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромизосандвицина, бромсандвицина, производных, четвертичных

...результате подкисления водного щелочного экстракта можно получить 2,4,6-трибромфенол, которыйпосле перекристаллизации из петролейного эфира вновь применяют для 1 фполучения 2,4,4,6-тетрабром,5 циклогексадиенона,Получение 1 О-бромизосандвицина.15 г 10-бромсандвицина и 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 мл 1 зметилового спирта и раствор в течение8 ч нагревают при температуре кипе"ния растворителя с обратным холодильником. После разбавления 400 мл воды три раза производят экстрагиро"ванне хлористым метиленом, затем экст"ракт сушат, упаривают и продукт кристаллизуют из метилового спирта.Выход 0,5 г (703).Т.пл. 173-175 ОС.23Чистая изо-форма.В маточнике остается смесь, состо"ящая из 10-бромсандвицина и неболь"шого количества...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромсандвицина, антиаритмическими, бромизосандвицина, обладающие, производные, свойствами, четвертичные

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...

Номер патента: 1138164

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Виноградова, Данусевич, Кост, Шадурский

МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, C07D 209/52 ...

Метки: антигистаминное, димебон, средство

...261(5,1), 276(36,3),. 277(8,1), 318(35,0), 319(57,8).Антигистаминная активность димебона в сравнении с димедролом дипразином и диазолином приведеныв таблице ю г 31 юмщ,-Б. . . С, которому присвоено название "Димебон,"Получают это соединение следующим образом.Смесь 3,05 г (0,0125 Моль) 1-(и-толил)-1-2-(2-метилпиридил)- этил гидразина и 1,70 г (0,015 моль) 1-метилпиперидонанагревают 2,5 ч на кипящей водяной бане, отгоняютЗО выделившуюся воду в вакууме, добавляют ЗО мл безводного спирта, насыщенного сухим хлористым водородом Пройсходит сильное разогревание и помутнение реакционной смеси., Смесь З 5 оставляют на ночь, нагревают, горячий раствор отфильтровывают от .хлорида аммония,. Фильтрат концентри. руют в вакууме, выпавший осадок...

Номер патента: 1333239

Опубликовано: 23.08.1987

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 3виндолов, 4-окси-4-(п, 4а, 9в-гексагидро-1н, 9в-транс-2, гидрохлоридов, замещенных, пиридо4, фторфенил)бутил

...5-(и-фторфенил)-2-окситетрагидрофурана, и раствор перемешивают в атмосфере азота при комнатной температуре 15 мин, Добавляют 300 мг катализатора 5%-ного палладияна угле и смесь гидрируют при атмосферном давлении 3 ч. Реакционнуюсмесь обрабатывают, как указано для4-энантиомера, и получают 2,4 г не3133 очищенного продукта в виде желтой пены. Пену растворяют в 40 мл ацетона, и полученный раствор добавляют к 20 мл этилового эфира, насыщенно го хлористым водородом. После стояния при комнатной температуре в течение 2 ч смесь фильтруют и получают 980 мг хлористоводородной соли, Фильтрат выпаривают и получают 1,7 г пены, Ее хроматографйруют отдельно на силикагеле, полученные фракции опять обрабатывают хлористым водородом и получают...